ATEXAL FİLM TABLET 50 mg/12.5 mg

FORMÜLÜ

Her bir tablette;

Atenolol 50 mg

Klortalidon 12.5 mg

Boyar madde: Titanyum dioksit (E 171)

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Atexal; atenolol ve klortalidon içeren kombine bir preparattır.

Atenolol

Atenolol selektif (kardiyoselektif) bir beta reseptör blokeridir. Membran stabilize edici etkisi ve intrinsik sempatomimetik aktivitesi
bulunmamaktadır.

Beta reseptör blokajı ile dinlenme ve egzersiz sırasında kalp atım hızını ve kalp debisini, sistolik ve diyastolik kan basıncını azaltır,
izoproterenolün başlattığı taşikardiyi inhibe eder, refleks ortostatik taşikardiyi hafifletir.

Klortalidon: Klortalidon uzun etkili, tiazid benzeri bir diüretiktir. Tiazidlerin hedef bölgeleri distal tubuluslardır. NaCI geri emilimini
engelleyerek, sodyum ve su atılımını artırırlar. Kalsiyum geri emilimini ise artırıcı etki gösterirler. Bununla birlikte diüretik etkinliği hastanın
asit-baz dengesinden etkilenmez.

Diüretikler başlangıçta kalp debisi, plazma ve ekstraselüler sıvı hacmini azaltarak kan basıncını düşürürler. Periferik vasküler rezistansta yaptıkları
azalma sürekli olarak devam eder, uzun sürede kan basıncını düşürücü etkileri buna bağlıdır. Plazma hacmindeki azalma plazmadaki renin aktivitesinin
yükselmesine ve aldosteron salgısının artmasına yol açar. Bu durum tiazid diüretikler ile tedavide görülen potasyum kaybına önemli ölçüde katkıda
bulunur.

Farmakokinetik Özellikler

Atenolol

Oral olarak alınan atenolol dozunun yaklaşık %50'si gastrointestinal sistemden emilir, ilk geçiş etkisine uğramadığından, sistemik biyoyararlanımı
yaklaşık %50'dir. Uygulamadan 2-4 saat sonra doruk plazma seviyesine ulaşır. Atenolol karaciğerde metabolize olmaz, plazma proteinlerine bağlanma oranı
düşüktür (%3). Uygulanan dozun yaklaşık %90'ı 48 saat içerisinde değişmeden böbrekler yolu ile atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü 6-10 saattir.
Eliminasyon yarılanma ömrü renal yetmezlik durumunda 140 saate kadar çıkabilir.

Klortalidon

Klortalidon gastrointestinal kanaldan yavaş emilir. Sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %64 dür. Plazma proteinlerine %75 oranında bağlanır.

Klortalidonun büyük bir bölümü başlıca böbrekler yolu ile değişmeden atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 50 saattir.

ENDİKASYONLARI

Hipertansiyon

Atexal, tek başına atenolol veya klortalidona yeterince cevap vermeyen yüksek kan basıncının düşürülmesinde kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI

Atexal aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Atenolole, diğer beta reseptör blokerlerine, klortalidona, diğer tiazidlere, sulfonamid türevlerine veya Atexal'in bileşimindeki diğer maddelere
duyarlılık

• Belirgin kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece AV blok, sinüs bradikardisi, sinüs nod disfonksiyonu kardiyojenik şok, miyokard enfarktüsü,
hipotansiyon,

• Pulmoner ödem

UYARILAR / ÖNLEMLER

Aşağıdaki durumlarda dikkatli olunmalıdır.

• l.derece AV blok,

• Periferal perfüzyon bozukluklarının ileri aşaması,

• Değişken kan glukoz değerleri olan diyabetlilerde ( hipoglisemi maskelenebilir),

• Uzun süre açlık veya yoğun fiziksel egzersizde (hipoglisemi maskelenebilir),

• Karaciğer yetmezliği,

• Böbrek yetmezliği,

• MAO-B hariç diğer MAO inhibitörleriyle birlikte kullanım (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ),

• Klinik olarak önemli elektrolit bozuklukları (hipokalemi, hiponatremi, hiperkalsemi),

• Gut.

Hipertiroidili hastalarda tirotoksikozisin klinik belirtileri (taşikardi, tremor) maskelenebilir.

Beta blokerler, alerjenlere karşı duyarlılığı ve anafilaktik reaksiyonların şiddetini artırabilir. Bu nedenle anamnezide ciddi aşırı duyarlılık
reaksiyonları olan kişilerde, bronkospastik hastalığı olanlarda ve desensitizasyon tedavisi görenlerde dikkatli olunmalıdır.

Gebelik ve laktasyonda kullanımı

Gebelik kategorisi: D.

Atexal'in gebelik ve emzirme döneminde kullanılması tavsiye edilmez. Yeterli çalışma olmadığından Atexal'in çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Atenolol

Kardiyovasküler sisteme ait yan etkiler; bradikardi, hipotansiyon, göğüs ağrısı, ödem, kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece AV blok, Raynaud's fenomeni

Santral sinir sistemine ait yan etkiler; baş dönmesi, bitkinlik, uykusuzluk, letarji, konfüzyon, mental zayıflık, depresyon, baş ağrısı

Gastrointestinal sisteme ait yan etkiler; konstipasyon, diyare, bulantı

Genitoüriner sisteme ait yan etkiler; empotans

Çeşitli etkiler; ekstremitelerde soğuma

Çok seyrek olarak alopesi, dispne, karaciğer enzimlerinde yükselme, halisünasyonlar, lupus sendromu, psikoz, trombositopeni, hırıltılı solunum
bildirilmiştir.

Klortalidon

Kardiyovasküler sisteme ait yan etkiler; ortostatik hipotansiyon

Santral sinir sistemine ait yan etkiler; baş dönmesi, vertigo, parestezi, baş ağrısı, ksantopsi

Gastrointestinal sisteme ait yan etkiler; anoreksi, gastrik iritasyon, bulantı, kusma, kramp, diyare, konstipasyon, sarılık, pankreatit,

Hematolojik yan etkiler; lökopeni, agranülositoz, trompositopeni, aplastik anemi

Dermatolojik yan etkiler; purpura, fotosensitivite, rash, ürtiker, vaskülit, Lyell sendromu

Diğer yan etkiler; hiperglisemi, glikozüri, hiperürisemi, kas spazmı, güçsüzlük, huzursuzluk, empotans

Yan etkiler orta ya da şiddetli olduğu takdirde ilacın dozu azaltılmalı ya da tedavi kesilmelidir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Atenolol

Birlikte kullanımda atenolol yavaş AV iletilen (digoksin, verapamil, diltiazem), alfa blokerler (prazosin, terazosin) ve alfa adrenerjik stimulanlar
(epinefrin, fenilefrin) gibi ilaçların etkilerini artırabilir.

Atenolol insülin ve oral hipoglisemiklerin neden olduğu hipoglisemiye bağlı taşikardiyi maskeleyebilir.

Beta-bloker ile klonidin birlikte kullanıldığında, tedaviyi kesmek gerektiğinde, klonidin yavaş yavaş kesilmeden birkaç gün önce beta bloker tedavisi
kesilmelidir.

Rezerpin gibi katekolaminlerin salınımına neden olan ilaçlarla birlikte beta bloker verilirse aditif etki ortaya çıkabilir. Sonuç olarak bradikardiye
bağlı baş dönmesi, senkop ve postural hipotansiyon görülebilir.

Birlikte kullanımda beta blokerler etanol, disopiramid, nondepolarize kas gevşeticiler ve teofilinin etkilerini artırabilir.

Aluminyum tuzları, barbitüratlar, kalsiyum tuzları, kolestiramin, kolestipol, NSAII'lar, penisilinler, rifampin, salisilatlar ve sülfinpirazon ile
birlikte kullanım atenololun biyoyararlanım ve plazma seviyelerindeki düşüşe bağlı olarak etkisinde azalmaya yol açabilir.

Beta blokerler sülfonilürelerin etkisini azaltabilir.

MAO inhibitörleri ile birlikte kullanım aşırı hipertansiyona yol açabilir.

İndometazin gibi prostoglandin sentezini inhibe eden ilaçlar ile birlikte kullanıldığında beta blokerlerin hipotansif etkisi azalabilir.

Bitkilerle etkileşim;

Dong quai östrojenik aktiviteye sahip olduğu için hipertansiyon tedavisinde kullanımından kaçınılmalıdır. Efedra, yohimba, ginseng hipertansiyonun
artmasına sebep olabilir, bu bitkilerin kullanımından kaçınılmalıdır. Sarmısak antihipertansif etkiyi artırabilir.

Klortalidon

Klortadilon diğer antihipertansif ilaçların etkisini güçlendirebilir.

Diüretikler kan lityum düzeylerini yükselttiği için, lityum tedavisi ile birlikte klortalidon alan hastalarda lityum düzeyleri izlenmelidir.

Klortalidonun hipokalemik etkisi; kortikosteroidler, ACTH, b2 antagonistler ve amfoterisin tarafından artırılabilir.

Tiazidlerin neden olduğu hipokalemi veya hipomagnezemi dijitallerin neden olduğu kardiyak aritmilerin oluşmasını kolaylaştırabilir.

Birlikte tiazid diüretiklerinin verilmesi allopürinole karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının sıklığını artırabilir, sitotoksik ajanların
(siklofosfamid, metotreksat gibi) renal atılımını azaltabilir ve bunların miyelosupresif etkilerini artırabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Tedaviye günde 50 mg atenolol/12.5 mg klortalidon (1 Atexal Film Tablet) ile başlanır. Optimal cevap alınmazsa doz iki katına çıkarılabilir

Tablet yemeklerden önce, çiğnenmeden alınır.

Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir. Özellikle koroner arter hastalığı olanlarda tedavi aniden kesilmemeli, doz yavaş
yavaş azaltılmalıdır.

AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ

Atenolol

Beta- blokerlerle doz aşımı halinde klinik tablo kardiyovasküler ve santral sinir sistemi semptomları ile

karakterizedir. Doz aşımı halinde ciddi hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği ve kardiyojenik şok görülebilir. Ayrıca nefes
alma güçlüğü, bronkospazm, kusma görülebilir.

Doz aşımı halinde Atexal tedavisi kesilmeli ve hasta izlenmelidir. Hastaya kusturma, gastrik lavaj veya aktif kömür verilmek suretiyle ilaç vucuttan
uzaklaştırılmalıdır. Hemodiyaliz uygulanabilir. Ayrıca aşağıdaki tedbirlerin alınması önerilir:

Bradikardiye karşı atropin 0.5-2 mg i.v. bolus enjeksiyon olarak veya diğer antikolinerjik ilaçlar uygulanabilir.

Dopamin, dobutamin, isoprenalin, epinefrin gibi sempatomimetik ajanlar hipotansiyona karşı uygulanabilir.

Bronkospazm durumunda aerosol veya i.v. olarak b2 sempatomimetikler uygulanır.

Generalize konvülsiyonlar için yavaş olarak i.v. diazepam uygulanması önerilir.

Klortalidon

Tiazidlerle intoksikasyon, sıvı ve elektrolit kaybına neden olur. Güçsüzlük, baş dönmesi, kas spazmı, taşikardi, hipotansiyon, konvülsiyon, aritmi,
dolaşım kollapsı ve akut renal yetmezlik bildirilmiştir.

Doz aşımı halinde spesifik bir antidotu yoktur, gastrik lavaj uygulanması ve ardından destekleyici tedavi tavsiye edilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

30 ve 50 film tabletlik blister ambalajlarda

Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında saklayınız.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Atexal 100/25 mg Film Tablet

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

06.03.2006 - 119/39

RUHSAT SAHİBİ

Sandoz İlaç San. Ve Tic. A.Ş. Gebze Plastikçiler Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Bulvarı 9.Cad. No:l Gebze/Kocaeli

ÜRETİM YERİ

Salutas Pharma GmbH (Hexal AG kuruluşudur.) Otto-van-Guericke-Allee 1 39179 Barleben/Almanya Onay Tarihi: 16.03.2006 Reçete ile satılır.