AURORİX FİLM KAPLI TABLET 150 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Profesyonelleri İçindir!

 

FORMÜLÜ

 

Bir film kaplı tablet 150 mg moklobemid içerir.

Diğer maddeler: Titanyum dioksit, demir oksit san, laktoz.

 

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

 

Farmakodinamik özellikler

Moklobemid, selektif olarak monoaminooksidaz A'yı reversibl bir şekilde inhibe ederek beyin monoaminerjik nörotransmitter sis-temini etkileyen bir antidepresandır (RİMA). Bu etkisi sonucu norepinefrin, dopamin ve serotonin metabolizması yavaşlar ve bu durum da nöronal transmitterlerin hücre-dışı konsantrasyonunun artmasını sağlar. Ruhsal durumu düzeltici ve psikomotor aktiviteyi artırıcı etkisinin bir sonucu olarak Aurorix disfori, bitkinlik, yaşama isteğinin kaybolması ve konsantrasyon yeteneğinin zayıflaması gibi semptomların giderilmesinde etkili olur. Bu etkiler genellikle tedavinin ilk haftası içinde ortaya çıkar. Aurorix sosyal fobiyle ilgili semptomları da giderir. Aurorix sedatif özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastalarda uyku kalitesini birkaç gün içinde düzeltir. Aurorix dikkati bozmaz. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.

Farmakokinetik özellikler

Emilim: Moklobemid, ağız yoluyla verildikten sonra mide-barsak kanalından tamamen emilerek portal dolaşıma geçer. Pik plazma konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan sonraki bir saat içinde erişilir. Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması, ilacın sistemik olarak kullanılabilir bölümünü (biyoyararlılık), doza-bağımlı şekilde azaltır. Ancak, uygulamanın ilk haftasında metabolik yolların doyması nedeniyle (300-600 mg/gün), daha sonra tam oral biyoyararlılığa ulaşılır. Tekrarlanan moklobemid dozları sonrasında, tedavinin ilk haftasında plazma konsantrasyonları artar ve daha sonra stabilize olur. Günlük doz artırıldığında, kararlı durum konsantrasyonlarında, dozdaki artışla orantılı olandan daha yüksek bir artış gözlenir.

Dağılım: Moklobemid lipofiliktir. Dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 1.0 l/kg'dır. İlacın, başlıca albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%50). Anne sütüne son derece düşük miktarlarda geçmektedir.

Metabolizma: İlaç atılmadan önce hemen hemen tamamen metabolize olur. Metabolizma, çoğunlukla oksidatif reaksiyonlar yoluyla morfolin molekülünün birbirine benzer parçaları üzerinde olur. Aktif metabolitler, insanın sistemik dolaşımında çok düşük konsantrasyonlarda bulunmuştur. Plazmada bulunan başlıca metabolitler laktam ve N-oksit türevleridir. Moklobemidin, kısmen polimorfik izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle genetik ya da ilaç kullanımına bağlı olarak (örn. metabolik inhibitörler) metabolizma kusuru söz konusu olan bireylerde, ilacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin önemini saptamaya yönelik olarak gerçekleştirilen iki çalışmada, çok sayıda alternatif metabolik yol bulunması nedeniyle, söz konusu etkilerin terapötik açıdan önemsiz olduğu ve doz ayarlamalarını gerektirmediği ortaya konmuştur.

Eliminasyon: Moklobemid metabolik proseslerle hızla atılır. Total klirensi yaklaşık 20-50 l/saattir. Tekrarlanan doz kullanımında (300 mg bid), ortalama eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 3 saattir ve hastaların büyük bölümünde 2 ile 4 saat arasında değişir. Dozun %1'den azı böbreklerden değişmemiş olarak atılır. Metabolitler de aynı şekilde böbreklerden atılır.

Özel popülasyonlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalar: Yaşlılarda emilim ve dağılım parametreleri değişmemektedir.

Böbrek fonksiyonları zayıflamış hastalar: Böbrek yetmezliği moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmemektedir.

Karaciğer fonksiyonları zayıflamış hastalar: İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde moklobemidin metabolizması azalmaktadır (Bkz. Özel Doz Talimatları).

 

ENDİKASYONLARI

 

Depresif sendromlar ve sosyal fobi tedavisinde endikedir.

 

KONTRENDİKASYONLARI

 

• Moklobemide veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı

• Akut konfüzyonel durumlar

Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır. Selejilin ile Aurorix'in birlikte kullanımı kontrendikedir. (Bkz. İlaç Etkileşmeleri)

 

UYARILAR / ÖNLEMLER

 

Diğer antidepresanlarda olduğu gibi şizofrenik ya da şizoafektif psikozlu depresif hastalarda kullanıldığında, şizofrenik semptomlarda artma görülebilir. Bu tür hastalarda, mümkünse, uzun etkili nöroleptiklerle tedavi sürdürülmelidir. Genel olarak Aurorix tedavisi sırasında özel diyet kısıtlamaları gerekmemektedir. Bazı hastalarda tiramine aşırı duyarlılık görülebileceğinden, tüm hastalara yüksek miktarda tiramin içeren besinlerden aşırı miktarda yememeleri belirtilmelidir. Antidepresan tedavide bilindiği gibi, intihar eğilimi olan hastalar dikkatle izlenmelidir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Semptom olarak döküntü ve ödem görülebilir.Teorik farmakolojik yaklaşım, MAO inhibitörlerinin tirotoksikoz ve feokromositoma hastalarında bir hipertansif krize neden olabileceği şeklindedir. Söz konusu hasta grubunda moklobemid kullanımı konusundaki deneyim kısıtlı olduğundan, moklobemid kullanımına karar verirken dikkatli olunmalıdır. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir (Bkz. İlaç Etkileşmeleri).

Moklobemid ile öksürük, soğuk algınlığı ilaçları içeriğinde olabilen dekstrometorfanın birlikte kullanımı tavsiye edilmez (Bkz. İlaç etkileşmeleri).

Aşırı heyecanlı veya ajite olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Bipolar rahatsızlığı olan hastalarda manik epizotları tetikleyebilir.

Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımının gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir.

Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi

Tam mental uyanıklık gerektiren aktivitelerde (örn. Motorlu araç kullanımı) performans bozulması Aurorix'le genel olarak beklenmez. Ancak, herhangi bir tedaviye başlarken olduğu gibi, tedavinin erken döneminde bu tip aktivitelerde daha dikkatli olunmalıdır.

 

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı

 

Gebelik kategorisi: B.

Gebelik sırasında emniyeti ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilacın gebelik süresince olabilecek yararı ile fetus için oluşabilecek riskler tartılmalıdır. Moklobemid, anne sütüne çok az miktarda geçmesine rağmen (vücut ağırlığındaki fark düzeltilirken yaklaşık olarak maternal dozun 1/30'u kadar), ilaç tedavisinin devamının emziren anneye olabilecek yararı ile bebek için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.

 

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

 

Tedavi sırasında gözlenebilecek yan etkiler: Uyku bozukluğu, ajitasyon, sıkıntı, iritabilite, baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, ağız kuruluğu, vizüel rahatsızlıklar, gastrointestinal şikayetler ve kızarıklık, kaşıntı, ürtiker ve ateş basması gibi deri reaksiyonları. Bazı istenmeyen etkiler hastalığın belirtilerine bağlı olarak çıkar ve çoğu vakada tedavi süresince kaybolur. Konfüzyon gözlenen izole vakalar olmuştur, bunlar tedavinin durdurulmasıyla süratle düzelmiştir. Klinik sekelle ilişkisi bulunmayan ve insidansı düşük olan bir karaciğer enzim artışı söz konusudur.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

 

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

 

Aurorix'in selejilin ile kullanılması kontrendikedir.

Moklobemid opiatların etkilerini artırır. Bundan dolayı, bu ilaçların dozlarının ayarlanması gerekebilir. Petidin ile birlikte kullanımı önerilmemektedir.

Aurorix'in selektif ve reversibl etkisinden dolayı tiramin ile etkileşme olasılığı azdır ve yapılan farmakolojik çalışmalar etkileşmenin kısa süreli olduğunu kanıtlamıştır (Bkz. Uyarılar/Önlemler). Moklobemid yemeklerden sonra alındığında, presör etki potansiyasyonu çok düşük olmakta, hatta hiç görülmemektedir.

Simetidin, moklobemidin metabolizmasını uzatır (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Sempatomimetik ajanların sistemik uygulamalarının farmakolojik etkisi artırılabilir ve moklobemid ile birlikte uygulanarak uzatılabilir. Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçların, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda, dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir. Bunun en önemli nedeni, izole vakalarda hipertermi, konfüzyon, hiperrefleksi ve miyokloni gibi serotonerjik hiperaktiviteye işaret eden bir belirti ve bulgu kombinasyonu ile karşılaşılmış olmasıdır. Söz konusu kombine semptomlar ile karşılaşıldığında, hastanın bir hekim tarafından yakından takibi (gerektiğinde hastaneye yatırılarak) ve uygun tedaviye başlanması gerekmektedir.

Trisiklik veya başka bir antidepresan ile tedaviye, Aurorix tedavisi bırakılır bırakılmaz başlanabilir, tersi de geçerlidir ancak benzer önlemler izlenmelidir. Aurorix tedavisine tekrar başlandığında doz, ilk hafta günde 300 mg'ı geçmemelidir (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Aurorix ve dekstrometorfanın birlikte kullanılması sonucunda ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlarının gözlendiği izole vakalar bildirilmiştir. Öksürük ve soğuk algınlığı ilaçları dekstrometorfan içerebildiğinden, bu ilaçlar doktora danışılmadan kullanılmamalı ve mümkünse dekstrometorfan içermeyen ilaçlar tercih edilmelidir (Bkz. Uyarılar/Önlemler).

Karbamazepin: Olası bir etkileşim konusunda herhangi bir bilgi bulunmadığından, karbamazepinle birlikte verilmemesi tercih edilmelidir.

 

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

 

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Depresif sendromlar: Moklobemid için önerilen doz aralığı, genellikle iki ya da üç doza bölünerek uygulanan 300-600 mg/gündür. Başlangıç dozu günde 300 mg'dır ve ağır depresyonda 600 mg/gün'e kadar yükseltilebilir. Biyoyararlılık bu süre içinde arttığı için, doz tedavinin ilk haftası bitene dek artırılmamalıdır (Bkz. Farmakokinetik özellikleri). İlacın etkinliğinin tayini için tedaviye en az 4-6 hafta devam edilmelidir.

Sosyal Fobi: Önerilen Aurorix dozu, iki doza bölünerek verilen 600 mg/gün'dür. İlacın etkinliğini saptayabilmek için, 600 mg/gün'lük dozla tedaviye 8-12 hafta süreyle devam edilmelidir. Sosyal fobi kronik bir tablo olabilir ve bu nedenle yanıt veren hastalarda tedaviye devam etmek uygun olabilir. Uzun süreli araştırmaların sonuçları, Aurorix'in etkinliğinin uzun süreli tedavide korunduğunu ortaya koymaktadır. İleri tedaviye gereksinim olup olmadığını belirlemek için hastalar düzenli aralıklarla yeniden değerlendirilmelidir.

Özel Doz Talimatları: Doz yemeklerden sonra alınmalıdır. Yaşlı ya da böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez. Karaciğer metabolizması, karaciğer hastalığı nedeniyle ciddi şekilde bozulduğu ya da karışık fonksiyonlu mikrozomal oksidaz enzim aktivitesini inhibe eden bir ilaç (örn. simetidin) ile baskılandığında, günlük moklobemid dozu yarıya ya da üçte bire indirilmelidir. (Bkz. Özel Popülasyonlarda Farmakokinetik)

 

DOZ AŞIMI

 

Tek başına moklobemidin doz aşımı, genellikle hafif ve geri dönüşümlü MSS belirtileri ve gastrointestinal iritasyonun endüksiyonuna yol açmaktadır. Tedavi, hayati fonksiyonların desteklenmesine dayalı olmalıdır. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi moklobemid için de, birden fazla ilaçla doz aşımı (örneğin, MSS üzerinde etkili diğer ilaçlarla birlikte) yaşamı tehdit edici olabilir. Dolayısıyla bu vakalar uygun tedavinin gerçekleştirilebilmesi için hastaneye yatırılmalı ve yakından takip edilmelidir.

 

SAKLAMA KOŞULU

 

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ ŞEKLİ

Aurorix 150 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde

 

DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKLİ

 

Aurorix 300 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

 

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

 

02.09.2009 - 220/66

 

RUHSAT SAHİBİ

 

DEVA HOLDİNG A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:l

34303 Küçükçekmece-İSTANBUL

 

İMALATÇI

 

Sandoz Grup Sağlık Ürünleri İlaçları Sanayi ve Ticaret Anonim Şirketi, Gebze, Kocaeli Onay Tarihi: 08.09.2009 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.