CEKLOTEVA ORAL SÜSPANSİYON HAZIRLAMAK İÇİN KURU TOZ 250 mg/5 ml

CEKLOTEVA ORAL SÜSPANSİYON HAZIRLAMAK İÇİN KURU TOZ 250 mg/5
ml

FORMÜLÜ

Su ile hazırlanan çözeltinin her 5 ml'si etkin madde olarak 250
mg sefaklora eşdeğer sefaklor monohidrat içerir. Ayrıca boyar madde olarak Eritrosin
(E127), tatlandırıcı olarak sukroz ve aromalı madde olarak çilek aroması içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Sefaklor, oral olarak uygulanan ikinci kuşak sefalosporin grubu
bir antibiyotiktir.

Etki Mekanizması

Sefalosporin genelde bakterisit etkilidir. Antibakteriyel aktivitenin
nedeni, bakteri hücre duvarlarında mükopeptit sentezini inhibe etmesidir.

Minimum İnhibitör Konsantrasyonu (MİK)

MİK değeri, Ulusal Klinik Laboratuvar Standartları Kurulu'nun
(NCCLS) tavsiyelerine göre standartdize edilmilş bir seyreltme yöntemi veya eşdeğeri
uygulanarak saptanır. MİK değerleri, aşağıda belirtilen kriterlere göre yorumlanmalıdır:

Duyarlılık

Duyarlı (S): Patojen, genelde kanda ulaşılabilen derişimlerle
inhibe edilebilir.

Orta Duyarlı (I): İn vitro ortamda sefaklora karşı orta
düzeyde duyarlılık. Bu kategori, etkin maddenin fizyolojik olarak konsantre olduğu
vücut dağılım bölgelerinde ya da yüksek dozda etkin madde kullanılabilen durumlarda
klinik uygulanabilirliğin mümkün olduğu anlamına gelir.

Dirençli (R): Genelde kanda ulaşılabilen derişimler inhibe
edici değildir, başka bir tedavi seçilmelidir.

Sefaklorun bakterisit etki spektrumu aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:

* Direnç dağılımı coğrafi bölgelere ve seçilen suşlara bağlı
olarak değişebilir, özellikle de ağır enfeksiyonların tedavisinde yerel direnç bilgilerine
gerek duyulur. Burada verilen bilgiler kesin değildir, mikro-organizmaların sefaklora
karşı duyarlılık olasıl ıklannı yaklaşık olarak açıklamaktadır.

Diğer antimikrobik maddelere karşı çapraz direnç

în vitro'da, stafilokoklara karşı sefaklor ile metisilin tipi
antibiyotikler arasında çapraz direnç meydana geldiği saptanmıştır.

Direnç mekanizması

Bakterilerin sefaklora karşı direnci doğal veya sonradan edinilmiş
olabilir. Direnç genelde p-laktamaz üretiminden ötürü meydana gelir.

Sefaklor, in vitro ortamda aşağıda belirilen organizmalara karşı
etkilidir:

Alfa-hemolitik ve beta-hemolitik streptokoklar/Stafilokoklar
(koagulaz-pozitif, koagulaz-negatif ve penisilinaz üreten suşlar dahil)/Streptococcus
pneumoniae/Streptococcus pyogenes (grup A beta-hemolitik streptokoklar^/Bran/7ame//a
catarrhalis/Escherichia coli/Proteus

mirabilis/Klebsiella suşları/Haemophilus influenzae (ampisiline
dirençli suşlar dahil)

Sefaklor, Pseudomonas ya da Acinetobacter türlerine karşı etkili
değildir. Metisiline dirençli stafilokoklar ve enterokok şuslarının çoğu (örneğin
Str. faecalis), sefaklora karşı dirençlidir. Sefaklor ayrıca Enterobacter spp, Serratia
spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris ve Providence rettgeh suşlarının çoğuna
karşı da etkili değildir.

Sefaklor genellikle nazofarinksteki streptokokları yok etmede
etkilidir, fakat daha sonra romatizmal ateşi veya bakteriyel endokarditi önlemede
etkili olduğunu gösterir veri bulunmamaktadır.

Farmakokinetik Özellikleri

Absorbsiyon

Sefaklor, gastro-intestinal kanaldan iyi absorbe edilmektedir;
Oral olarak uygulanan 250, 500 ve 1000 mg'lık dozlardan sonra 0.5 ile 1 saat arası
bir sürede doruk plazma düzeyleri sırasıyla yaklaşık 7, 15 ve 26 mcg/mL olmaktadır.
Plazma yarılanma ömrünün 0.5 ile 1 saat arasında olduğu bildirilmiştir, böbrek hastalarında
bu süre biraz daha uzun olabilmektedir.

Dağılım

Sefaklor vücuda geniş bir şekilde dağılır; plasentadan geçerve
anne sütüne düşük derişimlerde salgılanır. Yaklaşık %25'i plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma

Sefaklor kısmen karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon

Sefaklor, böbreklerden kısa zamanda dışarı atılır. Dozun %85'ine
kadar bölümü 8 saat içinde idrarda değişmemiş olarak bulunur, bunun büyük bölümü
2 saat içinde elimine edilir. Dozun alınmasından sonraki 8 saat içinde idrarda yüksek
sefaklor düzeyine ulaşılır.

ENDİKASYONLARI

Sefaklor, duyarlı mikro-organizmaların neden olduğu aşağıdaki
enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

• Solunum yolları enfeksiyonları (pnömoni, bronşit, kronik bronşitin
aktif evreleri, farenjit ve tonsilit gibi ve sinüzit tedavisinin bir parçası olarak).

• Orta kulak iltihabı (otitis media).

• Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları.

• İdrar yolları enfeksiyonları (piyelonefrit ve sistit).

Sefaklorun hem akut hem de kronik idraryolları enfeksiyonlarında
etkili olduğu saptanmıştır.

Sefaklor genellikle nazofarinksdeki streptokokusları yok etmede
etkilidir. Ancak, romatizma ateşini önlemede etkili olduğu kanıtlandığı için, streptokoka
bağlı farenjit tedavisinde en etkili ilaç penisilindir.

KONTRENDİKASYONLARI

Sefalosporinlere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı
aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

UYARILAR

Sefaklor tedavisine başlamadan önce hastaların daha önceden sefalosporinlere,
penisilinlere veya diğer ilaçlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları olup olmadığını
saptamak için dikkatli bir inceleme yapılmalıdır. Beta-laktam antibiyotikleri arasında
çapraz duyarlılık (örneğin anafilaksis) reaksiyonları bildiriIdiğinden, penisiline
karşı duyarlı hastalarda sefaklor dikkatle uygulanmalıdır.

Sefaklor kullanımı sırasında alerjik bir reaksiyon meydana gelirse,
ilacın kullanımı kesilmeli ve hastaya uygun ilaçlar verilmelidir.

Geniş spektrumlu antibiyotik kullanımı (makrolitler, yarı sentetik
penisilinler ve sefalosporinler gibi ) ile birlikte psödomembranöz kolit bildiriImiştir.
Bu sebeple, antibiyotik kullanımına bağlı diyare gözlenen hastalarda bu durum dikkate
alınmalıdır. Bu tip kolit hastalıklarının şiddeti, hafiften hayati tehlikeliye kadar
uzanır. Hafif şiddetteki psödomembranöz kolit genellikle sadece ilacın kesilmesiyle
düzelir. Orta ve şiddetli vakalarda gerekli önlemler alınmalıdır.

ÖNLEMLER

Sefaklor, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli
uygulanmalıdır. Anürik hastalarda sefaklorun yarılanma ömrünün 2.3 ile 2.8 saat
arasında olmasından dolayı (normal hastalarda 0.6-0.9 saat orta ve şiddetli böbrek
yetmezliği olan hastalarda genellikle doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu tür durumlarda
sefaklor ile yapılan klinik deneyler sınırlıdır, bu sebeple dikkatli klinik inceleme
ve laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır.

Gastrointestinal hastalık, özellikle de kolit öyküsü bulunan
hastalarda, geniş spektrumlu antibiyotikler uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Sefaklorun uzun süreli kullanımı, dirençli organizmalarda aşırı
bir artışa yol açabilir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon meydana gelirse gerekli
önlemler alınmalıdır.

Bu ürünün her 5 ml'sinde 2,875 g sukroz bulunur. Kalıtsal fruktoz
intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya sukraz-izomaltaz yetersizliği
bulunan hastalarda sukrozun olumsuz etkisi vardır.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM

Gebelik: Gebelikte kullanım kategorisi B'dir.

Hamile kadınlar üzerinde yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar
olmadığı için hamile hastalara sefaklor reçetelenirken dikkatli olunmalıdır. Sefaklor
hamilelik sırasında sadece kesinlikle gerekiyorsa kullanılmalıdır.

Emzirme Döneminde Kullanım: 500 mg'lık tek dozun uygulamasını
takiben anne sütünde az

miktarda sefaklor saptanmıştır. 5 saat sonra ortalama 0.2 ug/ml
ya da daha az düzeyler gözlenmiştir. Bir saat sonra eser miktar gözlenmiştir. Süt
emen bebekler üzerindeki etkisi bilinmemektedir, bu nedenle bebek emziren kadınlara
sefaklor uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMI ÜZERİNDEKİ ETKİLERİ

Motorlu araç ve makine kullanma üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.

YAN ETKİLER

Gastro-intestinal: En sık görülen yan etki diyaredir.
Tedavinin kesilmesi ender olarak gerekmiştir. Kolit (nadiren psödomembranöz kolit)
görüldüğü bildirilmiştir. Ayrıca bulantı ve kusma meydana gelmektedir.

Aşırı duyarlılık: Morbiliform erupsiyon, pruritus ve ürtiker
gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar genelde tedaviye
son verildiğinde ortadan kalkmaktadır. Serum hastalığı benzeri reaksiyonlar (ateş
ile birlikte ya da ateş olmadan görülen, artrit/artralji ile ilişkili minör eritema
multiform, döküntü veya diğer cilt reaksiyonları ile birlikte artrit/artralji, bazı
vakalarda ayrıca ateş) bildirilmiştir. Lenfadenopati ve proteinüri enderolarak bildirilmiştir;
immün kompleksler bulunmaz ve reaksiyon sekeli gözlenmemiştir. Bazen münferit belirtiler
meydana gelebilir fakat bu belirtiler serum hastalığı benzeri reaksiyonları temsil
etmez. Serum hastalığı benzeri reaksiyonlar aşırı duyarlılığa bağlı olarak meydana
gelmekte ve genelde sefaklor tedavisinin ikinci (veya daha sonraki) evresinde meydana
gelmektedir. Bu tür reaksiyonlar, yetişkinlere kıyasla çocuklarda daha çok görülmektedir.
Bulgu ve belirtiler genellikle tedavinin başlamasından birkaç gün sonra meydana
gelir ve tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç gün içinde hafifler. Antihistaminler
ve kortikosteroidler, belirtilerin azalmasına yardımcı olmaktadır. Ciddi bir sekel
bildirilmemiştir.

Major eritema multiform (Stevens-Johnson sendromu), toksik epidermal
nekroliz ve anafilaksi (anafilaktik şok gibi) nadiren bildirilmiştir. Anafilaksi,
penisiline alerji öyküsü olan hastalarda daha yaygın görülebilir. Anafilaksi benzeri
olaylar, anjiyoödem, asteni, ödem (yüzde ve kol-bacakta), nefes darlığı, parestezi,
senkop veya vazodilatasyon gibi münferit belirtiler ile kendilerini gösterirler.
Nadiren, aşırı duyarlılık belirtileri birkaç ay boyunca sürebilir.

Hematolojik: Eozinofili, pozitif Coombs testleri, ender
olarak trombositopeni. Ayrıca geçici lenfositoz, lökopeni ve nadiren hemolitik anemi,
aplastik anemi, agranülositoz ve klinik açından önemli olabilen geçici nötropeni..
Bkz. "Diğer İlaçlarla Etkileşim ve Diğer Etkileşim Biçimleri"

Hepatik: Nadiren kısa süreli hepatit ve kolestatik sarılık
bildirilmiştir; AST, ALT ya da alkalin fosfataz değerinde hafif yükselmeler

Renal: Nadiren geçici interstisyel nefrit, ayrıca kan
üre veya serum kreatininde küçük değişiklikler veya anormal idraranalizi değerleri
bildirilmiştir.

Merkezi Sinir Sistemi: Nadirengeçici hiperaktivite, ajitasyon,
sinirlilik, uykusuzluk, konfüzyon, hipertoni, baş dönmesi, halüsinasyon ve uyku
hali bildirilmiştir.

Diğer: Genital kaşıntı ve vajinit.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Sefaklor ve oral antikoagülanları birlikte kullanan hastalarda,
klinik kanama ile birlikte veya klinik kanama olmadan, protrombin zamanının nadiren
uzadığı bildirilmiştir. Bu tür hastalarda protrombin zamanı izlenmeli ve gerekiyorsa
oral antikoagülan dozu ayarlanmalıdır.

Sefaklorun renal atılımı probenesit tarafından inhibe edilir.

Sefalosporin antibiyotikleri ile tedavi sırasında direkt Coombs'
testinin pozitif sonuçlanabileceği

bildirilmiştir. Hematolojik çalışmalarda veya antiglobulin testlerinin
uygulandığı çapraz-eşlemeli transfüzyon işlemlerinde veya anneleri doğumdan önce
sefalosporin antibiyotikleri kullanan yenidoğanların Coombs' testlerinde, Coombs'
testinin sefaklordan ötürü pozitif çıkabileceği göz önünde bulundurulmalıdır

Benedict veya Fehling çözeltileri ya da bakır sülfat test tabletleri
ile test yaparken, idrarda yanlış pozitif glukoz reaksiyonu meydana gelebilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Oral uygulama içindir.

Şişedeki kuru toza toplam 60 ml içme suyunu kısımlar halinde
ilave ederek, tozun tamamen suyla karışması için şişeyi iyice çalkalayınız.

Her kullanımdan önce de şişeyi iyice çalkalayınız.

Yetişkinler

Yetişkinler için normal doz, sekiz saatte bir 250 mg'dır. Şiddetli
enfeksiyonlarda veya daha az duyarlı organizmaların yol açtığı enfeksiyonlarda bu
doz iki kat arttırılabilir. Sağlıklı gönüllülere 28 gün süreyle günde 4 g doz verilmiştir,
ancak günlük doz bu miktarı aşmamalıdır.

Sefaklor, böbrek yetersizliği olan hastalara uygulanabilir. Bu
durumda doz genelde değiştirilmez (bkz. Uyarılar/Önlemler).

Çocuklar

Çocuklar için tavsiye edilen normal doz, sekiz saat ara ile uygulanan,
toplam 20 mg/kg/gün'dür. Bronşit ve pnömoni vakalarında 20 mg/kg/gün'lük toplam
doz, günde üç kere uygulanmalıdır. Orta kulak iltihabı (otitis media) ve farenjit
vakalarında söz konusu toplam günlük doz ikiye bölünüp, 12 saatte bir alınabilir.
Biraydan küçük bebeklerde kullanımına ilişkin güvenlik ve etkinlik araştırması yapılmamıştır.

Daha ciddi enfeksiyon vakaları, orta kulak iltihabı, sinüzit
ve daha az duyarlı organizmaların yol açtığı enfeksiyon vakalarında, günlüken fazla
1 gramı geçmeden, 40 mg/kg/gün dozun birkaç kerede uygulanması tavsiye edilir.

Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonların tedavisine en az on
gün devam edilmelidir.

Yaşlı hastalar

Yetişkinler ile aynı dozda uygulanır.

Hemodiyaliz hastaları

Hemodiyaliz, serum yarılanma ömrünü %25-30 azaltmaktadır. Düzenli
hemodiyaliz uygulanan hastalara diyalizden önce 250 mg-1 g arası yükleme dozu verilmeli
ve diyaliz aralarında, altı-sekiz saatte bir 250-500 mg terapötik doz verilmelidir.

DOZ AŞIMI

Belirtiler; bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık ve diyaredir.

Tedavi: Normal dozun 5 katından fazla miktarda sefaklor
alınmamışsa gastro-intestinal dekontaminasyon gerekmez. Destekleyici tedavi yeterli
olabilir.

SAKLAMA KOSULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve orijinal ambalajında saklayınız.

Hazırlanan süspansiyonu 2-8°C arasındaki buzdolabında saklayınız.
Hazırlanan süspansiyon buzdolabında saklandığında 14 gün boyunca dayanıklılığını
korur.

TİCARİ TAKDİM SEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Sulandırıldığında 100 ml süspansiyon içeren HDPE şişe.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ SEKİLLERİ

CEKLOTEVA 125 mg/5 ml Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz

RUHSAT SAHİBİ

MED-İLAÇSan. ve Tic. A.Ş.

Bankalar Cad. Bozkurt Han.19/4 34420 Karaköy/İstanbul

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

30.11.2007 - 123/64

ÜRETİM YERİ

TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. Kudüs, İsrail

Prospektüs onay tarihi: Ekim 2007 Reçete ile satılır.