CLARİTİNE TABLET

FORMÜLÜ

Her tablette, Loratadin 10 mg

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Loratadin, periferik H1 reseptörlerine karşı selektif antagonistik aktiviteye sahip, güçlü, uzun etkili bir trisiklik antihistaminiktir.

Loratadin popülasyonun genelinde önerilen dozda kullanıIdığında klinik olarak anlamlı bir sedatif yada antikolinerjik özellik göstermez.

Uzun-dönem tedavide hayati belirtilerde, laboratuvar test değerlerinde, fiziksel incelemelerde ve elektrokardiyogramlarda klinik olarak anlamlı değişiklikler bulunmamıştır.

Loratadinin anlamlı H2 reseptör aktivitesi yoktur. Norepinefrin alımını inhibe etmez ve kardiyovasküler fonksiyonlar veya intrinsik kardiyak kalp atış hızı aktivitesi üzerine pratikte etkisi bulunmamaktadır.

Farmakokinetik Özellikler

Oral uygulamadan sonra, loratadin hızla ve iyice absorbe olur ve başlıca CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından yoğun ilk geçiş etkisine uğrar. Ana metabolit-desloratadin (DL)-farmakolojik olarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Loratadin ve DL maksimum plazma konsantrasyonlarına (Tmax) sırasıyla uygulamadan 1-1.5 saat ve 1.5-3.7 saat sonra ulaşılır.

Kontrollü klinik çalışmalarda, ketokonazol, eritromisin veya simetidin ile birlikte kullanıldığında, loratadinin plazma düzeyinin yükseldiği, ancak klinik açıdan anlamlı bir değişikliğe (elektrokardiyografik değişiklikler dahil) yol açmadığı bildirilmiştir.

Loratadin yüksek oranda (%97-%99) ve aktif metaboliti orta oranda (%73-%76) plazma proteinlerine bağlanır.

Sağlıklı kişilerde, plazma dağılım yarı ömrü, loratadin ve aktif metaboliti için sırasıyla yaklaşık 1 ve 2 saattir. Ortalama eliminasyon yarı ömrü sağlıklı yetişkinlerde loratadin için

8,4 saat (3 ila 20 saat aralığında) ve aktif metaboliti için 28 saat (8,8 ila 92 saat aralığında) bulunmuştur.

10 günlük periyotta dozun yaklaşık %40'ı idrarla ve %42'si feçesle esas olarak konjuge metabolitleri şeklinde atılır. Dozun yaklaşık %27'si ilk 24 saatte idrarla atılır. Aktif maddenin %1'inden azı değişmeden, loratadin veya DL olarak, idrarla atılır.

Loratadin ve aktif metabolitlerinin biyoyararlanımı doz ile orantılıdır.

Loratadin ve aktif metabolitlerinin farmakokinetik profili sağlıklı gönüllüler ve sağlıklı yaşlı gönülllülerde kıyaslanabilir bulunmuştur.

Loratadinin gıdalarla birlikte alımı, klinik etkinliğini etkilemeksizin loratadin absorpsiyonunu hafifçe uzatabilir.

Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda loratadin ve metabolitlerinin AUC ve pik plazma düzeyleri (Cmax), normal böbrek fonksiyonuna sahip hastaların AUC ve pik plazma düzeyleri (Cmax) ile karşılaştırıldığında artış göstermiştir. Loratadin ve metabolitlerinin ortalama eliminasyon yarı ömrü normal bireylerde gözlenenden anlamlı bir farklılık göstermemiştir. Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz loratadin ve aktif metabolitinin farmakokinetiğini etkilememektedir.

Kronik alkolik karaciğer hastalarında, normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalara göre aktif metabolitin AUC ve pik plazma düzeyleri (Cmax) değişmezken, loratadin düzeyi iki katına çıkmıştır. Loratadin ve metabolitlerinin eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla 24 ve 37 saattir ve karaciğer hastalığının ciddiyetindeki artışa bağlı olarak uzamaktadır.

ENDİKASYONLARI

Claritine Tablet, aksırma, burun akıntısı ve kaşıntısı, gözlerde kaşıntı ve yanma gibi alerjik rinite ilişkin belirtilerin tedavisinde endikedir. İlacın oral yoldan alınmasından sonra, burun ve gözlerde görülen belirtiler hızla ortadan kalkar.

Claritine Tablet, ayrıca kronik ürtiker ve diğer alerjik deri hastalıklarında da endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Claritine Tablet, etkin madde ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Claritine Tablet'in 2 yaşından küçük çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği gösterilmemiştir.

Claritine ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Bu ürün laktoz içerir; bu nedenle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Antihistaminik ilaçlar, deri reaktivitesini gösteren pozitif deri reaksiyonlarını önleyebileceği ya da azaltabileceği için, deri testlerinden 48 saat önce Claritine kullanımı sonlandırılmalıdır.

GEBELERDE VE EMZİREN ANNELERDE KULLANIM

Gebelik kategorisi: B'dir.

Loratadinin gebelerde kullanımının güvenilir olduğu henüz kanıtlanmamıştır. Bu nedenle Claritin'in hamilelerde kullanımı önerilmemektedir.

Loratadin anne sütüne geçer, bu nedenle emziren annelerde kullanılması önerilmemektedir.

ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ

Araç kullanma beceresinin değerlendirildiği klinik araştırmalarda, loratadin almakta olan hastalarda herhangi bir bozukluk oluşmamıştır. Yine de, çok ender de olsa bazı insanlarda uyku halinin oluşabileceği ve bu durumun araç ve makina kullanma becerilerini etkileyebileceği konusunda hastalar bilgilendirilmelidir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

2 -12 yaş arası çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda plasebodan fazla görülen ortak yan etkiler baş ağrısı (%2,7), sinirlilik (%2,3) ve halsizlik (%1) tir.

Allerjik rinit ve kronik idiopatik ürtikeri de kapsayan endikasyonlarda yetişkinler ve adolesanların dahil olduğu klinik çalışmalarda, günlük önerilen 10 mg doz uygulandığında, loratadinle tedavi edilen hastalarda plaseboya göre %2 daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla en sık görülen yan etkiler, uyku hali (%1,2), baş ağrısı (%0,6), iştah artışı(%0,5) ve uykusuzluk (%0,1) tur.

Pazarlama sonrasında çok nadir olarak bildirilen diğer yan etkiler aşağıdaki tabloda verilmiştir:

İmmün bozukluklar anaflaksi

Sinir sistemi bozuklukları baş dönmesi

Kardiyak bozukluklar taşikardi, çarpıntı

Gastrointestinal bozukluklar bulantı, ağız kuruluğu, gastrit

Hepatobiliyer bozukluklar hepatik fonksiyon bozuklukları

Deri ve subkutan doku bozuklukları deri döküntüsü, saç dökülmesi Genel bozukluklar ve uygulama yeri durumu halsizlik

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Psikomotor performans araştırmalarında, Claritine alkolle birlikte alındığında, alkolün etkilerini güçlendirici bir etkisinin bulunmadığı gösterilmiştir.

Kontrollü klinik çalışmalarda, ketokonazol, eritromisin veya simetidin ile birlikte kullanıldığında, loratadinin plazma düzeyinin yükseldiği, ancak klinik açıdan anlamlı bir değişikliğe (elektrokardiyografik değişiklikler

dahil) yol açmadığı bildirilmiştir.

Loratadin geniş terapötik indekse sahip olduğundan ilaçlarla etkileşim beklenmez ve yapılan klinik çalışmalarda ilaç etkileşimi gözlenmemiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinler, 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: Günde 1 kere 1 tablet (10 mg).

Claritine Tablet aç ya da tok karnına kullanılabilir.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda loratadinin klirensi azalabileceğinden, daha düşük başlangıç dozları kullanılmalıdır. Başlangıç dozu olarak, günaşırı 10 mg kullanılması önerilir.

Yaşlılarda veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir.

DOZ AŞIMI

Loratadinin doz aşımı antikolinerjik semptomların oluşumunu artırır. Doz aşımı durumunda uyku hali, taşikardi ve başağrısı bildirilmiştir.

Doz aşımı durumunda, genel semptomatik ve destekleyici önlemler alınmalı ve gerektiği sürece sürdürülmelidir. Aktif kömür suyla karıştırılarak verilebilir. Gastrik lavaj uygulanabilir. Loratadin hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz ve peritonal diyaliz ile atılımı bilinmemektedir. Acil tedaviden sonra hastanın tıbbi olarak izlenmesi sürdürülmelidir.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ

Her tablette 10 mg loratadin içeren 10, 20 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Claritine® Şurup: 5 ml'de 5 mg loratadin içeren 200 ml'lik şişelerde.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

12.12.2000 - 195/89

RUHSAT SAHİBİ

Schering-Plough Tıbbi Ürünler Tic. A.Ş. Maya Plaza Yıldırım Oğuz Göker Cad. 34335 Akatlar - İstanbul

ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz SP varyasyon geçiş tarihi: 24.05.2007

Reçete ile satılır.