CYNT FİLM KAPLI TABLET 0.2 mg

FORMÜLÜ

Bir film kaplı tablet, 0.2 mg moksonidin içerir.

Yardımcı maddeler: Laktoz, kırmızı demir oksit (E 172), titanyum dioksit (E 171)

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Moksonidin imidazolinik I, reseptörlerinin spesifik agonistidir. Bu reseptörler sempatik kontrol sisteminde kritik bir bölge olan ventrolateral medullada bulunur. Moksonidinin bu reseptörlerle etkileşiminin sonucunda, akciğer arteryel basıncını veya kalbe binen yükü etkilemeksizin periferik sempatik aktivitede ve vasküler dirençlerde azalma oluşur.

Merkezi etkili diğer antihipertansiflere kıyasla moksonidin, I, reseptörlerine afinite bakımından karşılaştırıldığında 0,2 merkezi adrenoreseptörlerine daha düşük afinite gösterir. Bu 0,2 adrenoreseptörlerle etkileşimin, merkezi etki gösteren antihipertansiflerle sıkça gözlenen ağız kuruluğu ve sedasyondan sorumlu olduğu düşünülmektedir.

Farmakokinetik özellikleri

Moksonidinin emilimi yaklaşık %90'dır. İlk basamak metabolizmasına uğramaz ve biyoyararlanımı %88'dir. Maksimum plazma konsantrasyonları kaplanmış tabletin uygulanmasından sonraki 30-180 dakikada gözlenir.

Moksonidinin plazma eliminasyon yarı ömrü 2.2-2.3 saat, renal eliminasyon yarı ömrü ise 2.6-2.8 saattir.

Besin alımı moksonidinin farmakokinetiğini etkilemez.

Esas olarak imidazol halkasının kırılmasıyla 4,5- dehidromoksonidinin ve bir guanidinik türevin oluşmasıyla, metabolize edilen ilaç yüzdesi %10-20 arasında değişmektedir. Her iki metabolitin hipertansif etkisi moksonidinin etkisinin sırasıyla 1/10 ve < 1/100'ü kadardır.

İlacın sadece %7'si plazma proteinlerine bağlı olarak bulunur. Hem aktif madde hem de metabolitleri sadece renal yolla atılır. Dozun %90'ından fazlası ilk 24 saat içinde idrarla atılır ve sadece %1'i feçeste saptanır. İşlem görmemiş moksonidinin birikmiş renal atılımı yaklaşık %75'tir.

ENDİKASYONLARI

Primer veya esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Cynt® aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır.

• Kaplanmış tabletin bileşenlerinden birine karşı aşırı duyarlılık,

• Hasta sinüs sendromu

• Şiddetli aritmiler

• Şiddetli bradikardi

• Şiddetli böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon düzeyi 30 mL/dak'nın altında, serum kreatinin düzeyi > 160 umol/L),

• Anjiyonörotik ödem

Konuyla ilgili klinik verilerin yetersizliği nedeniyle Cynt®'in aşağıdaki durumlarda kullanılmaması önerilir:

• İntermitan klaudikasyon

• Raynaud hastalığı

• Parkinson hastalığı

• Epilepsi

• Glokom

• Depresyon

• Gebelik ve emzirme

• 16 yaşın altındaki çocuklar

UYARILAR / ÖNLEMLER

Orta derecede böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon düzeyi 30 mL/dak'nın üzerinde ve 60 mL/dak'nın altında) olan hastalarda Cynt a®'in hipotansif etkisi özellikle tedavinin başlangıcında yakından kontrol edilmelidir.

Cynt® ile rebound fenomeni olgusu saptanmamış olmasına rağmen ilacın uygulanmasının aniden durdurulmaması önerilir.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI

Konuyla ilgili klinik verilerin eksikliği nedeniyle Cynt® gebelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ

Şimdiye kadar Cynt®'in araç veya makine kullanma becerisini olumsuz etkileyecek herhangi bir belirtiye rastlanmamıştır. Ancak, uyuşukluk ve dayanıksızlık meydana geldiğinden bu aktiviteler sırasında bu durum dikkate alınmalıdır. Bu durum, esasen tedavinin başlangıcında ve alkol alındığı zaman göz önüne alınmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Tedavinin başlangıcında en sık görülen yan etkiler ağız kuruluğu, yorgunluk ve baş ağrılarıdır. Daha az sıklıkla, sinirlilik, uyku bozuklukları ve bacaklarda güçsüzlük hissi gözlenmiştir. Bununla birlikte, bu semptomlar genellikle tedavinin ilk haftalarında ortadan kalkar.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Diğer antihipertansif bileşiklerle eşzamanlı uygulama Cynt®'in hipotansif etkisini arttırır. Bir beta bloker ile kombinasyon sırasında tedaviye ara verilmesi gerekiyorsa ilk önce beta bloker, sonra Cynt® kesilmelidir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Tedaviye düşük dozla başlanmalıdır. Bu, günlük 0.2 mg moksonidin dozuna - sabah alınan bir Cynt® 0.2 mg film kaplı tablet- karşılık gelir. Üç hafta sonunda terapötik sonuçlar yetersiz olduğunda doz 0.4 mg moksonidine çıkarılabilir. Doz bir seferde veya gün içinde bölünmüş dozlar şeklinde uygulanabilir. Dozajı kolaylaştırmak için 0.2 mg, 0.3 mg veya 0.4 mg'lık kaplanmış tabletler mevcuttur. Üç hafta sonra beklenen etki gözlenmezse doz günde maksimum 0.6 mg'a çıkarılabilir. Hiç bir zaman tek doz 0.4 mg'ı veya günde 0.6 mg'ı aşmamalıdır.

Orta derecede böbrek yetmezliği (glomerüler filtrasyon düzeneği 30 mL/dak'nın üzerinde ve 60 mL/dak'nın altında) olan hastalarda doz tek seferde 0.2 mg'ı veya 0.4 mg'ı aşmamalıdır.

Besinler moksonidinin farmakokinetiğini etkilemediğinden Cynt a® öğünlerden önce, sonra veya öğün sırasında alınabilir.

DOZ AŞIMI

Bazı olgularda günde 2 mg'a kadar olan dozlar ciddi yan etkiler oluşmaksızın uygulanmıştır.

Moksonidinin farmakolojik özellikleri dikkate alındığında aşağıdaki semptomların ortaya çıkabileceği düşünülmelidir: Sedasyonlar, ortostatik bozukluklar, bradikardi ve ağız kuruluğu. İstisnai durumlarda ilaç, kusma ve arteryel kan basıncında paradoksal artışlara yol açabilir. Dolaşımı destekleyen genel önlemlerin alınması önerilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Cynt® 0.2 mg Film Kaplı Tablet, 30 adet blisterde

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Cynt® 0.3 mg Film Kaplı Tablet, 30 adet blisterde Cynt® 0.4 mg Film Kaplı Tablet, 30 adet blisterde

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ

Lilly İlaç Ticaret Ltd. Şti. Altunizade / İstanbul

RUHSAT TARİH VE NO

05.06.2002- 112/54

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

Lilly, S.A. Avenida de la Industria, 30 28108 Alcobendas, Madrid, İspanya

Reçete ile satılır.

Prospektüs onay tarihi: 23.02.2006