DEPONİT NT 5 TRANSDERMAL FLASTER

DEPONİT® NT 5 TRANSDERMAL FLASTER

FORMÜLÜ

Bir transdermal flaster 18.7 mg Gliserol trinitrat içerir.

Ortalama olarak cilt üzerine etken madde salımı 24 saatde 5 mg'dır.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Gliserol trinitrat, vazodilatasyon başlatarak vasküler düz kasların
gevşemesine neden olur. Gliserol trinitrat ile hem periferal arterler, hem de venler
gevşer.

Diğer tüm organik nitratlar gibi, gliserol trinitrat da nitrik
oksit (NO) donörü gibi hareket eder. NO, guanilil siklaz yoluyla vasküler düz kasların
gevşemesine ve ardından da intraselüler siklik guanozin monofosfat (cGMP) konsantrasyonunun
artmasına neden olur. Böylece, cGMP-bağlı protein kinaz uyarılır ve bu da, düz kas
hücresinde çeşitli proteinlerin fosforilasyonuyla sonuçlanır. Bu da, miyozin hafif
zincirinin defosforilasyonuna ve kontraktilitenin azalmasına yol açar.

Absorpsiyon

Deponit NT, gliserol trinitrat etken maddesini kendine özgü bir
salım profiliyle salan bir transdermal sistemdir. Uygulama dönemi sırasında , Deponit
NT 5 ile deriye salınan ortalama gliserol trinitrat dozu, 24 saat boyunca 5 mg'dır
(0.2 mg/saate eşdeğer)

Biyoyararlanım

Peroral uygulamadan sonra, gliserol trinitrat, %1'in altında
bir biyoyararlanımı mümkün kılacak şekilde büyük bir ilk-geçiş etkisine uğrar. Bununla
birlikte, gliserol trinitrat, Deponit NT'den deri yoluyla absorbe edilerek gastrointestinal
sisteme ve hepatik ilk-geçiş etkisine uğramaz. Sonuç olarak, biyoyararlanımı yüksektir

Dağılım

Deponit NT uygulamasından sadece bir saat sonra gliserol trinitrat,
etkili konsantrasyona ulaşır, maksimum plazma konsantrasyonu ortalama olarak yaklaşık
2-4 saat sonra görülür.

Plazmadaki sabit-durum konsantrasyonu, uygulanan doza ve absorpsiyon
hızına göre değişir. 0.4 mg/saat absorpsiyon hızında, ortalama sabit-durum konsantrasyonu
yaklaşık 0.2 ug/I olarak belirtilmiştir.

Flasterin uygulanması için önerilen yerin (kolun üst kısmı, göğüs,
kalça) plazma konsantrasyonu üzerinde etkisi yoktur.

İlaç kesilirse (sistemin çıkarılmasıyla her zaman mümkündür),
gliserol trinitrat plazma konsantrasyonu hızla azalır.

Plazma protein bağlanması yaklaşık %60 olarak belirtilmektedir.

Metabolizma

Gliserol trinitrat, organizmada çok hızlı ve hemen tamamen metabolize
edilir. Degredasyon ürünleri çok azdır ve vazodilatör etkisi yoktur.

Eliminasyon

Gliserol trinitrat eliminasyon yarılanma-ömrü 2-4 dakikadır.
Gliserol trinitrat metabolizmasının yanı sıra metabolitler böbrekler yoluyla elimine
edilir.

ENDİKASYONLARI

• Koroner arter hastalığının uzun süreli tedavisi

• Anjina pektorisin uzun süreli tedavisi ve önlenmesi (miyokart
enfarktüsün yeterince tedavi edilmesinden sonra bile)

• Kardiyak glikozidler, diüretikler, ACE-inhibitörleri ya da
arteryel vazodilatörlerle bir arada ağır kronik miyokart yetersizliğin uzun süreli
tedavisi

• Pulmoner hipertansiyon

KONTRENDİKASYONLARI

Deponit NT şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Gliserol trinitrata ve/veya Deponit NT Transdermal Flaster'de
kullanılan yapışkanlara aşırı duyarlılık

• Akut dolaşım yetmezliği (şok, baygınlık)

• Kalp şoku (uygun önlemlerle yeterli bir end-diyastolik basınç
sağlanamadığı sürece)

• Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncı 90 mmHg'den az
olduğunda)

• Nitrat tedavisi sırasında Sildenafil kullanılmamalıdır (İlaç
etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız)

UYARILAR / ÖNLEMLER

Deponit NT, sadece özel bir dikkatle ve tıbbi gözetim altında
şu durumlarda kullanılmalıdır:

• Hipertrofik obstruktif kardiyomiyopati

• Konstriktif perikart

• Perikart boşluğuna kan dolmasıyla kalbin sıkışması

• Akut miyokart enfarktüste olduğu gibi dolma basıncının düşük
olması, sol ventriküler işlev yetmezliği (sol ventriküler yetmezlik)

• Aort ve/veya mitral stenoz

• Kafatası basıncının arttığı hastalıklar

• Ortostatik fonksiyon bozukluğu

Deponit NT, akut anjin ataklarının tedavisine uygun değildir.

Deponit NT ile idame tedavisi başlanılan hastalara, sildenafil
kullanmayacakları konusunda uyarıda bulunulmalıdır. Deponit NT ile yapılan tedavi,
sildenafil kullanmak için aksatılmamalıdır, çünkü, bu durumda angina pektoris geçirme
olasılığı artar (İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız).

Çocuklar, Gebeler, Emzikliler, Yaşlılar ve Özel Durumlar için
Uyarılar

Deponit NT, hamilelik sırasında sadece kesinlikle gerektiğinde
ve sadece hekimin talimatıyla kullanılmalıdır.

Gliserol trinitratın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
İlaçların büyük bir kısmı anne sütüne geçtiğinden, emziren kadınlara Deponit NT
uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Deponit NT, hastanın, araba ve makine kullanma becerisine zarar
verecek ölçüde tepki gösterme becerisini etkileyebilir. Alkol, bu etkiyi artırmaktadır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Deponit NT'e gösterilen en yaygın (hastaların %10'undan fazlası)
istenmeyen reaksiyon baş ağrısıdır. Baş ağrısı insidansı, zamanla ve kullanımın
sürmesiyle birlikte yavaş yavaş kaybolur. (Gerekirse, hastaya bir analjezik verilebilir
ya da tedaviye düşük bir dozla, örneğin, yarım Deponit NT Transdermal Flaster ile
başlanabilir, daha sonra yavaş yavaş dozaj artırılabilir. Flasterler küçük parçalar
halinde kesilebilir. Bu parçalar da, tıpkı tam-büyüklükteki parçalar gibi yapıştırılır.
Doz, orijinal flastere göre parçanın yüzey alanıyla belirlenir).

Tedavinin başında ya da dozaj artırıldığında, hipotansiyon ve/veya
ayaktayken baş dönmesi yaygın olarak gözlenmiştir (yani, hastaların %1-10'unda).
Bu semptomlar, sersemlik, uykululuk, refleks taşikardi ve bitkinlik hissiyle birlikte
görülebilir.

Nadiren (yani, hastaların %1'inden azında), şiddetli de olabilen,
bulantı, kusma, yüz ve boyunda kızarma ve alerjik deri reaksiyonları (örneğin, kızarıklık)
görülebilir. Tek tük vakalarda eksfoliatif dermatit meydana gelebilir.

Organik nitratlarda şiddetli hipotansiyon yanıtları bildirilmiştir
ve bunlar arasında, bulantı, kusma, huzursuzluk, solgunluk ve aşırı terleme yer
almaktadır. Nadiren baygınlık görülebilir (bazen, bradiaritmi ve senkop ile birlikte
görülebilir). Yine, nadiren şiddetli hipotansiyon anjin semptomlarının artmasına
yol açabilir.

Gliserol trinitrata ve bileşenlerine karşı alerjik deri reaksiyonları
meydana gelebilir, ancak, bu reaksiyonlar nadir görülür (yani, hastaların >%0.1
ve < %1). Hastalar, uygulama yerinde genellikle hafif bir kaşıntı ve yanma hissedebilir.
Flaster çıkarıldıktan sonra tedavi önlemleri alınmaksızın hafif kırmızılık genellikle
kaybolur. Alerjik temas nedenli dermatit yaygın değildir.

Deponit NT tedavisi sırasında, hipoventilasyona uğrayan alveol
alanlarındaki kan akışının nispeten yeniden dağılmasından ötürü geçici hipoksemi
meydana gelebilir. Özellikle, koroner arter hastalığı olan kişilerde, bu durum miyokart
hipoksiye yol açabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Beta-blokerler, kalsiyum antagonistleri, vazodilatörler vb. gibi
kan basıncını düşürücü özellikteki ilaçlarla ve/veya alkolle birlikte kullanılması,
Deponit NT'in hipotansif etkisini güçlendirebilir. Aynı etki, nöroleptikler ve trisiklik
antidepresanlarla da meydana gelebilir. Erektil fonksiyon bozukluğu için kullanılan
sildenafil, Deponit NT ile birlikte kullanıldığında, Deponit NT'nin kan basıncı
düşürme etkisi artar. Bu etki artışı hayatı tehdit edici boyutlarda olabilir. Bu
nedenle Deponit NT tedavisi olan hastalar sildenafil kullanmamalıdırlar.

Deponit NT dihidroergotamin ile birlikte kullanıldığında, dihidroergotamin
kan düzeyinin ve hipertansif etkisinin artabileceğini gösteren bildirimler bulunmaktadır.
Gliserol trinitrat ve heparin etkileşimi (olası gliserol trinitrat-nedenli heparin
direnci) göz ardı edilemez.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Endikasyonlara göre dozaj

Koroner arter hastalığının uzun süreli tedavisi ve anjina pektorisin
önlenmesi için, ilaca genellikle günde bir Deponit NT Transdermal Flaster ile başlanır.
Gerekirse, bu doz artırılabilir (aynı anda 2 flaster).

Yaşlı hastalarda dozaj ayarlamasının gerekli olduğunu düşündürecek
hiçbir bulgu yoktur.

Deponit NT'in çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz araştırılmamıştır.

Uygulama

Tolerans gelişmesini önlemek ve 8-12 saatlik nitratsız bir ara
sağlamak için, flaster, deri üzerinde sadece yaklaşık 12-16 saat kalmalıdır. Nitratsız
dönem için, nitrat bileşikleri içermeyen ilaçlarla ek bir antianjinal tedavisi düşünülmelidir.

Hastalara bireysel olarak uygun dozların uygulanması amacıyla,
Deponit NT Transdermal Flaster küçük parçalar halinde kesilebilir. Bu parçalar da,
tıpkı tam-büyüklükteki flasterler kadar yapışır. Doz, parçanın yüzey alanına göre
belirlenir.

DeponitNT vücudun neresine uygulanmalı?

Derinin çok kalın bir bölgesine (örneğin, ayak) uygulanmadığı
ve dolaşımı zayıf olmadığı sürece, Deponit NT vücudun neresine uygulanırsa uygulansın
etkilidir. Deride iritasyon oluşmasından kaçınmak için Deponit NT, her gün farklı
bir deri bölgesine uygulanmalıdır. Uygulama yerine, en az 2-3 gün boyunca tekrar
uygulama yapılmamalıdır. Deponit NT için en iyi uygulama yeri, göğsün kolay erişilen,
statik ön ya da yan kısımlarıdır.Ayrıca, Deponit NT, kolun üst kısmına, kalça, karın
ya da omuza da uygulanabilir

Uygulama yerindeki deri

Uygulama yerindeki deri, sağlıklı, yarasız ve nispeten kırışıksız
(katlanmayacak bir yerde) ve tüysüz olmalıdır.

• Deponit NT zarar görmüş ya da hastalıklı deriye uygulanmamalıdır.

• Deponit NT, derinin, hastanın hareketiyle katlanmayacağı bir
kısmına uygulanırsa daha iyi yapışır.

• Deponit NT, çok tüylü bir deriye uygulanmamalıdır. Tüyler uzadıkça
flasteri derinin üzerinden iteceğinden bu bölgenin tıraş edilmesi ya da tüylerin
kısaltılması önerilmez.

• Deponit NT'in uygulanacağı yer temiz ve kuru olmalıdır.

• Deponit NT uygulanmadan önce, deri sabunlanarak yıkanmalıdır.
Derinin, alkol gibi güçlü temizleyici ajanlarla silinmesi gereksizdir.

• Duştan ya da banyodan sonra, vücut normal sıcaklığına dönünceye
ve deri kuruyuncaya kadar Deponit NT uygulanmamalıdır. Eğer, Deponit NT hasta duşa
girmeden ya da banyo yapmadan ya da yüzmeden önce, halihazırda hastanın vücudundaysa,
Deponit NT genellikle deriye tam olarak yapıştığından işlevini yerine getirmeyi
sürdürür. Bununla birlikte, hasta, temkinli davranarak çok uzun süre suda kalmamalıdır.

• Deponit NT uygulanmadan önce, cilt-bakım ürünleri kullanılmamalıdır.

• Flasterler yağlı cilt üzerine tam olarak yapışmayacağından,
Deponit NT uygulanmadan önce, uygulama yerine yağ, krem, losyon, vb. içeren kozmetik
maddeler uygulanmamalıdır. Cildi koruyan, ayırt edilemeyen doğal yağ katmanı Deponit
NT'in yapışmasını etkilemez.

DeponitNT'in uygulanması

Flasterlerin her biri, tek birim dozluk keseler içerisinde ambalajlanmıştır
ve ihtiyaç duyuluncaya kadar da burada kalmalıdır. Mühürlü keseler, kenardaki kesik
yerlerinden kolaylıkla yırtılarak açılır.

Flaster, keseden çıkarılarak salınım iç kılıfı (koruyucu folyo)
yukarı bakacak şekilde her iki elle tutulur. Daha sonra, ortadaki S-biçimli kesik
açılacak şekilde Flasterin yarısı aşağı çevrilir.Daha sonra, salınım iç kılıfının
yarısı soyulup çıkarılabilir. Yapışkan yüzeye dokunulmamalıdır.

Artık, Flaster, hazırlanan deri bölgesine uygulanabilir ve salınım
iç kılıfının diğer yarısı da çıkarılır.

Flasterin yapışkan yüzeyinin deriye tamamen yapışmasını sağlamak
için elle kuvvetle bastırılır.

DOZ AŞIMI HALINDE ALINACAK TEDBIRLER

Transdermal salınımda, gliserol trinitrat doz aşımı meydana gelmesi
pek olası değildir.

Semptomlar

Kan basıncının 90 mmHg altına düşmesi

Solgunluk

Terleme

Nabzın zayıflaması

Taşikardi

Yüz ve boyunda kızarma

Ayaktayken baş dönmesi

Baş ağrısı

Güçsüzlük

Sersemlik

Bulantı

Kusma

Diyare

Başka organik nitratların verildiği hastalarda methemoglobinemi
bildirilmektedir. Gliserol trinitrat

biyotransformasyonu sırasında nitrat iyonları salınır, bu da,
methemoglobinemiye ve siyanoza ve

ardından da solunumun çok hızlanmasına, anksiyeteye, bilinç kaybına
ve kalbin durmasına neden

olabilir. Gliserol trinitrat doz aşımının, bu istenmeyen reaksiyona
neden olabileceği göz ardı edilemez.

Çok yüksek dozlarda, kafatası içi basınç artabilir. Bu da serebral
semptomlara yol açabilir.

Genel prosedür

• İlaç salınımı durdurulur.

• Deponit NT, deriye uygulandığından, flasterin çıkarılmasıyla
ilacın salınımı hemen durur.

Nitrat-ilişkili hipotansiyonda genel prosedürler

• Hasta, başı aşağıda ve ayakları yukarıda olmak üzere yatırılmalıdır.

• Oksijen verilmeli

• Hacim artırılmalı

• Spesifik şok tedavisi (hasta, yoğun bakım ünitesine alınmalı!).

Özel Prosedür

• Kan basıncı çok düşükse, kan basıncının yükseltilmesi

• Fazladan bir sempatomimetik uygulanması, örneğin, epinefrin
HCI ya da norepinefrin HCI

• Methemoglobinemi tedavisi

• C vitamini, metilen-mavisi ya da toludin-mavisi ile methemoglobinin
tercihli tedaviyle azaltılması

• Oksijen verilmesi (gerekirse)

• Suni solunum başlatılması

• Kan değiştirilmesi (gerekirse)

• Resüsitasyon önlemleri

Solunum ya da dolaşımın durduğuna dair belirtiler olduğunda,
derhal resüsitasyon önlemleri alınmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Deponit NT 5 Transdermal Flaster, 10 ve 30 adetlik ambalajlarda

RUHSAT SAHİBİ ADI VE ADRESİ

ADEKA İLAÇ VE KİMYASAL ÜRÜNLER SANAYİ VE TİCARET A.Ş., 55020
- Samsun

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

SCHWARZ PHARMA AG, D-40789 - Monheim – Almanya

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

30.11.2001 - 111/28 Reçete ile satılır.