DEPRENİL TABLET 50 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Profesyonelleri İçindir!

Firma: 
TERRA

FORMÜLÜ

Her bir tablet 50 mg opipramol dihidroklorür içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Opipramol dihidroklorür, dibenzazepin sınıfı, trisiklik antidepresan bir maddedir; ancak trisiklik antidepresanların aksine noradrenalin ve serotonin, nöronal geri alımını (re-uptake) inhibe etmez. Diğer trisiklik antidepresanlarda olduğu gibi antiserotonerjik etkiye sahiptir; ancak 5-HT2 reseptörleri üzerine önemli bir etkisi yoktur. Dopamin reseptörleri üzerinde nispeten hafif antagonistik etki oluşturur (Ü2>D1). Santral dopaminerjik iletim üzerindeki bazı etkilerine, yüksek afinite gösterdiği sigma reseptörlerinin (sigma 1 ve 2) aracılık ettiği öne sürülmektedir. Diğer antidepresanlara oranla antikolinerjik ve alfa adrenerjik reseptör blokör etkileri zayıftır. Buna karşın histamin reseptörleri üzerine belirgin (H1>H2) antagonistik potansiyele sahiptir. Opipramol'ün sürekli kullanımında, kortekste beta adrenerjik reseptörlerin duyarlılığı azalır (down regülasyon). Anksiyolitik özellikleri nedeniyle depresyonda ve somatoform bozuklukların semptomlarında da faydalıdır.

Opipramol, ilaç bağımlılığına neden olmadan psikosomatik fonksiyonları düzenler.

Farmakokinetik Özellikleri

Opipramol, ağız yoluyla alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan tamamen absorbe edilir. Doruk plazma konsantrasyonlarına birkaç saat içinde ulaşılır. Tekrarlayan dozlarla ortalama 53 ug/L plazma konsantrasyonuna ulaşır. Doruk plazma konsantrasyonları dozla doğru orantılı olarak değişir. Opipramol'ün dağılım hacmi yaklaşık 10 L/kg'dır. Alınan dozun yaklaşık %91 oranında plazma proteinlere bağlanır. Plasenta ve süte de belli oranda dağılım gösterir (Bkz. Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı).

Opipramol yüksek oranda ilk geçiş etkisine uğrar ve büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Opipramol'ün plazma yarılanma ömrü 6-11 saat arasında değişir. Plazma klerensi yaklaşık 1.5 l/dk'dır. En önemli metaboliti dehidroksietil-opipramol'dür. Bu metabolitin konsantrasyonu, opipramolün konsantrasyonundan 3-5 kat yüksektir.

Opipramol, glukoronit ve sülfat konjugasyonu ile inaktive edilir. Suda çözünen konjugatlarının yaklaşık %70'i idrarla, %30'u feçesle atılır. Alınan dozun yaklaşık %7'i değişmeden, kalanı metaboliti halinde idrarla atılır.

ENDİKASYONLARI

Deprenil Tablet, depresyon, depresif durumun eşlik ettiği ruhsal rahatsızlıklar, somatoform bozukluklar, anksiyete gibi durumlarda endikedir.

Psikosomatik hastalıklara bağlı sekonder ruhsal belirtilerin tedavisinde kullanılabilir.

Çocuklar ve ergenlerdeki güvenilirlik ve etkinliği henüz saptanmamış olup, çocuk ve ergenlerdeki (0-17 yaş) kullanılması önerilmez.

KONTRENDİKASYONLARI

Deprenil Tablet, opipramole ya da bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine ve dibenzazepin grubu diğer trisiklik antidepresanlara karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

• Trisiklik antidepresanlar konvülsiyon eşiğini düşürebileceğinden, epilepsi öyküsü olan ya da nöbetlere yatkınlığı olan (ör: beyin hasarı, alkolizm) kişilerde Deprenil Tablet kullanılacaksa çok dikkat edilmelidir.

• Trisiklik antidepresanların kardiyotoksik potansiyeli nedeniyle Deprenil Tablet kullanımı sırasında, kardiyovasküler hastalığı olanlarda dikkatli olunmalı; kalp krizi, kardiyak aritmi durumunda ya da kalp krizinden sonraki iyileşme döneminde kullanımından kaçınılmalıdır.

• Deprenil Tablet'in tedavi dozlarında antikolinerjik etkileri zayıf olmakla birlikte, üriner retansiyon, prostatik hiperplazisi veya kronik konstipasyonu olan hastalarda; ayrıca, tedavi edilmemiş kapalı açılı glokom ve feokromositoma hastalarında kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

• Deprenil Tablet karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalı, ileri karaciğer hastalıklarında kullanımından kaçınılmalıdır. Deprenil Tablet ile uzun süreli tedavilerde karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi önerilir.

• Trisiklik antidepresanlar, kan şekeri konsantrasyonunda değişikliklere neden olabileceğinden diyabet hastalarında Deprenil Tablet kullanılırken dikkat edilmelidir.

• Trisiklik antidepresanlarla çok nadir olarak agranülositoz, trombositopeni, lökopeni ve purpura bildirilmekle birlikte, Deprenil Tablet ile tedavide özellikle ilk birkaç ay boyunca periyodik kan sayımları yapılmalı; lökosit miktarındaki değişiklikler ve ateş, boğaz ağrısı gibi kan diskrazisi semptomları ile karakterize nötrofil depresyonu gelişimi izlenmeli ve gerektiğinde ilaç kullanımı kesilmelidir.

• Yaşlı hastalar genellikle yan etkilere karşı daha hassastır. Bu nedenle Deprenil Tablet'in yaşlı hastalarda özellikle tedavinin başlangıcında düşük dozda kullanılması önerilir.

• Deprenil Tablet tedavisi kesilecekse, geri alım (reuptake) semptomları riskini azaltmak için ilacın kademeli olarak kesilmesi önerilir.

• Opipramol ve tiroid hormonlarının birlikte kullanımıyla kardiyak aritmi riski artabileceğinden tiroid preparatları kullananlarda Deprenil Tablet kullanılacaksa, dikkatli olunmalıdır.

Deprenil Tablet ile monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin birlikte kullanılması önerilmez (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler). Deprenil Tablet, MAO inhibitörleriyle tedaviye son verildikten en az 2 hafta sonra kullanılabilir. Daha önce Deprenil Tablet kullanılırken, MAO inhibitörleri kullanılacak olan hastalarda da aynı önlem alınmalıdır.

GEBELİKTE KULLANIMI

Kategori B.

Gebelikte opipramol kullanımına bağlı olarak, fetusta istenmeyen etkilerin (gelişme bozuklukları) görülebildiğini bildiren çok az sayıda rapor bulunmakla birlikte, trisiklik antidepresanların gebelikte güvenli kullanımıyla ilgili kesin bulgular bulunmamaktadır. Bu nedenle Deprenil Tablet gebelikte ancak kesinlikle olası yararları, fetusa olası zararlarından fazlaysa ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

LAKTASYONDA KULLANIMI

Opipramol dihidroklorür, diğer trisiklik antidepresanlarda olduğu gibi anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle Deprenil Tablet'in bebek üzerinde yan etkilerinin görülme potansiyeli ve anne için tedavinin önemi değerlendirilerek, emzirme döneminde ilacın kesilmesi ya da emzirmenin kesilmesine karar verilmelidir.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Deprenil Tablet'in, özellikle tedavinin başlangıcında baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk ve merkezi sinir sistemi üzerine diğer yan etkileri sıklıkla görülebileceğinden, hastanın araç ve makine kullanma yeteneği olumsuz etkilenebilir. Bu nedenle, araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren durumlarda hastalar uyarılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Deprenil Tablet ile karşılaşılabilecek istenmeyen etkiler genellikle tedavinin başlangıcında görülür. Bu etkiler çoğunlukla hafiftir ve tedaviye devam edilmesiyle ya da dozun azaltılmasıyla geçer. Aşağıdaki yan etkilerin hepsi opipramol için bildirilmemekle birlikte, trisiklik antidepresanlarla karşılaşılaşılabilecek etkilerdir.

%10 oranında

Santral sinir sistemi: Uyuşukluk hali, sersemlik, yorgunluk

Antikolinerjik etki: Ağız kuruluğu

%1-10 oranında

Santral sinir sistemi: Uyku bozuklukları, huzursuzluk, ajitasyon, baş dönmesi, baş ağrısı

Antikolinerjik etki: İdrar retansiyonu, terleme artışı

Kardiyovasküler sistem: Ortostatik hipotansiyon, taşikardi, çarpıntı

Gastrointestinal sistem: Konstipasyon, bulantı, kusma, tat alma bozuklukları, gastrik rahatsızlıklar

Endokrin ve metabolizma: Libido ve potens bozuklukları

Özel duyu: Bulanık görme, alerjik deri reaksiyonları (ilaca bağlı döküntü, ürtiker), ödem (genel, yüzde ve dilde)

Nöromusküler ve kas-iskelet sistemi: Tremor, parestezi (uyuşma ve karıncalanma)

<%1 oranında

Anksiyete, ataksi, epileptik nöbet, galaktore, saç dökülmesi, kolestatik sarılık, lökopeni, Quincke ödemi, iştah azalması/artması

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Trisiklik antidepresanlar ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin birlikte kullanılmasıyla, hiperpireksi, ciddi nöbetler ve ölüm gibi ağır etkileşme riski bulunmaktadır (Bkz.Uyarılar / Önlemler).

Opipramol dihidroklorür, betadin, guanetidin, metildopa ya da klonidin gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir ya da ortadan kaldırabilir.

Fluoksetin veya fluvoksamin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleriyle beraber kullanıldığında opipramolün plazma konsantrasyonları önemli oranda artar. Bu durum göz önüne alınarak bu ilaçlarla birlikte kullanılması gerekiyorsa Deprenil Tablet'in dozunun ayarlanması önerilir.

Deprenil Tablet, antikonvülsan ilaçlarla birlikte kullanıldığında santral sinir sistemi depresyonunu şiddetlendirebilir, yüksek dozlarda konvülsif eşiği düşürür ve antikonvülsif tedavi etkinliğini azaltır.

Opipramol, antikolinerjik ilaçların (antihistaminikler, fenotiyazinler, antiparkinsonlar, atropin gibi) göz bebeği, merkezi sinir sistemi, barsak ve mesane üzerindeki etkisini arttırabilir.

Metilfenidat, antipsikotikler, kalsiyum kanal blokörleri, trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını yükselterek etkilerinin şiddetlenmesine neden olabilir.

HastalarDeprenil Tablet ile alkol, merkezi sinir sistemine depresan etkili ilaçlar, analjezik ve antitussif morfin türevleri, barbitüratlar gibi ilaçların birlikte kullanılmasıyla etkilerin şiddetleneceği konusunda bilgilendirilmelidir.

Bazı barbitüratlar, bazı antiepileptikler (karbamazepin, fenitoin gibi) ve rifamisin gibi karaciğer enzimlerini indükleyici ilaçlar trisiklik antidepresanların metabolizmasını arttırarak antidepresan etkide azalmaya neden olabileceğinden Deprenil Tablet dozunun ayarlanması gerekebilir.

Tiroid preparatları ile opipramol dihidroklorürün beraber uygulanması kardiyak aritmi riskini arttırabilir. (Bkz. Uyarılar / Önlemler)

Simetidin ile birlikte kullanıldığında, metabolizmasını inhibe ederek, plazma konsantrasyonlarını yükseltebileceğinden, yan etkilerde (ağız kuruluğu, bulanık görme gibi) artışa neden olabilir.

Trisiklik antidepresanlarla, kinidin tipi antiaritmiklerin birlikte kullanılmasıyla ventriküler aritmi riski artar.

Trisiklik antidepresanları kullananlarda, anestezi sırasında hipotansiyon ve kardiyak aritmi riski artar. Lokal ya da genel anestezi öncesinde hastanın Deprenil Tablet kullanmakta olduğu anesteziste mutlaka bildirilmelidir.

Opipramol dihidroklorür, özellikle parenteral yoldan uygulanan adrenalin ve noradrenalin gibi direkt etkili sempatomimetik ilaçların presör etkisini artırılabilir.

Trisiklik antidepresanlar, klozapin, haloperidol, lokzapin, molindan, pimozid ile birlikte kullanıldığında bu ilaçların veya Deprenil Tablet'in antikolinerjik ve sedatif etkilerinin süresi ve şiddeti artabilir. Deprenil Tablet, tiyoridazinle birlikte ventriküler aritmiye neden olabilir.

KULLANMA ŞEKLİ VE DOZU

Deprenil Tablet doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Deprenil Tablet oral yoldan kullanılır.

Deprenil Tablet ile tedavide ilacın dozu hastanın ihtiyacına göre belirlenmeli ve hasta gözetim altında tutulmalıdır. Tedaviye mümkün olduğu kadar düşük dozlarla başlanmalıdır. Dozun arttırılması gerekiyorsa, hastanın tolerabilitesine göre yavaş yavaş arttırılmalıdır.

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılabilir:

Hafif vakalarda, tercihen akşamları 1-2 tablet,

Orta derecede ciddi vakalarda, sabah 1 ve akşam 2 tane ya da günde 3 defa 1 tablet,

Şiddetli vakalarda, günde 3 defa 2 tablet kullanılabilir.

Deprenil Tablet ile tedavide, etkinin ortaya çıkması için en azından 2 hafta süresince düzenli kullanım gerekmektedir. Tedavinin 4-8 hafta boyunca sürdürülmesi önerilir. Doktor tavsiyesi ile bu süre uzayabilir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Deprenil Tablet ile doz aşımı durumunda uyuklama, sersemleme, anksiyete artışı, ajitasyon, huzursuzluk, iritabilite, konvülsiyon, hallüsinasyonlar, konfüzyon, üriner retansiyon, ventriküler taşikardi, hipotansiyon, stupor ve komaya kadar varabilen bir tablo görülebilir.

Tedavi: Opipramolün, spesifik antidotu yoktur. Deprenil Tablet ile doz aşımında tedavi esas olarak semptomatik ve destekleyicidir. Trisiklik antidepresanların proteinlere bağlanma oranı yüksek olduğundan hemodiyaliz ya da peritonal diyalizin yararı yoktur.

Deprenil Tablet ile doz aşımında hasta, hastaneye yatırılmalı ve gözetim altında tutulmalıdır. Hasta kendindeyse, derhal kusturulmalı ve midesi yıkanmalıdır. Eğer hastanın bilinci kapalıysa, solunum yolları güvence altına alınmalı ve kesinlikle kusturulmamalıdır. İlacın antikolinerjik etkisi nedeniyle bu tedavinin, 12 saat içinde ya da daha uzun sürede yapılması önerilir. Aktif kömür uygulanması ilacın emilimini azaltmaya yardımcı olabilir.

Dolaşım ve kalp yetmezliği, aritmiler ve konvülsiyonlar için özgün tedavi uygulanmalıdır. Fizostigmin, antikolinerjik etkiler ya da kardiyak aritmileri geri döndürmede endike olabilir; ancak nöbet, bronkospazm ve şiddetli bradikardi riskini arttırdığından kullanılması önerilmez.

Zehirlenme belirtileri ortadan kalktıktan sonraki birkaç gün, hastanın hayati fonksiyonlarının (kalp, solunum, kan basıncı gibi) izlenmesine devam edilmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Deprenil 50 mg Tablet, her bir tablette 50 mg opipramol dihidroklorür içeren, 30 tabletlik blister ambalajda piyasaya sunulmuştur.

RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya Sanayi Ticaret A.Ş. Alemdağ Cad No 46/7 Üsküdar / İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

11.10.1999-193/90

ÜRETİM YERİ

Atamis İlaç San. A.Ş. Tem Otoyolu Kandaklar Mevkii SAKARYA Onay Tarihi: 29.09.2006 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.