DEPSET 20 mg KAPSÜL

DEPSET® 20 mg KAPSÜL

FORMÜLÜ

Her kapsülde 20 mg fluoksetin (hidroklorür olarak) bulunur.

Kapsül boyar maddeleri: Blue patent V (E131), san demir
oksit (E172), titanyum dioksit (E171).

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Fluoksetin, merkezi sinir sisteminde serotoninin nöronal geri
alımını inhibe ederek etki gösteren bir antidepresandır. İnsanlar üzerinde klinikte
kullanılan dozlarla yapılan araştırmalarda, fluoksetinin serotoninin trombositlerin
içine girişini önlediği belirlenmiştir. Fluoksetinin beyin dokusundaki muskarinik,
histaminerjik, aı-adrenerjik ve diğer membran reseptörlerine olan in vitro afinitesinin
trisiklik antidepresanlara göre çok daha az olduğu gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikleri

Fluoksetin, oral yoldan verilen tek bir 40 mg'lık dozdan 6-8
saat sonra 15-55 ng/ml'lik en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır.

In vitro koşullarda, fluoksetin 200-1000 ng/ml konsantrasyonları
arasında , albumin ve aı-glikoprotein dahil, insan serum proteinlerine yaklaşık
%94.5 oranında bağlanır.

Fluoksetin, karaciğerde yoğun olarak metabolize edilerek aktif
metaboliti olan norfluoksetin ve diğer tanımlanmamış metabolitlerine dönüşür. Başlıca
atılım yolu hepatik metabolizmadır. İnaktif metabolitleri idrarla atılır.

Fluoksetinin yarılanma süresi akut uygulamada 1-3 gün, kronik
uygulamada 4-6 gündür. Aktif metaboliti olan norfluoksetinin yarılanma süresi ise,
akut ve kronik uygulamada 4-16 gündür. Uzun yarılanma süresi nedeniyle, kararlı
kan düzeylerine haftalarca süren kullanımdan sonra ulaşılmaktadır. Günde 40 mg dozunda
30 gün süreyle kullanıldığında, fluoksetin plazma konsantrasyonunun 91-302 ng/ml,
norfluoksetinin plazma konsantrasyonunun ise 72-258 ng/ml arasında olduğu gözlenmiştir.
Uzun süreli kullanımlardaki kararlı durum konsantrasyonları, 4-5'inci haftalarda
gözlenen düzeylere benzerdir.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği durumunda,
fluoksetinin atılımı etkilenebilir. Sirozlu hastalarda fluoksetinin atılım yarılanma
süresi ortalama 7.6 gün, norfluoksetinin ise 12 gün olarak bulunmuştur.

Böbrek yetmezliği: Diyaliz uygulanan depresyonlu hastalara
iki ay süreyle günde 20 mg dozunda uygulandığında, fluoksetin ve norfluoksetinin
plazma konsantrasyonlarının böbrek işlevleri normal olanlardakine benzer düzeyde
olduğu görülmüştür.

Yaşlı hastalar: Yaşın fluoksetinin metabolizması üzerindeki
etkisi, 60 yaşından büyük, diğer yönlerden sağlıklı 260 depresyonlu hastada araştırılmıştır.
Altı hafta sonunda, fluoksetin ve norfluoksetinin plazma konsantrasyonlarının toplamının
209.3±85.7 ng/ml olduğu görülmüştür. Bu yaşlı hastalarda yaşa bağlı beklenmeyen
bir istenmeyen etkisi gözlenmemiştir.

ENDİKASYONLARI

Depset kapsül, depresyon, obsesif-kompülsif bozukluk, bulimia
nervoza ve premenstrual disforik bozukluğun tedavisinde kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI

Fluoksetine ya da bileşiminde bulunan diğer maddelere karşı aşırı
duyarlı olanlarda kullanılmamalıdır.

Monoamin oksidaz inhibitörleri: Fluoksetinle birlikte monoamin
oksidaz inhibitörü kullananlarda ve fluoksetin tedavisi kesildikten sonra kısa bir
süre içinde monoamin oksidaz inhibitörü tedavisine başlanan hastalarda ciddi, bazen
ölümcül reaksiyonlar (hipertermi, rijidite, miyoklonus, hayati belirtilerde hızlı
değişikliklerin olabildiği otonom instabilite, deliryum ve komaya ilerleyen aşırı
ajitasyon dahil mental durum değişiklikleri gibi), bazı vakalarda nöroleptik malign
sendromu andıran belirtilerin görüldüğü bildirilmiştir. Bu nedenle, Depset bir monoamin
oksidaz inhibitörüyle birlikte ya da monoamin oksidaz inhibitörü tedavisi kesildikten
sonra en az 14 gün boyunca kullanılmamalıdır. Fluoksetinin ve aktif metaboliti olan
norfluoksetinin eliminasyon yarılanma süresi çok uzun olduğundan, Depset tedavisi
kesildikten sonra, bir monoamin oksidaz inhibitörü kullanmaya başlamadan önce en
az 5 haftanın geçmesi beklenmelidir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Klinik araştırmalarda, fluoksetin kullanan hastaların %4'ünde
deri döküntüsü ve/veya ürtiker görülmüştür. Nadir de olsa, döküntü görülen hastalarda
karaciğer, böbrek ve akciğerlerle ilgili olabilen ciddi sistemik olaylar gelişebileceğinden,
başka bir etyolojik nedenin saptanamadığı döküntü ya da benzer bir alerjik reaksiyon
durumunda fluoksetin tedavisi kesilmelidir.

Fluoksetin tedavisi gören hastaların %10-15'inde anksiyete, sinirlilik
ve uykusuzluk görülmüş, %5'inde bu etkiler nedeniyle fluoksetin tedavisi kesilmiştir.

Fluoksetin, özellikle zayıf hastalarda belirgin kilo kaybına
neden olabilir.

Klinik çalışmalarda fluoksetin ile tedavi edilen depresyonlu
hastaların %0.1'inde, obsesif kompulsif bozukluğu bulunan hastaların %0.8'inde mani/hipomani
bildirilmiştir.

Klinik çalışmalarda, fluoksetin ile tedavi edilen 10,782 hastanın
%0.2'sinde konvülsiyon bildirilmiştir. Bu oran, diğer antidepresanlarla görülen
düzeye benzerdir. Fluoksetin, konvülsiyon hikayesi olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Depresyonlu hastalarda intihar girişimi riski bulunduğundan,
yüksek riskli hastalar tedavinin başlangıcında yakından izlenmeli, aşırı dozda alma
olasılığını azaltmak için reçeteye yazılan ilaç miktarı en alt düzeyde tutulmalıdır.

Fluoksetin ve norfluoksetinin atılım yarılanma süreleri uzun
olduğundan, dozda yapılan değişiklikler plazmaya ancak birkaç hafta sonra yansır.

Başka bir sistemik hastalığı bulunanlarda fluoksetin kullanımı
ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır. Metabolizmayı ya da hemodinamik yanıtı etkileyebilecek
bir hastalığı bulunanlarda fluoksetin kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Fluoksetinin yakın tarihte miyokard enfarktüsü geçirmiş ya da
anstabil kalp hastalığı bulunanlarda kullanımı yeterince araştırılmamıştır. Bununla
birlikte, çift-kör çalışmalarda retrospektif olarak incelenen 312 hastanın elektrokardiyogramında,
kalp bloğuna yol açan hiçbir ileti bozukluğu saptanmamıştır. Ortalama kalp hızı,
dakikada yaklaşık 3 atım azalmıştır.

Sirozlu hastalarda, fluoksetin ve norfluoksetinin klerensi azalarak
yarılanma süreleri uzayacağından, doz azaltılmalı ya da doz aralığı uzatılmalıdır.

Böbrek yetmezliği nedeniyle diyaliz uygulanan depresyonlu hastalarda
yapılan araştırmalarda, fluoksetin ya da norfluoksetinin plazmada belirgin bir birikiminin
bulunmadığı görülmüştür. Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda düşük dozların kullanılması
ya da doz aralıklarının uzatılması rutin olarak gerekmez.

Fluoksetin, diyabetli hastalarda glisemi kontrolünü etkileyebilir.
Diyabetli hastalarda fluoksetin tedavisine başlandığında ya da son verildiğinde,
insülin ve/veya oral hipoglisemik ilaçların dozu ayarlanmalıdır.

Fluoksetin, insanlarda ilaç suistimali, tolerans ya da fiziksel
bağımlılık yönünden sistematik olarak incelenmemiştir. Bu nedenle, ilaç suistimali
hikayesi bulunan hastalar yakından izlenmelidir.

Fluoksetinin elektrokonvülsif tedaviyle birlikte uygulanmasının
yararını gösteren hiçbir klinik çalışma yoktur. Nadiren, elektrokonvülsif tedavi
uygulanan hastalarda fluoksetin kullanılması durumunda konvülsiyonların uzadığı
bildirilmiştir.

Fluoksetin kullanan bazı hastalarda, özellikle yaşlılar, diüretik
kullananlar ve sıvı kaybı bulunanlarda fluoksetin tedavisinin kesilmesiyle düzelen
hiponatremi bildirilmiştir.

Fluoksetin tedavisi ile ilgisi kesin olarak bilinmemekle birlikte,
nadiren bazı hastalarda trombosit fonksiyonlarında değişiklikler ve/veya laboratuvar
testlerinde anormal sonuçlar alındığı bildirilmiştir.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım

Gebelik kategorisi: C

Fluoksetinin insanlarda gebelik döneminde kullanımının güvenilirliği
saptanmamıştır. Bu nedenle, gebelik döneminde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.

Fluoksetin ve norfluoksetin anne sütüne geçtiğinden, tedavi sırasında
emzirme önerilmez.

Çocuklarda Kullanım

Pediatrik hastalardaki etkililiği ve güvenilirliği henüz saptanmamıştır.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Psikoaktif ilaçlar, karar verme, düşünme ve motor yetenekleri
etkileyebileceğinden, hastalar, ilaç tedavisinin kendilerini olumsuz bir şekilde
etkilemediğinden emin olana kadar, tehlikeli olabilecek araç ve makineleri kullanmamaları
yönünde uyarılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

En sık görülen yan etkiler anksiyete, sinirlilik ve uykusuzluk
gibi sinir sistemi yakınmaları, sersemlik, yorgunluk ya da asteni, tremor, terleme,
iştahsızlık, bulantı ve diyare gibi gastrointestinal şikayetler ve baş dönmesidir.
Fluoksetin ile yapılan plasebo kontrollü klinik çalışmalarda görülen yan etkiler
şunlardır:

Genel: Asteni, viral enfeksiyon, bacak ağrısı, görme bozukluğu,
ateş.

Sinir sistemi: Baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk, sersemlik,
anksiyete, tremor, baş dönmesi, yorgunluk, libido azalması.

Sindirim sistemi: Bulantı, diyare, ağız kuruluğu, iştahsızlık,
dispepsi, kabızlık, karın ağrısı, kusma, tat değişikliği.

Deri: Terleme, döküntü, kaşıntı.

Solunum sistemi: Üst solunum yolu enfeksiyonu, farenjit,
nazal konjesyon, soğuk algınlığı benzeri sendrom.

Ürogenital sistem: Seksüel disfonksiyon, sık idrara çıkma.

Kardiyovasküler sistem: Ateş basması.

Aplastik anemi, serebrovasküler olaylar, konfüzyon, diskinezi,
ekimoz, eozinofilik pnömoni, gastrointestinal kanama, hiperprolaktinemi, hareket
bozuklukları, nöroleptik malign sendroma benzer bulgular, pankreatit, pansitopeni,
intihar düşüncesi, trombositopeni, trombositopenik purpura, vajinal kanama ve şiddet
hareketleri gibi, fluoksetine bağlı olup olmadığı bilinmeyen advers olaylar da bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Fluoksetin, MAO inhibitörleriyle birlikte kullanılmamalıdır.

Triptofan ile birlikte kullanılması, ajitasyon, huzursuzluk ve
gastrointestinal bozukluğa yol açabilir.

Diazepam ile birlikte kullanıldığında, bazı hastalarda diazepamın
yarılanma süresinde uzama görülebilir.

Fluoksetin ve lityum birlikte kullanıldığında, lityum düzeyinde
değişiklikler görülebilir.

Diğer antidepresanlarla birlikte kullanıldığında, bu ilaçların
kararlı durum düzeylerinin iki katına yükselmesine neden olabilir.

Fluoksetin, antikoagülanlar ve digitalis gibi yüksek oranda proteine
bağlanan ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Fluoksetinin merkezi sinir sistemini aktive eden ilaçlarla birlikte
kullanımı sistematik olarak araştırılmamıştır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Depset kapsülün emilimi yemeklerle gecikebilirse de, emilen miktarda
bir değişiklik olmadığından aç ya da tok karnına alınabilir. Diğer antidepresanlarda
olduğu gibi, etkisi 4 hafta ya da daha uzun bir tedaviden sonra ortaya çıkabilir.

Depresyon: Önerilen başlangıç dozu, günde bir defa 20
mg'dır. Bazı hastalarda doz günde 80 mg'a kadar yükseltilmesine rağmen, genellikle
günde 20 mg yeterlidir. 20 mg'ı aşan dozlar sabahları tek doz olarak ya da ikiye
bölünerek (sabah ve öğle) uygulanabilir. Günde 80 mg aşılmamalıdır.

Obsesif kompulsif bozukluk: Önerilen başlangıç dozu, günde
bir defa 20 mg'dır.Yeterli klinik yanıt elde edilmezse, birkaç hafta sonra doz yükseltilebilir.
Önerilen doz günde 20-60 mg'dır. 20 mg'ı aşan dozlar sabahları tek doz olarak ya
da ikiye bölünerek (sabah ve öğle) uygulanabilir. Günde 80 mg aşılmamalıdır.

Bulimia nervoza: Önerilen doz, sabahları bir defada alınmak
üzere 60 mg'dır. Bazı hastalarda, dozun bir kaç gün içinde yükseltilerek bu doza
ulaşılması gerekebilir. Günde 60 mg'dan yüksek dozlar araştırılmamıştır.

Premenstrual disforik bozukluk: Günde bir defa 20 mg önerilir.
Günde 60 mg'dan yüksek dozlar araştırılmamıştır.

Karaciğer yetmezliği olanlarda, yaşlı hastalarda, başka bir sistemik
hastalığı bulunanlarda ya da birden fazla ilaç kullanmakta olan hastalarda dozun
azaltılması ya da doz aralıklarının uzatılması gerekli olabilir.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Belirtiler: Doz aşımı durumunda bulantı, kusma, konvülsiyon,
ajitasyon, hipomani ve merkezi sinir sistemi eksitasyon belirtilerinin görüldüğü
bildirilmiştir.

Tedavi: Bilinen bir antidotu yoktur. Solunum yolları açık
tutulmalıdır. Kalp ve vital belirtiler izlenmeli, genel semptomatik destekleyici
tedavi uygulanmalıdır. Aktif kömür verilebilir. Yüksek dağılım hacmi nedeniyle zorlu
diürez, diyaliz, hemoperfüzyonun yararlı olması beklenmemektedir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C altındaki oda sıcaklığında ve rutubetsiz bir yerde saklanmalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

16 kapsüllük blister ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş., Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

29.3.1994 - 168/50

Reçete ile satılır.

Prospektüs onay tarihi: 19.03.2002