DEVALUD TABLET 2 mg

FORMÜLÜ

Her tablet 2 mg tizanidin'e eşdeğer Tizanidin hidroklorür ihtiva eder.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Tizanidin bir a2 adrenerjik reseptör agonisti olup santral etkili kas gevşetici etkileri vardır. Motor nöronlar üzerindeki presinaptik inhibisyonu arttırarak spastisiteyi azaltmaktadır. Tizanidinin doğrudan çizgili kaslara bir etkisi yoktur. Nöromüsküler kavşakta herhangi bir etki göstermez ve monosinaptik refleksleri etkilemez. Tizanidin, başlıca polisinaptik yolaklar üzerinde etkili olmaktadır. Tüm bu etkiler sonucunda spinal motor nöronlardaki fasilitasyonun azaldığı tahmin edilmektedir.Tizanidinin kas gevşetici özelliğinin yanısıra orta derecede santral analjezik etkisi de vardır.

Farmakokinetik Özellikler

Absorbsiyon

Tizanidin hemen hemen tamamen ve hızlı bir şekilde absorbe olur. Yarılanma ömrü 2.5 saattir. Maksimum plazma konsantrasyonuna dozlamdan yaklaşık 1.5 saat sonra ulaşılır. Yiyecekler maksimum plazma düzeyini ortalama %30 oranında arttırır, doruk etkiye ulaşmak için geçen süreyi yaklaşık 40 dakika kısaltır ancak absorbsiyon derecesini değiştirmezler. Tizanidin 1-20 mg doz aralığında doğrusal farmakokinetik özellik gösterir. Yoğun ilk-geçiş metabolizmasına bağlı olarak mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır.

Tizanidine ait farmakokinetik parametreler cinsiyete göre farklılık göstermez.

Dağılım

Tizanidin vücutta yaygın olarak dağılır. Ortalama kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) i.v. uygulamadan sonra 2.4 L/kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %30'dur.

Metabolizma

Uygulanan dozun yaklaşık %95'i karaciğerde metabolize edilir. Metabolitleri inaktiftir ve yarılanma ömürleri 20-40 saat arasında değişir.

Eliminasyon

Tizanidinin sistemik dolaşımdan eliminasyon yarılanma ömrü 2-4 saattir. Dozun ortalama %60'ı metabolitleri halinde böbreklerden, %20'si ise feçesle atılır. Değişmemiş ilacın ise çok az bir kısmı (yaklaşık %2.7) böbreklerden atılmaktadır.

ENDİKASYONLARI

Ağrılı kas spazmları

• Omurgadaki statik ve fonksiyonel bozukluklarla birlikte görülen servikal ve lumber sendromlar

• İntervertebral disk hernisi veya kalçadaki osteoartrit gibi durumlarda ameliyatı sonrası

Nörolojik bozukluklara bağlı spastisite

• Multipl skleroz, kronik myelopati, omiriliğin dejeneratif hastalıkları, serebrovasküler olaylar ve serebral palsi.

KONTRENDİKASYONLAR

Tizanidin ve/veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda ve karaciğer işlevi belirgin olarak bozulmuş kişilerde kontrendikedir (Bkz. Farmakokinetik Özellikleri).

UYARILAR / ÖNLEMLER

Tizanidin bir a-2 adrenerjik reseptör agonisti olduğundan (klonidin gibi) hipotansiyon oluşturabilir. Kan basıncındaki olası düşmeler dozlamdan yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar ve 2-3 saat içerisinde maksimum düzeye ulaşır. Bu etkiler bradikardi, ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi ile karakterizedir. Bu yan etkiler dozun azaltılması ile kontrol edilebilir. Tizanidin ile birlikte diğer antihipertansif ajanlar kullanılırken dikkat edilmeli ve diğera-2 adrenerjik reseptör agonistleri ile kullanılmamalıdır.

Tizanidin nadiren karaciğerde hasara neden olabilir ve bu genellikle hepatosellüler tiptedir. Tizanidin kullanan hastaların yaklaşık %5'inde karaciğer fonksiyon testlerinde (transaminazlar; ALT-AST) artışlar görülmüştür. Bu değerler üst sınırların yaklaşık 3 katı olarak rapor edilmiştir. Aminotransferaz düzeylerinin tedavinin ilk 6 ayı süresince (tedavi öncesi 1, 3 ve 6. aylar) izlenmesinde yarar vardır. Tizanidin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken yoğun bir dikkat sarfedilmesi gerekir.

Tizanidin kullanımında sedasyon görülebilir. Bu etki doza bağlıdır. Genellikle dozlamdan 30 dakika sonra ortaya çıkar ve doruk düzeye 1.5 saat sonra ulaşır. Çoklu dozlarda tedavinin ilk haftasından sonraki idamede hastalar daha stabil bir hale gelebilmektedirler.

Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsades de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir.

Böbrek Yetmezliğinde Kullanımı

Devalud böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi < 25 ml/dk), ilacın klerensi yaklaşık %50 oranında azalacağından dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda, tedavinin başında dozun bireysel olarak ayarlanması gerekir. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa dozlam sıklığı yerine dozaj ayarlamasına gidilmelidir. Bu hastaların, potansiyel bir aşırı doz göstergesi olan sık rastlanır yan etkilerin (ağız kuruluğu, uyuşukluk, asteni ve baş dönmesi) ortaya çıkış veya şiddeti açısından yakın takibe alınması önerilir.

Oral kontraseptif kullanan kadınlarda tizanidin klerensi yaklaşık %50 oranında azalır ve bu hastalarda dozun kişisel gereksinimlere göre ayarlanmasında fayda vardır.

GEBELİKTE KULLANIM

Gebelik kategorisi C'dir. Tizanidin ile hamilelelerde yapılmış yeterli sayıda ve kontrollü klinik çalışmalar mevcut değildir. DEVALUD'un hamilelerde sadece beklenen potansiyel yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu düşünülen durumlarda kullanılması gerekir.

EMZİREN ANNELERDE KULLANIM

Tizanidinin insanda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden DEVALUD'un anne için önemi göz önünde bulundurularak ya emzirmenin ya da ilaç alımının kesilmesine karar verilmelidir.

ÇOCUKLARDA KULLANIM

Pediyatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

YAŞLILARDA KULLANIM

Yaşlılarda klerens yaklaşık dört kat azaldığından DEVALUD dikkatle kullanılmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Sersemlik hissi olan hastaların araba ve makina kullanma gibi azami dikkat gerektirecek faaliyetlerden kaçınmaları önerilir.

YAN ETKİLER / İSTENMEYEN ETKİLER

Ağrılı kas spazmlarının tedavisinde düşük dozlarda kullanıldığında yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir.

Sık*: Uyku hali, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hissi, hafif tansiyon düşmesi, ağız kuruluğu.

Nadir*: Bulantı, gastrointestinal rahatsızlık.

Spastisite tedavisinde daha yüksek dozlarda, yan etkiler daha çok ve belirgin olarak görülür. Buna rağmen tedavinin kesilmesini gerektiren durumlara nadiren rastlanmaktadır.

Ek olarak görülebilen etkiler

Sık*: Hipotansiyon, bradikardi

Nadir*: Kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, serum transaminaz seviyelerinde geçici artışlar.

Çok nadir*: Akut hepatit.

* Sıklık tahmini: Çok sık > %10; sık > %1-<%10; seyrek > %0.1-<%1; nadir > %0.01-<%0.1; çok nadir <%0.01.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Gerek tizanidin ve gerekse metabolitlerinin sitokrom P450 sistemi ile metabolize edilen diğer ilaçların metabolizması üzerinde harhangi bir etkisi gösterilmemiştir.

Asetaminofen: Tizanidin asetaminofenin Tmax'ını 16 dakika arttırır, asetaminofen tizanidinin farmakokinetiğini etkilememektedir.

Alkol ve sedatifler: Alkol, tizanidinin AUC'sini %20 ve Cmax'ını %15 oranında arttırır. DEVALUD ve alkolün santral depresan etkileri aditiftir.

Oral kontraseptifler: Oral kontraseptifler ve tizanidin arasındaki etkileşimi açıklayan spesifik farmakokinetik çalışmalar mevcut değildir. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda tizanidin klerensinin oral kontraseptif kullanmayanlara göre yaklaşık olarak %50 azaldığı bildirilmiştir.

Santral sinir sisteminde depresan etkileri artırabileceğinden Valerian, St. John's Wort ve Kava Kava ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Ağrılı kas spazmlarının tedavisi: Günde 3 defa 2-4 mg tablet kullanılmalıdır. Ciddi vakalarda gece yatmadan önce 2-4 mg'lık ilave bir doz alınabilir.

Nörolojik bozukluklara bağlı spastisite: Pozoloji hastanın kişisel gereksinimine göre ayarlanmalıdır.

Başlangıç dozu 6 mg'ı geçmemelidir; gerektiğinde günlük doz her yarım haftada veya her haftada 2-4 mg arttırılabilir. Tedavide optimum etkiye, genellikle eşit aralıklarla 3 veya 4 defada alınan günlük toplam 12-24 mg arasındaki dozda erişilir. Günlük doz 36 mg'ı geçmemelidir.

DOZ AŞIMI

Tizanidinin doz aşımı ile ilgili sadece bir önemli vaka bildirilmiştir. 400 mg tizanidin alan bir hastanın tedavisinde herhangi bir zorlukla karşılaşılmamıştır.

Semptomlar: Bulantı, kusma, hipotansiyon, sersemlik hissi, miyozis, solunum güçlüğü, koma, huzursuzluk ve uyku hali.

Tedavi: Yüksek dozda aktif kömürün tekrarlanan uygulamaları ile ilacın eliminasyonu önlenir. Zorlu diürezin DEVALUD eliminasyonunu hızlandırması beklenir. Solunum açık bulundurulmalı, kardiyovasküler sistem ve solunum sistemi monitörize edilmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

DEVALUD 2 mg Tablet, 30 tabletlik blister ambalajlarda.

MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKLİ

DEVALUD 4 mg Tablet, 30 tabletlik blister ambalajlarda.

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

15.12.2005 - 206/90

RUHSAT SAHİBİ

DEVA HOLDİNG A.Ş. Halkalı Merkez Mah.

Basın Ekspres Cad. No: 1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL

İMALATÇI

Deva İlaç San. ve Tic. A.Ş Organize Sanayi Bölgesi

Atatürk Mah. Atatürk Cad. No:32 Karaağaç-Çerkezköy/TEKİRDAĞ

Reçete ile satılır.