DİAPAM AMPUL 10 mg/2 ml

FORMÜLÜ

Her 2 ml'lik ampulde:

Diazepam 10.0 mg

Propilen glikol 0.8 g

Etil alkol 0.2 g

Sodyum benzoat 0.06 g

Benzoik asit 0.04 g

Benzil alkol 0.03 g

İnjeksiyonluk su k.m.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Diazepam benzodiazepin sınıfından anksiyolitik, sedatif-hipnotik, amnestik, antikonvülsan ve miyorelaksan etkilere sahip bir maddedir. Benzodiazepinlerin merkezi sinir sistemindeki bütün seviyelerde presinaptik ve postsinaptik inhibisyonunu sağlayan GABA (gama-aminobutirik asit)'yı kuvvetlendirerek etki ettiği kabul edilmektedir. Bunun için benzodiazepin önce spesifik bir membran reseptörüne bağlanmakta ve GABA'nın inhibitör etkisini arttırmaktadır. Diazepamın diğer benzodiazepinler gibi kardiyovasküler sistem üzerinde ağır etkileri yoktur. i.v. olarak 5-10 mg dozlarda solunum, kan basıncı ve sol ventrikül iş kapasitesinde hafif bir depresyona sebep olur. Minimal seviyede atım sayısında artma ve kalp debisinde azalma görülebilir.

Farmakokinetik Özellikler

i.m. uygulamadan sonra absorpsiyon düzensizdir ve plazma pik konsantrasyonları oral uygulamaya göre daha azdır. Kan-beyin engelini geçer ve yağda çözünür. i.v. kullanım için bu özellikleri önemlidir. Diazepamın eliminasyon yarı ömrü oldukça uzundur. Karaciğerde biyotransformasyona uğrayarak N-desmetil diazepam, temazepam ve oksazepam gibi aktif metabolitlere dönüşür. Diazepamın eliminasyon yarılanma ömrü 20-70 saat, N-desmetil diazepamın 30-200 saat, temazepamın 10-20 saat ve oksazepamın 5-15 saat olduğu düşünülürse ilacın kronik kullanımında kısa sürede vücutta birikeceği gözönüne alınmalıdır. Artık etki bırakabileceğinden iyi bir hipnotik sayılmaz.

Plazmada albumine bağlanma oranı %98'dir. Plazmada 300-400 ng/ml konsantrasyonlarda tedavi edici etkisi görülür. Diazepam plasenta yolu ile fetusa ve emzirme yoluyla bebeğe geçer.

ENDİKASYONLARI

Diapam Ampul aşağıdaki klinik durumlarda endikedir:

Alkolden kesilme arazı: Akut ajitasyon, tremor, delirium tremens, halusinasyonlar.

Preanestetik ve amnestik medikasyon olarak: Kardiyoversiyon, endoskopik muayeneler, uzun süren ve zor dental müdahalelerden önce.

Akut anksiyete: Psikonevrozlarda ve depresyonlarda görülen anksiyete krizlerinde, status epileptikus ve ağır tekrarlayan konvülsiyonlarda tedaviye yardımcı olarak.

Adale spazmı: Üst motonöron hastalıklarında ve ilaç yan etkilerine bağlı diskinetik ve spastik krizlerin tedavisinde.

KONTRENDİKASYONLARI

İlaca karşı aşırı hassasiyeti olanlarda, akut dar açılı glokomu ve geniş açılı glokomu olan hastalarda kullanılmamalıdır. Preperatın bileşiminde yer alan maddelerin herhangi birisine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Akut alkol zehirlenmesi, mental depresyon, (benzodiazepinler tek başına kullanıldıklarında depresyonu arttırırlar) myasthenia gravis, dar açılı glokom, psikozlar.2 yaşından küçüklerde kullanılmaz.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Diapamın çok hızlı i.v. enjeksiyonu hipotansiyon ve/veya solunum depresyonu yapabilir. Bu nedenle intravenöz uygulama yavaş yapılmalıdır. Yetişkinlerde uygulama hızı 5 mg/dak.'yı geçmemeli, çocuklarda ise 3 dakikadan daha uzun sürede uygulanmalıdır.

Diapam i.v. verileceği zaman tromboz riskini önlemek için geniş bir damara verilmelidir.

Diapam kullanımıyla birlikte nöbetler derhal kontrol altına alındığı halde diazepamın kısa süreli etkisine bağlı olarak nöbetler tekrarlayabilir. i.v. diazepam enjeksiyonu idame tedavisi için uygun değildir, tedavi oral yolla sürdürülmelidir.

Enjeksiyon diğer ilaç ve solüsyonlarla enjektör ya da flakon içinde karıştırılmamalıdır. Eğer direkt olarak i.v. uygulamak mümkün değilse, infüzyon tüpüne yavaş yavaş ilave edilmelidir.

Barbituratlar, alkol, fenotiazinler, narkotikler ve diğer sinir sistemi depressanlarıyla birlikte kullanıldığında hipotansiyon, kas güçsüzlüğü yapabilir ve apne riski artar. Solunumu destekleyici aletler el altında bulundurulmalıdırlar.

Depresyonla beraber seyreden yüksek anksiyetesi ve intihar eğilimi olan hastalarda koruyucu tedbirler gerekli olabilir.

Diapam, bir narkotik analjezikle birlikte kullanıldığında, narkotiğin dozajı en az üçte bir azaltılmalı ve dozaj azar azar arttırılmalıdır.

Diapam Ampul şok, koma ya da akut alkol zehirlenmesinde kullanılmamalıdır.

Karaciğer ve böbrek fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda ilaç, birikme yapabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır.

Diapam petit mal status ya da petit mal variant status tedavisinde kullanıldığında tonik status epileptikus presipite olabilir.

Pediatrik, geriatrik ve debilite hastaların diazepam etkisine daha hassas oldukları hatırda tutulmalıdır. Geriatrik ve debilite hastalarda daha düşük dozlar (genelde 2-5 mg) kullanılmalıdır. 30 günden küçük çocuklarda kullanımının etkinlik ve güvenilirliği hakkında bilgi yoktur. Yeni doğanlarda diazepamın inaktif metabolitlerine çevrilememesinden kaynaklanan uzun süreli santral sinir sistemi depresyonu oluşabilir. İlacın minimum miktarıyla maksimum etki elde edilmesi ve buna bağlı olarak apne, uzun süreli somnolans periyodları gibi yan etkilerin azaltılması için ilacın 3 dakikadan daha uzun bir sürede, 0,25 mg/kg'ı geçmeyen bir dozda verilmesi tavsiye edilir.

Nötropeni ve sarılık riskine karşı, uzun süreli tedavide periyodik kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Antidepressan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse sağlık personeli tarafından yakinen izlenmesi gereklidir.

DİKKAT BAĞIMLILIK YAPABİLİR.

Alkollü içkilerle kullanmaktan sakınınız, uyuklamaya neden olabilir.

GEBELİK VE EMZİRMEDE KULLANIMI

D gebelik kategorisi'ne girmektedir. Diazepam rahatlıkla plasentaya geçer. Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artar. Bu yüzden hamilelik süresince risk/yarar oranı dikkatli değerlendirilmedir. Bu arada benzodiazepin kullanımına nadir olarak acil ihtiyaç duyulduğundan, hamilelik süresinde genel olarak diazepam kullanımından kaçınmak gerekir.

Diazepam ve N-desmetildiazepam anne sütüne rahatlıkla geçtiğinden, emziren kadınların bu dönemde bu ilacı kullanmaktan kaçınmaları gerekir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Sıklıkla görülen yan etkiler

Uyuklama, yorgunluk, ataksi, enjeksiyon yerinde venöz tromboz ve flebit gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkar.

Daha az sıklıkla görülen yan etkiler

Santral Sinir Sistemi: Konfüzyon, depresyon, disartri, başağnsı, uyuşukluk, konuşma güçlüğü, senkop, tremor, vertigo.

Gastrointestinal: Konstipasyon, mide bulantısı.

Genitoüriner: İdrar tutamama, libidoda değişiklik, üriner retansiyon.

Kardiyovasküler: Bradikardi, kardiyovasküler kollaps, hipotansiyon.

Görsel bozukluklar: Bulanık ve çift görme, nistagmus.

Deri reaksiyonları: Ürtiker, isilik.

Diğer: Hıçkırık, tükrük salgısında değişiklik, nötropeni, sarılık. Akut hiperekzite durumlar, anksiyete, halüsinasyon, artmış kas kasılması, uyku bozuklukları ortaya çıkabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

• Karaciğer enzim sistemi tarafından metabolize edilen simetidin, karbamazepin rifampin, isoniazid gibi ilaçlar diazepamın metabolizmasını geciktirerek kan seviyelerini yükseltebilir.

• Alkol, barbitüratlar, opiaseler, fenotiazinler ve trisiklik antidepressanlar diazepamın merkezi sinir sistemi üzerindeki depressan etkisini arttırırlar.

• Birlikte alındığında diazepam levodopanın tedavi edici etkisini azaltabilir.

• Maprotilin, fenotiazinler, tioksantenler, loxapin ve trisiklik antidepressanlar epilepsi eşiğini aşağı çektiğinden diazepamda doz ayarlaması gerekebilir.

• Diazepam tansiyon düşürücü ilaçlarla birlikte alındığında onların hipotansif etkisini arttırabilir.

• Antasidler diazepamın absorpsiyonunu geciktirir, fakat azaltmaz.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Diapam Ampul genelde i.v. enjeksiyon şeklinde uygulanır. Diazepam derin i.m. enjeksiyon şeklinde de verilebilir. Bu yoldan absorpsiyon yavaş ve irrite edici olduğundan nadiren tercih edilmelidir.

Erişkinlerde

Anksiyolitik olarak

Preoperatif hastalarda i.v. veya i.m. olarak ameliyattan önce 10 mg.

Psikonevrotik reaksiyonlarda i.m. veya i.v. olarak 2-10 mg, gerektiğinde 3-4 saat sonra tekrarlanabilir.

Sedatif-hipnotik olarak

Alkolden kesilme arazında; başlangıçta i.v. veya i.m. olarak 10 mg, gerekirse 3-4 saat sonra 5-10 mg.

Amnestik olarak

Kardiyoversionda;müdahaleden 5-10 dakika önce intravenöz olarak 5-15 mg.

Endoskopik muayenelerde, intravenöz olarak müdaheleden hemen önce hastanın durumuna göre 20 mg'a kadar verilebilir. İntramusküler olarak müdahaleden 30 dakika önce 5-10 mg.

Antikonvülsan olarak

Status epileptikus ve ağır tekrarlayan konvülsiyonlarda intravenöz yolla 5-10 mg, gerekirse bu doz 10-15 dakika aralarla maksimum 30 mg'a kadar tekrarlanır. Gerektiğinde aynı tedavi 2-4 saat sonra tekrarlanabilir.

İlacın intravenöz olarak verilmesinin mümkün olmadığı hallerde intramusküler yol kullanılabilir.

Miyorelaksan olarak

Başlangıçta i.m. veya i.v. olarak 5-10 mg, gerektiğinde bu doz 3-4 saat sonra tekrarlanır. Tetanus için daha yüksek dozlar gerekebilir. Debil hastalarda i.m. veya i.v. yolla tedaviye 2-5 mg ile başlanarak bunun tedricen arttırılması tavsiye edilir.

Pediatrik hastalarda

Status Epileptikus

5 yaşma kadar çocuklarda

İntravenöz; 2-5 dakikada bir 0.2-0.5 mg, en fazla total 5 mg'a kadar. Gerekirse tedavi 2-4 saat sonra

tekrarlanır.

5 yaşından büyük çocuklarda

İntravenöz; 2-5 dakikada bir 1 mg, en fazla total 10 mg'a kadar. Gerekirse tedavi 2-4 saat sonra

tekrarlanır.

İlaç intravenöz yolla verilemiyorsa intramusküler yol kullanılır.

Miyorelaksan olarak-Tetanusta

5 yaşına kadar çocuklarda

i.v. veya i.m.:l-2 mg. Bu doz, ihtiyaca göre 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

5 yaşından büyük çocuklarda

i.v. veya i.m. 5-10 mg. Bu doz gerektiğinde 3-4 saat ara ile tekrarlanabilir.

İntravenöz enjeksiyonlar 3 dakikada yavaş olarak yapılmalı ve verilen doz 0.25 mg/kg'ı geçmemelidir.15-30 dakika geçmeden doz tekrarlanmamalıdır.

Geriatrik hastalarda

Başlangıçta i.m. veya i.v. olarak 2-5 mg, doz ihtiyaca göre tedricen arttırılır.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Doz aşımı halinde somnolans, konfüzyon, uyuklama, ayakta duramama, konuşmada güçlük, bradikardi, solunum zayıflaması, aşırı halsizlik, koma ve reflekslerde azalma oluşur. Solunum, nabız ve kan basıncı izlenmelidir. İntravenöz sıvılarla genel destekleyici tedavi uygulanmalı ve solunum rahatlatılmalıdır. Hipotansiyon levarterenol veya metaraminol ile kontrol edilebilir. Dializin etkisi sınırlıdır. Flumazenil spesifik bir benzodiazepin reseptör antagonistidir ve benziodiazepinlerin sedatif etkilerinin ortadan kaldırılması için kullanılır. Flumazenil verilen hastalar tekrar sakinleşmeye karşı monitörize edilmeli, havayolu ve intravenöz yolu açık tutmak için gerekli önlemler alınmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C altında oda sıcaklığında, ışıktan ve donmaktan koruyarak saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

2 ml x 10 Ampul 2 ml x 50 Ampul 2 ml x 100 Ampul

Doktora danışmadan kullanmayınız.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

31.05.1999/191-40

RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ

OSEL İlaç San. ve Tic. A.Ş. Beykoz/İSTANBUL Reçete ile satılır.