DİAZEM İ.M./İ.V. AMPUL 10 mg

FORMÜLÜ

Her 2 ml'lik ampul; 10 mg Diazepam (7-kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on)

Diğerleri: Propilen glikol 828 mg, Etil alkol 170.8 mg, Sodyum benzoat 96 mg, Benzoik asid 3.7 mg, Benzil alkol 31.4 mg, Apirojen bidistile su q.s. 2 ml İhtiva eder.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakolojik Mekanizması: Diazepam santral sinir sisteminde spesifik benzodiazepin reseptörleriyle etkileşerek GABA'nın çeşitli sinapslardaki pre- ve post-sinaptik inhibisyonunu maksimize ederek etki ortaya koyar. 5-HT ve NA-erjik nöronlardaki inhibisyonun anksiyolitik ve sedatif etkilerden sorumlu olabileceğini gösteren çeşitli çalışmalar mevcuttur. Kortikal benzodiazepin reseptörlerinin ise antikonvülzan etkilerden sorumlu olabileceği ileri sürülmektedir.

Farmakokinetik: Diazepamın eliminasyon yarı ömrü oldukça uzundur. Karaciğerde biyotransformasyona uğrayarak N-desmetil diazepam, temazepam ve oksazepam gibi aktif metabolitlere dönüşür. Diazepamın eliminasyon yarı ömrü 20-70 saat, N-desmetil diazepamın 30-200 saat, temazepamın 10-20 saat ve oksazepamın 5-15 saat olduğu düşünülürse ilacın kronik kullanımında kısa sürede kümülasyona uğrayacağı gözönüne alınmalıdır. Artık etki bırakabileceğinden iyi bir hipnotik sayılmaz.

ENDİKASYONLARI

Nörotik anksiyetenin kısa süreli semptomatik tedavisinde, akut alkol yoksunluğunda ortaya çıkan ajitasyon, tremor, delirium tremens ve halüsinasyonlarda, iskelet kaslarının lokal patolojiye bağlı refleks spazmlarında, yukarı motor nöronlara bağlı spastisitelerde (serebral felç ve paraplejiler) athetosisde, stiff-man sendromunda, familial, senil ve esansiyel tremorlarda kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI

Preparatın bileşiminde yer alan maddelerin herhangi birisine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Akut alkol intoksikasyonu, mental depresyon, (benzodiazepinler tek başına kullanıldıklarında depresyonu arttırırlar) myasthenia gravis, dar açılı glokom, psikozlar. 2 yaşından küçüklerde kullanılmaz.

UYARILAR / ÖNLEMLER

DİKKAT BAĞIMLILIK YAPABİLİR.

Alkollü içkilerle kullanmaktan sakınınız, uyuklamaya neden olabilir.

Çapraz Hassasiyet: Benzodiazepinlerden birine karşı hassasiyet mevcutsa diazepam için de söz konusudur.

Genel Uyarılar: İlaç bağımlılığına predispozisyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Preparatın bileşiminde tartrazin yer aldığından allerjik reaksiyonlar oluşturabilir. Epileptik hastalarda diazepamın ani kesilmesi grandmal nöbetlerinin sıklık ve şiddetini arttırabilir. Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Hipoalbüminemide sedatif etkiler artabilir. Kronik obstrüktif pulmoner rahatsızlığı olanlarda solunum güçlüğünü arttırabilirler. Diğer antikonvülzan ilaçlarda olduğu gibi diazepam; konvülzif rahatsızlıklarda ek tedavi olarak kullanıldığında, konvülziyon sıklığı veya grandmal nöbetlerinin artması hallerinde, standart antikonvülzan ilaç dozunun arttırılmasını gerektirebilir.

HAMİLELİK

Diazepam rahatlıkla plasentaya geçer. Hamileliğin ilk üç ayında kullanımı ile konjenital malformasyon riski artar. Bu yüzden hamilelik süresince risk/yarar oranı dikkatli değerlendirilmelidir. Bu arada benzodiazepin kullanımına nadir olarak acil ihtiyaç duyulduğundan, hamilelik süresinde genel olarak diazepam kullanımından kaçınmak gerekir.

EMZİREN KADINLARDA

Diazepam ve N-desmetildiazepam anne sütüne rahatlıkla geçtiğinden, emziren kadınların bu dönemde bu ilacı kullanmaktan kaçınmaları gerekir.

PEDİATRİK VE GERİATRİK KULLANIMI

Özellikle küçük hastalar ve yaşlı hastalar benzodiazepinlerin santral sinir sisteminde oluşturdukları etkilere karşı daha fazla hassastırlar. Yeni doğanlarda uzun süreli santral sinir sistemi depresyonu oluşturur.

FİZİKSEL VE PSİKOLOJİK BAĞIMLILIK

Diazepam'ın ani kesilmelerinde, birbitürat ve alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde konvülzyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi belirtiler görülebilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavide ilaç yavaş yavaş azaltılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Sıklıkla görülenler: Uyuklama, halsizlik, bitkinlik.

Daha az sıklıkla Görülenler: Mental konfüzyon, mental depresyon, bulanık görme veya diğer vizüel değişiklikler, konstipasyon, baş dönmesi ve baş ağrısı, kusma ve bulantı, konuşurken dilin dolaşması, nadir olarak nötropeni, halüsinasyonlar, uykuya dalmada güçlük, eksitasyon, sinirlilik veya irritabilite gibi paradoksal reaksiyonlar, deri döküntüleri ve kaşınma, sarılık belirtileri görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Antiasidler ile birlikte kullanım absorbsiyon süresini uzatır.

Karbamazepin; her iki ilacın da serum seviyelerini düşürebilir, etkileri azalır.

Simetidin; Diazepamın mikrozomal oksidasyonunu inhibe eder. Etki şiddetlenebilir.

Diğer Santral Sinir Sistemi Depresanları ile etkileşebilir. Etki şiddetlenir.

İzoniazid; Birlikte kullanım ile diazepamın eliminasyonu azalabilir.

Rifampin; Diazepamın eliminasyonunu arttırabilir.

Alkol ile birlikte kullanılması uyuklamaya yol açabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doz hastaya göre en iyi sonuç alınacak şekilde ayarlanmalıdır. Tedaviye genellikle semptomları kontrol altına alabilecek en düşük dozla başlanır.

Erişkinlere

Orta Derecede Psikonörotik Reaksiyonlarda: Sadece gerginlik-anksiete ile veya depresif belirtiler, ajitasyon, huzursuzluk ve psikofizyolojik rahatsızlıklarla kendini gösteren durumlarda 2-5 mg İ.M. veya İ.V. olarak verilir ve bu doz gerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilir.

İleri Derecede Psikonörotik Reaksiyonlarda: Depressif belirtiler ile birlikte veya tek başına görülen anksiete, endişe ve ajitasyon hallerinde İ.M. veya İ.V. olarak 5-10 mg verilir. Bu doz gerekirse 3-4 saatte bir tekrar edilir.

Alkol Abstinansı Sendromunda: Akut ajitasyon, tremor, delirium tremens ve halusinasyonların önlenmesinde ve tablo teşekkül ettikten sonra semptomların giderilmesinde İ.M. veya İ.V. yoldan 10 mg olarak verilir. Bu doz gerekirse 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

Adale Spazmlarını Gidermek İçin: Önce 5-10 mg İ.M. veya İ.V. olarak verilir ve bu doz, gerekirse 3-4 saattebir tekrar edilebilir. Tetanozda daha yüksek dozlar gerekebilir.

Endoskopik İşlemlerden Önce: Prosedürden hemen önce İ.V. yoldan çok yavaş olarak, arzu edilen sedasyon sağlanana kadar verilir. Genellikle 10 mg yeterli olur ancak birlikte narkotik ilaçlar kullanılmıyorsa bu doz 20 mg'a kadar arttırılabilir. İ.V.uygulamanın mümkün olmadığı hallerde endoskopiden 30 dakika önce İ.M. yoldan 5-10 mg olarak verilmelidir.

Birlikte narkotiklerin kullanılması halinde bu ilaçların dozu en az 1/3 oranında azaltılmalıdır.

Status Epileptikus ve Nükseden Ağır Konvülsif Nöbetlerde: İ.V. uygulama tercih edilir ancak bu mümkün değilse İ.M. yoldan da tatbik edilebilir. İ.V. uygulama çok yavaş olarak yapılmalıdır. Başlangıçta 5-10 mg verilir. Bu doz gereğinde 10-15 dakikada bir tekrarlanabilir ancak verilen toplam doz 30 mg'ı aşmamalıdır. Gereğinde tedavi 2-3 saatte bir tekrarlanabilir ancak Diazepam'ın aktif metabolitlerinin organizmada mevcut olabileceği göz önünde tutulmalıdır. Kardiovasküler rahatsızlıkları ve kronik akciğer hastalıkları olanlarda çok dikkatli davranılmalıdır.

Preoperatif Medikasyonda: Cerrahi müdahelelerden önce endişe ve akut stres mevcutsa, ameliyattan 30 dakika önce İ.M. veya İ.V. olarak 5-15 mg verilir.

Çocuklara

Tetanozda

2-5 yaş arasındaki çocuklara: İ.M. veya İ.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 1-2 mg verilir. Bu doz 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

5 yaşından büyük çocuklara: İ.V. (3 dakikalık bir sürede verilmelidir) olarak 5-10 mg verilir. Bu doz 3-4 saatte bir tekrarlanabilir.

Status Epileptikus ve Nükseden Ağır Konvülsif Nöbetlerde

2-5 yaş arasındaki çocuklara: İ.V. (çok yavaş olarak) yoldan her 2-5 dakikada bir 0.2-0.5 mg verilir. Toplam doz 5 mg'ı aşmamalıdır.

5 yaşından büyük çocuklara: İ.V. (çok yavaş olarak) yoldan her 2-5 dakikada bir, 1 mg olarak verilir. Toplam doz 10 mg'ı aşmamalıdır. Gereğinde tedavi 2-4 saatte bir tekrarlanır.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Belirtiler: Yüksek dozda uyuklama, mental konfüzyon, ayakta duramama, konuşmada güçlük, bradikardi, solunum zayıflaması, aşırı halsizlik görülebilir.

Tedbirler: Hasta bilinçli ise emesis mekanik olarak veya emetiklerle sağlanır. Hasta bilinçsiz ise gastrik lavaj yapılabilir. Solunum, nabız ve kan basıncı gözlenmelidir. Serum uygulanabilir. Hipotansiyon İ.V. norepinefrin veya metaraminolle kontrol altına alınabilir. Eksitasyon oluşursa barbitüratlar kullanılmamalıdır. Dializin pek bir önemi yoktur.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

2 ml'lik 10 ampul ihtiva eden kutularda.

DİĞER TİCARİ ŞEKİLLERİ

DİAZEM Kapsül 2 mg. DİAZEM Kapsül 5 mg. DİAZEM Kapsül 10 mg.

ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

06.11.1972 - 113/27

RUHSAT SAHİBİ

DEVA HOLDİNG A.Ş. Halkalı Merkez Mah.

Basın Ekspres Cad. 34303 No:l Küçükçekmece/İSTANBUL

İMALATÇI

Deva İlaç San. ve Tic. A.Ş Ulus Mah. Ankara Cad. No:2 Kartepe-KOCAELİ

Prospektüs Onay Tarihi:

Reçete ile satılır.