DOPMIN AMPUL 40 mg/ml

BİLEŞİMİ

DOPMIN 40 mg/ml konsantre infüzyon; berrak, renksiz veya hafif sarı renkli bir solüsyondur. 5 ml'lik ampulun her biri i.v. infüzyon çözeltilerinin hazırlanmasına uygun 200 mg dopamin hidroklorür içermektedir.

DOPMIN 40 mg/ml konsantre infüzyon; kullanılmadan önce uygun bir i.v. seyreltici solüsyonla dilüe edilmelidir!

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Dopamin; p-adrenerjik reseptörler üzerinde direkt etkileri ve adrenerjik reseptörler üzerinde indirekt etkileri olan sempatomimetik bir ajandır. Dopamin, spesifik bir dopaminerjik mekanizma yoluyla renal ve mesenterik kan damarlarını dilate ederek idrar akışını arttırır. Düşük dozlarda, aşırı taşikardiye yol açmadan kalp üzerinde inotropik etkiler göstererek renal fonksiyonları ön plana çıkmaktadır. Halbuki daha yüksek dozlarda adrenerjik etkileri belirginleşir ve periferik direncin artmasına yol açarak renal vazodilatasyonu sağlar.

ENDİKASYONLARI

Şokta: Dopmin (dopamin) kalp verimini, kan basıncını arttırmak ve ayrıca şok tedavisinde sıvı hacminin arttırılması sırasında idrar akışını arttırmak amacıyla destekleyici ajan olarak kullanılır. Bu esnada bireydeki hemodinamik anomaliler belirlenmeli ve izlenmelidir.

Dopaminin hemodinamik etkileri özellikle akut miyokardiyal enfarktüsü de içine alan kardiyojenik şokun tedavisinde gözlenir. Oligüride diğer vazopresör ajanların yetersiz kaldığı şokun tedavisinde kullanılır.

Ani arteryal basınç düşmesinde rol ventriküler yetmezliği izleyen akut koroner arter tıkanması ile seyreden nekroz gelişimi olan hastalarda sodyum nitroprüssiyat gibi vazodilatörlerle birlikte destekleyici amaçla kullanılabilir. Ayrıca kalp veriminin arttırılması ve kan basıncını kontrol altında tutmak için de kullanılır. Arteryal basıcının çok ani düşüş göstermediği hastalar için dobutamin tercih edilebilir, fakat düşük tansiyonlu hastalarda yalnız başına kullanılmamalıdır.

Düşük kardiyak verim sendromunu izleyen açık kalp ameliyatlarında dopamin kullanımının uzun dönemde hayatta kalmada artış sağladığı gösterilmiştir.

Dopamin, kalp verimini arttırdığı gibi diüretikler ve dijitallere direnç gösteren ağır konjestif kalp yetmezliği olan hastaların kısa dönem tedavisinde yararlı olduğu da düşünülmektedir.

Şokta; dopamin tedavisinin en etkili olduğu dönem; tedaviye şok belirtisi ve semptomları görülür görülmez, kan basıncı ve miyokardiyal fonksiyonlar gibi fizyolojik parametrelerde ağır bozulmalar gözlenmeden ve idrar akışı 0.3 ml/dak.'nın altına düşmeden başlanıldığı dönemdir.

İlaç idrar akışında normal seviyelerde bir artışa yol açabilir; bu artış ağır oligürisi veya anürisi olan hastalarda dahi gözlenir.

Diğer Kullanım Alanları: DOPMIN (dopamin); kardiyotonik etkilidir. Akut konjestif kalp yetmezliği, akut pankreatit, kronik kalp ve böbrek hastalıklarında akut yetmezlik tehdidi; suni solunumda azalmış kalp ve böbrek fonksiyonlarını düzeltmek, omurilik yakınlarında yapılacak anestezilerde dolaşım düzenlemesinde, miyokardiyal enfarktüs, travma ve endotoksik septisemi ile birlikte seyreden şokun tedavisinde, ayrıca; antihistaminik, barbitüratlar, meprobamat veya salisilat zehirlenmelerinde ve diüretik tedavinin etkisini arttırmak amacıyla kullanılmaktadır.

KONTRENDİKASYONLARI

Kan basıncını yükseltme terapisi-tedavisi, kan, plazma, sıvı ve/veya elektrolit desteğinin yerini tutacak bir alternatif değildir. Kan volümündeki azalma dopamin tedavisine başlamadan önce mümkün olduğunca düzeltilmelidir. Acil bir durumda sıvı desteği esnasında tedaviyi desteklemek amacıyla kullanılabilir veya kan volümü tamamlanana kadar kalp kasını besleyen koroner ve serebral arter perfüzyonunu dengede tutabilmek için geçici bir amaçla kullanılabilir. Fakat hipovolemik hastalarda yalnız başına kesinlikle kullanılmamalıdır.

Dopminin idrar çıkışı üzerindeki arttırıcı etkisi nedeniyle ilacın verilişinde veya sonrasında daha fazla kan

volümünün tamamlanma desteğine ihtiyaç duyulabilir. Merkez venöz basınç veya sol ventrikül dolum basıncının izlenmesi, kardiyovasküler sisteme aşırı yüklenilmesi ve ani bir konjestif kalp yetmezliğinden kaçınmak için önemlidir.

Hipoksi, hiperkapnia (kanda karbondioksit miktarının artışı) ve asidozis; bu durumlar dopaminin tedavide etkinliğini azalttığı gibi, dopamin kaynaklı advers etkileri de artırdığından ilacın verilmesi esnasında ve öncesinde mutlaka belirlenmeli ve düzeltilmeye gidilmelidir.

Dopamin kullanımı sırasında ECG, kan basıncı, idrar akışı ve mümkün olduğunca kalp verimi ve pulmoner arter basıncı izlenmelidir. Eğer ani bir vazokonstriksiyon oluşumu (ki bu durum diastolik kan basıncında düzensiz bir artış ve nabız basıncında düşme ile anlaşılabilir), idrar çıkışında azalma, kalp hızının artması veya aritmi gözlenirse, dopamin infüzyon hızı düşürülmeli veya geçici olarak kesilmeli ve hasta yakın takibe alınmalıdır. Eğer ilaç kesilmesine rağmen kan basıncında ve idrar çıkışında düzensizlik devam ediyorsa, kısa etkili bir a-adrenerjik blokör (örneğin fentolamin) ajanın kullanımı sözkonusu olabilir. Eğer dopamin infüzyonu sırasında hipotansiyon gözlenirse, infüzyon hızı hemen arttırılır, kan basıncı da buna uygun şekilde artar. Buna rağmen hipotansiyon durumu devam ediyorsa, dopamin tedavisini kesip, örneğin norepinefrin gibi daha vazokonstriktör etkili bir ilaç kullanılmalıdır.

Önceden vasküler rahatsızlığı olan hastalarda (ateroskleroz, arteriel emboli, Raynaud hastalığı, donma sonucu gelişen doku harabiyeti, diabetik endarteritis veya Buerger hastalığı) ekstremitelerdeki yetersiz sirkülasyondan dolayı bölgesel ısı kaybı ve deri rengindeki değişiklikler, ekstremitelerde ağrıda artışlar dopamin terapisi esnasında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Şayet ekstremitelerdeki bu değişimler gözlenirse dopamin uygulaması ya kesilmeli veya ilacın infüzyon hızı azaltılmalıdır. Belirtiler de bu şekilde önlenir. Fakat bu değişimler dopamin uygulaması kesildikten sonra da ara sıra tekrarlayıp gelişebilir.

Dopamin tedavisine devam etmenin potansiyel faydaları göz önüne alındığında nekroz riskine rağmen uygulama devam edebilir. Eğer ekstremitelerde renk değişimi olursa bazı araştırıcılar 5-10 mg Fentolamin mesilat uygulamasını önerirler. Dopamin'in oluşturduğu iskemiyi geri döndürmek için 0.6 mg/dakika hızında 10 mg klorpromazin infüzyonu kullanılır.

İlacın tatbiki esnasında ekstravazasyondan (ilacın damar dışına sızması) kaçınmak için önlem alınmalıdır. Dopamin büyük bir ven içine tercihen el veya ayak bileği yerine önkol dirsek önyüzüne uzun bir kateter ile verilmelidir. Eğer hastanın durumu el veya ayak bileği venlerinden ilacın verilmesini gerektiriyorsa, enjeksiyon bölgesi mümkün olduğunca daha geniş bir venle değiştirilmelidir. Enjeksiyon bölgesi dikkatle izlenmeli, şayet ilaç sızması sözkonusu olursa 5-10 mg fentolamin mesilat içeren 10-15 ml %0.9'luk sodyum klorür enjeksiyonu etkilenmiş bölgeye zerk edilir. Enjeksiyon çok ince hipodermik bir şırınga ile yapılır. Dopaminin sızdığı bölgede soğukluk, sertlik ve renk solması gözlenir. Eğer enjeksiyon 12 saat içinde yapılırsa çok çabuk gözle görülebilir lokal hiperemik değişimler gözlenir.

Dopamin hidroklorürün (DOPMIN), ticari formülasyonları alerjik tipte reaksiyonlara yol açabilecek sülfatlar içermektedir. Bu reaksiyonlar özellikle aşırı duyarlı hastalarda anafilaksi veya hayati tehlikenin söz konusu olabileceği daha az tehlikeli astım nöbetleri meydana getirebilir. Genel popülasyon içinde sülfatlara karşı hassasiyeti bulunanların kesin oranı bilinmemekle birlikte bu oranın düşük olduğu tahmin edilmektedir. Bu türden bir duyarlılık daha çok astıma meyilli bireylerde gözlenir.

Dopamin, iskemik kalp rahatsızlığı olan şahıslarda önlem alınarak kullanılabilir.

İlacın feokromasitomalı hastalarda, belirgin ventriküler fibrilasyonu ve taşiaritimisi bulunan bireylerde kullanımı kontrendikasyonlara yol açabilmektedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Pediatrik önlemler : Dopaminin çocuklar üzerindeki etki ve güvenirliliği konusunda henüz tam olarak yeterli tecrübe ve bilgi yoktur.

HAMİLELİKTE KULLANIMI

Dopaminin fetüs üzerindeki etkisi tam olarak bilinmemektedir. Bu nedenle hamilelik esnasında ilacın kullanım zorunluluğu riskleri karşılıyorsa kullanılır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Dopaminin yan etkilerini farmakodinamik profiline bağlı olarak şu şekilde sınıflandırabiliriz:

Beta-adrenerjik stimülasyon: Kalpteki p -reseptörlerin stimülasyonu ile inotropik ve kronotropik etkiler ortaya çıkar. Bu etkiler sonucu aritmi de gelişebilir. Diğer yandan kalp aktivitesindeki artış anjina ağrılarını oluşturmaktadır. Bu yan etkiler geçicidir ve birçok durumda kontrol edilmesi kolaydır. Dozun azaltılması veya kesilmesi ile etki süresi çok kısa olduğundan hemen yanıtlar alınır. Özel bir tedavi nadiren gerekebilir. Steen (Circulation, 1978, 57:2, 378-384) ventriküler taşikardi nedeniyle i.v. Iidokain ile tedavi edilen bir vaka bildirmiştir.

Alfa-adrenerjik stimülasyon: Predominant a-adrenerjik etkisinden dolayı aşın vazokonstriksiyona neden olarak ileri boyutlarda lokal iskemiye yol açabilir. Enjeksiyon bölgesinde ekstravazasyon sonucu lokal gangrene yol açabilir.

Önceden varolan vasküler bir rahatsızlık benzeri yan etkilerin ortaya çıkmasında hassaslığı arttırmaktadır. Dopamin uygulanmasının kesilmesi iskemiyi tersine çevirmemektedir. Klorpromazin ve fentolamin tatbiki ile alfa-blokaj etki başarı ile elde edilmiştir.

Haldeman ve ark. (Anasthesiologie, 1977, 81-85) 53 hasta üzerinde yapmış oldukları retrospektif bir çalışmada dopamin uygulaması sonucu deri iskemisi ile ilgili birçok vakayı bildirmişlerdir. Yaraların geç iyileşmesi, EKG elektrodlarının yol açtığı nekrozlar ve deri çatlaklarında genişlemeler kaydedilmiştir.

Dopamin uygulaması ile ortaya çıkan aşırı vazokonstriksiyon periferal gangrene ve basınç bölgesinde gangrene yol açar. Dopamin vasküler rahatsızlık hikayesi olan şahıslarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Hastanın dikkatli olarak muayene edilmesi ve dopamin uygulamasının düşük başlangıç dozları ile aşırı vazokonstriksiyon riski azaltılmış olunur.

Fentolamin ve klorpromazin'in dopamin'in alfa-adrenerjik etkisini ortadan kaldırmak için alfa-adrenerjik blokaj ajanı olarak etkili oldukları ve bu amaçla kullanılabilir oldukları açıklanmıştır.

Dopamin uygulaması ile ortaya çıkan aşırı vazokonstriksiyona bağlı toksik etkilerin çok nadir olarak gözlenen yan etki olduğu belirtilmektedir. Fakat çok ciddi bir olay olduğu için önem verilmesi ve izlenmesi gereken bir durumdur.

Olası diğer yan etkiler: Nefes darlığı, pulmoner ödem, ajitasyon ve mide bulantısının yanısıra kusma, baş ağrısı, dispne, aşırı dozlarda taşiaritmi ve iskemi gibi yan etkiler gözlenir. Nefes darlığı ve pulmoner ödem gibi yan etkiler dopamin'in primer farmakodinamik etkilerine bağlanmaktadır ve dozun ayarlanması ile önlenebilir. Baş ağrısı ve bulantı gibi subjektif semptomlar çok nadir olarak görülür ve tedavi için özel bir girişim gerektirmez.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

MAO (Monoamin oksidaz) inhibitörleri: Dopamin MAO tarafından metabölize olduğundan, MAO inhibitörleri ile (izokarboksazid, tranilspiromin, furozolidon) ilacın etki süresi ve etkinliği arttırılır. Tedaviden 2-3 hatta öncesi bu grup ilaç almış hastalar alışılagelmiş dozun %10'undan daha fazla olmayacak şekilde tedaviye başlamalıdırlar.

Alfa- ve beta-adrenerjik blokörler: Dopamin'in kalp üzerindeki etkileri propralol ve metoprolol gibi p -adrenerjik blokörler tarafından antagonize edilir. Yüksek dozlardaki dopamin uygulaması ile ortaya çıkan periferal vazokonstriksiyon a-adrenerjik blokörlerce inhibe edilebilir. Dopaminle indüklenmiş renal ve mezenterik vazodilatasyon a- ve p-adrenerjik blokörlerce antagonize edilemez. Fakat hayvanlarda yapılan çalışmalarda haloperidol veya diğer butirofenonlar, fenotiazinler ve opioidler tarafından ortadan kaldırılır.

Genel anestezikler: Halothane veya cyclopropane anestezisi altındaki hastalara dopamin tatbiki esnasında ventriküler aritmiler ve hipertansiyon oluşabilir. Hayvanlarda yapılan çalışmalarda dopamin ile indüklenen ventriküler aritmi propranolol ile tersine çevrilebilmektedir.

Fenitoin: Dopamin tedavisi yapılan hastalara i.v. fenitoin uygulanması hipotansiyon ve bradikardi gelişimine yol açabilir. Bazı klinikçiler dopamin tedavisi yapılan hastalara eğer fenitoin uygulanımı zorunlu ise büyük bir dikkatle hastanın gelişiminin izlenmesi gerektiğini belirtmektedirler.

KULLANMA ŞEKLİ VE DOZ

Dopamin hidroklorür konsantre (40 mg/ml) enjektabl solüsyonları mutlaka uygun i.v. solüsyonlarla seyreltilerek kullanılır. Elde edilen infüzyonel solüsyon akış hızını kontrol altında tutan bir infüzyon pompası veya bir başka araç kullanılarak tatbik edilmelidir. Eğer mümkünse antecubital venden verilmelidir.

İnfüzyon çözeltilerinin hazırlanması

800 mg Dopamin hidroklorür (4 ampul DOPMIN 40 mg/ml konsantre infüzyon) 500 ml aşağıdaki steril i.v. infüzyon solüsyonlarına ilave edilmektedir;

• Sodyum klorür injeksiyon çözeltisi

• %5.0'lik Dekstroz injeksiyon çözeltisi

• %5.0'lik Dekstroz ve %0.9 Sodyum Klorür injeksiyonu

• %5.0'lik Dekstroz ve %0.45'lik Sodyum klorür injeksiyon çözeltisi

• Ringer Laktat %5.0'lik Dekstroz çözeltisi

• Sodyum Laktat (1/6 Molar) injeksiyon çözeltisi

• Ringer Laktat injeksiyon çözeltisi

Elde edilen dilüsyonlann konsantrasyonu 1600 ug/ml dopamin hidroklorür içermektedir.

DOPMIN 40 mg/ml konsantre infüzyon: Sodyum bikarbonat içeren i.v. infüzyonel solüsyonlar dahil alkali solüsyonlarla, oksitleyici ajan veya demir tuzları içeren solüsyonlarla kesinlikle karıştırılmamalıdır. Aksi halde ilaç inaktive olmaktadır.

Dopamin infüzyonunun hızı ve süresi hastanın tedaviye verdiği yanıta göre ayarlanır. Bu yanıtlar kalp atım hızı, kan basıncı, idrar akışı, periferal perfüzyon ve ölçümleri mümkünse merkezi venöz veya pulmoner basınç ve kalp veriminin ölçülmesi ile değerlendirilip ayarlamaya gidilir.

Dopamin infüzyonuna 1-5 ug/kg/dakika hızıyla başlanır ve infüzyon hızı 10-30 dakika aralıklarla 1-4ug/kg/dakika oranında optimal sonuç elde edilinceye kadar arttırılır.

Vasküler dolaşım bozukluğu olan hastalarda dopamin tedavisine 1 ug/kg/ dakika infüzyon hızı ile başlanır. Ağır hastalarda dakikada 5 ug/kg hızı ile başlanmalı ve 5-10 ug/kg/dakika artışlarla 20-50 ug/kg/dakikaya kadar çıkılmalıdır.

İleri derecede dolaşım yetersizliği çeken hastalarda 50 ug/kg/dakika infüzyon hızları güvenle kullanılabilir. Dakikada 50 ug/kg dan büyük dozlar söz konusu olduğunda idrar çıkışı sık sık kontrol edilmelidir. İstenilen sistolik kan basıncına ulaşırken, böbrek fonksiyonları bozulabilir ve idrar çıkışında önemli azalmalar gözlenir. Hipotansiyon yokluğunda idrar akışında azalmalar gözlenirse infüzyon hızının azaltılması veya bir a-adrenerjik blokörünün kullanılması sözkonusu olabilir. Optimal hemodinamik yanıtlar elde edildikten sonra bu yanıtları sürdürecek en düşük doz kullanılmalıdır. Sık sık doz ayarlanması gerekebilir. Genelde hastaların bir çoğunda dakikada 20 jjg/kg veya daha az bir infüzyon hızı ile optimal yanıtlar sürdürmek mümkün olmaktadır.

İnfüzyon kesileceği zaman, hipotansiyon tekrarını önlemek için kan hacmi i.v. infüzyonel sıvılarla arttırılırken dopamin dozu da azaltılır. Normal dozdan yüksek dopamin dozuna kadar çıkılmış hastalarda tansiyon düşüklüğünden kaçınmak için alınacak en son doz 5ug/kg'dan daha az olmamalıdır.

Ağır, tedaviye yanıt vermeyen, kronik konjestif kalp yetmezliği olan hastaların kısa vade tedavilerinde bazı uzmanlara göre, dopamin hidroklorür infüzyonu dakikada 0.5-2.0 jjg/kg infüzyon hızı ile başlatılmalıdır. İdrar akışı artana kadar doz arttırılmalıdır. Hastaların çoğunda dakikada 1-3 ug/ kg dozlarında yanıt alınabilmektedir.

Şayet diastolik kan basıncı veya kalp atış hızı artarsa infüzyon hızı düşürülmelidir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Yetişkinlerde: Dopamin tedavisinden önce kan hacmi güvenli bir plazma çoğaltıcı ile tamamlanmalıdır. Başlangıç hızı 2-5 ug/kg/dakika ile başlanır ve tedricen yavaş yavaş 5-10 ug/kg/dakika arttırılarak 20-50 ug/ kg/dakikaya kadar ihtiyaç halinde çıkılır. Hastaların bir çoğunda dopamin dozu 20 ug/kg/dakikanın altında sürdürülür.

Çocuklarda: Kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Yaşlılarda: Kullanımı tavsiye edilmez.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Kan basıcının aşırı yükselmesi ile kendini gösteren doz aşımı, verilen dozun azaltılması veya DOPMIN enjeksiyonun kısa bir süre için durdurulması ile kontrol edilebilir. Bu önlemlerin sonuç vermemesi halinde, phentolamine mesylate tatbiki düşünülmelidir.

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Işıktan korunmalı olarak oda sıcaklığında (+15°C/+25°C) saklanmalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

5x5 ml'lik kolay açılabilir ampullerde.

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ

DROGSAN, Doğa Kaynaklı-İlaç Hammaddeleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. 06760 Çubuk/ANKARA

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

13.09.1995 - 97/61

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

Orion Corparation, ORION PHARMACEUTICA, P.O. Box 65 SF-02101 ESPOO/FINLAND Reçete ile satılır.