DOSTINEX TABLET

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
(PFIZER - İTALYA) PHARMACIA

FORMÜLÜ

Bir bölünebilir tablet; 0.5 mg Kabergolin içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik

DOSTİNEX Tablet'in aktif maddesi olan Kabergolin, güçlü ve uzun süreli prolaktin-düşürücü etkiye sahip bir dopaminerjik ergolin türevidir. Hipofiz laktotrofları üstündeki D2-dopamin reseptörlerini doğrudan uyarmak suretiyle prolaktin sekresyonunu inhibe ederek etkisini gösterir. Ayrıca, Kabergolin, serum prolaktin düzeylerini düşüren dozdan daha yüksek oral dozlarda, D2 reseptörünü uyarma yolu ile santral dopaminerjik etki de sergiler.

Dostinex, serum prolaktin düzeylerini, uygulamadan sonraki 3 saat içerisinde düşürür ve etkisini sağlıklı deneklerde ve hiperprolaktinemik hastalarda 7-28 gün ve lohusa dönemindeki kadınlarda 14-21 gün sürdürür.

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, Dostinex gastrointestinal sistemden hızla absorbe olup, doruk plazma düzeylerine 0.5-4 saatte ulaşır.Eliminasyon yarı ömrü esas alındığında, 4 hafta sonra kararlı durum koşullarına ulaşır. DOSTİNEX %41 ila %42 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Gıdalar ile birlikte alınması, DOSTİNEX Tablet'in absorbsiyonunu ve dağılımını etkilememiştir.

Kabergolin'in idrarla atılım oranlarından hesap edilen eliminasyon yarı ömrü sağlıklı denekler için 63-68 saat ve hiperprolaktinemik hastalar için 79-115 saattir.

ENDİKASYONLARI

İdiyopatik veya hipofiz adenomuna bağlı hiperprolaktinemilerin tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Herhangi bir ergot alkaloidine karşı aşırı duyarlılık durumlarında.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Genel

Böbrek yetmezliğinin, Kabergolin kinetiğini değişikliğe uğratmadığı görülürken, ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child - Pugh skoru C), karaciğer yetmezliğinin şiddetine göre dozun düşürülmesi gerekmektedir.

Ayrıca, DOSTİNEX diğer ergot türevleriyle analog olduğundan, ciddi kardiyovasküler hastalığı, Raynaud sendromu, peptik ülser ya da gastrointestinal kanama ve özellikle de psikotik mental hastalığı olan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır.

Kabergolin kullanımını takiben semptomatik hipotansiyon oluşabilir. DOSTİNEX kan basıncını düşürdüğü bilinen diğer ilaçlarla birlikte alındığında dikkatli kullanılmalıdır.

DOSTİNEX kullanmaya başlamadan önce hamilelik söz konusu olmamalı ve tedavi bitiminden sonra da en az bir ay hamile kalınmaması gerekmektedir.

Fizyolojik Laktasyon İnhibisyonu/Supresyonu

DOSTİNEX diğer ergot türevleriyle analog olduğundan, preeklampsili ya da doğum sonrası hipertansiyonu olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

DOSTİNEX ile yapılan post-partum çalışmalarda, kan basıncındaki düşüşler çoğunlukla asemptomatik olmuş ve bu çalışmalardan sadece birinde, tedaviden sonraki 2-4 gün içinde daha sıkça gözlenmiştir. Lohusa döneminde ilaç tedavisinden bağımsız olarak kan basıncı düşüşleri sıklıkla görüldüğünden, DOSTİNEX uygulaması sonrasında gözlenen kan basıncındaki düşüşlerin çoğunun ilaçtan kaynaklanmadığı

düşünülmektedir. Ancak, özellikle DOSTİNEX kullanmaya başladıktan sonraki ilk günlerde kan basıncının periyodik olarak izlenmesi önerilir.

Laktasyonun baskılanması için tek doz olarak verilen 0.5 mg DOSTINEX'in etkinliğini ve tolerabilitesini araştıran bir klinik çalışma, bu endikasyonda yan etki riskinin yaklaşık iki katına çıktığını gösterdiğinden, önceden oluşmuş laktasyonun baskılanması için tedavi gören emziren annelere DOSTİNEX, 0.25 mg'dan daha yüksek dozlarda tek doz olarak verilmemelidir.

Hiperprolaktinemik Bozuklukların Tedavisi

Amenore/galaktore ile hiperprolaktinemi ve infertilite, hipofiz tümörleri ile ilişkili olabileceğinden, DOSTİNEX tedavisi başlatılmadan önce hipofizin tam bir değerlendirmesi yapılmalıdır.

DOSTİNEX, hiperprolaktinemik hipogonadizmli kadınlarda ovülasyonu ve fertiliteyi restore eder; menstrüasyon yeniden başlamadan önce gebelik oluşabileceğinden, amenoreik dönem sırasında en azından her 4 haftada bir gebelik testinin yapılması önerilir, ve menstrüasyon yeniden başladığında her bir menstrüasyon süresi en az 3 gün gecikir. Gebe kalmak istemeyen kadınlara, tedavi süresince ve DOSTİNEX kullanımı bırakıldıktan sonra, anovülasyon yeniden oluşana kadar mekanik kontrasepsiyon yöntemleri kullanmaları önerilir. DOSTİNEX'in fetüs üzerindeki güvenilirliğine ilişkin deneyler henüz sınırlı olduğundan, yeni veriler elde edilene kadar, gebe kalmak isteyen kadınlar DOSTİNEX'i bıraktıktan en az bir ay sonra gebeliği düşünmeliler, zira, ovülasyon siklüsleri çoğu hastada ilaç kesildikten sonra en az 6 ay daha devam etmektedir. Tedavi sırasında gebelik oluştuğunda DOSTİNEX uygulaması kesilmelidir. Hamilelik sırasında, önceden varolan hipofiz tümörü boyutlarında artış meydana gelebileceğinden, hamile kalan kadınlar önlem olarak hipofiz büyümesinin olup olmadığının belirlenmesi açısından izlenmelidir.

GEBELERDE KULLANIMI

Gebelik Kategorisi B'dir.

Kabergolin'in, sıçanlarda plasentadan geçtiği görülmüştür; ancak aynı durumun insanlarda da söz konusu olup olmadığı bilinmemektedir. Bununla birlikte, Kabergolin'in uzun yarılanma ömrüne sahip olması nedeniyle ve uterusa ait sınırlı veri olmasından dolayı, hamile kalmak isteyen kadınların konsepsiyondan bir ay önce, fetusun ilaca maruz kalmasını önlemek amacıyla DOSTİNEX uygulamasını kesmeleri önerilir. Tedavi sırasında konsepsiyon oluşursa, anne ve fetusa riskleri ve yararları dikkatlice gözden geçirildikten sonra, tedavinin kesilmesi düşünülmelidir.

Klinik çalışmalarda, hiperprolaktinemik bozukluklar için önerilen 1 mg/hafta'lık dozlarla tedavi edilen kadınlarda, 100'ün üzerinde gebelik görülmüştür. Kabergolin genellikle konsepsiyon sonrası ilk 8 hafta içinde alınmıştır. Şimdiye kadar değerlendirilebilen gebeliklerde, yaklaşık %85 oranında canlı doğum gerçekleşmiş ve %10 dolayında spontan düşükler meydana gelmiştir. Terapötik düşüğe yol açan üç adet konjenital anomali vakası (Down Sendromu'na bağlı hidrosefali, alt ekstremite malformasyonu) ve canlı doğumlarda üç adet minör anomali vakası gözlenmiştir. Bu insidans oranları, normal popülasyonlar ve başka ovülasyon indükleyici ilaç kullanmış kadınlar için hesaplanan oranlar ile karşılaştırılabilir düzeydedir. Yukarıdaki verilere dayanarak, Kabergolin kullanımının, prematüre doğum, çoğul gebelik , yüksek düşük ya da konjenital anomali riski taşımadığı söylenebilir.

EMZİRME DÖNEMİ

İnsanlarda anne sütü içine salgılanmasına ilişkin herhangi bir bilgi bulunmamakla birlikte, DOSTİNEX ile laktasyon inhibisyonunda/supresyonunda başarısız olunması halinde annelerin emzirmemesi önerilmelidir. Laktasyonu önlediğinden, bebeklerini emzirmek isteyen annelere DOSTİNEX verilmemelidir.

ARAÇ VE MAKİNA KULLANMAYA ETKİSİ

DOSTİNEX'in taşıt, motorlu araç ya da benzeri makina kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkilemesi beklenmemektedir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Laktasyon İnhibisyonu / Supresyonu

Fizyolojik laktasyon inhibisyonu için 1 mg'lık tek doz DOSTİNEX ile tedavi edilen kadınların yaklaşık %14'ü en az bir yan etkiden şikayetçi olmuştur. Tüm yan etkiler hafif ile orta şiddette ve geçici nitelikte olup, en sık görülen yan etkiler baş dönmesi, baş ağrısı, mide bulantısı ve abdominal ağrı olarak bildirilmiştir. Ayrıca, seyrek olarak palpitasyonlar, epigastrik ağrı, uyku hali, epistaksis ve geçici hemianopsi gözlenmiştir.

Çoğunlukla post-partum dönemin ilk 3-4 günü içinde, bir kez de olsa asemptomatik kan basıncı düşüşleri (> 20 mmHg sistolik ve > 10 mmHg diastolik) ortaya çıkabilmektedir.

Laktasyonun baskılanması için, 2 gün süreyle 12 saatte bir 0.25 mg DOSTİNEX ile tedavi edilen emziren

kadınların yaklaşık %14'ünde advers etkiler gözlenmiştir. En sık görülen semptomlar; baş dönmesi, baş ağrısı, mide bulantısı, uyku hali ve abdominal ağrı olmuştur. Ayrıca, seyrek olarak, kusma, senkop, asteni ve ateş basması kaydedilmiştir. Yan etkilerin çoğu geçicidir ve hafif ile orta şiddettedir.

Hiperprolaktinemik Bozukluklar

Haftada 1 mg ve 2 mg arasında değişen dozların verildiği iki haftalık uygulamaya ait 6 aylık kontrollü bir klinik çalışmada, DOSTİNEX tedavisi sırasında %68 oranında advers etki görülmüş olup; bu oran mukayese edilen diğer ilaç için gözlenen insidanstan oldukça düşüktü. Ayrıca semptomlar genellikle hafif ile orta şiddette olup, esas olarak tedavinin ilk 2 haftası içinde ortaya çıkmakta ve tedavi sürdürülmesine rağmen çoğunlukla kaybolmaktadır. Hastaların %14'ünde tedavi sırasında en az bir kere ciddi yan etki bildirilmiş olmakla birlikte advers etkilerden dolayı sadece %3 civarında hastada tedavi kesilmiştir. DOSTİNEX kullanımı kesildikten genellikle birkaç gün sonra, yan etkiler kaybolmaktadır.

Belli başlı semptomlar, görülme sıklığı çoktan aza doğru bir sıralama izleyerek aşağıda belirtildiği gibidir:

Mide bulantısı, baş ağrısı, baş dönmesi, abdominal ağrı/dispepsi/gastrit,halsizlik, konstipasyon, kusma, göğüs ağrısı, ateş basması, depresyon ve parestezi.

DOSTİNEX, kronik olarak tedavi gören hastalarda genellikle hipotansif bir etki yapmakla birlikte, semptomatik hipotansiyon ya da bayılma nadiren görülmüştür.

Bir ergot türevi olarak DOSTİNEX, bazı hastalarda bir vazokonstriktör olarak etki gösterebilmektedir: vazospazm ve bacak krampları seyrek olarak bildirilmiştir.

Yan etkiler genellikle dozla ilişkilidir. Dopaminerjik ilaçlara toleransı olmadığı bilinen hastalarda, DOSTİNEX ile tedaviye düşük dozlarda (örn. haftada bir kez 0.25 mg) başladıktan sonra, terapötik aralığa ulaşana dek giderek dozu artırmak suretiyle yan etkiler azaltılabilir. Sürekli ya da ciddi yan etkiler söz konusu olduğunda, dozun geçici olarak azaltılmasını takiben, daha seyrek aralıklarla dozu artırma (örn. dozun iki haftada bir 0.25 mg artırılması şeklinde) yolu ile, oluşan yan etkilerin giderilmesi sağlanabilir.

Uzun süreli DOSTİNEX tedavisi sırasında, standart laboratuvar testlerinde nadiren değişimler görülür; amenoreik kadınların hemoglobin değerlerinde menstrüasyon yeniden başladıktan sonraki ilk bir kaç ay içinde bir düşüş gözlenmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Erken lohusalık döneminde, özellikle metilergonovin maleat gibi sıklıkla kullanılan diğer ilaçlar ile birlikte verildiğinde, DOSTİNEX'in etkinliği ve güvenilirliği etkilenmemektedir.

Cabergoline ve diğer ergot alkaloidleri arasında olası etkileşimlere ilişkin herhangi bir bilgi mevcut değildir. Bu nedenle, bu ilaçların uzun süreli tedavide DOSTİNEX ile birlikte kullanımı önerilmez.

DOSTİNEX, terapötik etkisini dopamin reseptörlerini doğrudan uyararak gösterdiğinden, prolaktin düşürücü etkisini azaltabilecek dopamin antagonisti etkinliği olan ilaçlarla (fenotiazinler, butirofenonlar, tioksantenler, metoklopramid) birlikte kullanılmamalıdır.

DOSTİNEX'in diğer ergot türevleriyle analog olması dolayısıyla, sistemik biyoyarlılık ve advers etkiler artabileceğinden, makrolid antibiyotiklerle (örn. eritromisin) birlikte kullanılmamalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Dopaminerjik ajanların tolerabilitesi gıdalar ile birlikte alındıklarında olumlu yönde değiştiğinden, DOSTİNEX Tablet'in yiyeceklerle birlikte verilmesi tavsiye edilir.

Fizyolojik Laktasyon İnhibisyonu / Supresyonu

Laktasyon inhibisyonu sağlamak için, DOSTİNEX post-partum ilk günde verilmelidir. Önerilen terapötik doz 1 mg (2 adet 0.5 mg tablet) olup, tek doz olarak verilir.

Oluşmuş laktasyonun supresyonunu sağlamak için ise, önerilen terapötik dozaj rejimi, iki gün (toplam doz 1 mg) süreyle her 12 saatte bir 0.25 mg'dır (0.5 mg'lık tabletin yarısı).

Hiperprolaktinemik Bozuklukların Tedavisi

DOSTİNEX için önerilen başlangıç dozu, bir hafta için toplam 0.5. mg'dır. Bu doz, haftada bir defa tek doz olarak ya da haftada iki defa (örn. Pazartesi ve Perşembe) 0.25 mg (0.5 mg'lık tabletin yarısı) olarak verilebilir. Optimal bir terapötik yanıt elde edilene kadar, tercihen bir aylık zaman aralıklarında, her hafta 0.5

mg ilave edilerek haftalık doz yükseltilmelidir. Terapötik doz, çoğunlukla haftada 1 mg'dır ancak bu haftalık doz 0.25 mg ile 2 mg arasında değişir. Hiperprolaktinemik hastalarda haftada 4.5 mg'a varan dozlar uygulanabilir.

Haftalık doz uygulaması, hastanın tolerabilitesine göre, haftada bir defa tek doz olarak ya da iki veya daha fazla dozlara bölünerek uygulanabilir. Şimdiye kadar, 1 mg'dan daha yüksek haftalık tek dozun tolerabilitesi sadece bir kaç hastada incelenmiş olduğundan, haftada 1 mg'dan daha yüksek dozların alınması durumunda, haftalık dozun birkaç defalık dozlara bölünerek verilmesi tavsiye edilir.

Hastalar, terapötik yanıt veren en düşük dozu belirlemek amacıyla, doz artırımı süresince değerlendirmeye alınmalıdır. Etkili terapötik doz tespit edildikten sonra, serum prolaktin düzeyinin normal değerlere ulaşması, çoğunlukla 2 ile 4 haftalık bir süre aldığından, serum prolaktin düzeylerinin, aylık dönemler halinde kontrol edilmesi tavsiye edilir.

DOSTİNEX kullanımı bırakıldıktan sonra, hiperprolaktineminin genellikle tekrarladığı gözlenmiştir. Ancak, bazı hastaların prolaktin düzeylerinde bir kaç ay süreklilik gösteren baskılanma gözlenmiştir. Çoğu kadında, DOSTİNEX'i bıraktıktan sonra, ovulatuar siklüsler en az 6 ay daha devam etmiştir.

Çocuklardaki kullanımı

16 yaşından küçük hastalarda güvenilirliği ve etkinliği saptanmamıştır.

Yaşlılardaki kullanımı

DOSTİNEX, yaşlı hastalarda henüz resmi olarak araştırılmamıştır; bununla birlikte, yaşlı hastalardan oluşan farklı bir popülasyonda Kabergolin ile yapılan deneylerde önemli herhangi bir risk tespit edilmemiştir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Çok yüksek dozların alınması durumunda, muhtemelen dopamin reseptörlerinin aşırı uyarılması sonucu bulantı, kusma, gastrik şikayetler, hipotansiyon ya da düşünme/algı bozuklukları gibi semptomlar ortaya çıkabilmektedir.

Absorbe edilmemiş ilacın vücuttan atılmasına ve kan basıncının muhafaza edilmesine yönelik destekleyici önlemler gerekiyorsa alınmalıdır. Ayrıca dopamin antagonisti ilaçların verilmesi tavsiye edilebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Her tablet 0.5 mg Kabergolin içeren 2 ve 8 tabletlik cam şişelerde.

RUHSAT SAHİBİ VE İTHAL EDEN

Pharmacia Sağlık Ürünleri San. ve Tic. Ltd. Şti., Ayazpaşa / İstanbul

ÜRETİM YERİ

Pfizer Italia S.r.l., Ascoli Piceno, İTALYA

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

14.09.2001 - 110/80

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Reçete ile satılır.

0 Cevap

Cevap gönder

CAPTCHA
Bu soru gerçek bir kullanıcı olduğunuz doğrulamak için gereklidir.
Image CAPTCHA
Resimdeki karakterleri kutucuğa giriniz.