EMLA KREM %5

EMLA® KREM %5

FORMÜLÜ

1 gram kremde,

Lidokain 25 mg Prilokain 25 mg

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Lidokain ve prilokainin derinin epidermal ve dermal tabakalar içerisine penetre olması ile dermal anestezi sağlanır. Lidokain ve prilokain, amid türü lokal anestezik ilaçlardır.

Anestezinin etkinliği, uygulama süresine ve doza bağlıdır.

Sağlam Deri

1-2 saatlik uygulamayı takiben oluşan anestezi, pansumanın çıkarılmasından sonra en az 2 saat devam eder.

EMLA kremin sağlam deriye uygulandığı klinik çalışmalarda etkinlik ve güvenilirlik açısından (anestezik etkinin başlama süresi dahil) genç hastalar ve geriatrik hastalar (65-96 yaş) arasında bir fark görülmemiştir.

EMLA krem'in yüzeyel vasküler yatağa etkisiyle geçici solukluk veya kızarıklık oluşur. Bu reaksiyonlar, atopik dermatitli hastalarda daha hızlı bir şekilde ortaya çıkar. Uygulamadan hemen 30-60 dakika sonra bu reaksiyonların görülmesi deriden çok daha çabuk emildiğini göstermektedir.

Sağlıklı gönüllülerde sağlam deri üzerinde yapılan bir çalışmada, hastaların %90'ında, 4 mm çapındaki biyopsi iğnesinin 2 mm derinliğe kadar girebilmesi için 60 dakika, 3 mm derinliğe kadar girebilmesi için 120 dakika süreyle EMLA Krem uygulanmasının yeterli anesteziyi sağladığı görülmüştür. EMLA kremin etkinliği deri rengi/pigmentasyonuna (I-IV arası cilt tipleri) bağlı değildir.

EMLA subkütan ya da intramusküler olarak uygulanan aşılardan önce kullanılabilir. İntrakütan yoldan uygulanan canlı aşıların örneğin BCG uygulanması ile ilgili olarak Bkz. Uyarılar/Önlemler.

Genital Mukoza

Genital mukozadan emilimi daha hızlıdır ve anestezik etkisi sağlam deri üzerine yapılan uygulamalara göre daha kısa bir zamanda başlar.

Kadın genital mukozasına 5-10 dakika EMLA krem uygulanmasından sonra, argon laseri uyarısına karşı etkili analjezi süresi ortalama 15-20 dakikadır (kişilere göre 5-45 dakika arasında değişir)

Bacak Ülserleri

Bacak ülserlerinin iyileşmesi veya bakteriyel flora üzerine herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir.

Bacak ülserleri temizlenirken, EMLA krem uygulandıktan sonra 4 saate kadar analjezik etkisi devam eder.

Farmakokinetik özellikleri

EMLA'nın sistemik emilimi, uygulanan kremmiktarı, uygulama süresi ve uygulanan deri kalınlığı (vücudun farklı bölgelerindeki deri kalınlığının farklı olması) ve derinin durumuna bağlıdır.

Sağlam deri: Erişkinlerde sağlam deriye (baldır bölgesine) 3 saat süreyle 60 g/400 cm2 (1.5 g/10 cm2), EMLA krem uygulanmasından sonra lidokainin sistemik emilimi %3, prilokaininki ise %5 olmuştur. Emilim yavaştır. Yukarıda belirtilen dozlar ile ygulamadan yaklaşık 4 saat sonra en yüksek plazma konsantrasyonlarına (lidokain için ortalama 0.12 ve prilokain için ortalama 0.07 |xg/mL) ulaşılmıştır. Sadece 5-10 (xg/mL düzeylerinde toksik semptomların görülme riski vardır.

Genital mukoza: Vajinal mukozaya 10 dakika süreyle 10 g kremin uygulanmasından sonra, lidokain ve prilokainin en yüksek plazma konsantrasyonlarına (sırası ile ortalama 0.18 |xg/mL ve 0.15 |xg/mL) yaklaşık 35 dakikada ulaşılmıştır.

Bacak ülserleri: Bacak ülserleri üzerine 30 dakika süresince 5-10 g krem bir defa uygulandıktan sonra, lidokainin (0.05-0.25 (xg/mL,) ve prilokainin (0.02-0.08 (xg/mL) en yüksek plazma konsantrasyonlarına 1-2.5 saat sonunda ulaşılmıştır.

EMLA kremin bacak ülserlerine tekrarlanan uygulamalarından sonra plazmada lidokain, prilokain ya da metabolitlerinin belirgin bir birikimi olmamıştır. 2-10 g EMLA krem, bir aylık bir dönemde 15 doza varan, haftada 3-7 defa 62 cm2'lik alana 30-60 dakika süresince uygulanmıştır.

ENDİKASYONLARI

• Topikal deri anestezisinin gerekli olduğu iğne ponksiyonlarında ve yüzeyel cerrahi girişimler için

• Bacak ülserlerinde yüzeyel cerrahi girişimlerden ve temizlemeden önce yüzeyel anestezi amacıyla, örneğin fibrin, cerahat ve nekroz olan kısımların temizlenmesi

• Genital mukozanın yüzeyel anestezisi için

KONTRENDİKASYONLARI

• Amid türü lokal anesteziklere aşırı duyarlılığı olanlar,

• Prematüre bebekler (gestasyon yaşı 37 haftadan küçük)

UYARILAR / ÖNLEMLER

EMLA krem önerilen dozlarda kullanıldığında, prilokain metabolitlerine bağlı olarak methemoglobinemi oluşumu normal olarak klinik bir problem yaratmaz. Ancak glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği ya da konjenital veya idyopatik methemoglobinesi olan hastalar gibi bazı hastalar, ilaçların oluşturduğu methemoglobinemiye daha yatkındır.

Gözde iritasyona yol açması nedeniyle göze yakın bölgelere uygulanırken dikkatli olunmalıdırAyrıca koruyucu reflekslerin kaybolması kornea irritasyonu ve olası abrazyon ile sonuçlanabilir. EMLA göze temas ederse, derhal su veya sodyum klörür solusyonu ile yıkanmalı ve duyum geri dönene kadar korunmalıdır.

EMLA krem, atopik dermatitli hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır; uygulama süresi kısaltılmalıdır (15-30 dakika). Yapılan çalışmalarda EMLA'nın yeni doğanlarda topuktan kan alma işleminde analjezik etkisi belirlenememiştir.

EMLA kremaçık yaralar üzerine uygulanmamalıdır.

EMLA krem, emilimi hakkında yeterli bilgi bulunmaması nedeniyle, çocuklarda genital mukoza üzerine uygulanmamalıdır.

EMLA krem hasar görmüş kulak zarı üzerine ve kulak zarına penetrasyonun olabileceği diğer durumlarda uygulanmamalıdır.

EMLA kremin üç aylıktan küçük bebeklerdeki etkinliği ve güvenilirliği sadece tek doz uygulaması ile incelenmiştir. Bu yaş grubundaki bebeklerde EMLA krem uygulandıktan sonra methemoglobinemi düzeylerinde 13 saate kadar varabilen, klinik olarak anlamlı olmayan bir artış görülmüştür.

Lidokain ve prilokainin %0.5-2'nin üzerindeki konsantrasyonlarda bakterisid ve antiviral etkileri vardır. Bu nedenle canlı aşıların intrakütan uygulamalarından sonra sonuçlar izlenmelidir (örneğin BCG).

EMLA krem, yeterli klinik deneyim elde edilene kadar methemoglobinemi düzeylerinde artışa yol açabilecek ilaçların uygulandığı 0-12 aylık bebeklerde kullanılmamalıdır.

Lidokain ve sınıf III antiaritmik ilaçların (örneğin amiodaron) kardiyak etkileri aditif olduğundan söz konusu antiaritmik ilaçları kullanan hastalar yakın gözlem altında tutulmalı ve ECG izlenmelidir.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebelik: Gebelikte kullanımına ilişkin yeterli bilgi yoktur.

Gebelik Kategorisi: B.

Lidokain ve prilokain, gebe ve doğurganlık çağındaki birçok kadında kullanılmıştır. Malformasyon veya fetüs üzerinde doğrudan ya da dolaylı zararlı etkilerin insidansında artış gibi, üreme süreci ile ilgili spesifik zararlı bir etkisi bildirilmemiştir. Ancak gebe kadınlarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon: Lidokain ve muhtemelen prilokain anne sütüne geçer, Terapötik dozlarda kullanılan lidokain ve prilokainin anne sütüne geçen miktarı, bebek üzerinde risk oluşturmayacak kadar düşüktür.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Lokal anesteziklerle gerçek anlamda görülen advers etkiler, tedavi edilen hastaların 1/1000'inden daha

azmda görülür.

Sık (>1/100) Deri: Uygulama bölgesinde solukluk, kızarıklık ve ödem

Daha az sıklıkta Deri: İlk uygulama anında hafif yanma ya da kaşınma hissi (uygulama bölgesinde).

Nadir (< 1/1000) Genel: alerjik reaksiyonlara (en ağırı anafilaktik şok) Çocuklarda methemoglobin

Özellikle atopik dermatit veya mollusk olan çocuklarda uzun süreli uygulamalardan sonra nadiren, uygulama yerinde purpura ya da peteşi gibi farklı reaksiyonlar bildirilmiştir. Yanlışlıkla göze temas etmesi halinde kornea irritasyonu görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Methemoglobinemiyi uyardığı bilinen ilaçlarla (örneğin sülfa preparatları) tedavi edilen hastalarda methemoglobin oluşumunu artırabilir.

Başka lokal anestezikler ya da lokal anestezik yapısına benzer ilaçların (örneğin tokainid) kullanıldığı hastalarda yüksek dozlardaki EMLA kremin sistemik aditif etki oluşturma riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Lidokain ve sınıf III antiaritmik ilaçlar (örneğin amiodaron) için spesifik etkileşim çalışması yapılmamıştır, ancak dikkatli kullanılması önerilmektedir

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

YetişkinlerBacak ülserleri

Bacak ülserlerinin temizlenmesi için yaklaşık 1-2 g/10 cm2 uygulanır. Her bir uygulamada 10 g aşılmamak kaydıyla krem kalın bir tabaka halinde ülser yüzeyine uygulanır. Kapalı pansuman yapılır. Emla krem tek kullanım içindir, tüp açıldıktan sonra kalan kısım atılmalıdır.

Uygulama süresi: En az 30 dakika

Penetrasyonun zor olduğu dokulardaki bacak ülserlerinde uygulama süresi 60 dakikaya uzatılabilir. Ülserin temizlenme işlemi, kremin uzaklaştırılmasından sonraki 10 dakika içerisinde başlatılmalıdır.

EMLA krem, 1-2 ay boyunca 15 defa uygulanmış, bu süre içerisinde etkisinde bir azalma ya da lokal reaksiyonlarda bir artış olmamıştır.

Genital kullanım

Deri

Lokal anesteziklerin enjeksiyonundan önce kullanılır.

Erkekler: 1 g/10 cm2. Deriye kalın bir tabaka uygulanır.

Uygulama süresi: 15 dakika.

Kadınlar: 1-2 g/10 cm2. Deriye kalın bir tabaka uygulanır.

Uygulama süresi: 60 dakika

Genital mukoza

Genital siğillerin (condyloma) cerrahi tedavilerinde ve lokal anesteziklerin enjeksiyonundan önce; alanın genişliğine göre yaklaşık 5-10 g. Mukoza kıvrımları da dahil olmak üzere tüm alan krem ile kaplanmalıdır. Kapalı pansuman gerekli değildir.

Uygulama süresi: 5-10 dakika.

Kremin uzaklaştırılmasından hemen sonra cerrahi girişim başlatılmalıdır.

Çocuklar

İğne ponksiyonları, epidermisin küretajı ve diğer minör cerrahi girişimler

1 g/10 cm2 krem kalın bir tabaka halinde sürülür ve kapalı pansuman ile örtülür. Doz, 1 g/10 cm2'yi geçmemeli ve uygulanan alana göre ayarlanmalıdır.

Atopik dermatiti olan çocuklarda uygulama süresi 30 dakikaya düşürülmelidir.

Uygulama talimatı

1. Girişimin yapılacağı bölge üzerine yeterli miktarda krem sıkınız.

2. Deri:

a) Kutuda bulunan kapalı pansumanlardan birini alınız ve ortasındaki kesilmiş bulunan parçayı çıkarınız.

b) Kağıt çerçeveli pansumandan koruyucu kağıdı ayırınız. Bacak ülserleri: Plastik film gibi bir kapalı pansuman kullanınız.

3. EMLA kremini, altta kalın bir tabaka oluşturacak şekilde kapatınız. Kremi yaymayınız. Pansumanın kenarlarını, sızıntı yapmamasına dikkat ederek yapıştırınız.

4. Kutudaki kapalı şeffaf pansuman kullanıldıysa, kağıt çerçeveyi çıkarınız. Uygulama saati kapalı pansuman üzerine doğrudan yazılabilir.

5. Kapalı kansumanı çıkarınız ve EMLA kremi siliniz.

EMLA Krem tüpünün koruyucu membranının tüp kapağı ile delinmesini sağlayınız. EMLA Krem tüpleri bacak ülserlerinde tek kullanımlıktır. Bacak ülserlerine yapılan uygulamalardan sonra, tüpte kalan krem tekrar kullanılmak üzere saklanmamalı; atılmalıdır.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Çocuklarda nadiren klinik açıdan önemli methemoglobinemi görüldüğü bildirilmiştir. Yüksek dozlardaki prilokain, methemoglobin düzeyinde yükselmeye neden olabilir. 3 aylık bir bebekte 125 mg prilokainin 5 saat süreyle topikal uygulanması orta derecede methemoglobinemiye neden olmuştur. Bebeklerde 8.6-17.2 mg/kg lidokainin topikal uygulanması ciddi intoksikasyona neden olmuştur.

EMLA kremin normal kullanımı ile sistemik toksisite görülmez. Sistemik toksisitenin diğer semptomları ortaya çıkarsa, bunların belirtilerinin, diğer yollardan uygulanan lokal anestetiklerin yol açtığı belirtiler ile aynı olması beklenir. Lokal anestezik toksisitesinin semptomları sinir sistemi eksitasyonu ve ağır vakalarda merkezi sinir sistemi ile kardiyovasküler depresyondur.

Ağır nörolojik semptomlar (konvülziyonlar, merkezi sinir sistemi depresyonu), solunum desteği ve antikonvülsan ilaçlarla semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Methemoglobinemi durumunda antidot olarak metiltiyonyum kullanılmalıdır. Yavaş sistemik absorbsiyon nedeniyle, toksisite semptomları görülen hastalar, semptomların tedavisinden sonra uzun süre yakın gözlem altında tutulmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Donmaktan korunmalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

5 adet 5 gramlık tüp ve 5 adet Tegaderm (şeffaf pansuman) içeren ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ

AstraZeneca PLC,İngiltere lisansı ile AstraZeneca İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti. Büyükdere Cad.Yapı Kredi Plaza, B Blok,Kat 4 Levent - İstanbul

ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı Sağlık Ürün. San.ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran, 39780 Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

21.01.2000 - 194/69

Sağlık Bakanlığı Onay Tarihi: 26.04.2006

Reçete ile satılır.