ENOKSETİN FİLM TABLET 400 mg

FORMÜLÜ

Her film tablette Enoksasin 400 mg

Boyar maddeler: Titanyum dioksit, FD&C Blue No.2

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Enoksasin, oral yoldan etkili, geniş spektrumlu, florokinolon sınıfı antibakteriyel bir ilaçtır.

Enoksasin, bakteriyel DNA-giraz enzimini inhibe ederek etki gösterir. Minimum inhibitör konsantrasyonlarda veya ona yakın düzeylerde bakterisiddir. Enoksasin beta-laktamlar ve aminoglikozidler de dahil olmak üzere, diğer antibiyotiklere direnç kazanmış mikroorganizmalara etkilidir.

Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus, koagülaz negatif stafilokoklar (S epidermidis), metisilin ve penisilinaza dirençli stafilokoklar.

Enterobacteriacaea sınıfı bakteriler: Escherichia coli, Klebsiella grubu (K Pneumoniae, K oxytoca, K ozaneae), Enterobacter grubu (E aerogenes, E agglomerans ve E cloacae), Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Morganella morganii, Proteus grubu (P mirabilis), P rettgeri ve P vulgaris), Providencia alcalifaciens, Providencia stuartii, Salmonella grubu (S enteridis, S typhi ve S typhimurium) Serratia grubu (S liquefaciens, S marcescens) Shigella grubu, Yersinia enterocolitica.

Gram negatif bakteriler (non-Enterobacteriaceae sınıfı): Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter sınıfı (C jejuni ve C fetus), Haemophilus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Alcaligenes faecalis, Aeromonas grubu (A hydrophila).

Diğer mikroorganizmalar: Neisseria gonorrhoeae ve N meningitis (penisilinaz yapan suşları dahil), Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Ureaplasma urealyticum.

Streptokoklar ve anaerob bakteriler enoksasine dirençli ya da az duyarlıdırlar.

Farmakokinetik özellikler

Oral yoldan 400 mg enoksasin uygulamasından 1-2 saat sonra 2-3 mcg/ml plazma doruk konsantrasyonları elde edilmektedir. Enoksasinin biyoyararlanım oranı yaklaşık olarak %90'dır. Plazma yarılanma süresi 3-6 saat olarak saptanmıştır. Plazma protein bağlanma oranı %18-67 arasında değişmekte ve yaklaşık olarak %40 civarında bildirilmektedir. Enoksasin vücutta yaygın olarak dağılım göstermektedir ve akciğer, böbrek ve prostat gibi dokularda plazmadakinden daha yüksek konsantrasyonlar elde edilmiştir. Safrada da yüksek konsantrasyonlar elde edilmiştir ancak, safra yoluyla atılımın düzeyi tümüyle belirlenmemiştir.

Metabolizasyonla da elimine olan enoksasinin majör metaboliti 3 oksoenoksasinin bir miktar antibakteriyel etkinliği de bulunmaktadır. Enoksasinin 5 metaboliti idrarda tanımlanmıştır ve bu metabolitler uygulanan oral dozun %15-20'sini oluşturmaktadır. Enoksasin vücuttan esas olarak idrar yoluyla atılmaktadır. Enoksasinin üriner atılımı hem glomerüler filtrasyon hem de tübüler sekresyonla olmakta ve probenesid uygulaması atılımı azaltabilir. Enoksasinin oral uygulanan dozunun 24 saat içinde %60'ının değişmemiş haliyle %10'unun ise oksoenoksasin olarak idrarla saptanması nedeniyle idrarda yüksek konsantrasyonlar elde edilmektedir. Böbrek yetmezliği durumunda enoksasinin yarılanma süresi uzayabilir ve okso metabolitinde birikim olabilir.

ENDİKASYONLARI

Ürogenital enfeksiyonlar (basit ve komplike), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (enfekte ekzema, selülit, impetigo, yüzeysel yaralar), orta kulak iltihabı, alt solunum yolu enfeksiyonları (bronkopnömoni, akut ve kronik bronşit), genital sistem enfeksiyonları (üretral ve endoservikal gonore, şankroid) ve şigellosis.

KONTRENDİKASYONLARI

Kinolon grubu antibakteriyellere aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda, ergenlik dönemi öncesi çocuklarda ve juvenillerde, gebeler ve emziren kadınlarda, bu gruplarda kullanım güvenilirliği ile ilgili yeterli kanıt olmadığından kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Böbrek yetmezliği hastalarında, ilacın plazmadan temizlenme süresi uzar. Ağır böbrek yetmezliği durumlarında (kreatinin klirensi < 15 ml/dakika) enoksasinin plazmadaki yarılanma süresi iki katına çıkar. Kristalüri riski nedeniyle, hasta tedavi sırasında iyi hidrate edilmeli ve aşırı alkali idrardan sakınılmalıdır.

Enoksetin tedavisine geçilmeden önce bakteriyolojik duyarlık testlerinin yapılması yararlıdır. Enoksetin'in antibakteriyel etki alanına giren bakterilerden birinin enfeksiyona yol açtığı düşünülüyorsa, bakteriyolojik test sonuçları beklenmeden tedaviye başlanabilir.

Enoksetin kullanan hastaların %0.3'ünde konvülsiyonlar görülmüştür. Epilepsi hastalarında, anamnezinde konvülsif hastalıklar bulunanlarda ya da konvülsiyon istidatı yaratan hastalıkları olanlarda Enoksetin tedavisi ancak yarar/zarar oranı gözetilerek uygulanmalı, konvülsif hastalığı olanlarda antikonvülsan tedaviye devam edilmelidir.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM

Gebelik kategorisi: C.

Gebelerde ve emziren annelerde kullanım güvenilirliği gösterilmediğinden kullanılmamalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ

Tavsiye edilen şekilde kullanılsa dahi, hastanın reaksiyonlarını etkileyebilir, motorlu taşıt ve makine kullanma yeteneğini azaltabilir. Bu durum özellikle birlikte alkol alındığında söz konusudur.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Enoksetin tedavisine genellikle iyi tahammül edilir. Klinik uygulamalarda 2700'den fazla hastada Enoksetin kullanılmıştır. Bu araştırmalar sırasında Enoksetin ile ilgili olması muhtemel yan etkiler şunlardır:

Bulantı ve kusma (%5.5), baş dönmesi (%1.4), tat bozuklukları (%1.1), hazımsızlık (%1.1), baş ağrısı (%1), karın ağrısı (%0.9), deri döküntüleri (%0.8).

Daha seyrek yan etkiler şunlardır:

Beden genelinde: Ödem, halsizlik.

Kardiyovasküler: Çarpıntı.

Gastrointestinal: Diyare, ağız-boğaz kuruluğu, stomatit.

Merkezi sinir sistemi: Uykusuzluk, konvülsiyon, tremor.

Deri: Pruritus, ışık duyarlılığı.

Üriner sistem: Nadiren kristalüri, hematüri.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Enoksetin ve diğer kinolon türevi ilaçlar, aynı anda teofilin kullanan hastalarda plazmadaki teofilin düzeyini yükseltirler. Böyle durumlarda kandaki teofilin düzeyleri izlenerek teofilin dozajı azaltılmalıdır.

Enoksetin ve kafeinin birlikte kullanılması, kafeinin metabolizmasını geciktirir. Böyle bir durum, klinik yönden anlam taşımamaktadır. Hastaların tedavi sırasında kahve ve kafein içeren ilaçları daha az almaları uygun olur.

Enoksasin ve fenbufenin birlikte kullanılması, nadir vakalarda konvülsiyonlara yol açmıştır. İki ilacın birlikte kullanıldığı durumlarda hastanın yakından izlenmesi gerekir.

Enoksetin ile birlikte varfarin, fenitoin ya da klorpropamid kullanan hastalarda herhangi bir ilaç etkileşimi görülmemiştir.

Laboratuvar testleri

Özellikle karaciğer harabiyeti olanlarda transaminaz ve alkalen fosfataz düzeylerinde geçici artışlar, serum üre, kreatin ve bilirubin düzeylerinde geçici artışlar görülebilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Büyükler

Enoksetin tabletleri ağız yoluyla alınır. Toplam günlük dozlar, iki defada yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Ağır böbrek yetmezliklerinde ortalama dozun yarısı verilir.

Yaşlılar (65 yaşın üstünde)

Yaşlı hastalar, hastalığın ciddiyeti ve kreatinin klirensi göz önüne alınarak mümkün olan en düşük doz ile tedavi edilir.

İdrar yolu enfeksiyonları

Ortalama doz olarak üç gün süre ile günde 2 defa 200 mg Enoksetin alınır. Komplike üriner enfeksiyonlarda 7-14 gün süre ile günde 2 defa 400 mg Enoksetin kullanılmalıdır.

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

7-14 gün süre ile günde 2 defa 400 mg Enoksetin kullanılır.

Solunum yolu enfeksiyonları (orta kulak iltihabı dahil)

7-14 gün süre ile günde 2 defa 400 mg verilir.

Genital sistem enfeksiyonları

Üretral endoservikal gonore ile penisilinaz yapan N gonorrhoeae'ye bağlı enfeksiyonlarda tek doz olarak 400 mg Enoksetin verilir.

Şigellosis

Doz, 5 gün süre ile günde 2 defa 400 mg'dır.

DOZ AŞIMI

Bugüne kadar Enokstin'in aşırı dozlarda alımı ile ilgili bir bildiri yapılmamıştır. Böyle durumlarda genel destekleyici tedavinin yapılması uygun olur.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altında serin bir yerde saklanmalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Enoksetin film tablet 400 mg: 10 film tabletlik ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ

Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd., Japonya lisansı ile Eczacıbaşı İlaç Sanayi ve Tic.A.Ş. Büyükdere Cd. Ali Kaya Sk. No.7 Levent 34394, İstanbul

ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San. ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

30.10.1991 - 157/58 Reçete ile satılır.