ESLOPRAM 28 ÇENTİKLİ FİLM TABLET 20 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Profesyonelleri İçindir!



ESLOPRAM 28 ÇENTİKLİ FİLM TABLET 20 mg

FORMÜLÜ

Her çentikli film tablet 20 mg Sitalopram'a eşdeğer 25 mg Sitalopram
hidrobromür ve boyar madde olarak Titanyum dioksid (E 171) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Sitalopram, antidepresif etkili, güçlü bir selektif serotonin
geri-alım inhibitörüdür (SSRI). Kimyasal yapısı diğer SSRI'lar, trisiklik veya tetrasiklik
ve diğer mevcut antidepresan ilaçlardan farklıdır. Antidepresan etkisinin serotoninin
nöronal geri-alımını inhibisyonu sonucu merkezi sinir sisteminde serotonerjik etkinliği
güclendirmesine bağlı olduğu düşünülmektedir. Nöronal dopamin (DA) ve noradrenalin
(NA) geri-alımı üzerinde çok az etkisi olan ileri derecede seçici bir serotonin
geri-alım inhibitörüdür. Uzun süreli kullanımda 5-HT inhibisyonuna tolerans gelişmez.

Sitalopramın 5-HTİA, 5-HT2, dopamin Dı ve D2, aı, a2 ve b, histamin
Hı, kolinerjik muskarinik ve benzodiyazepin reseptörler üzerinde etkisi yoktur veya
çok azdır. Reseptörler üzerinde etkisinin olmaması, genellikle gözlenen ağız kuruluğu,
mesane ve barsak bozuklukları, bulanık görme, sedasyon, kardiyotoksisite ve ortostatik
hipotansiyon gibi yan etkilerin sitalopram uygulaması sırasında gözlenmemesini açıklayabilir.
Sitalopram, sitokrom P450 2D6 metabolik yolağının çok zayıf bir inhibitörüdür, sonuç
olarak da istenmeyen etkiler ve etkileşimler daha az görülür.

Antidepresan etki genellikle 2-4 hafta sonra ortaya çıkar.

Sitalopram, özellikle yaşlılar için önemli olan, kardiyak ileti
sistemini veya kan basıncını etkilemez. Ek olarak sitalopram, hematolojik, hepatikveya
renal sistemleri de etkilemez. Sitalopram, kilo alınmasına neden olmaz ve alkolün
etkisini güçlendirmez.

Farmakokinetik özellikler

Emilim

Sitalopram'ın oral biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir. Maksimum
plazma düzeylerine, doz alındıktan 2 ile 4 saat sonra ulaşılır. Kinetiği doğrusaldır.
Sabit serum düzeylerine 1-2 haftada ulaşılır.

Dağılım

Proteinlere bağlanma oranı %80'in altındadır.

Metabolizasyon

Sitalopram; aktif metabolitleri olan desmetilsitalopram, didesmetilsitalopram
ve sitalopram-N-oksit ile inaktif metaboliti olan deamine propiyonik asit türevine
metabolize olur. Sitalopramdan daha zayıf olmakla birlikte tüm metabolitleri SSRI'dır.
Plazmadaki başlıca bileşik, değişmemiş sitalopramdır.

Atıhm

Eliminasyon yarılanma ömrü (ty2b) yaklaşık 1,5 gün, sistemik
plazma klerensi (Cls) 0,33 l/dakika ve oral plazma klerensi (Clorai) 0,41 l/dakika'dır.

Esas olarak karaciğer (%85) ve geride kalanı böbrekler yoluyla
atılır. Günlük dozun yaklaşık %12'si değişmeden idrarla atılır.

ENDİKASYONLAR

• Depresyonun başlangıç tedavisi ve relaps/rekürenslerin önlenmesine
yönelik idame tedavisi,

• Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluk tedavisi,

• Obsesif kompulsif bozukluk (OKB) tedavisinde kullanılır.

KONTRENDİKASYONLAR

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda
kontrendikedir.

Non-selektif irreversibl monoamin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI)
birlikte ya da kesildikten sonraki 2 hafta

içinde kullanılması kontrendikedir (Bölüm 4.5'e bakınız). Pimozid
ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR/ÖNLEMLER

Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki
kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır.
Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma
ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik
gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle
hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakınen izlenmesi gereklidir. Pediyatride
kullanımı bulunmamaktadır.

Paroksetin, fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram
gibi SSRI'lar ve venlafaksin, mirtazapin gibi bazı yeni antidepresanlar, gerek çocuklarda
gerekse erişkinlerde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar
verici davranış değişikliğine neden olabilirler.

Paradoksik anksiyete

Panik bozukluğu olan bazı hastalar antidepresan tedavisinin başında,
artan anksiyete semptomları sergileyebilir. Bu paradoksik reaksiyon, tedaviye başlanmasında
itibaren ilk iki hafta içinde çoğunlukla kaybolur. Olası anksiyojenik etkileri azaltmak
için başlangıç dozunun düşük olması önerilir.

Diyabet

Diyabetli hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü değiştirilebilir
(hipoglisemi veya hiperglisemi). İnsülin ve/veya oral hipoglisemik ilacın dozajının
yeniden ayarlanması gerekebilir.

İntihar/intihar etme düşüncesi

Depresyon; intihar etme eğilimi ve kendine zarar verme gibi belirtilerle
birlikte seyredebilir. Bu risk, hastalık belirtileri ciddi bir şekilde hafifleyene
kadar devam edebilir. Eğer tedavinin ilk birkaç haftası içinde hastanın durumunda
bir düzelme olmazsa, hasta gelişme olana kadar izlenmelidir. Klinik çalışmalara
göre intihar etme riski, özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında gözlenmiştir.

ESLOPRAM' ın kullanıldığı diğer psikiyatrik bozukluklarda da,
intihar/ intihar etme düşüncesi riski oluşabilir. Buna ek olarak, major depresif
bozukluklarda da bu koşullar geçerlidir.

Daha önce intihar girişiminde bulunmuş kişiler veya tedavi öncesinde
ciddi derecede intihar etme eğilimi gösteren kişiler, tedavi boyunca çok dikkatli
izlenmelidirler.

Hiponatremi

Muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması (SIADH)
sebebiyle, SSRI kullanımının ender olarak hiponatremi oluşturduğu rapor edilmiştir.
Tedavi sonlandırılınca genellikle sona erer. Yaşlı hastalar, sirozu olanlar veya
hiponatremi oluşturduğu bilinen ilaçlar ile tedavi edilen hastalar gibi risk altında
olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Kanama

SSRI'lar ile tedavide ekimoz, purpura gibi yüzeysel kanama bozuklukları
rapor edilmiştir. Özellikle oral antikoagülanlar ve platelet fonksiyonunu etkilediği
bilinen bazı ilaçlarla (örneğin; atipik antipsikotikler ve fenotiyazin, trisiklik
antidepresanların çoğu, asetilsalisilikasit ve non-steroid antienflamatuar ilaçlar
(NSAID), tiklopidin ve dipiridamol) birlikte SSRI kullanan ve kanama eğilimi olan
hastalar tarafından kullanılması konusunda özenli olunmalıdır.

Reversibl, selektif MAO-A inhibitörleri

Serotonin sendromuna yol açma riski nedeniyle, sitalopram ile
MAO-A inhibitörlerinin birlikte kullanımı genellikle önerilmez (İlaç etkileşimleri
ve diğer etkileşimler bölümüne bakınız.). (Non-selektif, irreversibl MAO-inhibitörleri
ile birlikte kullanım konusundailaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler bölümüne
bakınız).

Sitalopram, mono-amin oksidaz inhibitörü (MAOI) ilaçlarla birlikte
kullanılmamalıdır. Geri dönüşümsüz MAOI ilaç kullanımının sonlandırılmasından 14
gün sonra ve geri dönüşümlü mono-amin oksidaz inhibitörü (RIMA) ilaç kullanımının
sonlandırılmasından bir gün sonra sitalopram kullanılabilir. Sitalopram kullanımının
sonlandırılmasından 7 gün sonra MAOI ilaç kullanılabilir.

Serotonin sendromu

Sumatriptan veya diğer triptanlar, tramadol ve triptofan gibi
serotonerjik etkili ilaçlarla birlikte sitalopram kullanımında dikkatli olunmalıdır.
SSRI'larla birlikte serotonerjik ilaç kullanan hastalarda serotonin sendromu ender
olarak rapor edilmiştir. Ajitasyon, tremor, miyokloni ve hipertermi gibi semptomların
birlikte oluşumu

bu durumun gelişimine işaret edebilir. Böyle durumlarda, SSRI
ve serotonerjik ilaç derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.

Kesilme reaksiyonları

Olası kesilme reaksiyonlarının görülmesini önlemek amacıyla,
ESLOPRAM tedavisine, bir veya iki haftalık süre içinde yavaş yavaş doz azaltımı
yapılarak son verilmelidir (Pozoloji ve uygulama şekli bölümüne bakınız)

Kesilme reaksiyonları özellikle ani ilaç kesilmesi ile daha sık
gözlenmiştir. Klinik çalışmalarda, ilacın aniden bırakılmasıyla oluşan yan etkiler
essilatopram kullananların %25'inde, plasebo alanların ise %15'inde gözlenmiştir.

Kesilme reaksiyonlarının oluşma riski tedavi dozu ve süresi,
dozun azaltılması gibi çeşitli faktörlere bağlıdır. Uyuşukluk, his bozuklukları
(parastezi, elektrik şok hissi dahil olmak üzere), uyku düzensizlikleri, sinirlilik,
mide bulantısı ve/veya kusma, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, diare, çarpıntı,
duygusal dengesizlik, görme bozuklukları en çok görülen reaksiyonlardır. Bu reaksiyonlar
genelde hafif veya orta şiddetlidir fakat bazı hastalarda şiddetli olabilir. Genellikle
tedaviyi bıraktıktan sonra ilk birkaç gün içinde gözlenir fakat bazı hastalarda
bir dozun kaçırılmasıyla da gözlenmiştir.

Bu semptomlar genelde 2 hafta içerisinde düzene girer fakat bazı
kişilerde 2-3 ay veya daha uzun sürdüğü gözlenmiştir. Bu yüzden, sitalopramın dozunun
düzenli olarak azaltılarak, birkaç hafta veya birkaç ay içinde tedavinin sonlandırılması
gerekir.

Bu nedenle, hastanın, özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında,
ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde, huzursuzluk, aşırı
hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı açısından
gerek ailesi gerekse tedavi eden kişiler tarafından yakından izlenmesi gereklidir.

Koroner kalp hastalığı

Sınırlı klinik tecrübe nedeniyle, koroner kalp hastalığı olan
hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Mani/hipomani öyküsü olanlarda dikkatli kullanılmalı; hasta manik
faza girerse sitalopram kullanımı sonlandırılmalıdır.

Depresyonda intihar riski belirgin bir remisyon ortaya çıkana
kadar sürebildiğinden, intihar riski yüksek olan hastalar yakından izlenmelidir.

Sitalopramın akut toksisitesi düşüktür. Kronik toksisite çalışmalarında,
sitalopram ile ilişkili endişe verici bir durum saptanmamıştır. Üreme toksisite
çalışmalarının sonucunda da çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlarda sitalopram
kullanımın sakıncalı olduğuna ilişkin veri saptanmamıştır. Sitalopramın mutajenik
ve kanserojenik potansiyeli bulunmamaktadır.

Antidepresan ilaç kullanımı sırasında epileptiform nöbetler gözlenebilir.
Nöbet gelişen hastalarda ilaç kullanımı sonlandırılmalıdır. Stabil olmayan epileptik
hastalarda sitalopram kullanımından kaçınılmalı ve epilepsisi kontrol altında olan
hastalarda da sitalopram dikkatle kullanılmalıdır.

Alkol ile sitalopram arasında farmakodinamik bir etkileşim bildirilmemişse
de, birlikte kullanımları önerilmez.

Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilen ilaçlar
ile birlikte kullanıldığında uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluşma riskini
arttırabilir. Bu nedenle bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Bu ilaç laktoz içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından
bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce
doktorunuzla temasa geçiniz.

Bipolar bozukluğu bulunan hastaların izlenmesi

Majör depresif epizod, bipolar bozukluğun başlangıç göstergesi
olabilir. Genel olarak, bu tür bir epizodun tek başına antidepresan ile tedavi edilmesi,
bipolar bozukluk riski olan hastalarda karışık/manik epizodun tetiklenmesi ihtimalini
artırabildiğine inanılmaktadır (kontrollü çalışmalar ile kanıtlanmamış olmasına
rağmen). Yukarıda tanımlanan semptomların bu tür bir dönüşümü ifade edip etmediği
bilinmemektedir. Bununla birlikte, antidepresan ile tedaviye başlamadan önce, depresif
semptomlar gösteren hastalar bipolar bozukluk riski taşıyıp taşımadıklarının belirlenmesi
için incelenmelidir; bu tür bir inceleme, ailedeki intihar, bipolar bozukluk ve
depresyon geçmişi dahil olmak üzere detaylı bir psikiyatrik geçmişi içermelidir.
Eslopram'nın bipolar depresyon tedavisinde kullanılmak için onaylı olmadığına dikkat
edilmelidir.

Çocuklarda kullanım

Sitalopramın çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği saptanmamıştır.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi
: C

Sitalopramın gebelik sırasında güvenilirliği saptanmamıştır.
Bu nedenle, ilaç kullanımı ile beklenen yarar olası riskten daha fazla değilse gebe
kadınlarda sitalopram kullanımı önerilmemektedir. Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörü
(SSRI) grubu ilaçların hamilelik süresince alımında, yeni doğanda potansiyel dirençli
pulmoner hipertansiyon riski bulunmaktadır.

Sitalopram anne sütüne geçmektedir. Bebek üzerindeki etkileri
bilinmediğinden, emziren kadınlarda sitalopram kullanımı gerekli ise emzirmenin
sonlandırılması düşünülmelidir.

Araba ve makine kullanma yeteneğine etkisi

Sitalopram entellektüel işlevleri ve psikomotor performansı bozmaz.
Ancak, psikotrop ilaç kullanan hastalarda, ya hastalığın kendisine ya verilen ilaca
veya her ikisine bağlı olarak genel dikkat ve konsantrasyonda bir miktar azalma
beklenebileceğinden, bu hastalara araç ve makine kullanırken dikkatli olmaları önerilmelidir.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Eslopram için pazarlama öncesi geliştirme programına, üçfarklı
çalışma grubundan sitaloprama maruz kalan hastalar ve/veya normal denekler dahil
edilmiştir: klinik farmakoloji / farmakokinetik çalışmalardaki 429 normal denek,
kontrollü ve kontrolsüz klinik çalışmalarda 1370 hasta maruz kalma yılına karşılık
gelen sitaloprama maruz kalan yaklaşık 4422 hasta. Ayrıca, çoğunluğu açık Avrupa
pazarlama öncesi çalışma olan çalışmalarda 19.000'in

üzerinde maruz kalma bulunmaktadır. Eslopram ile yapılan tedavinin
koşulları ve süresi, büyük ölçüde değişiklik göstermiştir ve bu çalışmalar (çakışan
kategoriler bakımından), açık ve çift kör çalışmalar, ayakta ve yatarak tedavi çalışmaları,
sabit doz ve doz titrasyonu çalışmaları ve kısa dönemli ve uzun dönemli maruz kalma
çalışmalarıdır. İstenmeyen reaksiyonlar, istenmeyen etkiler, fiziksel inceleme sonuçları,
yaşamsal işaretler, kilo değerleri, laboratuvar analizleri, EKG'ler ve oftalmolojik
inceleme sonuçları bir araya getirilerek değerlendirilmiş-tir.

Maruz kalma sırasındaki istenmeyen etkiler, esasen genel sorgu
ile elde edilmiş ve klinik araştırmacılar tarafından onların seçtiği terminoloji
kullanılarak kaydedilmiştir. Dolayısıyla, benzer etki türleri, daha az sayıda standardize
etki kategorileri şeklinde ilk olarak gruplandırılmadan, kişilerin yaşadığı istenmeyen
etkilerin oranını anlamlı şekilde tahmin etmek mümkün değildir. Aşağıdaki tablolar
ve çizelgelerde, bildirilen istenmeyen etkilerin sınıflandırılması için standart
Dünya Sağlık Örgütü (WHO) terminolojisi kullanılmıştır.

İstenmeyen etkilerin belirtilen sıklıkları, tedavi ile ortaya
çıkan listelenmiş istenmeyen etki türünden en az bir kez yaşayan kişilerin oranını
ifade etmektedir. Bir istenmeyen etki, ilk kez ortaya çıktıysa ya da başlangıç değerlendirmesini
takiben tedavinin alınması sırasında kötüleştiyse tedavi ile ortaya çıkan etki olarak
değerlendirilmiştir.

Kısa Dönemli Plasebo Kontrollü Çalışmalarda Gözlenen Advers
Bulgular

Tedavinin Kesilmesi ile İlişkili İstenmeyen Etkiler

6 haftaya kadar süreli plasebo kontrollü çalışmalarda 10 ile
80 mg/gün arasında değişen dozlarda Eslopram alan 1063 depresyon hastası arasında,
%16'sının tedavisi istenmeyen etki nedeniyle kesilmiştir, bu oran plasebo alan 446
hastada %8'dir. Tedavinin kesilmesiyle ilişkili ve ilaca bağlı olduğu düşünülen
istenmeyen etkiler (diğer bir deyişle, plasebo alan hastalardaki değerin en az iki
katı oranındaki Eslopram ile tedavi edilen hastaların en az %1'i) TABLO 2'de gösterilmiştir.
Bir hastanın, tedavinin kesilmesi ile ilgili olarak birden fazla sebep bildirebileceğine
ve bu tabloda birden fazla olarak sayılabileceğine dikkat edilmelidir.

Eslopram ile Tedavi Edilen Hastalarda %2 veya Daha Fazla İnsindasta
Meydana Gelen İstenmeyen Ekiler

Tablo 3'de 6 haftaya kadar süreli plasebo kontrollü çalışmalarda
10 ile 80 mg/gün arasında değişen dozlarda Eslopram alan 1063 depresyonlu hastanm
yaşadığı tedavi ile ortaya çıkan istenmeyen etkilerin en yakın yüzdeye yuvarlanmış
şekilde insidansı belirtilmiştir. Söz konusu istenmeyen etkiler, Eslopram ile tedavi
edilen hastaların %2'si veya daha fazlasında meydana gelenler ve insidansın, plasebo
ile tedavi edilen hastalar ile karşılaştınIdığında Eslopram ile tedavi edilen hastalarda
daha yüksek olduğu istenmeyen etkileri içermektedir.

Reçete yazan hekim, bu değerlerin, hasta özellikleri ve diğer
faktörlerin, klinik çalışmalardakinden farklı olduğu olağan tıbbi uygulamanın seyri
boyunca görülen istenmeyen etkilerin insidansını öngörmede kullanılamayacağını bilmelidir.
Benzer şekilde, sözü edilen sıklıklar, farklı tedaviler, kullanımlar ve araştırmacıların
yer aldığı diğer klinik araştırmalardan elde edilen değerler ile karşılaştırılamamaktadır.
Bununla birlikte, sözü edilen değerler, reçete yazan hekime, incelenen popülasyondaki
istenmeyen etki insidansına ilaca bağlı ve ilaca bağlı olmayan faktörlerin göreceli
katkısını tahmin etme açısından belirli ölçüde dayanak sağlamaktadır.

Plasebo hastalarındaki insidansın en az iki katı olan ve %5 veya
daha fazla insidansta Eslopram hastalarında meydana gelmiş yaygın şekilde gözlenen
tek istenmeyen etki, erkek hastalardaki (çoğunlukla ejakülasyon gecikmesi) ejakülasyon
bozukluğudur (bakınız TABLO 3).

TABLO 3

* Plaseboda Eslopram'ya göre eşit veya daha fazla insidansm olduğu
şu istenmeyen etkiler hariç Eslopram ile tedavi edilen hastaların en az %2'si tarafından
bildirilen istenmeyen etkiler: baş ağrısı, asteni, sersemlik, konstipasyon, palpitasyon,
görmede bozukluk, uyku bozukluğu, sinirlilik, faranjit, mikturasyon bozukluğu, sırt
ağrısı.

1 Yalnızca kadınlar için bölen kullanılmıştır (N= 638; N= 252
plasebo).

2 Çoğunlukla ejakülasyon gecikmesi.

3 Yalnızca erkekler için bölen kullanılmıştır (N= 425; N= 194
plasebo).

Istenmeyen Etkilerin Doza Bağlılığı

Uygulanan Eslopram dozu ile istenmeyen etkilerin insidansı arasındaki
potansiyel ilişki, plasebo veya 10, 20, 40 ve 60 mg Eslopram alan depresyon hastaları
ile yapılan sabit doz çalışmasında incelenmiştir. Jonckheere eğilim testi, şu istenmeyen
etkiler açısından pozitif bir doz cevabı (p<0.05) ortaya koymuştur: yorgunludur.

empotans, insomni, terlemede artış, somnolans ve esneme.

SSRI'lar ile Ortaya Çıkan Erkek ve Dişi Cinsel İşlev Bozukluğu

Cinsel istek, cinsel performans ve cinsel tatmindeki değişimlerin,
psikiyatrik bir bozukluğun belirtileri olarak ortaya çıkmasına rağmen, farmakolojik
bir tedavinin sonucu da olabilir. Özellikle, bazı kanıtlar, SSRI'ların bu türden
hoş olmayan cinsel deneyimlere neden olabileceğini göstermektedir.

Bununla birlikte, kısmen hastalarve hekimler cinsel deneyimleri
tartışmak için isteksiz olabileceğinden, cinsel istek, performans ve tatmini kapsayan
hoş olmayan deneyimlerin insidansı ve şiddetine dair gerçekçi tahminlerin yapılması
zordur. Bu nedenle, ürün etiketinde bahsedilen hoş olmayan cinsel deneyim ve performans
insidansı tahminleri, büyük oranda bunların gerçek insidansının altında tahminlerdir.

Aşağıdaki tablo, depresyon hastaları ile yapılan plasebo kontrollü
klinik çalışmalar havuzunda Eslopram alan hastaların en az %2'si tarafından bildirilen
cinsel istenmeyen etkilerin insidansını göstermektedir.

Eslopram alan kadın depresyon hastalarında, bildirilen libidoda
azalma ve anorgazmi insidansı sırasıyla %1.3 (n= 638 kadın) ve %1.1'dir (n= 252
kadın).

Sitalopram tedavisi ile ortaya çıkan cinsel işlev bozukluğunun
incelendiği yeterli özel çalışma bulunmamaktadır.

Priapizm, tüm SSRI'lar ile birlikte bildirilmiştir.

SSRI'ların kullanımı ilişkili cinsel işlev bozukluğuna dair kesin
riskin bilinmesinin zor olmasına rağmen, hekimler, bu tür olası istenmeyen etkileri
rutin şekilde sorgulamalıdır.

Yaşamsal İşaret Değişimleri

Eslopram ve plasebo grupları, (1) yaşamsal işaretlerdeki (nabız,
sistolik kan basıncı ve diyastolik kan basıncı) başlangıca göre ortalama değişim
ve (2) bu değişkenlerdeki başlangıca göre klinik açıdan önemli olası değişimlere
yönelik kriterlere uyan hastaların insidansı açısından karşılaştırılmıştır. Bu analizler,
yaşamsal işaretlerde Eslopram tedavisi ile ilişkili klinik açıdan önemli herhangi
bir değişim ortaya koymamıştır. Bunun dışında, Eslopram ve plasebo tedavilerine
yönelik sırt üstü ve ayakta durma pozisyonundaki yaşamsal işaret ölçümlerinin karşılaştırılması,
Eslopram tedavisinin ortostatik değişimler ile ilişkilendirilmediğini belirtmiştir.

Kilo Değişimleri

Kontrollü çalışmalarda Eslopram ile tedavi edilen hastalar, yaklaşık
5 kg kilo kaybetmiştir, plasebo hastalarında kiloda değişim olmamıştır.

Laboratuvar Değişimleri

Eslopram ve plasebo grupları, (1) çeşitli serum kimyası, hematoloji
ve idrar analizi değişkenlerindeki başlangıca göre ortalama değişim ve (2) bu değişkenlerdeki
başlangıca göre klinik açıdan önemli olası değişimlere yönelik kriterlere uyan hastaların
insidansı açısından karşılaştırılmıştır. Bu analizler, laboratuvar test parametrelerinde
Eslopram tedavisi ile ilişkili klinik açıdan önemli herhangi bir değişim ortaya
koymamıştır.

EKG Değişimleri

Eslopram (N= 802) ve plasebo (N= 241) gruplarından elde edilen
elektrokardiyogramlar, (1) çeşitli EKG parametrelerindeki başlangıca göre ortalama
değişim ve (2) bu değişkenlerdeki başlangıca göre klinik açıdan önemli olası değişimlere
yönelik kriterlere uyan hastaların insidansı açısından karşılaştırılmıştır. İstatistiksel
açıdan önemli gözlenen tek ilaç-plasebo

farkı, plasebo için kalp hızında değişim olmaması ile karşılaştırıldığında
Eslopram için kalp hızındaki 1.7 bpm'lik azalma olmuştur. QT veya diğer EKG aralıklarında
başka farklılık gözlenmemiştir.

Eslopram'nın (sitalopram HBr) Pazarlama Öncesi Değerlendirmesi
Sırasında Gözlenen Diğer Istenmeyen Etkiler

4422 hastanın yer aldığı pazarlama öncesi veri tabanındaki çalışmanın
her hangi bir fazı sırasında 10 ile 80 mg/gün aralığındaki çoklu dozlarda Eslopram
ile tedavi edilen hastalar tarafından bildirilen tedavi ile ortaya çıkan istenmeyen
etkileri İSTENMEYEN ETKİLER bölümünün girişinde tanımlandığı şekilde gösteren WHO
terimleri listesi aşağıda verilmiştir. Tablo 3'de veya etikette başka bir yerde
listelenmiş olanlar, ilaca bağlı olması uzak olanlar, genel olarak bilgilendirici
olmayanlar ve yalnızca bir hastada ortaya çıkanlar dışındaki tüm istenmeyen etkiler
dâhil edilmiştir.
Bildirilen istenmeyen etkilerin Eslopram tedavisi sırasında
meydana gelmiş olmasına rağmen, mutlaka Eslopram tedavisinden kaynaklanmadığının
vurgulanması önemlidir.

İstenmeyen etkiler ayrıca, vücut sistemine göre sınıflandırılmış
ve aşağıdaki tanımlara göre azalan sıklık sırasıyla listelenmiştir: en az 1/100
hastada bir veya daha fazla durumda meydana gelen sık istenmeyen etkiler; en az
1/1000 ve en çok 1/100 hastada meydana gelen sık olmayan istenmeyen etkiler; 1/1000
hastadan daha az hastada meydana gelen nadir istenmeyen etkiler.

Kardiyovasküler

Sık: taşikardi, postüral hipotansiyon, hipotansiyon. Sık olmayan:
hipertansiyon, bradikardi, ödem (ekstremiteler), anjina pektoris, ekstrasistol,
kalp yetmezliği, kızarma, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler olay, miyokard iskemisi.
Nadir: geçici iskemik atak, flebit, atriyal fibrilasyon, kardiyak arest, dal bloğu.

Merkezi ve Periferik Sinir Sistemi Bozuklukları

Sık: parestezi, migren. Sık olmayan: hiperkinezi, vertigo, hipertoni,
ekstrapiramidal bozukluk, bacak krampları, istemsiz kas kasılması, hipokinezi, nevralji,
distoni, anormal yürüyüş, hipestezi, ataksi. Nadir: Anormal koordinasyon, hiperestezi,
pitoz, stupor.

Endokrin Bozuklukları

Nadir: hipotirodizm, guatr, jinekomasti.

Gastrointestinal Bozukluklar

Sık: artan tükürük, flatülans. Sık olmayan: gastrit, gastroenterit,
stomatit, geğirme, hemoroid, disfaji, diş gıcırdatma, gingivit, özofajit. Nadir:
kolit, gastrik ülser, kolesistit, kolelitiyaz, duodenal ülser, gastroözofageal reflüks,
glosit, sarılık, divertikülit, rektal hemoraj, hıçkırık.

Genel

Sık olmayan: sıcak basması, rigor, alkol intoleransı, senkop,
influenza benzeri semptomlar. Nadir: saman nezlesi.

Hemik ve Lenfatik Bozukluklar

Sık olmayan: purpura, anemi, epistaksi, lökositoz, lökopeni,
lenfadenopati. Nadir: pulmoner emboli, granülositopeni, lenfositoz, lenfopeni, hipokromik
anemi, koagülasyon bozukluğu, gingival kanama.

Metabolik ve Beslenme Bozuklukları

Sık: kilo kaybı, kilo artışı. Sık olmayan: artan karaciğer enzimleri,
susuzluk, göz kuruluğu, artan alkalin fosfataz, anormal glükoz toleansı. Nadir:
bilirubinemi, hipokalemi, obezite, hipoglisemi, hepatit, dehidrasyon.

İskelet Kas Sistemi Bozuklukları

Sık olmayan: artrit, kas zayıflığı, iskelet ağrısı. Nadir: bursit,
osteoporoz.

Psikiyatrik Bozukluklar

Sık: konsantrasyon bozukluğu, amnezi, apati, depresyon, iştah
artışı, ağırlaşan depresyon, intihar teşebbüsü, konfüzyon. Sık olmayan: libidoda
artma, agresif reaksiyon, paroniri, ilaç bağımlılığı, kendine yabancılaşma, halüsinasyon,
öfori, psikotik depresyon, delüzyon, paranoid reaksiyon, duygusal düzensizlik, panik
reaksiyon, psikoz. Nadir: katatonik reaksiyon, melankoli.

Üreme Bozuklukları/Kadın*

Sık: amenore. Sık olmayan: galaktore, meme ağrısı, memede büyüme,
vajinal hemoraj. * yalnızca kadın deneklerdeki %: 2955

Solunum sistemi Bozuklukları

Sık: öksürük. Sık olmayan: bronşit, dispne, pnömoni. Nadir: astım,
larenjit, bronkospazm, pnömonit, artan balgam.

Cilt ve Apendaj Bozuklukları

Sık: döküntü, kaşıntı. Sık olmayan: ışığa karşı duyarlılık reaksiyonu,
ürtiker, akne, ciltte renk değişikliği, egzama, alopesi, dermatit, cilt kuruluğu,
sedef hastalığı. Nadir: hipertrikoz, azalan terleme, melanoz, keratit, selülit,
anal kaşıntı.

Özel Duyular

Sık: anormal akomodasyon, tat perversiyonu. Sık olmayan: kulak
çınlaması, konjüktivit, göz ağrısı. Nadir: midriyaz, fotofobi, diplopi, anormal
lakrimasyon, katarakt, tat kaybı.

Üriner Sistem Bozuklukları

Sık: poliüri. Sık olmayan: mikturasyon sıklığı, üriner inkontinans,
üriner retensiyon, disuri. Nadir: fasiyal ödem, hematüri, oligüri, piyelonefrit,
böbrek taşı, böbrek ağrısı.

Eslopram'nın (sitalopram HBr) Pazarlama Sonrası Değerlendirmesi
Sırasında Gözlenen Diğer İstenmeyen Etkiler

Piyasaya sürülmesinden beri 30 milyonun üzerinde hastanın Eslopram
ile tedavi edildiği tahmin edilmektedir. Eslopram tedavisi ile nedensel ilişkisi
bulunmamasına rağmen, şu istenmeyen etkiler, geçici olarak Eslopram tedavisi ile
ilişkilendirilmiş ve etikette başka yerde tanımlanmamıştır: akut böbrek yetmezliği,
akatizi, allerjik reaksiyon, anafilaksi, anjiyoödem, koreoatetoz, göğüs ağrısı,
deliriyum, diskinezi, ekimoz, epidermal nekroliz, eritema multiforme, gastrointestinal
hemoraj, glokom, grand mal konvülziyon, hemolitik anemi, karaciğer nekrozu, miyokloni,
nistagmus, pankreatit, priapizm, prolaktinemi, protrombin azalması, QT uzaması,
rabdomiyoliz, spontan düşük, trombositopeni, tromboz, ventriküler aritmi, torsades
de pointes ve kesilme sendromu.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Sitalopram ve MAO inhibitörlerinin birlikte uygulanması hipertansif
krizlere (serotonin sendromu) neden olabilir (Bakınız Kontrendikasyonlar ve Uyarılar
ve önlemler).

Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörü (SSRI), Selektif Serotonin/Norepinefrin
Geri Alım İnhibitörü (SNRI) grubu ilaçların, migren baş ağrısı olanlarda,5-Hidroksitriptamin
reseptör agonisti ile birlikte kullanımı serotonerjik sendroma neden olabilir.

Farmakokinetik etkileşim çalışmaları, sitalopram tedavisi sırasında,
spartein oksijenaz'ın (CYP2D6) sadece zayıf bir inhibisyonunu gösterirken, mefenitoin
oksijenaz'ın sitalopram tedavisinden etkilenmediğini göstermiştir.

Simetidin, sitalopramın ortalama plazma sabit düzeylerinde yükselmeye
neden olmuştur. Bu nedenle yüksek doz simetidin ile birlikte kullanıldığında, sitalopram
doz aralığının üst sınırına dikkat edilmesi önerilmektedir.

Lityum ile etkileşmez ve fenotiyazinler ya da trisiklik antidepresanlarla
klinik olarak önemli farmakokinetik etkileşimi yoktur, birlikte kullanımında dikkatli
olunmalıdır.

Alkol ile sitalopram arasında farmakodinamik bir etkileşim bildirilmemişse
de, birlikte kullanımları önerilmez.

Benzodiyazepinler, nöroleptikler, analjezikler, antihistaminikler,
antihipertansif ilaçlar, beta blokerler ve diğer kardiyovasküler ilaçlarla birlikte
sitalopram kullanılan klinik çalışmalarda, herhangi bir farmakodinamik etkileşim
bulunmamıştır.

İmipramin ile sitalopram birlikte kullanıldıklarında birbirlerinin
plazma derişimlerini etkilememişler, ancak imipraminin metaboliti olan desipramin'in
derişimi yaklaşık %50 artmıştır. Bu durumun klinik önemi bilinmemekle birlikte,
sitalopram ile trisiklik antidepresanlar birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Sitalopram ve EKT'nin birlikte kullanımına ait çok az klinik
deneyim vardır.

Sitalopram ile oral antikoagülanlar birlikte verildiğinde antikoagülan
etkide değişiklik görülebilir. Sitalopram ile oral antikoagülan kullananlarda, dikkatle
koagülasyonun izlenmesi gerekir (Özel kullanım uyarıları ve önlemleri bölümüne bakınız).

Kontrollü bir çalışmada, 11 gün süresince günde bir kez verilen
40 mg sitalopram ile birlikte uygulanan 2 mg tek doz pimozid, tek başına verilen
pimozid ile karşılaştırıldığında QTc değerlerinde yaklaşık 10 msn'lik ortalama artış
ile ilişkilendirilmiştir. Sitalopram, pimozidin ortalama AUC ya da Cmax değerlerini
değiştirmemiştir. Bu farmakodinamik etkileşimin mekanizması bilinmemektedir.

Pazarlama sonrasında, nadiren SSRI ve sumatriptan kullanımını
takiben, zayıflık, hiperrefleksi ve koordinasyon eksikliği olan hastaların tanımlandığı
bildirimler yapılmıştır. Sumatriptan ve SSRI (örneğin, fluoksetin, fluvoksamin,
paroksetin, sertralin, sitalopram) ile eş zamanlı tedavinin klinik olarak gerekli
olması durumunda, hastaya uygun şekilde gözlenmelidir.

Geçimsizlik

Yoktur.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Eslopram Film Tablet, günde tek doz olarak uygulanır. Besin alınmasından
bağımsız olarak günün herhangi bir saatinde alınabilir.

Erişkinler

Depresyon tedavisi

Eslopram, oral yoldan tek doz olarak günde 20 mg kullanılır.
Hastanın bireysel yanıtı ve depresyonun şiddetine göre doz en fazla günde 60 mg'a
çıkılabilir.

Panik Bozukluk tedavisi

Günlük 20 mg'lık doza çıkmadan önce, ilk hafta günlük 10 mg'lık
oral doz önerilir. Hastanın vereceği bireysel yanıta göre, günde en fazla 60 mg'a
çıkılabilir.

Obsesif Kompulsif Bozukluk tedavisi

Başlangıç için önerilen günlük doz 20 mg'dır. Hastanın klinik
durumuna göre, günlük doz 20'şer mg'lık dilimler halinde artırılarak günde 60 mg'a
çıkılabilir.

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)

Depresyon tedavisi

Oral yoldan, günde tek doz olarak, günde 20 mg kullanılır. Hastanın
bireysel yanıtı ve depresyonun şiddetine göre doz en fazla günde 40 mg'a çıkılabilir.

Panik Bozukluk tedavisi

Günlük 20 mg'lık doza çıkmadan önce, ilk hafta günlük 10 mg'lık
oral doz önerilir. Hastanın vereceği bireysel yanıta göre, günde en fazla 40 mg'a
çıkılabilir.

Çocuklar

Bu yaş grubunda etkinliği ve güvenilirliği bilinmediğinden kullanımı
önerilmez.

Böbrek işlevleri bozulmuş hastalar

Böbrek işlevleri hafif ya da orta derecede azalmış kişilerde
doz ayarlaması gerekmez. Böbrek işlevleri ciddi olarak azalmış hastalarda (kreatin
klirensi<20ml/dakika) kullanımına ilişkin bilgi mevcut değildir.

Karaciğer işlevleri bozulmuş hastalar

Karaciğer işlevleri azalmış hastalarda günde 30 mg'lık dozun
üzerine çıkılmamalıdır.

Tedavi süresi

Antidepresif etki, genellikle, 2-4 hafta içerisinde belirgin
hale gelir. Antidepresanlarla tedavi semptomatik olduğundan relapsları önlemek için
kullanıma 6 ay ya da daha uzun süre devam edilmelidir. Reküren depresyonu olan unipolar
hastalarda yeni atakların önlenmesi için idame tedavisine birkaç yıl devam edilmelidir.

Panik bozukluk tedavisi için kullanıldığında yaklaşık 3 ay sonra
maksimum etkinlik gösterir ve tedaviye devam edildiği sürece yanıt korunur.

OKB tedavisinde etki 2-4 hafta içerisinde başlar, iyileşme zaman
içinde görülür. Tedavi sonlandırılacağı zaman, ilaç dozu birkaç hafta içerisinde
azaltılarak sonlandırılmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Sitalopram tek başına aşırı dozda alındığında uyku hali, koma,
katılaşmış yüz ifadesi, grand mal nöbet atağı, sinüs taşikardisi, nadiren nodal
ritm, terleme, bulantı, kusma, siyanoz ve hiperventilasyon gibi belirtiler gözlenebilir.

Hiç bir vaka ölümle sonuçlanmamıştır. Klinik görünüm tutarlı
değildir.

Tedavi

Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik ve destekleyicidir.
Oral alımdan sonra mümkün olduğunca erken gastrik lavaj yapılmalıdır. Gözlem altında
tutulması önerilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

28 çentikli film tablet içeren blister ambalajlarda

RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. Büyükdere Cad.
Ali Kaya Sok. No:7 Levent 34394 İstanbul

ÜRETİM YERİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

08.05.2007 - 211/14 Reçete ile satılır.


Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.