FLUVAMTEVA FİLM KAPLI TABLET 100 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
MED-İLAÇ

FORMÜLÜ

Her film kaplı tablet etkin madde olarak 100 mg fluvoksamin maleat, film kaplama maddesi olarak Opadry OY-S-34923 (pembe) içerisinde titanyum dioksit (E171), kırmızı demir oksit (E172), sarı demir oksit (E172) ve siyah demir oksit (E172) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Fluvoksaminin etkisini, beyin nöronlarının serotonini geri almasını selektif olarak inhibe ederek gösterdiği düşünülmektedir. Noradrenerjik işlevlerle etkileşimi çok azdır. Reseptöre bağlanma çalışmalarında fluvoksaminin alfa adrenerjik, beta adrenerjik, histaminerjik, kolinerjik (muskarinik), dopaminerjik ya da serotonerjik reseptörlere bağlanma kapasitesi önemsenmeyecek kadar azdır.

Farmakokinetik Özellikleri

Emilim: Fluvoksamin ağız yoluyla alındıktan sonra tamamen emilir. En yüksek plazma derişimlerine ilaç alındıktan sonraki 3-8 saat içinde ulaşılır. İlk geçiş etkisinden dolayı ortalama mutlak biyoyararlanım %53'tür. Tek doz alım sonrası fluvoksaminin ortalama plazma yarılanma süresi yaklaşık 13-15 saat olup tekrarlayan doz alımı ile daha da uzar (17-22 saat). Kararlı plazma düzeylerine genellikle 10-14 gün içersinde ulaşılır. Yiyeceklerle birlikte alındığında FLUVAMTEVA® tabletlerinin farmakokinetiği etkilenmez.

Dağılım: İn vitro koşullarda fluvoksaminin plazma proteinlerine bağlanma oranı %80'dir. İnsanlardaki dağılım hacmi 25 litre/kg'dır.

Metabolizma ve Atılım: Fluvoksamin büyük ölçüde oksidatif demetilasyonla olmak üzere karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olarak en az dokuz metabolite dönüştürülür ve böbrek yoluyla vücuttan atılır.

ENDİKASYONLARI

Majör depresif nöbetlerin ve obsesif-kompulsif bozuklukların tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

FLUVAMTEVA® tabletlerinin monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçlarla birlikte kullanımı kontrendikedir. Fluvoksamin tedavisine, geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile tedaviyi kestikten 2 hafta sonra ya da moklobemid gibi geri dönüşümlü MAO inhibitörleri ile tedaviyi kestikten 1 gün sonra başlanmalıdır. Fluvoksamin tedavisinin kesilmesi ile herhangi bir MAO inhibitörü ilaç tedavisine başlanması arasında ise en az 1 haftalık bir süre geçmelidir. Ayrıca etkin maddeye ya da ilacın bileşimindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Fluvoksamin tabletlerinin astemizol, pimozid, tiyoridazin, mezoridazin veya sisaprid ile eşzamanlı kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.

FLUVAMTEVA® 100 mg çocuklarda ve 18 yaşın altındaki gençlerde majör depresif nöbetlerin tedavisinde kullanılmamalıdır.

Karaciğer ve böbrek bozukluğu olan hastalarda tedaviye düşük dozda başlanmalı ve hastalığın seyri yakından izlenmelidir. Fluvoksamin tedavisi nadir olarak karaciğer enzimlerinde, genellikle klinik belirtilerin eşlik ettiği bir yükselmeye neden olur. Bu tip vakalarda tedaviye son verilmelidir. Yaşlı hastalarda kullanımı için. (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu)

Glisemi düzeyi, tedavinin özellikle erken dönemlerinde değişebilir. Diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlarda

doz ayarlaması gerekebilir.Fluvoksaminin konvülziyon yapıcı bir özelliği olmasa da, konvülziyon hikayesine sahip olan hastalarda ilacı uygularken dikkatli olunması önerilir. Stabil olmayan epilepsili hastalarda fluvoksamin tedavisinden kaçınılmalı, epilepsisi kontrol altına alınmış hastalarda ise dikkatle izlenmelidir. Eğer hastada nöbet gelişirse ya da nöbetlerin sıklığında artış olursa fluvoksamin tedavisi kesilmelidir.

Fluvoksamin ile nadiren ve özellikle diğer serotonerjik ve/veya nöroleptik ilaçlarla birlikte verildiğinde serotonin sendromu ya da nöroleptik malignan sendromu benzeri vakaların geliştiği bildirilmiştir. Bu sendromlar hayatı tehdit edici boyutlara ulaşabildikleri için, eğer yüksek ateş, katılaşma, miyokloni, yaşam belirtilerinde olası hızlı dalgalanmalarla oluşan kendiliğinden stabil olamama durumu, konfüzyon, çevreden gelen uyarılara karşı aşırı duyarlı olma, aşırı ajitasyon gelişimi sonucu deliryum sendromu ve koma dahil bazı akli durum değişiklikleri gelişirse tedaviye son verilmeli ve destekleyici semptomatik tedaviye başlanmalıdır.

Fluvoksaminin diğer serotonin geri alınımını inhibe eden ilaçlar (SSRİ) gibi nadiren hiponatremiye neden olur. Ancak bu durum tedaviye son verildiğinde düzelir. SSRİ ilaçlarının kullanımı ile ekimoz ve purpura gibi deride normal olmayan kanamalar bildirilmiştir. SSRİ ilaçları, özellikle trombosit fonksiyonunu etkilediği bilinen ilaçlar (atipik antipsikotikler ve fenotiyazinler, trisiklik antidepresanların çoğu, aspirin, diğer steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında ve kanama hikayesine sahip ya da pıhtılaşma bozukluğu olanlarda kullanıldığında dikkat edilmelidir. Her ne kadar trombosit fonksiyonlarını bozduğuna dair sürekli bir bildirim olmasa da antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımında dikkat edilmelidir. Hastalarda cinsel fonksiyonlarda bozukluğa neden olabilir ya da daha şiddetlendirir.

Mani ya da hipomani hikayesine sahip olan hastalarda fluvoksamin dikkatle kullanılmalıdır. Bipolar bozukluk görülen hastalarda mani ya da hipomani nöbete girmeyi hızlandırabileceğinden bu hastalarda fluvoksamin tedavisine son verilmelidir. Fluvoksaminin terfenadin, astemizol ya da sisaprid ile birlikte kullanımı bu ilaçların plazma derişimleri artırarak QT uzaması/ Torsade de Pointes riskine neden olur.

Klinik deneyim yetersizliğinden dolayı akut miyokard infarktüsü sonrası kullanımı ve elektroşok tedavisi ile birlikte uygulanması esnasında özel önlem alınması tavsiye edilir.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM

Gebelik kategorisi: C.

Fluvoksamin, yapılan hayvan deneylerinde doğrudan teratojenik etki göstermemesine rağmen insanlarda gebelik esnasında kullanımının güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır. Bu nedenle gebe kadınlara reçetelenirken dikkat edilmelidir. Gebeliğin son evrelerinde fluvoksamin kullanımı sonrasında yenidoğanlarda yoksunluk sendromu geliştiğine dair sınırlı sayıda vaka tanımlanmıştır.

Fluvoksamin az miktarda anne sütüne geçer. Bu yüzden emziren kadınlarda kullanılmamalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Fluvoksaminin 150 mg'a kadar olan dozlarda motorlu araç ve makine kullanma üzerine etkisi yoktur veya önemsiz düzeylerdedir. Ancak fluvoksamin tedavisi esnasında uykuya meyil bildirilmiştir. Bu nedenle hastanın ilaca karşı bireysel yanıtı belli oluncaya kadar dikkat edilmesi önerilir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Fluvoksamin tedavisi esnasında en sık görülen yan etki bazen kusmanın da eşlik ettiği bulantıdır. Bu yan etki genellikle tedavinin ilk 2 haftası içinde giderek azalır. Klinik çalışmalarda görülen ve görülme sıklığına göre aşağıda listelenen diğer yan etkiler ise çoğunlukla hastalıkla bağlantılı olup tedaviyle ilişkili olmayabilir.

%10'dan fazla sıklıkta görülenler

Merkezi sinir sistemi: Başağrısı, uykuya meyil ya da uykusuzluk, sinirlilik hali, baş dönmesi

Sindirim sistemi: Bulantı, ishal, tükürük salgısında azalma (kserostomi).

Nöromusküler ve iskelet sistemi: Halsizlik

%1-10 sıklıkta görülenler

Kardiyovasküler sistem: Çarpıntı/ taşikardi.

Merkezi Sinir sistemi: Uykusuzluk, sinirlilik hali, uykuya meyil, titreme, ajitasyon, endişe, baş dönmesi, başağrısı, mani ya da hipomani, vertigo, anormal düşünme gelişimi, keyifsizlik, unutkanlık, esneme, hipertoni, MSS stimülasyonu, depresyon.

Endokrin ve metabolizma: Azalmış libido.

Sindirim sistemi: Karın ağrısı, kusma, iştahsızlık, kabızlık, ishal, ağız kuruluğu, hazımsızlık, gaz, kilo alma.

Ürogenital sistem: Ejekülasyonda gecikme, impotans, anorgazmi, sık idrara çıkma, noktüri, disüri, idrar retansiyonu, menstrüasyonda gecikme.

Nöromusküler ve iskelet sistemi: Titreme.

Görme duyusu: Bulanık görme.

Solunum sistemi: Nefes darlığı.

Diğer: Aşırı terleme

%1'den az sıklıkta görülenler

Kardiyovasküler sistem: Postüral hipotansiyon, anjina, bradikardi, ventriküler taşikardi, torsade de pointes, vaskülit.

Karaciğer: Azalmış karaciğer transaminaz enzimleri, sarılık, pankreatit.

Kas-iskelet sistemi: Artralji, miyalji, ateşle seyreden akinezi.

Merkezi Sinir sistemi: Ataksi, konfüzyon, ekstrapiramidal belirtiler, hayal görme, nöropati.

Deri: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, anjioödem, ürtiker dahil), dermatit, deride kuruma, akne, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu

Hematolojik: Anemi, trombositopeni, agranülositoz, lökositoz, akut vasküler purpura (Henoch-Schönlein purpurası)

Diğer: Saç dökülmesi

Nadir görülenler (%0.1'den az)

Merkezi Sinir sistemi: Ani kasılmalar, mani.

Ürogenital sistem: Galaktore

Deri: Işığa duyarlılık.

Diğer yan etkiler

Nadir olarak serotonin sendromu, nöroleptik malignant sendromu benzeri durumlar, hiponatremi ve uygunsuz ADH hormonu salınımı bildirilmiştir. (bkz. Uyarılar ve Önlemler)

Fluvoksamin tedavisinin bağımlılık yapmadığı ileri sürülse de tedavi kesildiğinde yoksunluk reaksiyonlarının oluşması mümkündür. İlaç yoksunluğuna bağlı olarak bildirilen semptomlar şunlardır: baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, bulantı ve endişe. İlaç kesilirken doz kademeli azaltılmalıdır.

Hemoraji: (bkz. Uyarılar ve Önlemler) Çok nadir olarak parestezi, anorgazmi, tat alma duyusunda sapma bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Fluvoksamin, CYP1A2 enzimini güçlü, CYP2C, CYPP3A4, CYP2B6, CYP2D6 enzimlerini ise orta derecede inhibe edici etki gösterir. Bu izoenzimler yoluyla büyük bir kısımları metabolize olan ilaçların fluvoksamin ile birlikte uygulanımı sonucu plazma derişimleri daha da artabilir. Bu durum özellikle dar teröpatik indeksli ilaçlar için geçerlidir.

MAO inhibitörleri: Fluvoksaminin non-selektif monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri (fenelzin sülfat, izokarboksazid) ve MAO inhibitör özelliklere sahip ilaçlar (linezolid) ile birlikte kullanımının ölümcül reaksiyonlara neden olduğu bildirilmiştir. Bu nedenle birlikte kullanılmamalıdırlar (Bkz. Kontrendikasyonlar). Non-selekif MAO inhibitörler ile tedaviye başlamadan 5 hafta önce fluvoksamin kullanımına son verilirya da fluvoksamin tedavisine başlamadan 2 hafta önce non-selekif MAO inhibitör kullanımına son verilir. Selejilin ile eşzamanlı kullanımı mani, hipertansiyon veya serotonin sendromu ile ilişkilendirilmiştir.

Amfetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, seratonin agonistleri (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan ve zolmitriptan ile gibi), sibutramin, diğer SSRİ'lar, sempatomimetikler, ritonavir, tramadol ve venlafaksin gibi ilaçlarla birlikte kullanımı seratonin sendromu riskini artırır. Sumatriptan (ve diğer seratonin antagonistlerin) ve SSRİ'lar ile güçsüzlük, hiperrefleks ve koordinasyon bozukluğu gözlenmiştir. Seratonin agonistlerinden olan siproheptadinin SSRİ'ların antidepresif etkilerini inhibe edici etkisinden dolayı birlikte kullanıldıkları

takdirde fluvoksaminin etki profili yakından izlenmelidir.

Trisiklik antidepresanların (örn. klomipramin, imipramin, amitriptilin gibi) ve nöroleptik (örn. klozapin, olanzapin gibi) ilaçların önceden kararlı halde bulunan plazma düzeyleri fluvoksamin ile birlikte kullanılmaları durumunda artar.

Fluvoksamin ve takrin, teofilin, metadon, meksiletin gibi dar terapötik indeksli ilaçların birlikte kullanıldığı hastalar dikkatle izlenmelidir ve eğer gerekliyse doz ayarlaması önerilir. Fluvoksamin ile birlikte verildiğinde varfarinin plazma derişimleri belirgin ölçüde arttığı ve kanın pıhtılaşma zamanının uzadığı görülmüştür.

Fenotiyazinler: Fluvoksaminin tiyoridazin ya da mezoridazinin metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeylerinde ve QT aralığının uzama riskinde artışa neden olur. Bu durum torsade de pointes tipi ciddi ventriküler aritmilere ve ani ölüme neden olduğundan dolayı fluvoksamin ile birlikte kullanılmamalıdırlar. Tiyoridazin ile tedaviye başlamadan 5 hafta önce fluvoksamin kullanımına son verilmelidir.

Propranolol plazma derişimleri fluvoksamin ile birlikte kullanıIdığında arttığı için, propranolol dozunu indirmek gerekebilir. Kafeinin plazma düzeyleri fluvoksamin ile kombine kullanıma bağlı olarak muhtemelen artmaktadır. Ropinirolün plazma derişimleri fluvoksamin ile birlikte kullanım sonucu artabilir.

Fenitoin gibi CYP2C ve karbamazepin, siklosporin gibi CYP3A4 ile metabolize olan dar terapötik indeksli ilaçların fluvoksamin ile birlikte kullanıldığı hastalar dikkatle izlenmelidir ve eğer gerekliyse doz ayarlaması yapılmalıdır. Fluvoksamin ile birlikte uygulanıldığında triazolam, midazolam, alprazolam ve diazepam gibi oksidasyonla metabolize olan benzodiazepinlerin, karvedilol, siklosporin (ve muhtemelen takrolimus), dekstrometorfan, haloperidol, HMG-KoA redüktaz inhibitörleri (lovastatin ve simvastatin-rabdomiyoliz riskini arttırmada etki), valproik asit, propafenon, kinidin, trazodonun plazma derişimlerinin artması olası bir durumdur.

Fluvoksamin, digoksinin ve atenololün plazma derişimlerini etkilemez.

Diğer farmakokinetik etkileşimler

Fluvoksaminin serotonerjik etkisi, diğer serotonerjik ajanlarla (tramodol, diğer serotonin geri alınımını inhibe eden ilaçlar ve St. John Wort preparatı dahil) birlikte kullanıldığı takdirde artabilir (bkz. ayrıca Uyarılar ve Önlemler).

Lityum, fluvoksaminin serotonerjik etkisini arttırır ve bu nedenle ilaç tedavisine karşı direnç gösteren bazı şiddetli depresyon vakalarının tedavisinde bu ilaç kombinasyonu dikkatle kullanılmalıdır.

Oral antikoagülanları ve fluvoksamini birarada kullanan hastalarda kanama riski artabilir bu yüzden hastalar yakından gözlenmelidir.

Diğer psikotropik ilaçlarda olduğu gibi fluvoksamin alımı esnasında da hastaların alkol tüketiminden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Depresyon

Önerilen başlangıç dozu akşamları tek doz olmak üzere 50 mg ya da 100 mg'dır. Etkili doza ulaşana dek dozun kademeli olarak arttırılması önerilir. Etkili günlük doz 100 mg'dır ve hastadan alınan yanıta göre ayarlanmalıdır. Günde 300 mg'a kadar doz verilebilir. 150 mg'ın üzerindeki dozlar bölünerek verilmelidir.

Dünya Sağlık Örgütünün (WHO) görüşüne göre; antidepresan ilaç tedavisine depresif bir dönemin iyileşmesinden sonra en az 6 ay süreyle devam edilmelidir. Günde 100 mg'lık doz uygulaması bu durum için yeterli olabilir.

Obsesif-kompulsif bozukluk

Başlangıç dozu olarak 3-4 gün süreyle günde 50 mg alınması önerilir. Etkili günlük doz genelde 100-300 mg arasındadır. Yetişkinlerde etkili doz seviyesine ulaşana dek ve günde 300 mg'ı aşmayacak şekilde dozun giderek arttırılması önerilir.

150 mg'a kadar olan dozlar bir defada ve tercihen akşamları verilebilir. Toplam günlük doz miktarı 150 mg'dan fazla ise dozun 2 ya da 3'e bölünerek verilmesi önerilir. Eğer iyi yönde terapötik yanıt elde edilirse tedaviye hastaya göre ayarlanan dozda devam edilebilir. 10 hafta içerisinde bir düzelme görülmediği takdirde fluvoksamin tedavisine devam edip etmeme konusu tekrar düşünülmelidir. İyi yanıt veren hastalarda tedaviye 10 haftadan sonra da devam edilmesi makul bir yaklaşımdır. Hastanın etkili en düşük dozu almasını sağlamak için hastaya göre doz ayarlamaları dikkatlice yapılmalıdır. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda tedaviye düşük dozda başlanmalı ve dikkatle gözlenmelidir.

Tabletler çiğnenmeden suyla yutulmalıdırlar.

Çocuklarda kullanım: Klinik deneyim yetersizliğinden dolayı çocuklarda depresyon tedavisinde fluvoksaminin kullanımı önerilmemektedir.

Yaşlılarda kullanım: Normal günlük dozlarda genç hastalarla kıyaslandığında yaşlı hastalar klinik olarak belirgin farklılıklar taşımamaktadırlar. Ancak yaşlı hastalarda doz daha yavaş arttırılmalıdır.

DOZ AŞIMI

Belirti olarak mide-bağırsak kanalı şikayetleri (bulantı, kusma, ishal), uykuya meyil, baş dönmesi, kalp ile ilgili sorunlar (taşikardi, bradikardi, hipotansiyon), karaciğerde fonksiyon bozukluğu, konvülziyonlar ve koma hali bildirilmiştir. Fluvoksaminin özel bir antidotu yoktur. Aşırı doz durumunda, tablet alındıktan sonra hastanın midesi en kısa zamanda boşaltılmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hastaya birkaç kez aktif kömür verilmesi ve eğer gerekirse beraberinde osmotik bir laksatif uygulanması önerilir. Zorlu diürez ve diyaliz yararlı olmayacaktır.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJIN MUHTEVASI

30 film kaplı tablet içeren alüminyum blister ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİNİN ADI VE ADRESİ

MED-İLAÇ San. ve Tic. A.Ş. Bankalar Cad. Bozkurt Han 19/4 34420 Karaköy/İstanbul Tel: 0 212 393 14 00 Fax: 0 212 249 61 68

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

10.05.2007 - 122/38

ÜRETİCİ ADI VE ADRESİ

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Kfar Saba PO Box 353 44102 İSRAİL Prospektüs onay tarihi: 16.03.2006 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.