GLUCOBAY TABLET 50

GLUCOBAY® TABLET 50

Akarboz

FORMÜLÜ

1 tablet Glucobay 50, 50 mg akarboz içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Glucobay'ın aktif maddesi olan akarboz bir alfa - glukozidaz
inhibitörüdür. Akarboz insüline bağımlı ve insüline bağımlı olmayan diyabetin tedavisinde
kullanılır. Akarboz, etkisini ince barsaklarda disakkarit, oligosakkarit ve polisakkaritlerin
parçalanması ile ilgili intestinal enzimleri (alfa-glukozidazları) inhibe ederek
gösterir. Böylece doza bağlı olarak karbonhidratların sindirimi gecikir, en önemlisi
glukozun açığa çıkması ve kana karışması yavaşlar. Bu etkisi ile akarboz yemeklerden
sonra görülen, kan şekeri artışını azaltır. İnce barsaklardan glukoz alımının akarboz
ile dengelenmesi sonucu, gerek günlük kan şekerindeki oynamalar, gerekse ortalama
kan şekeri düzeyi azalır.

Akarboz glikolize hemoglobinin anormal yüksek konsantrasyonlarını
düşürür.

Farmakokinetik özellikler

Oral uygulanan akarbozun emilimi düşüktür. İlk pik 1.1 ± 0.3
saat sonra 52.2 ± 15.7 ug/L ortalama akarboz konsantrasyonuna eşdeğerdir. Bu değer
inhibitör maddenin konsantrasyon verileri (2.1 ± 1.6 saat sonra 49.5 ± 26.9 ug/L)
Üe uyumludur. İkinci pik ise ortalama 586.3 ± 282.7 ug/L konsantrasyona eşdeğerolup,
bu değere 20.7 ± 5.2 saatte ulaşılmıştır.

Dağılım

Sağlıklı gönüllülerde plazma konsantrasyonu grafiğinden hesaplanmış
nispi dağılım hacmi 0.32 L/kg'dır ( i.v. dozu, 0.4 mg/ kg vücut ağırlığı).

Biyoyararlanım

Biyoyararlanımı %1-2'dir. İnhibitör maddenin bu son derece düşük
sistemik yararlanımı arzu edilir bir özellik olup, terapötik etki ile ilişkisi bulunmamaktadır.

Atıhm

İnhibitör maddenin plazma eliminasyon yarı ömrü dağılım fazı
için 3.7 ± 2.7 saat, eliminasyon fazı için 9.6 ± 4.4 saattir.

İdrarda atılan inhibitör maddenin oranı verilen dozun %1.7'si
bulunmuştur. Aktivitenin %51'i ise 96 saatte feçesle elimine edilmiştir.

ENDİKASYONLARI

Diabetes Mellitus'un diyetle birlikte tedavisinde endikedir.

Bozulmuş glukoz toleransı tespit edilen hastalarda, tip 2 diyabet
başlangıcının önlenmesinde, diyet ve egzersiz ile birlikte kullanılır.

Tokluk kan şekeri değerinin başlangıçta 7.8 ve 11.1 mmol/l (140-200
mg/dl) arasında ve açlık kan şekeri değerinin 5.6 ve 7.0 mmol/l (100-125 mg/dl)
arasında olması, glukoz tolerans bozukluğu olarak tanımlanır.

KONTRENDİKASYONLARI

Akarboz ve/veya tablet içindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı
hassasiyet durumunda kullanılmaz.

Çocuklarda ve adölesanlardaki etkisi ve toleransı ile ilgili
yeterli bilgi olmadığından, akarboz, 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır.

Sindirim ve absorbsiyon bozukluğu ile birlikte görülen kronik
barsak bozukluklarında kullanılmaz.

Barsakta gaz oluşumunun arttığı durumlarda (örn. Roemheld's sendromu,
büyük herniler, barsak tıkanıklıkları ve barsak ülserleri) kullanılmaz.

Ciddi böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerens <25 ml/dak.)
kullanılmamalıdır.

Gebelik ve laktasyonda kullanımı

Gebelikte kullanım kategorisi B'dir.

Hamilelerde kullanımı ve anne sütüne geçip geçmediği konusunda
yeterli bilgi olmadığından, akarboz gebelik sırasında kullanılmamalıdır ve prensip
olarak emziren annelere verilmesi önerilmemektedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Bilhassa daha yüksek dozlarda izole olgu olarak karaciğer enzimlerinde
asemptomatik yükselmeler görülebilir. Bu nedenle tedavinin ilk 6-12 ayında karaciğer
enzimleri izlenmelidir. Değerlendirilebilen olgularda Glucobay tedavisi kesildiğinde
bu değişikliklerin geriye döndüğü görülmüştür.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Çok sık olarak gaz ve barsak seslerinde artış, sıklıkla diyare
ve karın ağrısı ve nadiren kusma görülür. Bu gastrointestinal belirtiler ciddi olabilir
ve barsak tıkanması ve benzeri semptomlar ile karıştırılabilir.

Önerilen diabetik diyete uyulmuyorsa intestinal yan etkiler şiddetlenebilir.
Diabetik diyete bağlı kalındığı halde rahatsızlık semptomları ortaya çıkarsa, doktora
danışılmalıdır ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılmalıdır.

Önerilen günlük 150- 300 mg / gün dozunda akarboz alan hastalarda
nadiren, genellikle klinik belirti vermeyen, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma
görülür (normal sınırın üst limitinin 3 katı artış). Akarboz tedavisi sırasında
görülen normal olmayan değerler geçici olabilir (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız).

Çok ender olarak kızarıklık, eritem, ekzantem ve ürtiker gibi
aşırı hassasiyete bağlı cilt reaksiyonları görülmüştür.

Çok ender olarak ödem görülmüştür.

Çok ender olarak sarılık ve/veya hepatit ve ilişkili karaciğer
hasarı bildirilmiştir.

Japonya'da, akarboz ile kesin ilişkilendirilmeyen, ölümle sonuçlanan,
izole fulminan hepatit vakaları bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLERGlucobay ile tedavi
sırasında, kolonda karbonhidrat fermentasyonunda artışın bir sonucu olarak sukroz
ve sukroz içeren yiyecekler sıklıkla abdominal rahatsızlığa veya diyareye neden
olurlar.

Glucobay antihiperglisemik etkiye sahiptir, fakat hipoglisemi
oluşturmaz.

Eğer Glucobay, sülfonilüre veya metformin içeren ilaçlara ve
insüline ek olarak tavsiye edilirse, kan glukoz düzeylerinin hipoglisemik aralığa
kadar düşmesini önlemek için sülfonilüre, metformin veya insülin dozunun uygun şekilde
azaltılması gereklidir. İzole vakalarda hipoglisemik şok görülebilir.

Eğer akut hipoglisemi gelişirse, Glucobay tedavisi sırasında
sukrozun, fruktoz ve glukoza daha yavaş olarak parçalanacağı akılda tutulmalıdır.
Bu nedenle hipogliseminin hızla düzelmesi için sukroz uygun değildir ve glukoz kullanılmalıdır.

Bazı vakalarda akarboz, digoksin için doz ayarlaması gerektirecek
şekilde, digoksin biyoyararlanımını etkiler.

Akarbozun etkisini zayıflatabileceği için, antasitler, kolestiramin,
intestinal adsorbanlar ve sindirim enzim preparatlarının akarboz ile birlikte kullanımından
kaçınılmalıdır. Dimetikon/ simetikon ile etkileşimi yoktur.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Etkinlik ve tolerans her bireye göre değiştiğinden doz, hekim
tarafından ayarlanmalıdır. Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmemişse, doz
aşağıdaki gibidir : Glucobay 50: 3x1 tablet/gün

Glucobay 100: 3x Vı tablet/gün dozuyla başlanır; Glucobay 50
: 3x2 tablet/gün

Glucobay 100 : 3x1 tablet/gün dozuna kadar devam edilir.

Nadiren günlük akarboz dozunun 3x200 mg' a kadar yükseltilmesi
gerekebilir.

Doz 4-8 hafta sonra, hastalar tedavinin ileri aşamalarında yetersiz
klinik cevap verdikleri takdirde arttırılabilir. Eğer sıkı diyet uygulamasına rağmen
rahatsızlık şikayetleri gelişirse, doz daha fazla arttırılmamalıdır ve eğer gerekirse
bir miktar azaltılmalıdır.

Ortalama doz 300 mg akarboz/gün'dür (Glucobay 50: 3x2 tablet/gün
veya Glucobay 100: 3x1 tablet/gün).

Bozulmuş glukoz toleransı tespit edilen hastalarda Tip 2 diyabetin
önlenmesi için pozoloji ve kullanım şekli:

Önerilen doz: 3x100 mg

Tedaviye 50 mg/gün ile başlanmalı ve 3 ay içinde 3x100 mg/gün'e
arttırılmalıdır.

Glucobay 50: 1x1 tablet/gün

Glucobay 100: 1x1/2 tablet/gün dozuyla başlanır;

Glucobay 50: 3x2 tablet/gün

Glucobay 100: 3x1 tablet/gün dozuna kadar devam edilir.

Kullanım şekli ve süresi

Glucobay tabletler yemekten önce bir miktar sıvı ile yutulmalıdır
veya yemek sırasında ilk lokmalar ile çiğnenmelidir.

Yaşlılar (65 yaş üzeri): Doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer bozukluğu: Daha önceden bozulmuş hepatik fonksiyona
sahip hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Renal bozukluk: Kontrendikasyonlar Bölümü'ne bakınız.

Kullanma süresi için bir kısıtlama yoktur.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİS

Glucobay, karbonhidrat (polisakkaritler, oligosakkaritler veya
disakkaritler) içeren içecek ve/veya yiyecekler ile birlikte aşırı dozda alındığında,
meteorizm, gaz ve diyareye neden olabilir. Yiyeceklerden bağımsız olarak aşırı dozda
Glucobay alınması durumunda, aşırı intestinal semptomlar beklenmez.

Doz aşımı durumunda hastaya 4-6 saat süreyle karbonhidrat (polisakkaritler,
oligosakkaritler ve disakkaritler) içeren yiyecek ve içecekler verilmemelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altındaki, oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Glucobay 50: 50 mg akarboz içeren 30, 60 ve 90 tabletlik ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Glucobay 100: 100 mg akarboz içeren 30, 60 ve 90 tabletlik ambalajlarda.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

28.09.1993 - 166/15

Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir.

RUHSAT SAHİBİ

Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti., İstanbul

ÜRETİM YERİ

Bayer İlaç Fabrikaları A.Ş., İstanbul

Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 06.04.2005

Reçete ile satılır.