HİSTAZOL TABLET

DİKKAT

Ciddi kardiyovasküler advers etkiler ortaya çıkması nedeniyle (QT uzaması, ventriküler aritmi, Torsades de Pointes, kardiyak arrest) astemizol;

1. Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır:

• Antifungal ilaçlarla (ketakonazol, itrakonazol gibi)

• Makrolit antibiyotikler (eritromisin, troleondamisin, klaritromisin, roksitromisin, josamisin)

• HIV proteaz inhibitörleri (indinavir, ritonavir, sakınavir, nelfinavir gibi)

• Serotonin reuptake inhibitörleri (fluvoksamin, sertralin, nefazodon gibi)

• Zileuton, sisaprid, sparfloksazin

2. Ciddi kalp, karaciğer ve böbrek rahatsızlığı olanlarda kullanılmamalıdır.

3. Tavsiye edilen günlük doz aşılmamalıdır.

4. Greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır.

(Kontrendikasyonlar, Uyarılar/Önlemler BÖLÜMLERİNDE YER ALAN BİLGİLERİ OKUYUNUZ.)

FORMÜLÜ

Beher tablet, 10 mg astemizol içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Astemizol, merkezi sinir sitemini etkilemeyen, sedatif ve antikolinerjik etkilere yol açmayan güçlü ve uzun etkili bir histamin Hı-antagonistidir. Etkisinin uzun süre devam etmesi nedeniyle günde tek doz alınması alerjik reaksiyonların 24 saat boyunca önlenmesi için yeterlidir.

İnsanlar üzerinde yapılan farmakokinetik araştırmalar, astemizolün hızla emildiğini ve 1-2 saat içinde kandaki en yüksek düzeylerine ulaştığını göstermiştir. Astemizol, büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve dokulara önemli ölçüde dağılır. Sürekli kullanımda, astemizol ile metaboliti olan demetilastemizolün ortalama en yüksek plazma düzeyi 3-5 ng/ml'dir. Astemizolün terminal yarılanma süresi 1-2 gün, demetilastemizolün 9-13 gündür. Astemizol temel olarak safra ile metabolitleri şeklinde atılır. Reseptöre bağlanma konusunda yapılan araştırmalarda, farmakolojik dozlarda kullanılan astemizolün periferik Hı-reseptörlerine tamamen bağlandığı ve kan-beyin engelini geçmediğinden beyindeki Hı-reseptörlerine ulaşamadığı gösterilmiştir.

İnsan karaciğer mikrozomlarıyla yapılan in vitro çalışmalar, astemizol ve ana metaboliti desmetilastemizolün esas olarak spesifik bir sitokrom P-450 isozimi olan CYP 3A4 ile biyotransformasyona uğradığını göstermiştir. Ayrıca P-450 isozimlerinden CYP 1A2 ve CYP 2D6 adlı enzimleri de astemizolün minör metabolizasyon süreçlerinde etkili rol oynamaktadır.

Kontrollü klinik araştırmalara alınan ve günde 10 mg astemizol verilen hastalarda, düzeltilmiş QT aralığında (QTC) tedavi öncesine göre yaklaşık 7 milisaniyelik bir uzamanın ortaya çıktığı gözlenmiştir.

ENDİKASYONLARI

HİSTAZOL Tablet, kronik ve mevsimlere bağlı allerjik rinit, alerjik konjonktivit, kronik ürtiker ve diğer alerjik durumlarda endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

HİSTAZOL Tablet, astemizole veya bileşimindeki yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kullanılmamalıdır. Ayrıca etken maddenin metabolizmasını etkilediklerinden ve ketakonazol tabletler, eritromisin ve itrakonazol ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Önerilen günlük doz miktan aşılmamalıdır.

EKG'de QT-uzaması ile kendini gösteren bir rahatsızlığı olan ya da böyle bir eğilimi olan hastalarda astemizol kullanımı sonucu QT-uzaması ve/veya ventriküler aritmi görülebilir. Bu nedenle, konjenital QT-sendromu olan hastalarda, QT-uzamasına yol açtığı bildirilen ilaçları (antiaritmikler, terfenadin ve eritromisin dahil olmak üzere) kullananlarda veya tedavi edilmemiş hipokalemisi olan hastalarda kullanımı sakıncalı olabilir (Bkz. İlaç Etkileşmeleri).

Hastaların başka ilaç kullanıp kullanmadığı sorgulanmalıdır. Hastalar Histazol kullanırken, başka bir ilaç kullanmaları gerektiğinde hekime danışmalıdır.

HAMİLELERDE VE EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

Hayvanlarda, astemizol fertiliteyi etkilemez ve teratojenik değildir. Çok yüksek dozlar (40 mg/kg), sıçanlarda embriyotoksikse de, tavşanlarda bu tür etkiler görülmemiştir. İnsanları kapsayan geniş çaplı bir araştırmada, fetal anomalileri artırmadığı gösterilmiştir.

Ancak gebelerde, sadece olası yararı, olası riski karşıladığı takdirde kullanılmalıdır.

Emziren köpeklerde, astemizol ve metabolitlerinin süte geçtiği saptanmıştır. Ancak sütteki konsantrasyonlar çok düşüktür. Emziren kadınlarda kullanımı düşünülüyorsa, olası yararıyla olası risk potansiyeli karşılaştırılarak karar verilmelidir.

Dikkat Gerektiren Durumlarda Kullanım: Önerilen dozlarda kullanıldığında psikomotor aktiviteyi etkilemez.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Sedasyona veya antikolinerjik yan etkilere yol açmaz. Uzun süreli kullanımlarda kilo artışına neden olabilir.

Ender olarak, anjioödem, bronkospazm, fotosensitivite, kaşıntı, deri döküntüleri, anafilaktoid reaksiyonlar gibi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının görüldüğü bildirilmiştir. Ayrıca izole vak'alarda konvülsiyon, selim paresteziler, miyalji/artralji, ödem, ruhsal durum bozuklukları, uykusuzluk, kabus görme, transaminaz yükselmeleri ve hepatit görüldüğü bildirilmiştir. Ancak, bu vak'aların çoğunda bu belirtilerin Histazol kullanımına bağlı olduğu kesin olarak gösterilememiştir.

Astemizolün serum düzeyinin yükselmesine yol açabilen ilaçlarla birlikte kullanımı halinde ya da ciddi karaciğer yetmezliği olanlarda, QT-uzaması, ventriküler aritmi, torsades de pointes, kardiyak arest gibi ciddi kardiyovasküler yan etkiler ortaya çıkabilir (Bkz. İlaç Etkileşmeleri).

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Alkol ve diğer MSS depresanlarının etkilerini artırmaz.

Astemizolün ana metabolizasyonu esas olarak CYP3A4 aracılığıyla gerçekleşir. Astamizolün bu enzim sistemini inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanımı, astemizolün plazma düzeyinin yükselmesine ve QT- uzaması riskinin artmasına yol açabilir. Bu nedenle bu grup ilaçlarla birlikte kullanımı kontrendikedir. Bu tür ilaçlar şunlardır:

Azol türevi antifungal bileşiklerin oral ve parenteral formları (ketokonazol, itrakonazol)

Makrolid türevi antibiyotikler (eritromisin, troleandomisin, klaritromisin, josamisin, roksitromisin). İn vivo çalışmalarda azitromisinin astemizolün metabolizması üzerinde ihmal edilebilecek kadar düşük bir etkisi olduğu anlaşılmıştır.

Serotonin geri - alım inhibitörleri (nefazodon, paroksetin, sertralin, fluvoksamin, fluoksetin).

HIV proteaz inhibitörleri; (ritonavir, sakinavir, indinavir, nelfinavir).

Mibefradil.

Zileuton

Terapötik dozlarda, kinin ile

Greyfurt suyu ile birlikte kul

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

HİSTAZOL Tablet'in optimum absorpsiyonu için ilaç aç kamına almmalıdır (yemekten en az 1 saat önce veya en az 2 saat sonra).

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;

Yetişkinler ve 12 Yaşından Büyük Çocuklarda: Günde 1 tablet (10 mg)

6-12 Yaş Arasındaki Çocuklarda: Günde 1/2 tablet (5 mg)

Önerilen günlük doz miktarı (1 tablet veya çocuklar için önerilen doz) aşılmamalıdır.

6 yaşın altındaki çocuklarda kullanım uygun değildir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Belirtiler: Herhangi bir belirti görülmeyen doz aşımları bildirilmiş olmakla birlikte, önerilen dozların üzerinde astemizol kullanan hastalarda nadiren QT- uzaması, torsades de pointes ve diğer ventriküler aritmi tipleri gibi önemli, hayatı tehdit eden kardiyovasküler yan etkiler görülebilir. Bu etkilerin çoğunun çok yüksek dozlarda astemizol kullanımı sonucu görülmesine rağmen, çok ender olarak günde 20-30 mg gibi düşük dozlarda (önerilen günlük dozun 2-3 katı) torsades de pointes türü aritmilerin görüldüğü bildirilmiştir. Bazı durumlarda, ağır aritmi sırasında veya öncesinde senkop görülebilir. Bu nedenle, senkop görülen astemizol kullanan hastalarda tedavi hemen kesilmeli ve elektrokardiyografik testler dahil olmak üzere uygun klinik değerlendirme yapılmalıdır.

Tedavi: Mide lavajı ve kusturma gibi destekleyici önlemler alınmalı ve aktif kömür uygulanmalıdır. Bu hastalarda EKG dikkatle izlenmelidir. QT-uzaması olduğu durumlarda düzelme görülene kadar izlemeye devam edilmelidir. QT-uzamasına yol açmayan antiaritmik ilaçların kullanılması gerekli olabilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan araştırmalar, hemodiyalizin ilacın klerensini arttırmadığını göstermiştir.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

10 tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Histazol Süspansiyon 100 ml.

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

04.08.1992 - 161/16

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

İ.E. ULAGAY İLAÇ SANAYİİ T.A.Ş. Topkapı-İSTANBUL Reçete ile satılır.