HYPERIUM TABLET 1 mg

FORMÜL

Beher tablette 1 mg rilmenidin dihidrojenofosfat bulunmaktadır.

.....

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

FARMAKODİNAMİK ÖZELLİKLERİ

Antihipertansif özellikli bir okzazolin olan Rilmenidin 1 mg, gerek meduller gerekse periferal vazomotor yapılar üzerinde etkilidir. Imidazolin reseptörlerine, serebral alfa-2-adrenerjik reseptörlerden daha fazla afinite göstermesi nedeniyle alfa-2 agonistlerden ayrılır.

Rilmenidin1 mg, genetik olarak hipertansif sıçanlarda, doza bağımlı olarak antihipertansif etki gösterir. Alfa-2 agonistleri ile görülen merkezi nörofarmakolojik etkiler, hayvanlarda sadece antihipertansif etki dozlarının üzerindeki dozlarda görülür. Özellikle sedatif etki daha az belirgindir.

Antihipertansif aktivite ve nörofarmakolojik etkilerin ayrışımı insanlar üzerinde yapılan çalışmalar ile de doğrulanmıştır.

Rilmenidin 1 mg'ın sistolik ve diyastolik kan basıncı üzerindeki hem ayakta hem yatar durumda antihipertansif etkinliği doza bağımlıdır. Plasebo ve referans ürünlerle mukayeseli olarak yapılan çift-kör çalışmalar ile tedavi dozlarında (günde tek doz 1 mg veya 2 seferde toplam 2 mg) Rilmenidin'in hafif ve orta derecede hipertansiyonda etkili olduğu ortaya konmuştur. Bu etki 24 saat boyunca ve egzersiz sırasında devam etmektedir. Bu sonuçlar tolerans geliştirmeksizin, uzun dönemde teyit edilmiştir.

Plasebo kontrollü çift-kör çalışmalarda günde 1 mg doz ile Rilmenidin'in dikkat testlerini etkilemediği gösterilmiştir. Yan etki (uyku hali, ağız kuruluğu, kabızlık) insidansının plasebo ile görülenden farklı olmadığı ortaya konmuştur.

Eşdeğer antihipertansif dozda uygulanan referans alfa-2 agonistine karşı yapılan çalışmalarda da günde 2 mg dozunda Rilmenidin ile yan etki insidansı ve bu etkilerin şiddetinin anlamlı derecede düşük olduğu gösterilmiştir.

Rilmenidin 1 mg, normal tedavi dozlarında kardiyak fonksiyonları değiştirmemekte, tuz ve su retansiyonuna neden olmamakta, metabolik dengeyi bozmamaktadır:

• Rilmenidin alımından sonra antihipertansif etkinlik 24 saat sürmekte, kalp debisi değişmeksizin toplam periferik direnç azalmaktadır. Kontraktilite ve kalp elektrofizyolojisi belirtileri etkilenmemektedir.

• Rilmenidin postüral hipotansiyona sebep olmamakta (özellikle yaşlılarda) ve egzersiz sırasında kalp hızındaki fizyolojik artışı ile etkileşmemektedir.

• Rilmenidin, renal kan akımını, glomerüler filtrasyonu veya filtrasyon fraksiyonunu değiştirmemekte, böbrek fonksiyonlarını etkilememektedir.

• Rilmenidin glükoz metabolizmasını (insüline bağlı olan veya olmayan diyabet hastaları dahil) korumakta ve lipid metabolizmasını etkilememektedir.

FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ

Oral yoldan alındığında emilimi hızlıdır. Tek doz 1 mg Rilmenidin alımdan sonra maksimum plazma konsantrasyonu olan 3.5 ng/ml'ye, 1.5-2 saatte ulaşılır. İlacın mutlak biyoyararlanımı, hepatik ilk-geçiş etkisi olmadığından %100'e yakındır.

Plazma proteinlerine %10'dan az oranda bağlanır, dağılma hacmi 5 l/kg'dır.

Rilmenidin çok zayıf metabolize olur. İdrarda eser miktarda bulunan metabolitler oksazolin halkasının hidrolizi veya oksidasyonundan kaynaklanmaktadır. Bu metabolitlerin alfa-2 agonist aktivitesi yoktur.

Esas olarak böbrekler yoluyla elimine edilir. Alınan dozun %65'i değişmeden idrarla elimineolur. Eliminasyon yarı ömrü 8 saattir.

Tekrar eden uygulamada Hyperium, plazmada kararlı konsantrasyona 3 günde ulaşır ve 10 günden daha uzun süre bu düzeyin korunduğu gösterilmiştir.

Hipertansiyon hastalarında uzun süreli tedavide (2 senelik süreyle 1 mg'lık dozda) plazma konsantrasyonunun sabit düzeylerde seyrettiği gösterilmiştir.

Yaşlı hastalarda; 70 yaş ve üzerindeki hastalarda yapılan farmakokinetik çalışmalar, ilacın atılım yarı-ömrünün 12 saat olduğunu göstermiştir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda atılım yarı-ömrü 11 saattir.

Atılımın esas olarak böbrek yoluyla olması nedeniyle, böbrek yetmezliğinin derecesi ile orantılı olarak atılımda bir yavaşlama görülmüştür. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi 15 ml/dak'dan düşük) ilacın atılım yarı ömrü yaklaşık 35 saattir.

ENDİKASYONLARI

Arteryal hipertansiyon.

KONTRENDİKASYONLARI

Aşağıdaki vakalarda bu ilaç KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR:

• Şiddetli depresyon

• Şiddetli böbrek yetersizliği (kreatinin klirensi < 15 ml/dak)

• Sultoprid ile kombine olarak

Bu ilacın GENEL OLARAK KULLANILMAMASI gereken vakalar:

• Alkol ile birlikte

• Kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörler (bisoprolol, karvedilol, metoprolol) ile birlikte

• Gebelikte ve emzirmede

UYARILAR / ÖNLEMLER

• Tedavi ani olarak kesilmemeli, doz yavaş yavaş azaltılmalıdır.

• Yakın geçmişinde inme, miyokard infarktüsü hikayesi olan hastalarda tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.

• Elde yeterli çalışma ve veri olmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır.

GEBELİK VE EMZİRMEDE KULLANIMI

GEBELİK KATEGORİSİ: X.

• Hamilelerde kullanımından kaçınılmalıdır.

• Rilmenidin 1 mg anne sütüne geçer; dolayısıyla emzirenlerde kullanılmamalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANANLARDA

Normal tedavi dozları (1-2 mg) geçildiğinde veya dikkati azaltıcı etkileri bilinen diğer bazı ilaçlarla beraber kullanıldığında, araç, makina vs. kullanan kişilerin muhtemel bir uyku hali durumuna karşı uyarılmaları gerekmektedir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Bildirilen yan etkiler, normal tedavi dozlarında nadir, hafif ve geçicidir: Asteni, çarpıntı, uykusuzluk, uyku hali, eforda yorgunluk, abdominal ağrı, ağız kuruluğu, diyare, deri döküntüleri, çok daha nadir olarak ekstremitelerin soğuk olması, postüral hipotansiyon, seksüel şikayetler, anksiyete, depresyon, pruritus, ödem, kramp, konstipasyon, sıcak basması gibi belirtiler bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Kontraendike kombinasyonlar

• Sultoprid

Ventrikül aritmi riskini artırır. Özellikle torsades de pointes (ventriküler taşikardik kalp ritm bozukluğu).

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar

• Alkol

Alkol kullanımı ilacın sedatif etkisini artırır. Dikkat bozukluğu araç ve makine kullanmayı tehlikeli hale getirilebilir. Alkollü içecekler ve alkol içeren ilaçlar kullanılmamalıdır.

• Kalp yetmezliğinde kullanılan beta-blokörler ile (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

• Sempatik tonusun merkezi redüksiyonu ve merkezi etkili antihipertansif ajanların vasodilator etkisi beta blokör ve vazodilatörlerle tedavi gören kalp yetmezliği olan hastalarda tehlikeli olabilir.

• Hyperium 1 mg'ın etkisi kısmen antagonize olacağından MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar ile birlikte kullanılması tavsiye edilmemektedir.

Kullanımında tedbir gerektiren kombinasyonlar

• Baklofen

• Beta-blokörler

"Torsades de pointes" hastalığına neden olan ilaçlar

Sınıf I a antiaritmik ajanlar (kinidin, hidrokinidin, disopiramid)

Sınıf III antiaritmik ajanlar (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol)

Bazı nöroleptikler: Fenotiyazinler (klorpromazin, levomepromazin, tiyoridazin), benzamidler (amisulprid, sulpirid, tiyaprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), diğer nöroleptikler (pimozid)

Diğer ilaçlar: Bepridil, sisaprid, difemanil, eritromisin IV, halofantrin, mizolastin, moksifloksasin, pentamidin, spiramisin IV, vinsamin IV.

Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

• Alfa-blokörler

• Amifostin

• Kortikosteroidler, tetrakosastid (sistemik yol) (Addison hastalığında replasman terapi olarak kullanılan hidrokortizon)

• Nöroleptikler, imipramin antidepresanlar

• Diğer SSS depresanları: morfin türevleri (analjezikler, antitüssif ajanlar ve replasman tedavileri), benzodiyazepinler, anksiyolitikler, hipnotikler, nöroleptikler, sedatif H1 histamin antagonistleri, sedatif antidepresanlar (amitriptilin, doksepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), diğer merkezi etkili antihipertansif ajanlar, talidomid, pizotifen, indoramin.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor başka şekilde tavsiye etmedikçe önerilen doz sabah alınmak üzere günde 1 mg'dır (1 tablet). Bir ay zarfında yeterli yanıt alınamazsa , günlük doz bir sabah, bir akşam alınmak üzere (yemeklerden önce) 2 mg'a çıkarılabilir.

Yaşlı hastalarda ve diyabetiklerde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Kreatinin klirensi 15 ml/dak'ın altına düşmedikçe böbrek yetmezliği olan hastalarda da doz ayarlamasına gerek yoktur.

DOZ AŞIMI

Bugüne dek hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiş olmakla beraber teorik olarak aşırı doz alımlarında görülecek semptomlar, hipotansiyon ve vijilans bozuklukları olacaktır. Bu durumda derhal gastrik lavajı takiben, sempatomimetik ilaçlar uygulanmalıdır. Rilmenidin 1 mg. zayıf oranda diyalize olur.

SAKLAMA KOŞULLARI

Ambalajında, kuru yerde 30°C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Hyperium 1 mg. Her biri 1 mg rilmenidin içeren 30 tabletlik blister ambalajlarla piyasaya arz edilmiştir.

RUHSAT SAHİBİ

SERVIER İLAÇ VE ARAŞTIRMA A.Ş. Beybi Giz Kule, Meydan sok. No: 28 K:22-23 34398 Maslak/İSTANBUL Tel: 0 212 329 14 00 Faks: 0 212 290 20 30

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

18.08.1995 - 97/54

ÜRETİM YERİ

LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE 45520 Gidy-FRANSA

AMBALAJLANDIĞI YER

ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. Hadımköy/İSTANBUL

MÜSECCEL İSİM SAHİBİ

Les Laboratoires Servier-FRANSA

Prospektüs onay tarihi: 19.02.2007

DOKTORA DANIŞMADAN KULLANMAYINIZ.

ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Reçete ile satılır.