İECİLLİNE FLAKON 400.000 IU

FORMÜLÜ

Beher flakon, 300.000 IU penisilin G prokain ve 100.000 IU penisilin G potasyum (0.168 mEq potasyum) içerir.

Beher ampul (çözücü): Enjeksiyonluk su 2 ml.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

İECİLLİNE, çabuk ve uzun süreli penisilin G etkisini bünyesinde toplamış bir preparattır.

Penisilin G, penisiline duyarlı mikroorganizmalar üzerinde aktif çoğalma safhası sırasında bakterisid etki gösterir. Hücre duvarı mukopeptidinin biyosentezini inhibe eder. Birçok stafilokok suşunu içeren penisilinaz salgılayan bakterilere karşı etkili değildir. Penisilin G stafilokoklara (penisilinaz salgılayanlar hariç), streptokoklara (A, C, G, H, L ve M grubu) ve pnömokoklara karşı yüksek bir in vitro etkinlik gösterir. Penisilin G'ye duyarlı diğer mikroorganizmalar ise; N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira'dır. Treponema pallidum da penisilin G'nin bakterisid etkisine karşı son derece duyarlıdır.

Penisilin G'nin yaklaşık %60'ı kan proteinlerine bağlanır. İlaç vücut dokularına oldukça değişen oranlarda dağılım göstererek en yüksek seviyelerde böbreklerde, daha düşük seviyelerde ise karaciğer, deri ve barsaklarda bulunur. Penisilin G, tüm diğer dokulara da nüfuz eder, yalnız beyin-omurilik sıvısında çok düşük seviyelerde bulunur. Böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde ilaç hızla tübüler salgılama ile atılır. Yeni doğanlar ile küçük bebekler ve böbrek fonksiyonları bozuk kişilerde atılım belirgin derecede yavaşlar. Parenteral uygulanan tek doz penisilin G'nin yaklaşık %60 - 90'ı 24 - 36 saat içerisinde idrarla atılır.

ENDİKASYONLARI

İECİLLİNE, Penisilin G'ye duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu orta derecede ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Tedavi bakteriyolojik tespitler (duyarlık testleri de dahil) ve klinik cevaba göre düzenlenmelidir. Bu doz formu düşük fakat devamlı kan düzeyi sağladığı için, yüksek kan düzeyini gerektiren durumlarda kristalize penisilin G potasyum ya IM olarak ya da IV olarak kullanılmalıdır.

Streptokoksik Enfeksiyonlar: Üst solunum yollarının orta derecede ciddi ve ciddi enfeksiyonları; deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, kızıl ve erizipel.

Pnömokoksik Enfeksiyonlar: Solunum yollarının orta derecede ciddi enfeksiyonları; pnömoni, ampiyem, bakteriyemi, perikardit, menenjit, peritonit ve pnömokokların neden olduğu artrit.

Not: Bu enfeksiyonların akut safhalarında kristalize penisilin G potasyum tercih edilir.

Stafilokoksik Enfeksiyonlar: Penisilin G'ye duyarlı orta derecede ciddi deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.

Not: Gerekli cerrahi müdahale yapılmalıdır.

Treponema pallidum (sifilis); tüm evreleri

N. gonorrhoeae; akut ve kronik gonore

C. diphtheriae; portör safhayı önlemek için antitoksin serum ile beraber kullanılır.

Antraks (Şarbon)

Streptobacillus moniliformis ve Spirillum minus (fare ısırığı hastalığı) enfeksiyonlarında

Subakut bakteriyel endokardit.

KONTRENDİKASYONLARI

İECİLLİNE, penisilin türevlerine ve prokaine aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Penisilin tedavisinde ortaya çıkan en ciddi aşırı duyarlık reaksiyonu çoğunlukla fatal sonuçlar veren anafilaktoid tepkidir. Bu tepkiler genellikle çeşitli alerjenlere duyarlı olan kişilerde görülmektedir. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce anamnez alınırken hastanın penisilin türevlerine, sefalosporin ve diğer alerjenlere duyarlı olup olmadığı soruşturulmalıdır. Bununla beraber anamnezinde birşey saptanamayan hastalarda nadir de olsa tepki görülebileceği unutulmamalıdır.

Anafilaktik reaksiyon ortaya çıktığı zaman ilaç derhal kesilmeli ve hasta pressör aminler, antihistaminikler ve kortikosteroidler gibi mutad ilaçlar ile tedavi edilmelidir.

Bazı kişilerde, özellikle gonore tedavisinde olduğu gibi bir defada yüksek doz (4 - 8 milyon IU) tatbik edildiği zaman, bileşimindeki prokaine bağlı olarak ani toksik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar kendini anksiete, konfüzyon, ajitasyon, depresyon, kollaps gibi belirtiler ile gösterir. Bu tepkiler geçici olup 15 - 30 dakika kadar sürer. Bu durumda barbitüratlar ile antihistaminikler ve oksijen inhalasyonu tavsiye edilebilir.

Bu tip enjeksiyonlar nörovasküler tahribat meydana getirebileceğinden yanlışlıkla intravenöz veya intraarteriyel uygulamalardan veya majör periferik sinirlerin ya da kan damarlarının yakınına yapılacak uygulamalardan kaçınılmalıdır.

Şimdiye kadar her ne kadar bildirilmemişse de, tüm antibiyotikler gibi penisilinler de antibiyotiğe bağlı pseudo-mebranöz kolite yol açabilir. Böyle bir durum ortaya çıktığı takdirde ilaç derhal kesilmeli ve gerekli önlemler alın-malıdır. Bu hallerde opiatlar ve difenoksilat ile atropin kombinasyonlarının kullanımı durumu daha da ciddi yapar.

Geçmişinde belirgin alerji ve astım olan hastalarda penisilin dikkatle kullanılmalıdır.

Tedavi sırasında penisiline duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesi görülebileceğinden hastaların yakından izlenmesi gerekir. Özellikle yüksek dozda uygulanan uzun süreli penisilin tedavisinde böbrek ve hematopoetik sistemlerin periyodik kontrolu gereklidir.

Yenidoğanlarda ve çok küçük çocuklar ile böbrek fonksiyonu bozuk bireylerde atılımı önemli ölçüde geciktiği için vücut elektrolit düzeyinin devamlı kontrolu gereklidir.

Penisilin G potasyum metal iyonları ile, özellikle tiazolidin halkasına saldıran bakır, çinko ile geçimsizdir. Bu nedenle kauçuk tıpa yapımında kullanılan çinko, penisilin inaktivasyonundan sorumlu olabilir.

Penisilin G potasyum aynı zamanda asitler, alkaliler, oksidasyon ve redüksiyon yapan ajanlar, alkoller, gliserin, makrogoller ve diğer hidroksi bileşikleri tarafından da inaktive edilir. Hafif alkali çözeltileri içerisindeki sistein ve diğer aminotiyol bileşikleri tarafından süratle inaktive edilir. Sempatomimetik aminler ile geçimsizdir ve geçimsizliğin derecesi konsantrasyona, sıvağ pH'sına ve zamana bağlıdır.

Beta laktam içeren antibakteryeller ile aminoglikozitlerin karıştırılarak uygulanması inaktivasyona neden olacağından, birlikte verileceği zaman mutlaka ayrı ayrı bölgelere uygulanması zorunludur.

Otoklavlanmış dekstroz çözeltilerinin asiditesi penisilin G potasyumun aktivitesini etkilediği için bu tip çözeltiler ile karıştırılmamalıdır. Geçimsizlik meydana geleceğinden tetrasiklin çözeltileri ve diğer bazı antibiyotik çözeltileri içerisine ilave edilmemelidir.

HAMİLELERDE KULLANIMI

Hamilelerde yeterli çalışma olmadığından, ancak çok gerekli olduğu takdirde kullanılmalıdır.

EMZİREN ANNELERDE KULLANIMI

Penisilinler insan sütüyle atıldığından, penisilin G emziren annelere uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Penisilin, düşük toksisiteli bir madde olmakla beraber alerjik tabiatı bazı duyarlık reaksiyonları gösterebilir. Penisilin kullanımı esnasında ortaya çıkan aşırı duyarlık reaksiyonları şunlardır:

Makülopapüler döküntülerden eksfolyatif dermatite kadar çeşitli cilt döküntüleri, ürtiker, titreme, ateş, ödem, artralji ve bitkinliği de içeren serum hastalığı benzeri reaksiyonlar. Ciddi ve çoğunlukla fatal anafilaktik reaksiyonlara da neden olur. Sifilisin tedavisinde kullanılan diğer ilaçlar gibi Jarisch-herxheimer reaksiyonlarına neden olabilir. Ayrıca prokaine bağlı toksik reaksiyonlar görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Bakteriyostatik antibiyotiklerle (örn. eritromisin, tetrasiklin) birarada kullanılması halinde penisilinlerin

etkileri azalabilir.

Probenesidle birlikte kullanıldığında, penisilinin renal tübüllerden sekresyonunun blokajına bağlı olarak penisilinin kanda etkili seviyelerde kalma süresi uzayabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

İECİLLİNE sadece IM kullanım içindir. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Penisiline duyarlı stafilokoksik, streptokoksik ve pnömokoksik enfeksiyonlarda (ki stafilokoklar genellikle penisiline dirençli hale gelirler) günde 400.000 - 800.000 IU uygulanır. Bu enfeksiyonlarda ateş normale indikten sonra da günde 400.000 IU'lik bir doza en az 48 saat daha devam etmek gereklidir.

Akut romatizmanın başlangıç alevlenmesinde erişkinlerde 800.000 IU, çocuklarda 400.000 IU'lik bir doza 10 gün süreyle devam etmek gereklidir. Beta hemolitik streptokokların neden olduğu diğer enfeksiyonlarda da aynı tedavi tavsiye edilir. Oral ve nazo-farenjiyal cerrahi müdahalelerden sonra ortaya çıkabilecek bakteriyemilerde profilaktik olarak cerrahi müdahalelerden yarım saat önce 500.000 IU kristalize penisilin G potasyum ile birlikte 800.000 IU İECİLLİNE zerk edilmeli ve ameliyattan sonra da iki gün müddetle yine 800.000 IU İECİLLİNE uygulanmalıdır. Bu husus özellikle endokarditis lentaya predispoze durumlarda (romatizmal valvul bozuklukları, konjenital kardiyovasküler anomaliler) büyük bir önem kazanır.

Gonore Tedavisi: Genellikle 4.800.000 IU'lik bir doz yeterli ise de kronikleşmiş ve komplikasyonlu vak'alarda dozun tekrar edilmesi gerekebilir.

Sifilis: Her 12 saatte bir 400.000 IU veya 24 saat ara ile 800.000 IU'lik dozların 8 gün süreyle uygulanması hem primer, hem de sekonder sifiliste tavsiye edilmiştir.

Nöro-sifilis, kardiyovasküler ve viseral sifiliste 1.200.000 IU'lik bir doz 10 gün süreyle uygulanmalıdır.

Subakut Bakteriyel Endokardit: Her 12 saatte bir asgari 800.000 IU uygulanır. Bununla beraber günlük dozun 2.400.000 IU'ye yükseldiği vak'alar da vardır. Ağır vak'alarda hastalığı kontrol altına alıncaya kadar tedaviye kristalize penisilin G potasyumun eklenmesi gerekebilir. Bu arada diğer antibakteriyel ilaçların da kombine bir şekilde kullanılması gerekebilir.

Antraks (Şarbon): Günde 400.000 - 800.000 IU tatbik edilir.

Aktinomikoz: Günde 400.000 - 800.000 IU tatbik edilir.

Difteri: Portör safhayı önlemek için antitoksin serum ile beraber 10 gün süre ile günde 400.000 IU.

Akciğer absesi, "Vincent anjini", fare ısırığı hastalığı, bruselloz, leptospirosiste günde en az 400.000 ila 800.000 IU zerk edilir. Prokain penisilinin çocuklardaki dozu kilo başına her 12 - 24 saatte bir uygulanmak üzere 10.000 - 20.000 IU'dir. Buna mukabil ağır enfeksiyon hallerinin söz konusu olduğu durumlarda doz gerekirse günde iki defa 1.000.000 IU'ye kadar çıkarılabilir.

Şişenin ağzındaki madeni kapak açıldıktan sonra, lastik tıpa alkolle silinir. Süspansiyon elde etmek için İECİLLİNE'nin üzerine apirojen steril serum fizyolojik veya bidistile su ilave edilir ve kuvvetle çalkalanır. Zerkler adaleye özellikle de üst dış gluteal bölgeye yapılmalı ve tercihan 2 numaralı bir iğne kullanılmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Enjektabl penisilinlerle kasti veya kaza ile akut doz aşımı riski beklenmez. Bununla beraber, beta laktamların yüksek BOS seviyelerine ulaşılması halinde konvulsiyonlar dahil nörolojik advers reaksiyonlar görülebilir. Doz aşımı halinde ilacın uygulaması durdurulur ve hasta semptomatik olarak tedavi edilir ve gerekirse destekleyici önlemler alınır. Penisilin G potasyum hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilir.

Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

1 Flakon 400.000 ünite.

1 Ampul (çözücü) 2 ml enjeksiyonluk su.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

İECİLLİNE 800.000 IU Flakon

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

04.08.1955 - 38/86

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

İ.E. ULAGAY İLAÇ SANAYİİ TÜRK A.Ş. Topkapı-İSTANBUL Reçete ile satılır.