KAPRİL TABLET 25 mg

FORMÜLÜ

Her tablette 25 mg kaptopril bulunmaktadır. Ayrıca laktoz içermektedir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Kaptopril kan basıncını düzenleyen renin, anjiotensin I, anjiotensin II, aldosteron sısteminde inaktif bir madde olan anjiotensin I'in vazokonstriktör ve adrenal korteks stimülatörü olan anjiotensin II'ye dönüşmesinde rol oynayan çevirici enzim kininaz II nin aktivitesini inhibe eder. Bu nedenle, anjiotensin I in anjiotensin II ye çevirimi oluşamaz; buna bağlı olarak yükselen plazma renin aktivitesi reninin serbest kalmasını azaltır ve anjiotensin II, dolayısıyla aldosteron plazma konsantrasyonlarında azalma izlenir. Kaptopril ile çeşitli merkezlerde yapılan açık ve karşılaştırmalı. klinik farmakolojik çalışmalarda çok olumlu sonuçlar alınmıştır.

Esansiyel ya da renovasküler hipertansiyon tanısı konmuş, diğer antihipertansif tedavilere cevap vermeyen inatçı hipertansiyonlu hastalar üzerinde kaptopril ile yapılan çalışmalarda ortalama %25 oranında olumlu sonuçlar alınmış, sistolik ve diyastolik basınçlarda azalmalar izlenmiştir; tedaviye bir diüretik eklendiğinde başarı oranının %50 ye yüksekliği gorülmüştür.

Kaptopril sindirim kanalından kısa sürede absorbe edilir ve ortalama 15 dakika sonra kanda ölçülebilir. En yüksek kan konsantrasyonu (510 ng/ml - 1310 ng/ml) ortalama 1/2 saat ile 1.5 saat arasında elde edilir; tok karnına alındığında absorpsiyon %35 azalır. Kaptoprilin atılım yarılanma süresi ortalama 1.9 saat olarak bulunmuştur. Merkezi sinir sistemi dışında bütün dokulara kısa sürede yayılır; plasentaya geçer, anne sütüne geçme oranı çok düşüktür. Kan proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %30 dur. Kaptoprilin atılımı böbrek yoluyla ve tübüler sekresyon ile olur. İdrar ile atılma sürati böbrek fonksiyonlarına bağlıdır, fonksiyonu bozuk hastalarda ilacın atılım yarılanma süresi uzar.

ENDİKASYONLARI

• Orta ve ağır derecede hipertansiyon vakaları,

• Uygulanan çeşitli antihipertansif tedavilere cevap vermeyen inatçı hipertansiyon vakaları,

• Konjestif kalp yetmezliği.

KONTRENDİKASYONLARI

Kaptoprile karşı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Böbrek yetmezliği ve immün sistem hastalıkları (özellikle sistemik lupus eritematosuz) bulunan hastalarda uygulama çok dikkatli yapılmalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER ve GEBELİKTE KULLANIMI

ACE inhibitörleri ile tedavi gören hastalarda yüz, ekstremite, dudak, dil, glotis veya larenks ödemleri görülebilir. Bu durumda ilaç alımına son verilir ve ödem kayboluncaya dek hasta kontrol altında tutulur. Kaptoprilin hematopoetik sistem üzerindeki etkisi nedeni ile görülen nötropeni çoğunlukla otoimmün ve kollajen sistem bozukluklarında izlenmektedir. Bu nedenle KAPRİL tablet böbrek fonksiyonları bozuk ya da otoimmün ve lupus eritematosuz gibi kollajen sistem hastalıkları olanlar ile lökositler üzerine etkili ilaç uygulanan hastalara dikkatli verilmelidir. Kan tablosu tedaviye başlamadan önce incelenmeli, tedavi süresince ikişer hafta aralıklarla inceleme tekrarlanmalıdır. Böbrek arter stenozu ile birlikte seyreden vakalarda arteryel hipertansiyonun normalleşmesine rağmen serum kreatinin ve BUN düzeylerinde yükselmelere rastlanabilir; bu durumlarda doz azaltılmalı ve/veya birlikte uygulanan diüretik tedavi durdurulmalıdır. Cerrahi müdahaleler ve anestezi süresinde de hastalar hipotansiyon yönünden izlenmelidir. Hastalar ilaç ve yan etkileri konusunda yeterince aydınlatılmalı, bir enfeksiyon başlangıcında, periferal ödem şüphesinde ve ilacın uygulanması ile ilgili sorunlarda doktora başvurulması önerilmelidir. Tedavi süresince yeterli sıvı alması hastaya hatırlatılmalıdır. KAPRİL tablet diüretik tedavi uygulanan ya da daha önce uygulanmış olan ve tuzsuz rejim verilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Aşırı terleme ve dehidratasyon sıvı volümünü azaltarak aşırı kan basıncı düşmesine neden olabilir. Volüm kaybının diğer nedenleri olan kusma ve diyare de kan basıncını düşürebileceğinden hekime başvurmayı gerektiren koşullardan sayılmalıdır. Böyle durumlarda bilinçsiz uygulanacak KAPRİL tablet ile bir iki saat içinde belirgin bir hipotansiyon oluşabilir. KAPRİL tablet serum potasyum düzeyini yükselten ilaçlarla birlikte verilmemelidir. Kaptopril aldosteron salgılanmasını inhibe etliğinden serum potasyum yükselmesine yol açabilir. Bu nedenle, tedaviye başlamadan önce spirinolakton almış hastalarda bu ilacın etkisi sürüyor olabileceğinden sık sık serum potasyum düzeyi ölçülmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda KAPRİL lablet ile birlikte bir diüretik kullanılması istenildiğinde, bu açıdan daha uygun olan furosemid seçilmelidir. Kaptopril yaşlı hastalarda

kullanılırken renin plazma seviyesi ve aktivitesi azalmış olabileceğinden bu tür hastalar dikkatle izlenmelidir. Kaptoprilin hamilelerde kullanılma emniyeti kanıtlanmamıştır. ACE inhibitörleri Plasentadan geçtiği için, fetusun kan basıncını düzenleyen mekanizmalarını boşabileceği düşünülebilir. İkinci ve üçüncü trimasterdeki ilaç kullanımı sonrası yeni doğanlarda oligohidroamnios, hipolansiyon, oligüri, anüri vakaları ve kafatası kemikleşmesinde bozukluklar bildirilmiştir. Bu dönem içinde ilaç kullanımı prematüre ve düşük kilolu doğumlara yol açabilir. Bu nedenle tüm ACE inhibitörleri gibi kaptopril de gebeliğin ikinci ve üçüncü trimasterinde kullanılmamalıdır.

Kaptopril anne sütüne geçtiğinden emzirenler ilacı kullandığında dikkatle izlenmeli ve gerekirse emzirme kesilmelidir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Kaptoprilin kullanımı süresinde aşağıdaki yan etkiler görülebilir:

Hematolojik: Nötropeni, agranülositoz.

Renal: Proteinüri, poliüri, oligüri, böbrek yetmezliği tablosu. I

Dermatolojik: Makülopapüler tip döküntü, ürtiker, prurit, fotosensitivite, anjioödem (yüz, ağrı mukozası ve ekstremitelerde).

Kardiyovasküler: Hipotansiyon, taşikardi, palpitasyon, goğüs ağrısı

Gastrointestinal: Anoreksi, bulantı, kusma, diyare, kabızlık, aftöz ülserasyon, gastrit iritasyon

Genel: Disgusia, baş ağrısı, uykusuzluk, halsizlik, ağız kuruluğu, dispne, parestezi, öksürük, bronkospazm, lenf bezleri hastalığı, serum-sickness-like sendromu.

Çok düşük oranlarda ortaya çıkan bu yan etkiler tedavi sürecinde, doz ayarlamaları yapıldığında ya da tedavi kesildiğinde tamamen yok olur. SGOT, SGPT ve LDH gibi enzimlerde yükselmeler görülürse de bunların kaptopril ile ilgisi kesin olarak kanıtlanmamıştır. Özellikle renovasküler tip hipertansiyon vakalarında geçici olarak BUN, serum kreatinin ve potasyum yükselmeleri izlenebilir. Kaptopril ile tedavi sırasında idrarda hatalı pozitil aseton ve ortalama %12 oranında 1 g/gün üzerinde proteinüri görülebilir. Genellikle 6-8 ay içinde normale dönen bu proteinüri bulgusunun esas hipertansiyon ile ilgili olabileceğı düşünülürse de bu durumda hastalar böbrek fonksiyonları yönünden dikkatle izlenmelidir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Nonsteroidal antienflamatuar ilaçlar özellikle indometasin ve estrojen, kaptoprilin antihipertansif etkisini azaltabilirler. Diüretikler, beta blokerler, metildopa, kalsiyum antagonisgeri gibi diğer antihipertansif ajanlar ile beraber kullanımında antihipertansit etki artışı görülür. Potasyum içeren triamteren, spirinolakton gibi maddeler serum potasyum düzeyinin anlamlı ölçüde artışına neden olabilir. Probenesidin varlığında kaptoprilin renal kleransı düşer.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

KAPRİL tablet yemeklerden 1 saat önce aç karnına alınmalıdır. Doz hastalara ve hastalığın şiddetine göre

ayarlanmalı, daha önce uygulanan antihipertansif tedavi, hipertansiyon süresi, tuz yasağı gibi yardımcı

faktörler dikkate alınmalıdır. Tedavinin başlatılmasında hastanın o andaki diüretik tedavisi ve şiddeti su/tuz

eksikliği olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Genelde KAPRİL tablet tedavisine başlamadan hasta

ortalama 1 hafta ilaçsız kontrol edilmelidir. Tedavide başlangıç dozu düşük olmalı (üç eşit doza bölünerek

günde 37.5 mg ya da 75 mg), iki hafta içinde cevap alınamazsa doz yükseltilerek (3x50 mg) gene iki haftalık

bir kontrol yapılmalıdır; bu arada gerekirse tedaviye bir de diüretik eklenmelidir (hidroklortiazid 25 mg/gün).

Önerilen bu diüretik dozu gerektiğinde yükseltilebilir. Günlük maksimum KAPRIL tablet dozu kesinlikle 450

mg'ı (150 mg x 3) aşmamalıdır.

Diğer ilaçlarla sonuç alınamayan habis hipertansiyonlu hastalarda düşük doz uygulaması (12.5 mg x 3 ya da

25 mg x 3) ve dikkatli izleme koşuluyla KAPRIL tablet tedavisine hemen geçilebilir; düşük günlük doz

artırılarak ve gereğinde bir diüretik ve/eya beta bloker eklenerek arteriyel tansiyon istenen düzeye

getirilebilir. Beta blokerler kaptoprilin etkisini düşük oranda artırır.

Dijital tedavisinin hasta tarafından iyi tolere edilemediği durumların dışında genellikle dijital ve diüretik

tedavisi ile birlikte uygulanabilir.

Kalp yetmezliğinde KAPRİL tablet ile önerilen başlangıç dozu günde 2 veya 3 kez 12.5 mg veya 25 mg dır.

Kaptoprilin çocuklarda kulanım emniyeti ve etkinliğini kanıtlayıcı yeterli çalışma yapılmamıştır. Çok gerekli

durumlarda başlangıçta günde 1 mg/kg total doz olarak 3 eşit doza bölünerek verilir. Tedavi boyunca bu doz

hiçbir zaman 6 mg/kg ı aşmamalıdır.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER

Öncelikle hipotansiyonun düzeltilmesi dikkate alınmalıdır. Kan basıncının yükseltilmesi için intravenöz yoldan

izotonik tuzlu suyun verilmesiyle volümün artırılması seçkin bir tedavi yontemidir. Kaptopril, genel

dolaşımdan hemodializ yoluyla atılabilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

KAPRİL tablet çocukların ulaşamayacağı yerlerde, oda ısısında ve ambalajında saklanmalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

KAPRİL 25 mg tablet, 48 tabletlik blister ambalajlarda, kutuda prospektüsü ile birlikte.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

KAPRİL 50 mg tablet.

RUHSAT SAHİBİ ADI VE ADRESİ

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Gayrettepe / İstanbul

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

04.06.1987 - 141/77

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş. Mecidiyeköy / İSTANBUL

Reçete ile satılır.