KOLESTRAN TOZ

FORMÜLÜ

Her 9 g'lık poşette;

Kolestramin Resin 4,00 g

Boyar maddeler: Kinolin sarısı, sunset yellovv

Tatlandırıcı: Sakkaroz, sorbitol

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Kolestran, oral kullanıma mahsus kolestrol düşürücü, antilipemik bir ajandır. Bazik katerner amonyum yapısında anyon değiştirici resinin klorür formudur. Oldukça hidrofiliktir ancak suda çözünmez. Sindirim sisteminden absorbe olmaz ve enzimlerinden etkilenmez.

Oral alımdan sonra Kolestran, klorür iyonları verir ve ince barsakta safra asitlerini bağlar.

Kolestran' ın safra asitleri ile oluşturduğu kompleks çözünmez ve gaita ile vücut dışına atılır.

Enterohepatik dolaşımdaki safra asitleri miktarı azaldığı için, kompansatuvar olarak safra asitlerine oksidasyonu artar ve plazma kolestrol seviyeleri azalır. Beta lipoprotein veya düşük yoğunluklu lipopretein (LDL) plazma seviyeleri azalır.

Aterosklerozdan koruyucu HDL seviyelerini artırır.

Kolestran, kandaki safra asidi seviyelerini düşürdüğü için, parsiyel biliyer obstrüksiyonlu hastalarda deride biriken safra tuzlarını azaltıp kaşıntıya engel olur. Serum kolesterol konsantrasyonları genellikle Kolestran tedavisinin ilk haftasında azalır, maksimal düşüş ise genellikle 1-3 tedavi haftasında görülür.

Serum kolesterol düzeyleri bazal değerlerin altında seyrettiği sürece kolesterol tedavisi sürdürülebilir.

Kolestran tedavisi bırakıldığında, serum kolesterolü 2-4 hafta içerisinde tedavi öncesi değerlere döner.

Farmakokinetik Özellikleri

Etkinin başlaması: Plazma kolesterol konsantrasyonlarının azalması, genel olarak, kolestramin tedavisinin başlangıcından 1-2 hafta içinde azalır ama, bu azalma 1 yılı alabilir. Bazı hastalarda, başlangıçtaki düşüşten sonra, serum kolesterol konsantrasyonları devam eden tedaviyle normale döner veya normalin üzerinde kalır. Safra akımının azalmasıyla ilgili olarak kaşıntının giderilmesi genellikle, tedavinin başlangıcından 1-3 hafta içinde meydana gelir.

Safra asitleriyle iligili olarak oluşan diarenin önlenmesi 24 saat içindedir.

Etki süresi: Plazma kolesterol konsantrasyonlarının azalması Kolestramin bırakılmasından sonra, yaklaşık 2-4 hafta içinde kolesterol konsantrasyonları baseline döner.

Safra akımının azalmasıyla ilgili kaşıntının giderilmesinde, kaşıntı, ilaçla tedavi bırakıldığında, 1-2 hafta içinde geri döner.

ENDİKASYONLARI

1. Hiperlipidemi

Kolestran Tip II a ve Tip II b hiperlipidemik hastalarda yüksek serum kolestrol ve LDL (düşük yoğunluklu lipoprotein) konsantrasyonlarını azaltır. Böylece aterosklerotik koroner kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsü sıklığını azaltmada kullanılır.

Diyet tedavisi, kilo kontrolü, fizik egzersiz vb. gibi ilaç dışı tedavi yöntemleri yeterli olmadığında tedaviye kolestran eklenmeli ve önceki önlemler sürdürülmelidir. Diğer tip hiperlipidemilerde Kolestrol düzeyini düşürmekle birlikte trigliserid konsantrasyonlarını artırabileceğinden, Kolestran bir diğer trigliserid düşürücü ajanla birlikte kullanılmalıdır.

2. Parsiyel Biliyer Obstrüksiyon' da görülen Pruritus'un tedavisi

Kolestazlı hastalarda kaşıntı, safra asidi retansiyonuna bağlıdır. Kolestran safra asitlerinin fekal atılımını artırarak deride depolanmış safra asitlerini mobilize eder, serum safra asidi seviyelerini azaltır.

3. Diğer Kullanım Alanları

Kolestran, kardiyak glikozid toksisitesi vakalarında kullanılmıştır. Kolestran, pseudomembranöz kolit, eritroprotoporfiri, aşırı safra asidi varlığı, edinsel hiperoksalüri gibi hastalarda görülen diyarenin tedavisinde de kullanılmıştır.

KONTRENDİKASYONLARI

Kolestran;

• Kolestramine karşı aşırı duyarlı olanlarda,

• Etkisiz olduğu için komple biliyer obstrüksiyonda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Çocuklarda kullanım

Çocuklarda uzun süreli kullanımda ilacın etkinlik ve emniyeti tam olarak saptanmamıştır.

Kullanım durumunda ilacın elektrolitler ve vitaminler üzerindeki muhtemel etkileri düşünülmelidir.

Bu konudaki çalışmalar sonucunda çocuğun yaşı primer hiperlipideminin homozigot ya da heterozigot oluşu, kan kolesterol düzeyi ile bağlantılı diyet ve diyet-ilaç kombinasyonları şeklinde muhtelif tedavi şemaları geliştirilmiştir.

Diğer

Böbrek bozukluğu olan hastalarda uzun süreli tedavilerde asidoz ve hiperoksalüri olasılığı dikkate alınmalıdır.

6 poşetten daha düşük dozlarda Kolestran yağ absorbsiyonunu ya da metabolizmasını etkilemez.

Daha yüksek dozlar yağ emilimini azaltabilir ve steatore oluşturabilir. Gastrointestinal disfonksiyonlu (örn. konstipasyonlu) hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımda Vit.K azlığına bağlı hipoprotrombinemi sonucunda kanama eğilimi görülebilir.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI

Gebelik kategorisi: C.

Kolestran, sistemik dolaşıma katılmadığı için gebelikte olağan dozlarda kullanıldığında fetal zarar beklenmemektedir. Ancak kullanım güvenilirliği, kontrollü çalışmalarla saptanmamıştır.

Kullanılması gerekiyor ise yağda eriyen vitaminlerin absorpsiyon azlığı ile ilgili ortaya çıkabilecek sorunlar dikkate alınmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

En sık görülen yan etkiler gastrointestinal sistemi ilgilendirir. Yan etkiler özellikle günde 6 poşetin üzerinde dozlarda ve 60 yaşın üzerindeki hastalarda görülmektedir.

En sık görülen yan etki konstipasyondur (%20). Konstipasyon genellikle hafif ve geçici olup standart tedavi yöntemlerine cevap verir.

Diğer daha az görülen yan etkiler şunlardır:

• Koyu renk gaita,

• Kilo kaybı,

• Abdominal ağrı ve gerginlik, şişkinlik,

• Ciltte kızarıklık ve irritasyon,

• Bulantı, kusma, flatulans

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

1. Kolestramin, anyon değiştirici resin olduğu için gastrointestinal sistemde bir çok ilaca bağlanabilir ve emilimlerini azaltabilir (Özellikle tiazidler, tiroid ilaçları, fenilbutazon, antibiyotikler, barbituratlar, vvarfarin).

Bu nedenle diğer ilaçların Kolestran' dan en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınması önerilmektedir.

2. Uzun süreli yüksek doz tedavilerde yağda eriyen A, D, E ve K vitaminlerinin absorpsiyonu bozulabileceği için bu vitaminlerin eksikli kleri ortaya çıkabilir. Vitamin K azlığına bağlı hipoprotrombinemi phytonadione ile önlenebilir ve/veya tedavi edilebilir. Bazı araştırıcılar özellikle çocuklarda uzun süreli tedavilerde folat eksikliği görülebileceğini ileri sürmektedirler. Bu sebeple çocuklara gerekirse günde 5 mg folik asit verilmesi önerilmektedir.

3. Kolestran ile beraber alınan oral antikoagülanların absorpsiyonu azalabilir. Ancak aynı zamanda Vit.K absorpsiyonu da azalacağı için net sonucu önceden tahmin etmek zordur. Bu nedenle bu ilaçları birlikte kullanım durumunda ihtiyatlı davranmalı ve sık aralıklarla protrombin zamanı tayini yapılmalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Eğer doktor değişik bir kullanım ve dozaj önermemişse;

Antihiperlipidemik olarak

Yetişkinlerde mutad başlangıç dozu günde 3 defa 1 poşettir.

Müteakip dozlar hastanın tedaviye cevabı ve ihtiyacına göre belirlenir. Mutad idame dozu 3 ya da 4 kez 1 poşettir.

Heterozigot tip II hiperkolesterolemili hastalarda

Başlangıç dozu günde 4 kez, yemeklerde ve yatmadan önce 1 poşet. İdame dozu: Günde 4 kez 1-2 poşet. Homozigot hastalarda ise

Yukarıdaki doza ilaveten günde 3 kez 1-2 g niasin verilir.

Günde ortalama olarak 4 poşet kullanılır. Günlük toplam doz vakaya göre değişir.

AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ

Klinik kullanımda akut toksisite olgusuna rastlanmamıştır.

Akut sür dozajın potansiyel riskinin gastrointestinal obstrüksiyon olacağı beklenmektedir. Bu konuda özel önlemler alınmalıdır.

SAKLAMA KOŞULARI

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklanır.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

9 gr'lık kağıt/AI folyo/polietilen torbada, 30 ve 60 poşetlik ambalajlarda

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

11.09.1991 - 156/60

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş. Gebze Plastikciler Organize Sanayi Bölgesi, Atatürk Bulvarı 9. Cadde, No:l Gebze/Kocaeli

Reçete ile satılır.