LOBEM 150 mg LAK TABLET

FORMÜLÜ

Her lak tablette, Moklobemid 150 mg

Boyar maddeler: Titanyum dioksit, san demir oksit.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Merkezi sinir sistemindeki (MSS) monoamin grubu nörotransmitterlerin (noradrenalin, serotonin, dopamin vb.) afektif bozukluklarda önemli rolü olduğu bilinmektedir. MAO (monoamin oksidaz), bu nörotransmitterleri oksidatif deaminasyona uğratarak inaktive eder.

Moklobemid, MAO-A (monoamin oksidaz-A) enzimini reversibl ve selektif olarak inhibe eder. Dolayısıyla nörotransmitterlerin katabolizmasını yavaşlatarak, MSS'deki konsantrasyonlarını yükselmesini sağlar. Moklobemidin MAO-B üzerinde belirgin bir etkisi olmadığından, klasik MAO inhibitörlerine göre selektif etkilidir. Moklobemid, monoaminlerin sentezinde rol alan enzimler ve monoamin reseptörleri üzerinde herhangi bir etki göstermez.

Moklobemid oral yoldan alındığında tama yakın (%95) emilir. Ancak karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğradığından, oral biyoyararlanımı %40-60 arasındadır. İlk geçiş metabolizması kısa sürede doyma noktasına vardığı için, tekrarlayan dozlarda biyoyararlanım %80'e yükselir. Doz verildikten sonra yaklaşık 1 saat içinde en yüksek serum düzeyine ulaşan moklobemid, %50 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde tama yakın oranda metabolize olur ve idrarla atılır. Yarılanma süresi yaklaşık 1-2 saattir. Tekrarlayan ve yüksek dozlarda, metabolizmanın doyum noktasına ulaşmasına bağlı olarak, yarılanma süresi bir miktar uzar.

ENDİKASYONLARI

Depresif sendromların tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

LOBEM®'in bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı du-yarlı olduğu bilinen kişilerde ve akut konfüzyonlarda ve çocuklarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER ve GEBELİKTE KULLANIM

Moklobemid, şizofrenik ya da şizo-afektif psikozu olan hastalarda, şizofrenik belirtilerin alevlenmesine yol açabileceği için önerilmez. Bu grup hastalarda, nöroleptik tedavisi ön planda tutulmalıdır.

Depresif durumlarda intihar girişimleri görülebilir. Bu yüzden, özellikle tedavinin başında hastanın sürekli kontrol altında tutulması doğru olur.

Trisiklik ve serotonin geri-alım inhibitörleri gibi diğer antidepresanlardan moklobemide ya da moklobemid'den diğer antidepresanlarla tedaviye, beklemeden geçilebilir.

Eksitasyon ve ajitasyon gibi tabloların depresyona eşlik ettiği durumlarda, moklobemid kullanılması önerilmez. Kullanılması istendiğinde, bir sedatifle (örneğin, benzodiyazepin türevleri) kombine edilmesi uygun olur.

Moklobemid psikomotor performansı azaltmaz, dolayısıyla motorlu araç kullanımı gibi dikkat isteyen işlerde çalışanların kullanmasında bir sakıncası yoktur.

Böbrek yetmezliği olanlarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Ancak karaciğer yetmezliği olan hastalarda, yetmezliğin derecesine göre günlük dozun %50-60 oranında azaltılması gerekir.

Hayvanlarda yapılan araştırmalarda herhangi bir olumsuz etkiyle karşılaşılmamış olmasına rağmen, insanlarda yeterli veri olmadığından gebelerde ve çocuklarda kesin gereklilik olmadıkça kullanılması önerilmez.

Anne sütüne geçtiği ve bebeklerde güvenilirliği henüz gösterilmemiş olduğu için emzirenlerde kullanılması önerilmez.

Moklobemid, tirotoksikozlu ve feokromositomalı hastalarda hipertansiyon krizi oluşturabileceğinden kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Moklobemid iyi tolere edilen bir bileşiktir. Seyrek olarak uyku bozuklukları, sinirlilik, baş dönmesi, bulantı, ortostatik hipotansiyon, taşikardi, başağrısı görülebilir. Konfüzyonel durumlar görülebilirse de, tedavisinin kesilmesiyle kaybolur. Çok ender olarak parestezi bildirilmiştir.

Deri döküntüleri, anjiyoödem, anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları nadirdir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Moklobemid de, diğer MAO inhibitörleri gibi, sempatomimetik ilaçlarla birlikte kullanıldığında, sempatomimetiklerin etkisi artar ve hipertansiyon, başağrısı, terleme ve taşikardi gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkar.

MAO inhibitörleri trisiklik antidepresanlarla kombine kullanıldıklarında, noradrenerjik sinapslarda noradrenalin düzeylerinin yükselmesine yol açabilirler ve hipertansif kriz, pireksi, eksitabilite ve delirium görülebilir. İmipramin, klomipramin gibi trisiklikler dışındaki ilaçlarla yapılan kombine tedavilerde herhangi bir geçimsizlik görülmemiştir.

Oral tiramin presör testleri, tiramin içeren gıdalar alındığında hipertansif kriz görülme riskinin (peynir etkisi), moklobemid kullanan hastalarda, irreversibl ve non-selektif MAO inhibitörleri kullananlara göre çok daha düşük olduğunu göstermiştir. Bu nedenle moklobemid tedavisi sırasında, tiraminden zengin yiyeceklerin alınması sonucu belirgin bir klinik etki oluşmaz. Ancak özellikle hipertansiyonu ve/ya da serebrovasküler hastalığı olanlarda, moklobemidin dozunun yemeklerden hemen sonra alınması ve bir öğünde çok fazla tiraminden zengin gıda alınmaması (ör: 50 g'dan fazla eski peynir) önerilir.

Birçok ilaçla olduğu gibi moklobemid de simetidin ile birlikte kullan ıldığında, moklobemidin biyotransformasyonu yavaşlar.

Moklobemid opium türevlerinin etkisini şiddetlendirir, bu yüzden birlikte kullanılmamalıdır ya da opium türevinin dozu düşürülmelidir.

Moklobemidin, ibuprofenin etkisini şiddetlendirdiği saptanmıştır. Bu yüzden birlikte kullanılmaları gerekiyorsa, ibuprofen düşük dozda verilmelidir.

Moklobemid, tedavi dozlarında digoksin, alkol, oral kontraseptifler, nöroleptikler, lityum ve karbamazepinle belirgin bir klinik etkileşim göstermemiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinlerde tedaviye genel olarak günde 300 mg ile başlanır. Bu doz ikiye ya da üçe bölünerek verilir.

Ağır durumlarda, günlük doz 600 mg'a çıkarılabilir.

Yemeklerle olası bir etkileşimi en aza indirmek için dozun, yemeklerden hemen sonra alınması uygundur.

İdame tedavisi sırasında, tedaviye iyi yanıt veren vakalarda doz günde 150 mg'a düşürebilir.

Böbrek yetmezliği olanlarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği olanlarda, moklobemid dozu %50-60 azaltılmalıdır.

Yaşlılarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.

Lobem'in çocuklarda kullanımıyla ilgili henüz deneyim olmadığından, kullanılması önerilmez.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK ÖNLEMLER

Moklobemidin aşırı dozda alınmasıyla ilgili yeterli veri yoktur. Ancak ajitasyon, saldırganlık gibi davranış bozuklukları görülebilir. Semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C altmdaki oda sıcaklığmda saklanmalıdır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Her lak tablette 150 mg moklobemid bulunan 30 tabletlik ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK ŞEKİLLER

LOBEM® 300 mg lak tablet

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

Eczacıbaşı İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

21.05.1996 - 178/15

Reçete ile satılır.

Prospektüs onay tarihi: 23.06.1999