LUMİNALETTEN TABLET

LUMİNALETTEN® TABLET

FORMÜLÜ

Birtablet 15 mg fenobarbital içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Barbitürat türevi olan fenobarbital, hipnotik, antikonvülsan
ve sedatif etkilere sahiptir. Barbitüratlar, selektif olmayan merkezi sinir sistemi
depresanları olarak aktivite gösterirler ve eksitasyondan hafif sedasyon, hipnoz
ve derin komaya kadar, her düzeyde merkezi sinir sistemi durum bozukluğu oluşturabilirler.
Barbitüratlar solunum depresanlarıdır ve solunum depresyonunun derecesi doza bağlıdır.

Fenobarbital oral yoldan uygulandığında uzun etkili barbitürat
olarak sınıflandırılır. Bir saat ya da biraz daha uzun bir sürede etki göstermeye
başlar ve etki süresi 10-12 saat arasında değişir. Barbitüratlar, esas olarak hepatik
mikrozomal enzim sistemi aracılığıyla, karaciğerde biyotransformasyona uğrarlar.

Farmakokinetik özellikler

Plazma konsantrasyonu 15-25 ug/ml iken antikonvülsan etkilidir;
ancak ? 50 ug/ml iken toksik etkilidir.

Maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi; oral olarak
alındığında 6-18 saat, i.m. uygulandığında 3-5 saat ve i.v. olarak beyne uygulandığında
20-60 dakikadır.

Plazma yarı-ömrü erişkinlerde 60-150 saattir.

Renal klerensi %10-40 civarındadır (değişmemiş halde).

Oral ve i.m. uygulamadan sonra hemen hemen tamamen absorbe olur.

Günlük eliminasyonu %10-20 arasındadır.

Dağılım hacmi erişkinlerde 0,66-0,88 l/kg; çocuklarda 0,56-0,97
l/kg'dır.

Plasenta bariyerini aşar. Beyin dokusuna iyi penetre olur.

Anne sütüne geçer. Sütteki konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun
%10-45'i kadardır.

Plazma proteinlerine %40-60 oranında bağlanır.

Hemodiyaliz ve hemoperfüzyonu mümkündür ve serum konsantrasyonu
yaklaşık 2 saat içinde miktarın yarısına iner. Doz aşımı durumunda, renal atılım
yeterli olmadığında, hemodiyaliz ya da gerekirse periton diyalizi uygulanmalıdır.

ENDİKASYONLARI

Fenobarbitalin terapötik kullanımı, epilepsi ve akut konvülsiyonların
tedavisiyle sınırlandırılmalıdır. Fenobarbital, anestezide yardımcı ajan olarak
kullanımının dışında, sedatif ya da hipnotik özellikleri için kullanılmamalıdır.

Epilepsi tedavisinde, jeneralize tonik-klonik nöbetler ve basit
parsiyel nöbetlerde; ayrıca konvülsif nöbetlerin profilaksi ve tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Fenobarbital, fenobarbitale karşı aşırı duyarlı olanlarda, akut
alkol entoksikasyonunda, eş-zamanlı uyku hapı ya da analjezik uygulamasında, veya
stimülan veya sedatif psikotrop ilaçların entoksikasyonu durumlarında kullanılmamalıdır.

Fenobarbital aynı zamanda, belirgin dispne ya da obstrüksiyon
gösteren solunum hastalarında da kontrendikedir.

Benzer şekilde, gizli ya da belirgin hepatik porfiri, hepatik
veya renal fonksiyon bozuklukları, veya ağır miyokard lezyonu durumlarında bu preparatlar,
sadece risk-yarar ilişkisi dikkatle değerlendirildikten sonra uygulanabilir ve hastanın
yakın gözlem altında tutulması gerekir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Fenobarbital, alışkanlık yapabilir. Uzun süreli fenobarbital
uygulamasından sonra, hem psikolojik, hem de fiziksel tolerans ve bağımlılık ortaya
çıkabilir.

Bu ilaç hepatik ve/veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda
dikkatle kullanılmalıdır.

Solunum depresyonu riski, birlikte benzodiazepin kullanımıyla
artar. Fenobarbitalin solunum üzerindeki depresan etkisi dikkate alınmalıdır. Bilinç
bozuklukları olan hastalarda özel dikkat gereklidir.

Çocuklarda kullanım:

Çocuklar barbitüratlara paradoksal eksitasyon ile reaksiyon verebilirler.

Yaşlılarda kullanım:

Bu hastalar barbitüratlara, eksitasyon, konfüzyon veya mental
depresyon ile reaksiyon verebilirler; barbitürat kaynaklı hipotermi riski artabilir.
Bu ilacın kullanımı aynı zamanda, madde kullanımı ya da bağımlılığı, karaciğer komasına
yönelik uyarıcı bulgular, akut ya da kronik ağrı, dispne veya obstrüksiyon gösteren
solunum hastalıkları tarafından da etkilenebilir.

Alkol ya da diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının eş-zamanlı
kullanımından kaçınılmalıdır.

Baş dönmesi, sersemlik ya da uyuşukluk ortaya çıkarsa dikkatli
olunmalıdır.

İlaca bağımlılık gelişmiş bir hastada uzun süreli kullanımdan
sonra tedavinin aniden kesilmesi, deliryum, konvülsiyonlar ve olası bir ölüm de
içinde olmak üzere çekilme semptomlarının ortaya çıkmasına yol açabilir.

Bu ilaç, uzun süredir aşırı doz aldığı bilinen hastalarda kademeli
olarak sonlandırılmalıdır.

Araç ve makine kullanma üzerine etkileri

Fenobarbital tedavisi sırasında araç ya da makine kullanılması
önerilmemektedir. Reaksiyon kapasitesi (örn. araç sürme yetisi) kısıtlanabilir ve
alkolün etkileri kuvvetlenebilir.

Gebelikte ve laktasyonda kullanım

Gebelikte kullanım kategorisi D'dir.

Her ne kadar gebelik sırasında antikonvülsan tedavinin kesilmemesi
gerekli olsa da, gebe kadınlarda bu preparatlarla uygulanan tedavinin, söz konusu
tablonun ciddiyetine göre değerlendirilmesi önerilmektedir (örn. status epileptikus
gelişme riski); çünkü ilacın fetus üzerinde tamamen zararsız olduğu garanti edilmemektedir.
Oral ya da parenteral uygulama sonrasında barbitüratlar, plasentaya kolayca geçerler.
Bu bileşikler fetal dokularda dağılım gösterirler. Barbitüratların fetal anomali
insidansını arttırdıkları ortaya konulmuştur. Barbitüratların gebeliğin son üç ayında
kullanılması, yenidoğanda fiziksel bağımlılığa yol açabilir ve kesilme semptomlarına
öncülük edebilir.

Doktor, özellikle gebeliğin ilk 20 ile 40 günü arasında, mümkün
olan en düşük fenobarbital dozunu reçete etmeye çaba göstermelidir. Bu süre içerisinde
birlikte diğer antikonvülsanların (anti-epileptik ilaçların) ya da başka ilaçların
kullanılmasından mümkün olduğunca uzak durulmalıdır.

Barbitüratlar süte geçerler ve bunların kullanımı, emzirilen
bebeklerde merkezi sinir sistemi depresyonuna yol açabilir.

İSTENMEYEN ETKİLER

Epilepsi tedavisinin başlangıcında, sıklıkla yorgunluk ortaya
çıkar ve bu durum tedavinin seyri sırasında genellikle kaybolur. Çocuklar ve yaşlılarda,
zaman zaman paradoksal eksitasyon ve konfüzyon görülebilir.

Ender durumlarda, intolerans reaksiyonları (ateş, karaciğer fonksiyon
bozuklukları, fotosensitivite ve eksfolyatif dermatit ve Stevens-Johnson sendromu
gibi ağır deri reaksiyonları) ve karaciğer, böbrek ve kemik iliği bozuklukları gözlenmiştir.
Eğer dermatolojik reaksiyonlar ortaya çıkarsa, tedaviye son verilmelidir.

İzole olgular halinde, baş dönmesi, kusma, baş ağrısı, depresyon
hali ve şok olasılığıyla birlikte hipotansiyon ve bradikardi gibi dolaşım bozuklukları
da ortaya çıkabilir.

Bunların dışında, özellikle uzun dönemli kullanımlardan sonra,
megaloblastik anemi oluşabilir.

Uzun süreli tedavilerden sonra aniden kesilmesi, çekilme sendromuna
yol açabilir.

Paradoksal reaksiyon, agranülositoz, trombositopeni ve tromboflebit
de ortaya çıkabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Alkol

Tedavi sırasında alkollü içeceklerin alınmasından kaçınılmalıdır.

Merkezi sinir sistemi üzerinde etkili ilaçlar

Barbitüratların etkisi, merkezi sinir sistemi üzerinde etkili
başka ilaçlarla birlikte uygulandığında artabilir (belirli psikotrop ilaçlar, narkotikler,
analjezikler ya da uyku hapları).

Barbitüratlar bazı ilaçların metabolizmasını hızlandıran karaciğer
enzimlerinin üretimini arttırabilirler (örn. oral antikoagülanlar, griseofulvin,
kontraseptifler).

Kumarin veya indandion türevi antikoagülanlar

Fenobarbital bunların plazma düzeylerini azaltır ve antikoagülan
aktivitelerinde azalmaya yol açar.

Kortikosteroidler

Barbitüratlar bu ilaçların metabolizmasını arttırır ve etkilerini
azaltırlar.

Griseofulvin

Fenobarbital, oral yoldan verilen griseofulvinin absorpsiyonuyla
etkileşebilir ve böylelikle kan düzeylerini azaltabilir.

Doksisiklin

Eş-zamanlı kullanıldıklarında fenobarbital bu ilacın yarı ömrünü
kısaltabilir; bu etki fenobarbital tedavisi kesildikten sonra iki hafta daha devam
edebilir.

Fenitoin, sodyum valproat ve valproik asit

Barbitüratların fenitoin metabolizması üzerinde değişken etkilerinin
olduğu görünmektedir; bu nedenle her iki ilacın birlikte uygulandığı durumlarda
kan düzeyleri izlenmelidir. Sodyum valproat ve valproik asit, serumdaki fenobarbital
düzeylerini, dolayısıyla etkinliğini arttırırlar.

Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ)

MAOİ, barbitüratların etkilerini uzatırlar.

Östrojen içeren kontraseptifler

Fenobarbital ile eş-zamanlı kullanım, östrojen metabolizmasının
hızlanması nedeniyle, kontraseptif güvenilirliğini azaltabilir.

Barbitüratlar metotreksat toksisitesini arttırır.

Fenobarbital aynı zamanda kortikotropin ve karbamazepin ile de
etkileşmektedir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinler

Epilepsi: Erişkinler için doz 1-3 mg/kg/gün'dür. Bu doz
günde iki doz haline bölünmelidir. Dozaj, uygun bireysel idame dozu elde edilinceye
kadar arttırılarak uyarlanır.

Çocuklar

Epilepsi: Çocuklar için doz, günde iki doz şeklinde uygulanabilen,
1-6 mg/kg/gün'dür.

Tabletler her zaman, yeterli miktarda ılık su ile alınmalıdır.
Bu, tabletlerin emilimini ve sonuç olarak etkisini hızlandırır. Uzun süreli kullanımda,
düzenli bir dışkılama paterni ve iyi bir diürez sağlanmalıdır (tuzlu laksatifler,
maden suyu).

Fenobarbital sürekli alınması gereken semptomatik bir ilaçtır,
tedaviye son verildiğinde atak sıklığı artabilir ve status epileptikus gelişebilir.
Bu nedenle, fenobarbital tedavisi ani olarak sonlandırılmamalı, ama doz kademeli
şekilde azaltılarak, yavaşça sonlandırılmalıdır.

Bkz. "Uyarılar/ önlemler".

Barbitürat içeren herhangi başka bir preparat ile olduğu gibi,
uzun süreli fenobarbital uygulamasından sonra bağımlılık gelişebilir.

Tedavi süresi hastalığın seyrine bağlı olacaktır.

Hepatik veya renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, başlangıçta
daha düşük dozlar kullanılmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Akut doz aşımı halinde, ağır konfüzyon, uç-pozisyonlu nistagmus,
frontal vizyon nistagmusu, dikkat azalması, reflekslerde azalma, hafif ataksi, düşme
eğilimiyle birlikte ataksi, uyuşukluk hali, ateş, hipotermi, semi-koma, solunum
depresyonu, kalp atışlarında yavaşlama, konuşma bozukluğu, pupilla dilatasyonuyla
birlikte şok görülür.

Kronik toksisite durumunda, ağır konfüzyon, sürekli irritabilite,
mantık yürütme yetisinde azalma, uyku problemleri ve karaciğer lezyonları görülür.

Akut doz aşımı tedavisi için, solunum ve dolaşım fonksiyonları
sağlanır, entoksikasyon tedavisi (döküntü yokluğunda acil değildir) uygulanır ve
genellikle hasta hastaneye ulaştığında başlatılan ilk yardım önlemleri alınır. Atropin
ile profilaksi veya endotrakeal entübasyondan sonra yüzükoyun yatar pozisyonda mide
lavajı yapılır. Daha sonra minimum 1 saatlik aralarla kalp hızı, solunum, rektal
ısı ve kan basıncı sürekli olarak izlenmelidir. Aşağıdaki tabloda, durumun ciddiyetine
göre uygulanacak tedavi belirtilmiştir. Alkalinize edici diüretik tedavi, hemodiyaliz
ya da hemoperfüzyon kullanımı da söz konusu olabilir.

Uyarı: Kusma işlevini uyarmayınız ya da adrenalin uygulamayınız.

Tablo : Barbitürat intoksikasyonunda durumun ciddiyetine
göre tedavi

SAKLAMA KOŞULLARI

Oda sıcaklığında, 25 °C'nin altında saklayınız.

TİCARİTAKDİM ŞEKLİ

Luminaletten Tablet : 30 tabletlik blister ambalajlarda

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Luminal Tablet: 100 mg fenobarbital içeren 10 tabletlik blister
ambalajlarda Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir.

ÜRETİM YERİ

Bayer İlaç Fab. A.Ş., İstanbul

RUHSAT SAHİBİ

Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti. İstanbul

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

05.12.1990 - 154/21

Reçete ile satılır.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.

DİKKAT ! BAĞIMLILIK YAPABİLİR.

Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 30.12.2005