MAPROTİL TABLET 25 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
TERRA

FORMÜLÜ

Her bir tablet 25 mg maprotilin hidroklorür içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Maprotilin hidroklorür, dibenzo-bisiklo-oktadien türevi bir tetrasiklik antidepresandır. Farmakolojik olarak trisiklik antidepresanlara benzemekle beraber, kimyasal yapı olarak farklıdır. Yapısal farkı, merkez halkasında bir etilen köprüsünün bulunmasıdır.

Maprotilin'in etki mekanizması kesin olarak bilinmemekle beraber, santral sinir sisteminde, presinaptik nöron membranından noradrenalinin geri alımını inhibe ederek sinaptik noradrenalin konsantrasyonunu arttırdığı düşünülmektedir. Maprotilin, adrenerjik (a1) reseptörlerine zayıf oranda afinite gösterir. Antikolinerjik aktiviteye sahiptir ve monoamin oksidazı inhibe etmez. Maprotilin, trisiklik antidepresanların çoğundan farklı olarak serotonin geri alımını etkilemez.

Maprotilin, deprese hastalarda sedasyon yapar ve hayvan çalışmalarında agresif davranışları azalttığı görülmüştür. Maprotilin'in endokrin sistem üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Farmakokinetik Özellikleri

Maprotilin hidroklorür, gastrointestinal kanaldan yavaş ama tamamen emilir. Tek doz oral uygulamadan 8-24 saat sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 50 mg, 100 mg ve 150 mg günlük tek doz oral uygulamayla tedavide kararlı plazma konsantrasyonlarına genellikle 7 gün içinde ulaşılmakla birlikte konsantrasyonlar bireyler arasında büyük farklılık gösterir.

Maprotilin vücutta geniş dağılım gösterir. Plazma proteinlerine yaklaşık %88 oranında bağlanır. İlaç ve metabolitleri başlıca karaciğer, akciğerler, beyin ve böbreklere, daha düşük konsantrasyonlarda adrenal bez, kalp ve kaslara dağılır. Maternal kandaki konsantrasyonuna eşit oranda sütte de dağılım gösterir.

Maprotilin'in plazma yarılanma ömrü ortalama 43 saatir (27-58 saat). Karaciğerde yavaş bir şekilde metabolize olarak aktif metabolitleri desmetilmaprotilin ve maprotilin N-oksit'e dönüşür. Alınan dozun yaklaşık %60'ı idrarla, birincil olarak konjuge metabolitleri şeklinde 21 gün içinde atılır. İlacın yaklaşık %30'u feçesle atılır.

ENDİKASYONLARI

Maprotil Tablet,

• Majör depresyon ve distimik bozukluklar (depresif nöroz, kronik depresyon) da dahil olmak üzere depresif mizaç bozukluklarında,

• Bipolar bozuklukların depresif fazında,

• Depresyona eşlik eden anksiyetede endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

• Maprotilin hidroklorür'e veya Maprotil Tablet bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı ya da trisiklik antidepresanlara karşı çapraz duyarlılık durumu olanlarda,

• Epilepsi hastalarında (konvülsiyon eşiğini düşürdüğünden) veya konvülsiyon eşiği düşük olan kişilerde,

• Ciddi karaciğer veya böbrek yetmezliği olanlarda,

• Geçmişinde kan diskrazisi olan hastalarda,

• Akut miyokard enfarktüsünü takip eden nekahat döneminde,

• MAO inhibitörleri ile birlikte

Maprotil Tablet kullanılması kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Maprotil Tablet kullanımı ile trisiklik antidepresanlarla gözlenen istenmeyen etkiler görülebilir. Trisiklik antidepresan ilaç kullanımı sırasında alınması gereken önlemler Maprotil Tablet kullanımı sırasında da alınmalıdır.

Maprotilin, epileptik nöbet öyküsü bulunmayan kişilerde nöbetlere neden olabilir. Maprotilinin neden olduğu nöbetler genellikle günde 200 mg ve daha yüksek dozda kullanıldığında ortaya çıkmaktadır; ancak tedavinin erken dönemlerinde daha düşük dozlarda da görülebilir. Nöbetlerin görülmesi ile dozun ani artışı ve/veya ilacın plazma konsantrasyonun yüksekliği arasında doğrudan bir bağlantı saptanmamıştır.

Epilepsi öyküsü olan kişilerde, yaş, hastalık ya da kaza nedeniyle nöbetlere yatkınlığı olan kişilerde Maprotil Tablet kullanılacaksa çok dikkat edilmelidir.

Epileptik nöbet riskini en aza indirmek için, idame tedavisinde olabilecek en düşük doz kullanılmalı ve nöbet eşiğini düşürdüğü bilinen ilaçlarla birlikte kullanılması gerektiğinde dikkatli olunmalıdır. EEG'sinde bozukluk saptanan hastalarda mümkünse diğer antidepresan ilaçların kullanılması önerilir.

Trisiklik antidepresanların kardiyotoksik potansiyeli nedeniyle Maprotil Tablet kullanımı sırasında da, kardiyovasküler hastalığı olanlarda dikkatli olunmalı, kalp krizi, kardiyak aritmi ya da kalp krizinden sonraki iyileşme döneminde kullanımından kaçınılmalıdır (Bkz. Kontrendikasyonlar).

Maprotilin karaciğerde metabolize edildiği için, Maprotil Tablet karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İleri karaciğer hastalıklarında Maprotil Tablet kullanımından kaçınılmalıdır. Uzun süreli tedavilerde karaciğer ve böbrek fonksiyonlarının izlenmesi önerilir.

İntihar eğilimi, ağır depresyon hastalarında doğaldır. Yaşlı hastalarda intihar riski genç hastalara oranla daha fazladır. Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de Maprotil Tablet kullanılması gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir.

Trisiklik antidepresanların, bipolar bozuklukların depresif fazında kullanılmasıyla mani görülebildiği bildirilmiştir. Bu nedenle Maprotil Tablet dozunun gerektiğinde azaltılması ya da ilacın kullanımına son verilerek tedavinin antipsikotiklerle sürdürülmesi önerilebilir.

Trisiklik antidepresanlar salivasyonu inhibe edebileceğinden, Maprotil Tablet ile uzun süreli tedavi sırasında olası diş çürüklerine karşı düzenli diş kontrolleri önerilir.

Trisiklik antidepresanları kullananlarda, anestezi sırasında hipotansiyon ve kardiyak aritmi riski artar. Lokal ya da genel anestezi öncesinde hastanın Maprotil Tablet kullanmakta olduğu anesteziste mutlaka bildirilmelidir.

Maprotil Tablet, antimuskarinik etkiler nedeniyle gözyaşı salgısının azalmasına bağlı olarak korneada kuruma ve kontakt lens kullananlarda lensin zarar görmesine neden olabilir.

Maprotil Tablet ile tedaviye son verilecekse, kesilme semptomlarının görülmemesi için doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Maprotil Tablet ile monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin kullanılması önerilmez (Bkz. 4.5)

Maprotil Tablet, hipertiroidizm, diyabet, glokom, karaciğer fonksiyon bozukluğu, kardiyovasküler bozukluklar, astım, alkolizm, idrar zorluğu, gastrointestinal bozukluklar, şizofreni, kan bozuklukları ve prostat büyümesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Trisiklik antidepresanlarla çok nadir olarak agranülositoz, trombositopeni, lökopeni ve purpura bildirilmekle birlikte, Maprotil Tablet ile tedavide özellikle ilk birkaç ay boyunca periyodik kan sayımları yapılmalı; lökosit miktarındaki değişiklikler ve ateş, boğaz ağrısı gibi kan diskrazisi semptomları ile karakterize nötrofil depresyonu gelişimi izlenmeli ve gerektiğinde ilaç kullanımı kesilmelidir.

Maprotil Tablet'in yaşlı hastalarda özellikle tedavinin başlangıcında düşük dozda kullanılması önerilir (Bkz.Dozu ve Kullanım Şekli).

Trisiklik antidepresanların çocuklarda kullanılması önerilmez; ancak kullanılması gerekliyse kısa süreli ve fiziksel kontrollerin dikkatle yapıldığı bir tedavi önerilebilir.

Maprotil Tablet'in 18 yaşın altındaki kişilerde kullanılmasının etkinlik ve güvenilirliği saptanmamıştır.

Doktor tavsiye etmedikçe Maprotil Tablet tedavisi sırasında başka ilaç kullanılmamalıdır..

GEBELİKTE KULLANIMI: KATEGORİ B.

Gebelerde kullanımı hakkında yeterli ve kontrollü çalışma yoktur ve gebelikte güvenli kullanımı tespit edilememiştir. Maprotil Tablet gebelikte ancak kesinlikle olası yararları, fetusa olası zararlarından fazlaysa ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Laktasyonda kullanımı

Maprotilin anne sütüne geçer ve anne plazmasındaki konsantrasyonu ile sütteki konsantrasyonu aynıdır. Bebekte herhangi bir advers etki gösterilmemesine rağmen, emziren annelerde Maprotil Tablet'in bebek üzerinde yan etkilerinin görülme potansiyeli ve anne için tedavinin önemi değerlendirilerek, emzirme döneminde ilacın kesilmesi ya da emzirmenin kesilmesine karar verilmelidir.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Maprotil Tablet'in, bulanık görme, baş dönmesi, uyuşukluk ve santral sinir sistemi üzerine diğer yan etkileri olabileceğinden, hastanın araç ve makine kullanma yeteneği olumsuz etkilenebilir. Bu nedenle, araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren durumlarda hastalar uyarılmalıdır.

YAN ETKİLERİ / ADVERS ETKİLER

Maprotil Tablet ile karşılaşılabilecek yan etkiler trisiklik antidepresanlarla benzerlik göstermektedir; ama antimuskarinik etkileri daha azdır. Yan etkiler çoğunlukla antikolinerjik ve santral sinir sistemi ile ilgili olup, genellikle hafif ve geçicidir. Ciddi yan etkilerle nadiren karşılaşılmaktadır ve bu etkiler ilaç kullanımının sonlandırılmasıyla ya da dozun azaltılmasıyla kaybolur. Maprotilin kullanımıyla aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir:

%10

Santral sinir sistemi: Uyuşukluk hali, sersemlik

Antikolinerjik etki: Ağız kuruluğu

%1-10

Santral sinir sistemi: Uyku bozuklukları, huzursuzluk, anksiyete, ajitasyon, baş dönmesi, baş ağrısı

Gastrointestinal sistem: Konstipasyon, bulantı

Özel duyu: Bulanık görme

Nöromusküler ve kas-iskelet sistemi: Tremor, kaslarda güçsüzlük

<%1

Kardiyovasküler sistem: Hipotansiyon, hipertansiyon, taşikardi, çarpıntı, aritmi, senkop, kardiyak iletim bozuklukları

Antikolinerjik: İdrar retansiyonu, aşırı terleme

Psişik etkiler: Kabus görme, hallüsinasyonlar, hipomani, mani, dizartri, depresyonun şiddetlenmesi, konfüzyon, bazen iştah artması/azalması

Nörolojik etkiler: Ataksi, ekstrapiramidal semptomlar, paresteziler (uyuşma ve karıncalanma), konvülsiyonlar

Gastrointestinal sistem: Kusma, diyare, epigastrik rahatsızlık, abdominal kramplar

Alerjik etkiler: Peteşi, ışığa hassasiyet, ciltte döküntü, kaşıntı, kabartı, ödem (genel, yüzde ve dilde)

Özel duyular: Midriyazis, akomodasyon zorlukları, kulak çınlaması

Endokrin ve metabolizma: Libido ve potens bozuklukları, göğüslerde büyüme, testislerde ödem, kan şekeri seviyesinin artması

Diğer etkiler: Kilo artışı veya azalması, karaciğer fonksiyon bozuklukları görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Trisiklik antidepresanlar ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitörlerinin birlikte kullanılmasıyla, hiperpireksi, ciddi nöbetler ve ölüm gibi ağır etkileşme riski bulunmaktadır. Bu nedenle tetrasiklik bir antidepresan içeren Maprotil Tablet, MAO inhibitörleriyle tedaviye son verildikten en az 2 hafta sonra kullanılabilir. Daha önce Maprotil Tablet kullanılırken, MAO inhibitörleri kullanılacak olan hastalarda da aynı önlem alınmalıdır.

Maprotilin, betadin, guanetidin, metildopa ya da klonidin gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir ya da ortadan kaldırabilir.

Maprotilin, adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin, fenilefrin gibi sempatomimetik ilaçların kardiyovasküler etkilerini arttırabilir. Vazokonstriktör madde içeren lokal anesteziklerle de kardiyovasküler etkiler artabilir.

Maprotilin, antikolinerjik ilaçların (antihistaminikler, fenotiyazinler, atropin gibi) göz bebeği, santral sinir sistemi, barsak ve mesane üzerindeki etkisini arttırabilir.

Trisiklik antidepresanlarla, kinidin tipi antiaritmiklerin birlikte kullanılmasıyla ventriküler aritmi riski artar.

Trisiklik antidepresanlar, klozapin, haloperidol, lokzapin, molindan, pimozid ile birlikte kullanıldığında bu ilaçların veya Maprotil Tablet'in antikolinerjik ve sedatif etkilerinin süresi ve şiddeti artabilir. Maprotil Tablet, tiyoridazinle birlikte ventriküler aritmiye neden olabilir.

Östrojen içeren oral kontraseptifler, fenitoin ve karbamazepin, trisiklik antidepresanların metabolizmasını arttırarak terapötik etkinliğini azaltabilir. Bu etkileşim maprotilin ile de gözlenebilir. Bu nedenle doz ayarlaması gerekebilir.

Metilfenidat, antipsikotikler, kalsiyum kanal blokerleri, trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını yükselterek etkilerinin şiddetlenmesine neden olabilir.

Fluoksetin veya fluvoksamin ile beraber kullanıldığında maprotilinin plazma konsantrasyonları artar. Bu ilaçlarla birlikte kullanılması gerekiyorsa Maprotil Tablet'in dozunun ayarlanması önerilir.

Maprotil Tablet ile birlikte fenotiyazin veya benzodiazepin alan hastalarda sedasyon artışı görülebilir. Bu ilaçların dozu azaltılmalıdır.

Maprotilin ve tiroid hormonlarının birlikte kullanımıyla kardiyak aritmi riski artar. Bu nedenle hipertiroid hastaları ya da tiroid preparatları kullananlarda Maprotil Tablet kullanılacaksa, doz ayarlanmalıdır.

Simetidin ile birlikte kullanıldığında birçok trisiklik antidepresanın metabolizmasını inhibe ederek, plazma konsantrasyonlarını yükseltebileceğinden, yan etkilerde (ağız kuruluğu, görme bozukluğu gibi) artışa neden olabilir. Böyle bir etki maprotilin için bildirilmemiştir; ama bu ilaçların birlikte kullanılması gerektiği durumda doz azaltılması gerekebilir.

Maprotil Tablet, antikonvülsan ilaçlarla birlikte kullanıldığında santral sinir sistemi depresyonunu şiddetlendirebilir, yüksek dozlarda konvülsif eşiği düşürür ve antikonvülsif tedavi etkinliğini azaltır.

Maprotil Tablet'le birlikte sülfonilürelerin ya da insülin kullanılması ile hipoglisemik etki güçlenebilir. Kan basıncı değişiklikleri izlenmelidir.

Hastalar Maprotil Tablet ile alkol, santral sinir sistemine depresan etkili ilaçlar, barbitüratlar gibi enzim indükleyici ilaçların birlikte kullanılmasıyla etkilerin şiddetleneceği konusunda bilgilendirilmelidir.

DOZU VE KULLANIM ŞEKLİ

Maprotil Tablet doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Maprotil Tablet oral yoldan kullanılır.

Maprotil Tablet ile tedavide ilacın dozu hastanın ihtiyacına göre belirlenmeli ve hasta gözetim altında tutulmalıdır. Tedaviye mümkün olduğu kadar düşük dozlarla başlanmalıdır. Günlük doz, bölünmüş dozlar ya da tek doz halinde verilebilir.

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılabilir:

Hafif-orta derecedeki depresyonda(özellikle ayakta tedavi edilen hastalara): Genellikle başlangıç dozu günde 75 mg'dır. Başlangıç dozu ile tedavi 2 hafta boyunca sürdürülmelidir. Hastanın ilaca cevabına ve toleransına bağlı olarak günlük doz 2 haftalık periyotlarla 25 mg'lık artışlarla arttırılabilir. Ayakta tedavi için genellikle 150 mg'a kadar günlük doz etkilidir. Bu dozun ancak çok ağır depresyonlu hastalarda aşılması önerilebilir.

Ağır depresyonda (özellikle hastanede yatan hastalara): Başlangıç dozu olarak günde 100-150 mg kullanılabilir. Hastaneye yatırılarak tedavi edilen orta ve ağır şiddette depresyonu olan hastalarda genellikle 150 mg'a cevap alınırsa da bazı hastalarda günde 225 mg'a kadar uygulanması gerekebilir. Günlük doz 225 mg'ı aşmamalıdır.

Yaşlılarda: 60 yaşından büyük hastalarda tedaviye düşük dozlarda başlanmalıdır. Bu hastalarda başlangıç dozu yatmadan önce 25 mg olarak önerilir. Yatan hastalar için 3 günlük, ayakta tedavi gören hastalar için haftalık periyotlarla 25 mg'lık artışlarla doz arttırılabilir. Genellikle 50-75 mg günlük doz idame tedavisi için yeterlidir. Antidepresan etki çoğunlukla 2-3 hafta içinde ortaya çıksa da 3-7 günde de görülebilir.

6-14 yaş çocuklarda: Önerilen günlük doz 10 mg'dır. Maksimum günlük doz 75 mg'dır. Ancak maprotilin'in 18 yaşın altındaki kişilerde, etkinlik ve güvenilirliği saptanmadığı için kullanılması önerilmez.

Maprotil Tablet ile tedavide, semptomlar kontrol altına alındıktan sonra doz, semptomların görülmediği en düşük doza azaltılmalıdır. İdame dozu genellikle günde 75-150 mg'dır. Nöbet riskini en aza indirmek için idame tedavisinde günde 200 mg'ı aşan doz kullanılmamalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Maprotil Tablet aşırı dozda alındığı takdirde görülen belirti ve semptomlar trisiklik antidepresanlara benzer; ancak maprotilin'in epileptik nöbet riski, solunum komplikasyonları ve kardiyotoksisitesinin trisiklik antidepresanlardan daha yüksek olduğu unutulmamalıdır. Maprotil Tablet ile doz aşımı durumunda, baş dönmesi, sersemlik, ajitasyon, konfüzyon, hallüsinasyonlar, konvülsiyonlar, ateş, kas güçsüzlüğü ve sertliği, hipotansiyon, kusma, hipotermi, düzensiz kalp atışları, ventriküler taşikardi, soluk almada güçlük ve hatta komaya kadar varabilen bir tablo görülebilir.

Semptomlar genellikle ilk 4 saat içinde görülür ve 24 saatte maksimum düzeye ulaşır. Maprotilinin antikolinerjik etkisi, uzun yarılanma ömrü ve enterohepatik dolaşıma girmesi nedeniyle hasta 4-6 güne kadar risk altındadır.

Tedavi: Maprotilin'in spesifik antidotu yoktur. Maprotil Tablet ile doz aşımında tedavi esas olarak semptomatik ve destekleyicidir. Plazma konsantrasyonları düşük ve plazma proteinlerine bağlanma oranı yüksek olduğu için hemodiyaliz ya da peritonal diyalizin faydası yoktur.

Maprotil Tablet ile doz aşımında hasta hastaneye yatırılmalı ve en az 72 saat boyunca kontrol altında tutulmalıdır. Hasta kendindeyse derhal kusturulmalı ve midesi yıkanmalıdır. Eğer hastanın bilinci kapalıysa, solunum yolları güvence altına alınmalı ve kesinlikle kusturulmamalıdır. Aktif kömür kullanılması ilacın emilimini azaltmaya yardımcı olabilir. Bunun yanında hiperpreksinin kontrolü ve psikiyatrik konsültasyon önerilir.

Dolaşım ve kalp yetmezliği, aritmiler ve epileptik nöbetler için özgün tedavi uygulanmalıdır. Antikolinerjik etkiler ya da kardiyak aritmileri geri döndürmede fizostigmin endike olabilir; ancak konvülsiyon riskini arttırdığından kullanılması önerilmez.

Zehirlenme belirtileri ortadan kalktıktan sonraki birkaç gün hastanın hayati fonksiyonlarının (kalp, solunum, kan basıncı) izlenmesine devam edilmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Maprotil 25 mg Tablet, her bir tablette 25 mg maprotilin hidroklorür içeren 30 tabletlik blister ambalajda piyasaya sunulmuştur.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Maprotil 75 mg Tablet, 14 tabletlik blister ambalajda.

RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya Sanayi Ticaret A.Ş. Alemdağ Cad. No 46/7 Üsküdar / İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

30.09.1999 - 193/71

ÜRETİM YERİ

Atamis İlaç San. A.Ş. Tem Otoyolu Kandaklar Mevkii SAKARYA Onay Tarihi: 19.06.2006 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.