MESTİNON DRAJE 60 mg

FORMÜLÜ

Bir draje 60 mg piridostigmin bromür içerir.

Diğer maddeler: Şeker, demir oksit kırmızı, demir oksit sarı

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik

Mestinon'un aktif maddesi piridostigmin bromür, bir kolinesteraz inhibitörüdür. Aynı sınıftan olan diğer ilaçlardan, kolinerjik etkisinin yavaş başlaması, aynı düzeyde seyri, göreceli sürekliliği ve kademeli kayboluşu ile ayrılır (Mestinon yalnızca kürar ve non-depolarizan kas gevşeticiler gibi kürariform maddeler üzerine antagonistik etki gösterir. Depolarizanlarla sinerjik etkisi vardır). Mestinon dozları arasındaki sürenin Prostigmine'den daha uzun olması myasthenia gravis tedavisini kolaylaştırmıştır. Kontrol sağlandıktan sonra etkisi gece boyunca sürer. Bazı vakalarda Mestinon, Prostigmine ile kombine edilebilir (örneğin; gün boyu ve akşam Mestinon, sabah Prostigmine).

Farmakokinetik

Dağılma hacmi, her kg vücut ağırlığı için ortalama 1.4 litredir. Pridostigmin plazma proteinlerine belirgin biçimde bağlanamaz ve kan beyin engelini geçemez. Yarılanma ömrü ortalama 1.5 saattir, ancak tek tek olgularda bu süre üç katına çıkabilir. Sağlıklı kişilerde, ortalama plazma klerensinin saatte kg başına 0.36-6.65 litre arasında olduğu bildirilmiştir. Gerek piridostigmin ve gerekse aktif metabolitlerinin birikimi gösterilememiştir. Zaten dozun bireysel olarak ayarlanması gerektiğinden bu sorunun pratik bir önemi de yoktur. Piridostigmin esas olarak değişmeden (%75-81) böbreklerden atılır. Myasthenia gravis'te istenilen terapötik etkinin sağlanması için 20-60 mg/mL'lik plazma konsantrasyonu gereklidir. Karaciğer fonksiyonunun bozulması, piridostigmin farmakokinetiği üzerine anlamlı etki yapmaz. Yaşlılık ya da hastalık dolayısıyla gelişen böbrek yetmezliği, atılma yarı ömrünü dört katına kadar yükseltebilirken, plazma klerensi beşte birine kadar düşebilir.

ENDİKASYONLARI

Myasthenia gravis, paralitik ileus ve post operatif üriner retansiyon.

KONTRENDİKASYONLARI

Mestinon barsak ya da idrar yollarının mekanik tıkanmalarında, ilaca aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir. Mestinon süksametonyum gibi depolarizan kas gevşeticilerle birlikte kullanılmamalıdır. Piridostigmin bromür veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Mestinon kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Bradikardik, bronşiyal astım, diabetes mellitus, koroner oklüzyon, hipotansiyon, vagotoni, peptik ülser, epilepsi, Parkinson hastalığı olan hastalarda ve gastrointestinal ameliyat geçirmiş hastalarda Mestinon kullanımı özel bir dikkat gerektirir. Eğer hasta Mestinon tedavisine beklendiği biçimde cevap vermiyorsa bu doz fazlalığına bağlı olabilir (Doz Aşımı bölümüne bakınız). Mestinon, ağırlıklı olarak böbrekler tarafından ve değişmeden atılır. Bu nedenle, böbrek yetmezliği vakalarında dozun düşürülmesi ve tedavi için etkili ilaç dozunun titrasyon ile bulunması gerekir. Duyarlı kişilerde aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişebilir.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi yoktur.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI GEBELİK KATEGORİSİ: C.

Gebelik ve laktasyon boyunca Mestinon'un güvenliliği tespit edilmemiştir. Bununla birlikte, her durumda

anne ve çocuğa olası faydalanna karşın, olası zararları da değerlendirilmelidir, myasthenia gravisli hamile hastalarda Mestinon kullanımı, hamilelik boyunca ilacın beklenmeyen hiçbir etkisini göstermemiştir.

Myasthenia gravisin şiddeti çoğunlukla belirgin şekilde değiştiği için, ilacın fazla dozundan dolayı oluşabilecek kolinerjik krizlerden kaçınmak amacıyla, özel dikkat gereklidir. Ancak aksi hallerde kullanımı hamile olmayan hastalardakinden farklı değildir. Gözlemler sadece ihmal edilebilir miktarlarda Mestinon'un anne sütüne geçtiğini; bununla birlikte, olası etkilere karşı anne sütüyle beslenen bebeğin dikkatle gözetilmesi gerektiğini göstermiştir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Tüm kolinerjik ilaçlarda olduğu gibi Mestinon da vejetatif sinir sistemi üzerine kendine özgü istenmeyen fonksiyonel etki gösterebilir. Muskarinik yan etkiler bulantı, kusma, ishal, barsak spazmları, barsak motilitesi ve bronş sekresyonunda artma, siyalore, göz yaşarması, bradikardi ve miyozis tarzında ortaya çıkabilir.

Nikotinik yan etkiler, başlıca, kas krampları, fasikülasyonlar ve kas güçsüzlüğü tarzındadır. Diğer bromür içeren ilaçlar gibi, bazı seyrek olgularda Mestinon da, ilacın kesilmesinden hemen sonra kaybolan deri döküntülerine neden olabilir. Böyle olgularda Mestinon ve diğer bromlu ilaçların kullanılması kontrendikedir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Antimuskarinikler

Atropin ve hiyosin, piridostigminin özellikle bradikardi ve sekresyon artışı gibi kolinerjik etkilerini engeller.

Kas gevşeticiler

Piridostigmin, kürar cinsinden non-depolarizan kas gevşeticilerin (örn. pankuronyum, vekuronyum) etkisini antagonize eder.

Piridostigmin depolarizan kas gevşeticilerin (örn. süksametonyum) etkisini uzatabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:

Myastehnia gravis'de: Günde 2-4 defa 1-3 draje. Ağır vakalarda bu doz artırılabilir.

Barsak atonisinde, atonik kabızlıkta: 1 draje. İhtiyaca göre bu doz 4 saatlik aralıklarla tekrarlanır.

Post-operatif üriner retansiyon: 1 draje, gerekirse 4 saatte bir tekrarlanabilir.

DOZ AŞIMI

Mestinon ve diğer kolinesteraz inhibitörlerinin aşırı dozu sonucu kolinerjik kriz ortaya çıkabilir. Bu kriz, diğer belirtilerinin yanı sıra başlıca, ileri bir kas güçsüzlüğü (ya da miyasteniklerde güçsüzlüğün artması) şeklinde kendini belli eder. Bu durum farkedilemediği takdirde yaşamı tehdit edecek düzeyde musküler solunum durması gelişebilir. Bradikardi, ya da paradoksal olarak taşikardi, eşlik eden bulgular olabilir. Bu durumda Mestinon ya da diğer kolinerjikler derhal kesilir ve 1-2 mg atropin sülfat yavaş olarak i.v. verilir. Nabız hızı cevabına göre bu doz 2-4 saatlik aralarla tekrarlanabilir.

SAKLAMA KOŞULU

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ ŞEKLİ

Mestinon Draje, 20 adet, şişede.

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ

Meda Pharma İlaç San.ve Tic.Ltd.Şti.

Küçükbakkalköy, Karaman Çiftliği Yolu, Dere Yolu Caddesi, Otokoç Binası, No: 53, Kat:1, Kadıköy-İstanbul