ORFARİN TABLET 5 mg

FORMÜLÜ

Her tablette;

Varfarin sodyum 5 mg

Boyar madde: E-127(Eritrosin)

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Orfarin tablet, kumarin yapısında bir oral antikoagülandır. Kanın pıhtılaşma mekanizmasında rol oynayan protrombin. faktör VII, IX ve X'un karaciğerdeki sentezini önleyerek etkisini gösterir. Bu özelliğinden dolayı intravasküler pıhtılaşmayı minimuma indirir.

Orfarin Tablet oral yoldan alındıktan sonra, gastroentestinal sistemden hızlı bir şekilde absorbe olur ve 2 - 8 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna erişir. Plazma proteinlerine %97 - 98 oranında bağlanır. Bu bağlanma nedeniyle biyotransformasyon ve itrahları nisbeten yavaş olur. Orfarinin oluşturduğu hipoprotrombinemi 36 - 72 saat içinde maksimuma erişir. Tedavi kesildikten sonra antikoaoülan etkisi 4 - 5 gün devam eder. Karaciğerde sitokrom P450 enzimleri tarafından hidroksillenerek inaktive edilir. Metabolitleri idrarla atılır.

ENDİKASYONLARI

• Derin trombozunun profilaksi ve tedavisinde

• Pulmoner embolizm proflaksi ve tedavisinde

• Koroner oklüzyonda (tıkanıklık) yardımcı olarak

• Periferik vasküler tromboembolik durumlarda

KONTRENDİKASYONLARI

Orfarin Tablet, kanama eğilimi yaratan bir lezyonu veya hastalığı olan olgularda kontrendikedir. Bu durumlar arasında hemostatik mekanizmayı bozan kan hastalıkları, ağır hipertansiyon, peptik ülser, gastroentestinal sistem ve üriner sistem tümörleri, özofagus varisleri, arterial anevrizmalar, vasküler retinopati, düşük tehdidi, kısa bir süre önce beyin, omurilik veya göz ameliyatı geçirmiş olma ya da karaciğer veya böbrek biyopsisi yapılmış olması ve akut perikardit gibi durumlar sayılabilir. Aynca unutkan veya konfüzyonlu olan veya düzenli ilaç alacağından şüphe edilen (kısaca, uyunç soıunu gösterme olasılığı bulunan) diğer hastalarda da kullanılmaması gerekir.

Hastalarda büyük bir cerrahi girişim yapılacaksa, Orfarin'in yeterli bir süre önce kesilmesi ve operasyonu takip eden iik üç gün içerisinde.

Orfarin gebelikde kontrendikedir. Plasentadan fetüse kolayca geçerek fatal hemoraji oluşturabilir. Ayrıca varfarin sodyumu kullanan kadınların çocuklarında malformasyonlara neden olabileceği bidirimiştir. İlk trimestrde kullanıldığında, spontan düşük veya ölü doğuma neden olduğuna ilişkin çalışmalar vardır.

UYARILAR / ÖNLEMLER ve GEBELİKE KULLANIMI

Varfarin sodyumun antikoagüLan etkisi doza bağimll olarak gelişir. Varfarin sodyumun yarılanma ömrü 2.5 gün olduğundan, idame dozlarında doz birikimi ve etki artışı görülebilir. Antikoagülan etkinin ve dolayısıyla dozun yeterli olup olmadığının ölçümü yapılmalıdır. Bunun için en sık kullanılan ölçme yöntemi tek basamaklı, protrombin testidir: Dozan iyi titre edilmesi ve izlenmesi gerekir. İacı kullanan hastalarda ilk iki hafta, haftada en az iki kez olmak üzere- protrombin zamanı tesbit ediîmelidir: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaîarda, konjestif kalp yetmezliği olanlarda, sık diyare oluştuğunda, diyetle K vitamini alımı arttığında veya azaldığında bu değerlendirme daha kısa aralıklarla yapılmalıdır.

Emziren annelerde varfarin sodyum ve benzer ilaçlar süte geçebilirler. Çocukta protrombin eksikliğine bağlı durumlara neden olabileceğinden emzirme dönemlerinde de kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Varfarin sodyum ve bu tür ilaçlar aşırı dozda verildiklerinde, spontan kanamalara neden olabilirler. Ciltte

purpura ve ekimoz- şeklinde kanamalar, ayrıca böbrek; gastroentestinal kanal ve diğer yerlerde kanama yapabilirler. Varfarin sodyumun yan etkileri nisbeten az isede, alopesi, dermatit ve ürtiker yaptığı bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Orfarin'in etkisini potansiyalize eden faktörler

1. Orfarln plazma proteinlerine sıkıca bağlanır ve diüretikler, oral antidiyabetik ajanlar ve antienflamatuvar ajanlar gibi diğer ilaçlar ile bağlandığı yerden ayrılması etkinliğini artırır.

2. D-tiroksin gibi bazı ilaçlar Orfarin'in etkisini karaciğerde reseptörün aktif bölgesine afinitesini artırarak potansiyalize eder.

3. Alkol karaciğer enzimlerini inhibe ettiğinden, Orfarin dozunun azaltılması gerekir.

4. Salisilatlar, indometasin. simetidin, azapropazon, kinidin, geniş spektrumlu antibiyotikler, fenformin, tolbutamid, fenilbutazon, klofibrat, ACTH, ortikosteroidler ve potansiyel hepatotoksik ilaçlar Orfarin'in etkisini potansiyalize edebilirler.

5. Renal hasarda Orfarin'in eliminasyon hızı azalabilir bu yüzden.gerekli dozun azaltılması gerekebilir.

6. Akut hastalıklarda, kilo kaybı ve K vitamini alımının azaltılmasında abartılı yanıtlar alınacaktır.

Orfarin'in etkisini azaltan faktörler

1. Orfarin kasaciğerde mikrozomal enzimlerle metabolize edilir. Bu enzimler fenitoin ve barbitürat gibi ilaçlarla indüklenirler ve Orfarin'in metabolizmasının hızlanmasına neden alarak gerekli dozun artmasını sağlarlar.

2. Östrojenler ve oral kontraseptifler vitamin-K bağımlı faktörlerin konsantrasyonunu artırırlar. Su Orfarin dozunun artırılmasını gerektiren bir durumdur.

3. Kolestiramin Orfarin'i absorblar, bu yüzden etkisi azalır.

4. Kilo alımı, gastroentestinal bozukluklar ve vitamin-K alımında artış, Orfarin idame dozunun artırılmasını gerektirir.

5. Karbamazepin, glutetimid, fenazon, griseofulvin ve rifampisin, Orfarin'in ,etkisini ortadan kaldıran ilaçlardır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Varfarin sodyumun farmakokinetiği kişiler arasında fazladeğişkenlik gösterdiğinden, doz hastadan elde edilen yanıta göre bireyselleştirilmelidir.

Değerlendirme protrombin zamanı üzerinden yapılır. Tedavinin başlamasını izleyen 48 saat sonradan itibaren, günde bir veya iki günde bir, protrombin zamanı ölçülerek antikoagülan etkinin derecesi izlenir. Bu uygulama hasta terapötik doz sınırları içinde stabilize edilinceye kadar devam eder. Daha sonra ayda birden seyrek olmamak üzere test yapılmalıdır. Tedavi sırasında, ilacın dozunun ayarlanması için protrombin zamanı testi, ilk haftada üç kez, ikinci haftada iki kez ve daha sonra idame dozu saptanana kadar haftada bir ölçülmelidir.

Durumun acilliğine göre, hemen antikoagülasyon yapılması isteniyorsa, bu süre içinde ilave olarak heparin uygulanması gerekebilir.

Günlük doz olarak 10-15 mg ile tedaviye başlanır. Doz, istenilen düzeyde antikoagülan aktiviteye ulaşıncaya kadar günlük kontrol testleri sonuçlarına göre ayarlanır. Doz düzeyi genellikle 3 - 6 gün içinde saptanır. Kontrol testleri düzenli aralıklarla yapılmalıdır ve Orfarin idame dozu elde edilen sonuçlara göre saptanır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Aşırı doz nedeniyle koagülasyon aktivitesinin baskılanması sonucu kanama meydana gelmiş ya da potansiyel kanama durumunda artış olmuşsa ilaç kesilir.Oral yoldan 2-20 mg vitamin-K verilebilir, acil durumlarda vitamin-K'nın i.v. (5-10 mg) ya da infüzyonla verilmesi gerekebilir. Kanamanın hemen durdurulması gerektiği acil durumlarda ise, taze dondurulmuş plazma ya da taze tam kan infüzyonu yapılır.

Hemoraj meydana gelmişse ya da potansiyel kanama durumunda artış varsa, koagülasyon aktivitesinin aşırı baskılanması durumunda Orfarin'in tedaviden geçici olarak geri çekilmesiyle birlikte, oral yoldan 2-20 mg dozlarında vrtamin-K verilebilir, vitamin-K'nın intravenöz ya da infüzyonla verilmesine nadiren gerek olabilir.

K vitamini uygulanması hastaları birkaç gün için antikoagülanlara duyarsız hale getirir. Bu kalp hastalarında K vitamini yerine taze dondurulmuş plazma verilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

+15°C - +25°C arasmda saklanmalıdır. Şişenin ağzı sıkıca kapatılmalı ve ışıktan korunmalıdır. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

5 mg'lık 16 tabletlik ambalajlarda 5 mg'lık 100 tabletlik ambalajlarda

RUHSAT SAHİBİ ADI VE ADRESİ

DROGSAN, Doğa Kaynaklı-İlaç Hammaddeleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. 06760 Çubuk-ANKARA

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

20.11.1996 - 100/53

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

Orion Corparation ORION PHARMACEUTICA P.O.Box 65 FIN-02101 Espoo FINLAND Reçete ile satılır.