PHYSIOTENS 0.2 mg FİLM KAPLI TABLET

FORMÜLÜ

Beher tablet 0.2 mg moksonidin ve boyar madde olarak kırmızı demir oksit (E172) ve titanyum dioksit (E171) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Etkileri

Moksonidin seçici etkili imidazolin reseptör agonistidir. Deneysel bulgular moksonidinin güçlü bir antihipertansif etkisi olduğunu ve bu etkisini santral sinir sistemi üzerindeki etkileriyle oluşturduğunu göstermektedir.

Moksonidin, beyin sapındakl imidazolin reseptörlerini seçici olarak uyarmakta ve özellikle rostral ventrolateral medullada periferik sempatik sistemi kontrol eden bu bölgede yoğun biçimde yerleşmiş bulunan imidazoline duyarlı bu reseptörleri etkilemektedir.

İmidazolin reseptörlerinin uyarılması ise, sempatik aktiviteyi azaltarak kan basıncının düşmesine neden olmaktadır.

Moksonidin, diğer sempatolitik antihipertansif ajanlardan, bilinen alfa-2 adreno-reseptörlere İmidazolin reseptörlerine kıyasla daha düşük afinite göstermesi nedeniyle ayrılmaktadır.

Alfa-2 adrenoreseptörlere olan bu düşük afinite, sedasyon ve ağız kuruluğu insidansının daha düşük olmasının nedeni olabilir.

İnsanlarda moksonidin, sistemik vasküler dirençte azalmaya ve buna bağlı olarak arteriyel kan basıncında düşmeye yol açar. Moksonidinin bu etkisi çift kör kontrollü klinik çalışmalarla da kanıtlanmıştır.

Farmakokinetik Özellikleri

Moksonidin oral yolla uygulanmasından sonra üst gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Doruk kan konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 1 saattir. Bu dozun alınmasını takiben 24 saatlik bir dönemde, moksonidin idrar yoluyla değişmeden atılır. Atılan moksonidinin yaklaşık %13'ü ise dehidrojene moksonidin olarak atılır. Ancak %1'den az bir bölüm ise feçes ile atılmaktadır. Plazma proteinlere bağlanma, in-vitro deneylerde, yaklaşık %7.2 düzeyinde belirlenmiştir.

ENDİKASYONLARI

Moksonidin hipertansiyon tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Moksonidin, içerdiği etkin madde ve yardımcı maddelere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Ayrıca sick sinüs sendromu veya ciddi bradikardilerde (İstirahat halinde kalp atım hızı 50 vuruş/dakika'nın altında) moksonidin uygulaması kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Moksonidin, bir beta bloker ile kombine edilmiş ise ve her iki ilacın da kesilmesinin gerektiği durumlarda, beta blokerin daima daha önce kesilmesi gerekmektedir.

Böbrek yetmezliği durumunda (glomerüler filtrasyon hızı 60 ml/dakika'dan az) bir birikme durumu söz konusu olmamasına rağmen, moksonidinin hipotansif etkisi özellikle de tedavi başlangıcında-dikkatle izlenmelidir. Moksonidin tedavisi hiçbir zaman aniden kesilmemelidir.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMLERİNDE UYGULAMA

Gebelik kategorisi B

Moksonidin ile gebelerde gerçekleştirilmiş klinik çalışma bulunmamaktadır. İnsanlar üzerindeki deneyimlerin kısıtlı olması nedeniyle moksonidin gebelerde ancak potansiyel yararların, fetusa olası zarara üstün olduğuna karar verilmesi halinde kullanılmalıdır. Ancak öte yarıdan, klinik öncesi çalışmalarda konjenital anomali oluşumu ye üreme üzerine olumsuz etkiler gösterilmemiştir.

ARAÇ KULLANIMI ÜZERİNE ETKİLER

Moksonidinin araç kullanma veya makine işletme becerileri üzerine olumsuz etkisi olduğunu düşündürebllecek herhangi bir bulgu mevcut değildir. Ancak uyuklama hali ve halsizlik bildirilmiş olduğundan, araç kullanma ve alet işletimi gibi beceri isteyen işlemlerde dikkatli olarak kullanılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Moksonidin uygulaması ile en sık karşılaşılan yan etkiler ağız kuruluğu, baş ağrısı, genel yorgunluk ve uyku halidir.

Bu semptomlar tedavinin ilk birkaç haftası içinde genellikle azalır Daha seyrek bildirilen yan etkiler ise bulantı, uykuya dalış güçlüğü ve cilt döküntüleri ve kaşıntı gibi allerjik reaksiyonlardır. Çok seyrek vakalarda anjiyonörotik ödem bildirilmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Diğer antihipertansiflerle birlikte eş zamanlı uygulama;

Moksonidin kalsiyum kanal blokerleri ve tiyazid grubu diüretiklerle birlikte güvenle kullanılmaktadır.

Diğer antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı uygulanmasında aditif etki beklenmelidir.

Trisiklik antidepresanların, santral etkili antihipertansif ajanların etkinliğini azaltabilmeleri nedeniyle, moksonidin trisiklik antidepresan ajanlarla birlikte uygulanmamalıdır. Moksonidinin moclobemide ile farmakodinamik etkileşimi olduğu ise gösterilememiştir.

Moksonidin, lorazepam tedavisi gören kişilerde bozulmuş kognitif performansı orta derecede artırmıştır. Öte yandan moksonidln, eş zamanlı kullanıldıklarında benzodiyazepinlerin sedatif etkilerini artırabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZ

Moksonidinin normal koşullarda başlangıç, dozu 0.2 mg/gün'dür. Maksimum günlük doz ise iki eşit doza bölünmüş halde toplam 0.6 mg/gün'dür. Bir defada verilebilecek en yüksek doz 0.4 mg'dır. Tüm doz ayarlamaları bireylerin cevabına göre ayarlanmalıdır.

Moksonidin yiyeceklerle birilkte veya aç karnına alınabilir.

Yaşlılarda Ve Böbrek Yetmezliği Olanlarda Dozaj

Moksonidin eliminasyonu kreatinin klirensi ile anlamlı biçimde ilintilidir. İleri düzeyde böbrek yetmezliği olan hastalarda (glomerüler filtrasyon hızı 30 mL/dakika altında olan vakalar), kararlı durum plazma konsantrasyonları ve terminal yarılanma ömrü, böbrek fonksiyonları normal olan (glomerüler filtrasyon hızı 90 mL/dakika üzerinde) kişilere kıyasla yaklaşık 3 kat uzamış olarak saptanmıştır. Orta derecede böbrek yetmezliği olan vakalarda (glomerüler filtrasyon hızı 30-60 mL/dakika arasında) kararlı plazma konsantrasyonları ve terminal yarılanma ömrü sırasıyla %80 ve %35 daha yüksek olarak saptanmıştır. Her iki durumda da maksimum moksonidin plazma konsantrasyonları %50 yüksek gerçekleşmektedir. Ancak bu hastalarda çoklu dozlamada ilaç birikmesi saptanmamıştır. Bu nedenlerle böbrek yetmezliği olan vakalarda dozaj hastanın bireysel durumuna göre ayarlanmalıdır. Moksonidln hemodiyaliz ile düşük düzeyde elimine edilebilmektedir.

Yaşa bağlı olarak farmakokinetik parametrelerdeki değişiklikler klinik olarak önemli kabul edilmemektedir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Moksonidin tablet ile kısıtlı sayıda vakada doz aşımı bildirilmiştir. Yanlışlıkla 16 mg'a kadar dozların alınması sonucu ortaya çıkan belirtiler şunlardır: Başağrısı, sedasyon, uyku hali, hipotansiyon, huzursuzluk, genel zayıflık hali, bradikardi, ağız kuruluğu, kusma, yorgunluk ve mide ağrısı. Doz aşımı ölüme yol açmamıştır. Bu belirtilere ek olarak, moksonidinin farmakolojik özellikleri göz önüne alındığında hipertansiyon, taşikardi, asteni ve hipergliseminin ortaya çıkması da beklenmelidir.

Moksonidinin özel bir antidotu yoktur. Ancak yine farmakolojik bilgilerin ışığında fentolamin veya tolazolin moksonidinin hipertansif etkisini tamamen ortadan kaldırabilir veya azaltabilir. Ortaya çıkabilecek hipotansiyon, sıvı tedavisi ve dopamin ile tedavi edilebilir. Bradikardi ise atropin ile tedavi edilmelidir. Genel

olarak kardiyovasküler dolaşımın desteklenmesi de önerilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI

Physiotens 0.2 mg 28 Film Kaplı Tablet, blister ambalajda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER AMBALAJ ŞEKİLLERİ

Physiotens 0.4 mg 28 Film Kaplı Tablet, blister ambalajda.

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

14.03.2003 - 113/69

RUHSAT SAHİBİ ADI VE ADRESİ

Solvay İlaç ve Ecza Tic. Ltd. Şti. Aydınevler Mahallesi, Sanayi Cad. No: 22 Kat: 1-2, 81580 Küçükyalı

İstanbul / Türkiye

ÜRETİM YERİ İSİM VE ADRESİ

Lilly S.A. Alcobendas / İspanya

Reçete ile satılır.