REVOXİN FİLM TABLET 100 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
DR. F. FRİK

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

REVOXİN 100 mg Film Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Her bir film tablet 100 mg fluvoksamin maleat içerir.

Yardımcı maddeler

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonları

REVOXİN,

• Depresyon ve major depresif nöbetlerin tedavisinde,

• Obsesif-kompulsif bozuklukların tedavisinde, endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi

Depresyon

Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu günde bir kez akşamları alınan 50 mg ya da 100 mg'dır. Tedaviye düşük dozlarda başlanılması ve daha sonra, hastanın tedaviye verdiği yanıta göre dozun kademeli olarak artırılarak, etkili doza çıkılması önerilmektedir. Etkili günlük doz, genelikle 100 mg'dır. Bazı hastalarda tedaviye istenen yanıtın sağlanması için doz, 300 mg'a kadar artırılabilir. 150 mg'ın üzerindeki dozlar bölünerek verilmelidir. Hastanın en etkili düşük dozu almasını sağlamak için doz ayarlamaları, her hasta için dikkatle yapılmalıdır.

Semptomların tamamen ortadan kaldırıldığından emin olmak için depresyonlu hastaların tedavisinde, tedaviye en az 6 ay süreyle devam edilmesi gerekmektedir.

Obsesif-kompulsif bozukluk

Önerilen günlük doz günlük 100-300 mg'dır. Hastalar tedaviye günde bir kez 50 mg'lık doz ile başlamalı ve doz hastanın tedaviye verdiği yanıta göre kademeli olarak artırılmalıdır. 150 mg'a kadar olan dozlar, günde bir kez, tercihen akşamları verilebilir. 150 mg'ın üzerindeki dozlar bölünerek verilmelidir.

Obsesif kompulsif bozukluk durumunda fluvoksamin tedavisine ne kadar süreyle devam edileceği konusu sistematik olarak araştırılmamasına rağmen, hastalığın kronik niteliği nedeniyle yanıt alınan hastalarda tedaviye 10 haftadan sonra da devam edilmesi düşünülmelidir. Hastanın en etkili düşük dozu almasını sağlamak için doz ayarlamaları, her hasta için dikkatle yapılmalıdır.

Düzenli aralarla tedaviye devam edip etmeme konusu değerlendirilmelidir. Bazı doktorlar, ilaç tedavisine iyi yanıt vermiş hastalarda, ilaç tedavisiyle birlikte davranış psikoterapisi yapılmasını gerekli bulmaktadır.

Uygulama şekli

REVOXİN oral kullanım içindir. Yemeklerden bağımsız olarak bir bardak su ile alınmalıdır. Film tabletler kırılmamalı ve çiğnenmemelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda tedaviye düşük dozda başlanmalı ve tedavi süresince hastalar dikkatle

gözlenmelidir.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye düşük dozda başlanmalı ve tedavi süresince hastalar dikkatle gözlenmelidir. Seyrek olarak, fluvoksamin tedavisi sırasında karaciğer enzim düzeylerinde çoklukla klinik belirtilerin eşlik ettiği yükselme görülebilir. Böyle durumlarda tedaviye son verilmelidir.

Pediyatrik popülasyon

Depresyon

REVOXİN'in 18 yaşın altındaki çocuklarda majör depresyon tedavisinde kullanımının güvenlik ve etkinliği

üzerine yeterli veri bulunmadığından, bu yaş grubunda kullanımı önerilmez.

Obsesif-kompulsif bozukluk

8 yaş üzeri çocuk ve ergenlerde, 10 hafta süresince günde iki kez 100 mg'a kadar olan dozlarda tedaviyle ilgili sınırlı veri mevcuttur. Bu yaş grubunda başlangıç dozu günlük 25 mg'dır. Tolere edilebilir etkin doza ulaşana kadar her 4-7 günde bir doz, 25 mg'lık artışlarla kademeli olarak artırılmalıdır. 8-11 yaş arası çocuklarda doz 200 mg'ı aşmamalıdır. Toplam günlük doz 50 mg'ın üzerinde ise, dozun ikiye bölünerek verilmesi önerilir. Bölünen dozlar eşit değilse, yüksek doz gece yatmadan önce verilmelidir.

Fluvoksaminin çocuk ve ergenlerde uzun süreli kullanımının büyüme ve gelişim üzerine etkileri bilinmemektedir

Geriyatrik popülasyon

Bu yaş grubunda yetişkinlere verilen doz uygulanabilir. Ancak yaşlı hastalarda doz artışları daha yavaş yapılmalı ve hastalar dikkatle izlenmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

REVOXİN,

• Fluvoksamin veya tablet bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı duyarlı olduğu bilinen hastalarda,

• Astemizol, pimozid, tiyoridazin, mezoridazin ya da sisaprid ile eş zamanlı kullanıldığında,

• Monoaminoksidaz inhibitörü ilaçlarla birlikte kullanıldığında (bkz. 4.5), kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakınen izlenmesi gereklidir.

Fluvoksamin maleatın, 18 yaş ve üzeri yetişkinlerde majör depresyon tedavisinde endikedir. 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerdeki majör depresyon tedavisindeki etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır. 8 yaşın üzerindeki çocuk ve yetişkinlerde obsesif kompulsif bozukluğun tedavisinde endikedir. .

Depresyon, intiharı düşünme, kendine zarar verme ve intihar girişimi (intihara bağlı olaylar) ile ilişkilendirilmiştir. Hastalarda bu risk belirgin remisyon görülünceye kadar devam eder; bu süre tedavinin ilk birkaç haftası ya da daha uzun bir süreyi kapsayabilir. Bu nedenle, antidepresan alan hastalar, özellikle tedavinin başlarında, durumlarında anlamlı düzelme sağlanıncaya kadar yakından izlenmelidirler. Genel klinik deneyimler, hastalarda intihar riskinin özellikle tedavinin ilk aşamalarında daha yüksek olduğunu göstermektedir.

Fluvoksaminin, gerek yetişkin gerekse çocuklarda kullanımında tedavinin özellikle ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliklerine neden olabilmektedir.

Fluvoksamin kullanımı sırasında gerginlik ve sıklıkla oturma ve yerinde duramama ile ilişkilendirilen hareket isteği gözlenebilir. Bu çoklukla tedavinin ilk birkaç haftasında oluşur. Bu semptomları geliştiren hastalarda, doz artırımı, hastaya zarar verebilir.

Fluvoksaminin ani kesilmelerinde "kesilme belirtileri" görülebilmektedir. Bu nedenle fluvoksamin en az birya da iki hafta içerisinde kademeli olarak azaltılarak sonlandırılmalıdır. Dozun azaltılmasını veya tedavinin kesilmesini takiben tolere edilemeyen belirtiler ortaya çıkarsa hasta yeniden bir önceki doza başlatılmalıdır. Takiben doz yeniden ancak daha kademeli olarak azaltılmalıdır.

Glisemi düzeyi tedavinin özellikle erken dönemlerinde değişebilir. Bu nedenle diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlarda doz ayarlaması gerekebilir.

Hayvan çalışmalarında fluvoksaminin konvülziyon yapıcı bir özelliğinin olmadığı gösterilmiş olmakla beraber, konvülsiyon hikayesi bulunan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilir. Stabil olmayan epilepsili hastalarda fluvoksamin tedavisinden kaçınılmalı, epilepsisi kontrol altına alınmış hastalarda ise dikkatle izlenmelidir. Fluvoksamin tedavisi sırasında hastada nöbet gelişirse ya da nöbetlerin sıklığında artış görülürse, tedaviye son verilmelidir.

Fluvoksamin ile nadiren ve özellikle diğer serotonerjik ve/veya nöroleptik ilaçlar ile birlikte verildiğinde serotonin sendromu ya da nöroleptik malign sendromu benzeri vakaların geliştiği bildirilmiştir. Bu sendromlar hayatı tehdit edici boyutlara ulaşabildikleri için, eğer yüksek ateş, katılaşma, miyokloni, yaşam belirtilerinde olası hızlı dalgalanmalarla oluşan kendiliğinden stabil olamama durumu, konfüzyon, çevreden gelen uyarılara karşı aşırı duyarlı olma, aşırı ajitasyon gelişimi sonucu deliryum sendromu ve koma dahil bazı akli durum değişiklikleri gelişirse tedaviye son verilmeli ve destekleyici semptomatik tedaviye başlanmalıdır.

Diğer selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile olduğu gibi, fluvoksamin kullanımına bağlı olarak

hiponatremi bildirilmiştir. Oluşan hiponatremi fluvoksaminin sonlandırılması ile geri dönüşümlüdür. Bazı

vakaların uygun olmayan antidiüretik hormon salgılanması ile ilgili olduğu düşünülmektedir. Raporların büyük bir bölümü yaşlı hastalarla ilişkilidir.

SSRI ilaçların kullanımı ile ekimoz ve purpura gibi deride normal olmayan kanamalar bildirilmiştir. SSRI ilaçları özellikle trombosit fonksiyonunu etkilediği bilinen ilaçlar (atipik antipsikotikler ve fenotiyazinler, trisiklik antidepresanların çoğu, aspirin, diğer steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında ve kanama hikayesine sahip ya da pıhtılaşma bozukluğu olanlarda kullanıldığında dikkat edilmelidir. Her ne kadar trombosit fonksiyonlarını bozduğuna dair sürekli bir bildirim olmasa da antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımında dikkat edilmelidir.

Mani/hipomani hikayesi olan hastalarda fluvoksamin dikkatle kullanılmalıdır. Hastanın manik faza girmesi durumunda, tedaviye derhal son verilmelidir.

Yetersiz klinik çalışmalardan dolayı akut miyokard infarktüsü sonrası kullanımında ve elektrokonvulsif tedavi (ECT) ile beraber kullanımında dikkatli olunması önerilmektedir.

Fluvoksamin kullanan hastalar tedavi süresince, alkollü içeceklerden kaçınmaları konusunda uyarılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Fluvoksamin selektif olmayan monoaminoksidaz (MAO) inhibitörü ilaçlarla (fenelzin, izokarboksiazid) ve MAO inhibitör özellikteki ilaçlarla (linezolid) birlikte kullanılmamalıdır. (bkz. kontrendikasyonlar). Selektif olmayan bir MAO inhibitörü ile tedaviye başlanacaksa fluvoksamin kullanımının kesilmesinden sonra 5 hafta beklenmelidir.

MAO inhibitörlerinden 2 hafta sonra fluvoksamine başlanmalıdır. Fluvoksamin ile tedaviye, moklobemid gibi geri dönüşümlü MAOI ilaçlarla tedaviyi kestikten 1 gün sonra başlanmalıdır. Selejilin ile eş zamanlı kullanım mani, hipertansiyon ya da serotonin sendromu ile ilişkilendirilmiştir.

Amfetamin, buspiron, meperidin, nefazodon, serotonin agonistleri (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan ve zolmitriptan gibi), sibutramin, diğer SSRI'lar, sempatomimetikler, ritonavir, tramadol ve venflaksin gibi ilaçlarla fluvoksaminin birlikte kullanımı serotonin sendromu riskini artırır. Sumatriptan (ve diğer serotonin agonistleri) ve SSRI'lar ile güçsüzlük, hiperrefleks ve antidepresif etkilerini inhibe edici etkisinden dolayı birlikte kullanılmaları durumunda fluvoksaminin etki profili yakından izlenmelidir.

Fluvoksamin, CYP1A2 enzimini güçlü, CYP2C, CYP3A4, CYP2B6, CYP2D6 enzimlerini ise orta derecede inhibe edici etki gösterir. Bu izoenzimler yoluyla büyük bir kısmı metabolize olan ilaçların fluvoksamin ile uygulanımı sonucu plazma derişimleri daha da artabilir. Bu durum özellikle de dar terapötik indeksli ilaçlar için geçerlidir.

Fluvoksaminin, takrin, teofilin, metadon, meksiletin gibi CYP1A2 ile ya da fenitoin gibi CYP2C ile ya da karbamazepin ve siklosporin gibi CYP3A4 ile metabolize olan dar terapötik indeksli ilaçlarla kullanıldığı hastalar dikkatle izlenmeli ve gerekirse kullanılan ilaçların dozları ayarlanmalıdır.

Büyük oranda CYP 4501A2 ile metabolize olan trisiklik antidepresanların (örn.klomipramin, imipramin, amitriptilin gibi) ve nöroleptik (örn. klozapin, olanzapin gibi) ilaçlar, fluvoksamin ile birlikte kullanıldığında, önceden kararlı durumdaki plazma düzeylerinde artış bildirilmiştir.

Fluvoksamin ile birikte uygulandığında triazolam, midazolam, alprazolam ve diazepam gibi oksidasyonla metabolize olan benzodiapezinlerin plazma düzeyleri artabilmektedir. Fluvoksamin ile birlikte kullanıldığında, bu benzodiazepinlerin dozlannın azaltılması gerekir.

Fluvoksamin ile birlikte verildiğinde, varfarinin plazma düzeyleri belirgin ölçüde artmakta ve kanın pıhtılaşma zamanı uzamaktadır.

Fluvoksamin tiyoridazin ya da mezoridazinin metabolizmasını inhibe ederek, bu ilaçların plazma düzeylerinin ve QT aralığının uzaması riskinin artmasına neden olmaktadır. Bu durum Torsades de Pointes tipi ciddi ventriküler aritmilere ve ani ölümlere neden olduğundan bu ilaçlar birlikte kullanılmamalıdır. Tiyoridazin ile tedaviye başlamadan 5 hafta önce fluvoksamin kullanımına son verilmelidir.

Propranolol plazma derişimleri fluvoksamin ile birlikte kullanıldığında artığı için, propranolol dozunu azaltmak gerekebilir. Kafeinin plazma düzeyleri fluvoksamin ile birlikte kullanıldığında, artabilmektedir.

Bu nedenle yüksek düzeylerde kahve tüketen hastalara, fluvoksamin tedavisi süresince daha az ya da hiç kafein kullanmamaları önerilmelidir. Bu tip hastalarda, tremor, çarpıntı, bulantı ve uykusuzluk gibi kafeine bağlı yan etkiler görülebilir.

Ropinirolün plazma düzeyleri fluvoksamin ile birlikte kullanımı sonucu artabilir. Bu durum ropinirol kullanan hastalarda, doz aşımı ve istenmeyen etki artışına neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Fluvoksaminin terfenadin, astemizol ya da sisaprid ile birlikte kullanımı bu ilaçların plazma derişimlerini artırarak QT uzaması/Torsades de Pointes riskine neden olur. Bu nedenle fluvoksamin bu ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır.

Fluvoksamin digoksin ve atenololün plazma düzeylerini etkilemez.

Serotonin sendromu riskini arttırabileceğinden ya da aşırı sedasyondan dolayı Valerian ve St. John Wort preparatı ile birlikte kullanılmaktan kaçınılmalıdır.

Fluvoksamin ilaca dirençli ağır vakaların tedavisinde kombine edilerek kullanılabilir. Fakat lityum (ve muhtemelen triptopan) fluvoksaminin serotonerjik etkisini artırır. Bu nedenle ilaca dirençli ağır vakaların tedavisinde bu ilaç kombinasyonu dikkatle kullanılmalıdır.

Oral antikoagülanlar veya aspirin gibi nonsteroidal antiinflamatuvarlar ile fluvoksamini bir arada kullanan hastalarda kanama riski artabilir. Bu tip hastalar yakından izlenmelidir.

Lityum ile birlikte kullanım lityumun nefrotoksisite riskini arttırabilir.

4.6. GEBELİK VE LAKTASYON

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Fluvoksaminin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ve-veya/embriyonal/fetal gelişim/ve-veya/doğum/ve-veya/doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

REVOXİN, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Sınırlı sayıdaki hamilelikte etkileşim verileri fluvoksaminin gebelikte kullanımında istenmeyen bir etkinin oluşmadığını göstermektedir. Bu güne kadar başka bir epidemiyolojik veri elde edilememiştir.

Yüksek dozlarda hayvanlardaki üreme çalışmalarında, fluvoksamin, fertilite ve üreme yeteneğini etkilememiş, veya yeni doğanda teratojenik etkiye neden olmamıştır.

Bu nedenle REVOXİN, gebelikte sadece açıkça gerektiği durumlarda, anneye sağlanması beklenen yarar fetüste neden olabilecek zarara üstünse kullanılmalıdır.

Gebeliğin son evrelerinde fluvoksamin kullanımı sonrası yeni doğanda yoksunluk sendromu geliştiğini gösterir izole vakalar mevcuttur.

Laktasyon dönemi

Fluvoksamin az miktarlarda anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle emziren kadınlar REVOXİN kullanmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Fluvoksamin kullanımına ilişkin karsinojenik, mutajenik ve fertiliteyi etkilediğine dair hiçbir kanıt yoktur.

4.7. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNDEKİ ETKİLER

150 mg'a kadar fluvoksaminin araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir. Bununla beraber, fluvoksamin tedavisi süresince hastalarda somnolans bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar ilaca verdikleri tepkiden emin oluncaya kadar, araç ya da makine kullanmamaları ve tehlike yaratabilecek etkinliklerden uzak durmaları konusunda uyarılmalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkileri

Fluvoksamin tedavisi sırasında en sık görülen istenmeyen etki bazen kusmanın da eşlik ettiği bulantıdır. Bu yan etki genellikle tedavinin ilk 2 haftası içinde ortadan kalkar. Klinik çalışmalar sırasında görülen diğer istenmeyen etkiler çoklukla hastalıkla ilintilidir ve tedaviyle ilişkili olmayabilir

Fluvoksamin ile ilintili olası istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık sıralamasına göre listelenmiştir:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila < 1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Anemi, trombositopeni, agranülositoz, lökositoz, Henoch-Schönlein purpurası.

Endokrin hastalıkları

Yaygın: Libidoda azalma

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Başağrısı, somnolans, uykusuzluk, sinirlilik, baş dönmesi

Yaygın: Ajitasyon, baş dönmesi, başağrısı, mani/hipomani, vertigo, unutkanlık, depresyon

Yaygın olmayan: Ataksi, konfüzyon, ekstrapiramidal belirtiler, hayal görme, nöropati.

Seyrek: Ani kasılmalar

Çok seyrek: Parestezi

Göz hastalıkları

Yaygın: Bulanık görme

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Çarpıntı/taşikardi

Yaygın olmayan: Postural hipotansiyon, anjina, bradikardi, ventriküler taşikardi, torsades de pointes, vaskülit

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Dispne

Gastrointestinal hastalıklar

Çok yaygın: Bulantı, diyare, ağız kuruluğu

Yaygın: Karın ağrısı, kusma, iştahsızlık, konstipasyon, flatulans, kilo alımı, hazımsızlık

Çok seyrek: Tat bozuklukları

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın olmayan: Serum transaminaz seviyelerinde azalma, hepatit, pankreatit

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Aşırı terleme

Yaygın olmayan: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, anjiyoödem) dermatit, cilt kuruluğu, akne, toksik epidermal nekroz, Stevens-Johnson sendromu

Seyrek: Işığa duyarlılık

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok yaygın: Zayıflık

Yaygın: Titreme

Yaygın olmayan: Artralji, miyalji, ateşli akinezi

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın: Sık idrara çıkma, noktüri, disüri, üriner retansiyon

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın: Ejakülasyonda gecikme, impotens, anorgazmi, menstrüasyonda gecikme Seyrek: Galaktore

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: En sık olarak mide-bağırsak kanalı şikayetleri (bulantı, kusma ve ishal), uykuya meyil ve baş dönmesi görülür. Kalp ile ilgili sorunlar (taşikardi, bradikardi, hipotansiyon), karaciğer fonksiyon bozuklukları, konvülsiyon ve koma hali bildirilmiştir.

Tedavi: Fluvoksamine özel bir antidot yoktur. Aşırı fluvoksamin alan hastaların midesi en kısa zamanda boşaltılarak, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Gerektiğinde osmotik laksatif ile birlikte, hastaya birkaç kez aktif kömür verilmesi önerilir. Zorlu diürez ve diyaliz uygulanımı yararsızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Selektif Serotonin Reuptake İnhibitörleri

ATC kodu: N06AB08

Fluvoksamin etkisini, beyin nöronlarının serotonini geri almasını selektif olarak inhibe ederek gösterdği düşünülmektedir. Noradrenerjik işlevlerle etkileşimi çok azdır. Reseptör bağlanma çalışmalarında fluvoksaminin alfa adrenerjik, beta adrenerjik, histaminerjik, muskarin kolinerjik, dopaminerjik ya da serotonerjik reseptörlere bağlanma kapasitesi ihmal edilebilir düzeyde az olduğu gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Oral uygulanımı takiben fluvoksamin tamamen emilir. En yüksek plazma düzeylerine ilacın alınmasından sonraki 3-8 saat içinde ulaşılır. İlk geçiş etkisinden dolayı ortalama mutlak biyoyararlanımı %53'tür. Tek doz alım sonrası fluvoksaminin ortalama plazma yarılanma süresi yaklaşık 13-15 saat olup, tekrarlayan doz alımı ile daha da uzar (17-22 saat). Kararlı plazma düzeylerine 10-14 gün içerisinde ulaşılır. Yiyeceklerle birlikte alındığında REVOXİN farmakokinetiği değişmez.

Dağılım

İn vitro koşullarda fluvoksaminin plazma proteinlerine bağlanma oranı %80'dir. İnsanlardaki dağılım hacmi 25 litre/kg'dır.

Biyotransformasyon ve Eliminasyon

Fluvoksamin, esas olarak oksidatif demetilesyonla karaciğerde yoğun birşekilde metabolize olurak, böbrekler yoluyla atılan en az dokuz metabolite dönüşür. En önemli iki metaboliti ihmal edilebilir düzeyde farmakolojik etki gösterir. Diğer metabolitlerinin farmakolojik açıdan etkili olması beklenmez. Fluvoksamin CYPlA2'nin güçlü bir inhibitörü olup, CYP2C ve CYP3A4 için hafif inhibitör etki gösterirken CYP2D6 için güçlü bir inhibitördür.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

Fluvoksamin linear bir farmokokinetik özellik gösterir. Kararlı durum konsantrasyonları tek doz verilerine göre hesap edilenden daha yüksektir ve yüksek günlük dozlarda orantısız olarak daha yüksektir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda fluvoksaminin farmakokinetiği değişmez

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda fluvoksamin metabolizması bozulmaktadır.

Pediyatrik hastalar

Pediyatrik hastalarda fluvoksaminin farmakokinetiğine dair çalışmalar 6 yaş ve üzeri için yapılmıştır. Fluvoksaminin sabit durum plazma konsantrasyonu çocuklarda (6-11 yaş) ergenlerdeki (12-17 yaş) konsantrasyonun iki katı kadar yüksektir. Ergenlerdeki plazma konsantrasyonu ise yetişkinler ile aynıdır.

Geriyatrik hastalar

Bu yaş grubundaki hastalarda fluvoksaminin farmakokinetiği yetişkinlerdekine benzerdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fluvoksamin kullanımına ilişkin karsinojenik, mutajenik ve fertiliteyi etkilediğine dair hiçbir kanıt yoktur.

Hayvanlarda yüksek dozlarla yapılan üreme çalışmalarında üreme performansının etkilendiği veya teratojenik etkiyi gösteren herhangi bir kanıta rastlanmamıştır.

Primatlarda yapılan çalışmalarda ilaca bağımlılık ve tolerans gelişimi ile fiziksel bağımlılık konusu araştırılmış ve bağımlılık geliştiğine dair bir veri bulunamamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

• Mannitol

• Mısır nişastası

• Prejelatinize nişasta

• Sodyum stearil fumarat

• Koloidal silikon dioksit

• Metil hidroksipropil selüloz

• Polietilen glikol 6000

• Talk

• Titanyum dioksit (E 171)

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

REVOXİN 100 mg FİLM TABLET, 30 film tabletlik PVC/PVDC Alu blister ambalajlarda.

6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Dr. F. Frik İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Aydınevler Mah. Sanayi Cad. No:42 34854 Küçükyalı-İstanbul

Telefon: 0216 388 32 75 Faks: 0216 417 10 06

8. RUHSAT NUMARASI

218/27

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 13.02.2009

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.