RİPESİL FİLM TABLET 0.5 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
ALİ RAİF

FORMÜLÜ

Her bir film kaplı tablet etkin madde olarak 0.5 mg risperidon ve boyar madde olarak Titanyum dioksit, kırmızı demir oksit, siyah demir oksit ve sarı demir oksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikler

Risperidon seçici bir monoaminerjik antagonisttir. Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörlerine yüksek oranda bağlanır. Ayrıca alfaj-adrenerjik reseptörlere ve daha az oranda da Hı-histamin reseptörlerine ve alfa2-adrenerjik reseptörlerine bağlanır. Risperidon kolinerjik reseptörlere bağlanmaz. Risperidon, güçlü bir Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 antagonisti olarak şizofrenideki pozitif semptomları düzeltir. Klasik nöroleptiklere göre daha az motor aktiviteyi baskılar ve katalepsiye daha az neden olur. Dengeli bir santral serotonin ve dopamin antagonizması ekstrapiramidal yan etkileri azaltabilir ve şizofreninin negatif ve afektif semptomları üzerinde de tedavi edici etki oluşturabilir.

Farmakokinetik Özellikler

Emilim: İnsanlarda oral yoldan kullanılan risperidon tam olarak emilir ve en yüksek plazma düzeyine 1-2 saat içinde ulaşır. Emilimi gıdalardan etkilenmez, yemeklerden önce ya da sonra verilebilir. Metaboliti 9-hidroksi-risperidon farmakolojik olarak risperidon gibi aktiftir. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon birlikte aktif antipsikotik bölümü oluşturur.

Dağılım: Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi yaklaşık 1-2 L/kg'dır. Risperidon plazmada albümin ve alfa-asit glikoproteine bağlanır. Risperidonun proteinlere bağlanma oranı %90, 9-hidroksi-risperidonun %77'dir.

Metabolizma: Risperidon karaciğerde büyük ölçüde metabolize olur. Ana metaboliti risperidonun hidroksi lasyonu ile oluşan 9-hidroksi-risperidon'dur. Risperidon N-dealkilasyon reaksiyonları ile de metabolize edilir. Psikotik hastalarda oral yoldan kullanılan risperidonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 3 saattir. 9-hidroksi-risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun eliminasyon yarılanma ömrü 24 saattir. Hastaların çoğunda Risperidon'un sabit plazma düzeylerine 1 günde ulaşılır. 9-hidroksi-risperidon sabit plazma düzeylerine uygulamanın 4-5. günlerinde ulaşır. Tedavi edici doz aralığında risperidonun plazma düzeyleri doza bağımlıdır. Risperidonun plazma düzeyleri karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal bulunmuştur.

Adlım: Uygulamadan bir hafta sonra, dozun %70'i idrar ve %14'ü feçes ile atılır. İdrarla atılan dozun %35-45'ini risperidon ve 9-hidroksi-risperidon oluşturur. Yaşlı ve böbrek yetmezliği olan hastalara tek dozun uygulandığı bir çalışmada daha yüksek plazma düzeyleri ve daha yavaş bir eliminasyon görülmüştür.

Çocuklarda risperidon, 9-hidroksi-risperidon ve aktif bileşenin farmakokinetikleri yetişkinlerinkiyle aynıdır.

ENDİKASYONLARI

Ripesil. pozitif (haiüsinasyon, delüzyon, düşünce bozuklukları, saldırganlık, şüphecilik) ve/veya negatif (afektif küntlük, emosyonel ve sosyal geri çekilme ve konuşma azalması) semptomlarının görüldüğü akut ve kronik şizofrenik psikozlarda ve diğer psikotik durumlarda kullanılır. Ripesil şizofreni ile ilgili afektif semptomları (depresyon, suçluluk duygusu, kaygı) da azaltır, Ripesil, başlangıç tedavisine yanıt verdiği gözlenen hastalarda, idame tedavisi sırasında da klinik iyileşmenin devamı açısından etkilidir.

Ripesil, saldırganlık, ajitasyon veya psikotik semptomların belirgin olduğu yaşlı hastalarda demansa bağlı davranış bozukluklarının tedavisinde kullanılır.

Ripesil, bipolar rahatsızlıklara bağlı manik epizodların tedavisinde, duygu durum düzenleyicileri ile birlikte ek tedavi olarak endikedir.

Ripesil, zarar verici davranışları ön planda olan ve entelektüel düzeyi normalin altında düşük ya da mental retardasyonlu çocuk, ergen ve erişkinlerdeki davranış bozukluklarının tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Ripesil, bu ilaca aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastalarda mortalitenin artması

Demansa bağlı psikozu olan yaşlı hastalann tedavisinde kullanıldığı zaman, diğer atipik antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi plasebo ile karşılaştırıldıklannda daha yüksek ölüm riski taşırlar.

Risperidonun alfa-adrenerjik reseptörleri bloke etmesine bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıç döneminde ortostatik hipotansiyon görülebilir. Risperidon kardiyovasküler hastalığı (örneğin kalp yetmezliği, miyokart enfarktüsü, ileti anomalileri, dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler hastalık) bilinen hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz yavaş yavaş, önerildiği gibi artırılmalıdır. Hipotansiyon görüldüğünde doz azaltılmalıdır.

Hemodinamik dengesizliği; kemik iliği supresyonu, konvulsiyon yatkınlığı, subkortikal beyin hasarı; ciddi kalp, karaciğer veya solunum sistemi hastalığı ve aspirasyon pnomoni riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Prolaktin bağımlı tümör vakalarında dikkatli kullanılmalıdır. Risperidon prolaktin düzeylerini arttırır.

Risperidon, vücut sıcaklık düzenlemesini etkileyebilir veya antiemetik etkisi nedeniyle diğer ilaçların toksisitesini maskeleyebilir.

Risperidon konfıizyon, ajitasyon, kabızlık, kserostomi, bulanık görme, üriner retansiyon gibi antikolinerjik etkilere sebep olabileceğinden dolayı; azalmış gastrointestinal motilitesi. üriner retansiyonu, benign prostat hipertrofısi, kserostomi veya görme problemi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Antikolirıerjik etkiler, dar açılı glokom dahil kolinerjik blokaj yapılan tedaviler ile şiddetlenebilir ve miyasteni gravis kötüleşebilir. Risperidon'un diğer nöroleptiklere nazaran daha düşük kolinerjik blokaj etkisi vardır.

Psödoparkinsonizm, akut distonik reaksiyonlar, akatizi ve tardif diskinezi dahil ekstrapramidal semptomlara sebep olabilir. Bu reaksiyonların görülme riski diğer nöroleptiklerden daha azdır, ve doza bağımlıdır.

Nadiren hiperglisemiye sebeb olabilir, bu nedenle diyabetli veya diğer glikoz düzenleme bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dopamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar, özellikle dil ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler ile karakterize tardif diskinezi gelişimi ile ilgili bulunmuştur. Ekstrapiramidal belirtilerin görülmesinin tardif diskinezi gelişiminde bir risk faktörü olduğu bildirilmiştir. Tardif diskinezi belirtileri görüldüğünde tüm nöroleptikler kesilmelidir.

Yüksek ateş, kas rijiditesi, kan basıncı ve nabız düzensizlikleri, bilinç bulanıklığı ve yüksek kreatinin fosfokinaz enzim düzeyleri ile kendini gösteren Nöroleptik Malign Sendrom, klasik nöroleptiklerin kullanımı sırasında bildirilmiştir. Bu durumda. Risperidon dahil olmak üzere tüm nöroleptik ve antipsikotikler kesilmelidir.

Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan; yaşlı ve demanslı hastalarda başlangıç dozunun ve doz artırımının yarıya indirilmesi önerilir.

Teorik olarak hastalık durumunu ağırlaştırabileceğinden, Parkinsonlu hastalara Risperidon verilirken dikkatli olunmalıdır.

Klasik nöroleptikler, kriz eşiğini düşürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatle kullanılmalıdır. Kilo alımına karşı hastalar aşırı gıda tüketmemeleri konusunda uyarı labilir ler.

Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Kadınlarda Torsade de Pointes oluşma riski erkeklerden daha fazla olabilir.

GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIMI

Gebelik kategorisi C'dir. Risperidonun gebelerde güvenli kullanımına ait yeterli çalışma yoktur. Hayvan deneylerinde doğrudan fertiliteyi bozan etkileri görülmemişse de, prolaktin ve merkezi sinir sistemine bağlı bazı indirekt etkileri görülmüştür. Hiçbir çalışmada risperidonun teratojenik etkisine rastlanmamıştır. Bu yüzden risperidon gebelerde sadece muhtemel yarar risklerden fazla olduğunda kullanılır.

Emzirme Döneminde Kullanımı

Risperidon ve 9-hidroksi-risperidonun anne sütüne geçtiği de belirlenmiştir. Bu yüzden Risperidon kullanan anneler emzirmemelidirler.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi

Ripesil zihinsel uyanıklık gerektiren fonksiyonları etkileyebilir. Bu yüzden hastaların, bireysel duyarlılıkları

anlaşılıncaya kadar, araç ve makine kullanmaları önerilmez.

YAN ETKİLER / İSTENMEYEN ETKİLER

Risperidon genellikle iyi tolere edilir ve çoğu zaman yan etkilerin altta yatan hastalıklardan ayrılması zordur. Risperidon kullanımı ile ilgili gözlenen yan etkiler aşağıdaki gibidir:

Sıklığı belirlenmemiş yan etkiler

Gastrointestinal: Disfaji, özafagus dismotilitesi

%10 dan daha sık görülen yan etkiler

Merkezi sinir sistemi: Uykusuzluk, ajitasyon, anksiyete, baş ağrısı, ekstrapramidal semptomlar (doza bağımlı) görülebilir.

Gastrointestinal: Kilo artışı

%1 den daha sık, %10 dan daha seyrek görülen yan etkiler

Kardiyovasküler: Ortastatik hipotansiyon, taşikardi

Merkezi sinir sistemi: Sedasyon, sersemlik, huzursuzluk, distonik reaksiyonlar, psödoparkinson, tardif diskinezi, nöroleptik malign sendrom, vücut sıcaklık düzenlemesinde bozulma, sinirlilik, halsizlik, uyku hali, halüsinasyon, tremor, hipoestezi, akatizi

 

Dermatolojik: Foto sen sitiv ite, döküntü, cilt kuruması, sebore, akne

Endokrin/metabolik: Amenore, galaktore, jinekomasti, seksüel disfonksiyon

Gastrointestinal: Konstipasyon, gastro intestinal düzensizlik, kserostomi, dispepsi, kusma, karın ağrısı, bulantı, iştahsızlık, ishal, kilo değişmeleri

Genitoüriner sistem: Poliüri, priapizm, ereksiyon bozuklukları, ejakülasyon kusurları, orgastik disfonksiyonlar, üriner inkontinans,

Sinir, kas ve iskelet sistemi: Kas ağrısı

Görme sistemi: Görme bozukluğu

Solunum sistemi: Rinit, öksürük, sinüzit ,faranjit, dispne

Risperidonun ekstrapiramidal semptomlar geliştirme potansiyeli klasik nöroleptiklerden daha azdır. Buna rağmen, bazı hastalarda ekstrapiramidal semptomlar (tremor. rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni) görülebilir. Bu belirtiler genellikle hafif ve gerektiğinde doz azaltılıp ve/veya antiparkinson ilaçlar verildiğinde geçicidir.

Bazı hastalarda, özellikle başlangıç dozunu takiben, ortostatik hipotansiyon ve refleks taşikardi veya hipertansiyon görülmüştür. Nötrofıl ve/veya trombosit sayısında keskin düşüş görülebilir. Risperidon doza bağlı prolaktin düzeylerinde yükselmeye neden olabilir. Belirtileri galaktore, jinekomasti, menstrüel siklüs düzensizlikleri ve amenore olabilir. Kilo artışı, ödem ve karaciğer enzimlerinde yükselme Risperidon tedavisi sırasında gözlenmiştir.

Klasik nöroleptiklerde olduğu gibi, psikotik hastalarda polidipsiye ya da antidiüretik hormonun uygunsuz salınımma bağlı su intoksikasyonu, tardif diskinezi, Nöroleptik Malign Sendrom, vücut ısısında düzensizlikler ve epilepsi nöbetleri gözlenmiştir. Sedasyon yetişkinlerden çok çocuklar ve ergenlerde gözlenmiştir. Genel olarak sedasyon hafif ve geçicidir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Risperidonun diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sistemik olarak değerlendirilmemiştir. Risperidon merkezi etkisi nedeniyle diğer merkezi sinir sistemine etkili ilaçlarla kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Risperidon, levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini antagonize edebilir.

Karbamazepinin Risperidonun plazmadaki aktif antipsikotik fraksiyonunu azalttığı gösterilmiştir. Karaciğer enzimlerini indükleyen diğer ilaçlarla da benzer etkiler görülebilir. Karbamazepin ya da diğer karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçların kesilmesinden sonra Risperidonun dozu tekrar değerlendirilmeli ve

gerekiyorsa azaltılmalıdır.

Risperidon, CYP2D6 enzimi ile 9-hidroksi-risperidon'a metabolize olur. Bu enzim popülasyonda polimorfıktir ve çeşitli psikotropik ve diğer ilaçlar tarafından inhibe edilmektedir. Risperidon'un 9-hidroksi-risperidona metabolizasyonunu inhibe eden ilaçlar risperidonun plazma seviyesini yükseltir, 9-hidroksi-risperidon'un konsantrasyonunu düşürürler.

Fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve bazı beta blokerler, risperidonun plazma düzeyini artırır ama aktif antipsikotik fraksiyonu etkilemez.

Fluoksetin risperidon plazma konsantrasyonunu ve daha az olmak üzere antipsikotik fraksiyonu arttırabilir. Risperidon plazma proteinlerine büyük oranda bağlanan ilaçlarla birlikte alındığında, ilaçlardan herhangi birinde klinik açıdan anlamlı bir plazma proteinlerden ayrılma durumu görülmez.

Gıdalar, Risperidonun absorb s iyonunu etkilemez. Çay ile geçimsizlik görülür. Greyfurt suyu ile birlikte alınması, risperidon'un plazma konsantrasyonlarını arttırır. Valerian ve St Johns' Wort, kava kava ile birlikte alınmasından kaçınılmalıdır. Santral sinir sistemi depresyonunu arttırabilirler. Alkol ve kafein içeren besinler ile birlikte alınmasından kaçınılmalıdır.

DOZAJ VE UYGULAMA

Aç ya da tok karna alınabilir.

Şizofreni

Diğer nöroleptiklerden geçiş: Ripesil tedavisi başladığında, tıbbi olarak uygun ise daha önceki tedavi tedricen kesilebilir. Tıbbi olarak uygun olduğunda, depo nöroleptiklerden geçiş için bir sonraki depo enjeksiyon yerine Ripesil tedavisine başlanabilir. Antiparkinson tedaviye devam edilip edilmeyeceği periyodik olarak tekrar değerlendirilmelidir.

Erişkinlerde: Ripesil'in günlük dozu bir ya da iki kerede verilebilir. Hastalar günde 2 mg Ripesil ile başlamalıdır. Doz ikinci gün 4 mg'a yükseltilebilir. Üçüncü günden sonra doz sabit kalabilir ya da gerektiğinde bireyselleştirilebilir. Çoğu hasta için optimal doz 4-6mg/gün'dür. Bazı hastalarda daha yavaş titrasyon ve daha düşük başlangıç ve idame dozları uygun olabilir. Günde 10 mg'ın üzerindeki dozların daha etkili olduğu görülmemiştir ve bu dozlar ekstrapiramidal semptomlara neden olabilir. Güvenilirliği araştırılmadığından, günde lömg'ın üzerine çıkılmamahdır. Sedasyon gerektiğinde, Ripesil ile tedaviye bir benzodiazepin eklenebilir.

Yaşlılarda: Günde iki kez 0.5 mg ile başlanması önerilir. Doz günde iki kez 0.5 mg'lık artışlarla günde iki kez 1-2 mg'a getirilebilir. Ripesil, yaşlılar tarafından iyi tolere edilmektedir.

Çocuklarda: Şizofrenide 15 yaşın altında kullanımına ait yeterli deneyim yoktur.

Böbrek ve karaciğer hastalığı olanlarda: Günde iki kez 0.5 mg ile başlanması önerilir. Doz günde iki kez 0.5 mg'lık artışlarla günde iki kez 1-2 mg'a getirilebilir, Ripesil daha ileri araştırmalar yapılıncaya kadar, bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

 

Yaşlı Hastalarda Demansa Bağlı Davranış Bozukluklarında

Başlangıç dozu olarak günde iki kez 0.25 mg önerilir. Demanslı hastalarda bu doz gerektiğinde, en sık her iki günde bir olmak üzere iki kez 0.25 mg artırılabilir. Çoğu hasta için optimal doz günde iki kez 0.5 mg'dır. Buna rağmen, bazı hastalar günde iki kez Img'a kadar dozlardan faydalanabilir. Hastalar hedef dozlarına ulaştıklarında günde tek doz uygulaması gözden geçirilebilir.

Bipolar Mani - Adjuvan Tedavi

Başlangıç dozu olarak günde bir defa 2 mg önerilir. Bu doz, en sık gün aşın olmak suretiyle en fazla günde 2 mg'lık artışlarla yükseltilebilir. Çoğu hastalar için optimal doz günde 2-6 mg'dır.

Davranış bozuklukları ve Diğer Yıkıcı Davranışlarda

50 kg veya üzerinde olan hastalarda

Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.5 mg önerilir. Bu doz gerektiğinde, en fazla gün aşırı olmak kaydıyla 0.5 mg'lık dozlarla artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa Img'dır. Yine de bazı hastalarda günde bir defa 0.5 mg ile, bazılarında ise günde bir defa 1.5 mg ile en iyi sonuç alınabilir.

50 kg'nın altında olan hastalarda

Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.25 mg önerilir. Bu doz gerektiğinde, en fazla gün aşırı olmak kaydıyla 0.25 mg'lık dozlarla artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 0.5 mg'dır. Yine de bazı hastalarda günde bir defa 0.25 mg ile, bazılarında ise günde bir defa 0.75 mg ile en iyi sonuç alınabilir. Tüm semptomatik tedavilerde olduğu gibi, Ripesil'in sürekli kullanım tedavi süresince değerlendirilmeli ve gözlenmelidir. 5 yaşın altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin yeterli deneyim yoktur.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK ÖNLEMLER

Belirtiler

Genellikle, bildirilen belirtiler ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin artması şeklindedir. Bunlar, sersemlik ile sedasyon, taşikardi ile hipotansiyon ve ekstrapiramidal semptomlardır. 360 mg'a kadar doz aşımı bildirilmiştir. Elde edilen veriler, güvenlik sınırının geniş olduğunu düşündürmektedir. Doz aşımı halinde ender durumlarda QT-uzaması bildirilmiştir. Akut doz aşımı durumlarında hastanın birden fazla ilaç almış olma ihtimali düşünülmelidir.

Tedavi

Solunum yolu temizlenmeli ve yeterli oksijen ve havalanma sağlanmalıdır. Mide lavajı (hastanın şuuru kapalı ise, entübasyondan sonra), aktif kömür ve birlikte bir laksatif uygulanmalıdır. Hasta yakından izlenmeli, hemen kardiyovasküler izlemeye alınmalı ve sürekli elektrokardiyografi ile muhtemel aritmiler izlenmelidir. Risperidon'a özgü bir antidot yoktur. Bu yüzden uygun destekleyici tedavi sağlanmalıdır. Hipotansiyon ve dolaşım kolapsı intravenöz sıvı ve/veya sempatomimetiklerle gerektiği gibi tedavi edilmelidir. Şiddetli ekstrapiramidal belirtilerde antikolinerjik tedavi uygulanmalıdır. Hasta durumu düzelinceye kadar yakın tıbbi gözlem altında tutulmalı ve izlenmelidir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARÎ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

20 tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Ripesil 1 mg Film Tablet Ripesil 2 mg Film Tablet Ripesil 3 mg Film Tablet Ripesil 4 mg Film Tablet Ripesil 6 mg Film Tablet

Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

26.12.2008 - 217/66

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

ALİ RAİF İLAÇ SANAYİ A.Ş. İkitelli Organize Sanayi Bölgesi, Haseyad II. Kısım No.228 34306 İkitelli İstanbul/Türkiye

Mart 2008

Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.