RİXPER FİLM TABLET 1 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Profesyonelleri İçindir!



RİXPER FİLM TABLET 1 mg

FORMÜL

Her bir film tablet; 1 mg risperidon ve yardımcı madde olarak
laktoz ve titanyum dioksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Risperidonun etki mekanizması diğer şizofreni tedavisinde kullanılan
ilaçlar gibi tam olarak bilinmemektedir. Ancak terapötik etkisinin dopamin (D2)
ve serotonin (5-HT2) reseptör antagonizmasına bağlı olduğu düşünülmektedir. Başka
diğer reseptörler üzerindeki antagonist etkisi risperidonun diğer etkilerini açıklayabilir.
Aynı zamanda alfa-1, alfa-2 ve histamin-1 reseptörlerine de antagonistik etki gösterir.

Farmakokinetik özellikler

Emilim: Risperidon iyi emilir. Oral biyoyaralanımı %70'tir.
Risperidon ve ana metaboliti 9-hidroksirisperidonun plazma konsantrasyonu 1-16 mg/gün
aralığında doza bağımlı olarak artar. Oral uygulamadan sonra risperidonun doruk
plazma konsantrasyonuna 1 saat içinde erişilmiştir. Metabolitinde bu zaman 3 saattir.
Risperidonun plazma kararlı durum düzeyine 1 günde ulaşılır. Metabolitinde bu zaman
5-6 gündür. Yiyeceklerin risperidonun emilim hız ve miktarına etkisi yoktur.

Dağılım: Risperidon hızlı dağılır. Dağılım hacmi 1-2 L/kg'dır.
Risperidon %90 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma: Risperidon karaciğerde yoğun olarak metabolize
olur. Ana metabolik yol risperidonun 9-hidroksirisperidona CYP2D6 enzimi ile hidroksilasyonudur.
Bu metabolitin de risperidona benzer aktivitesi vardır.

Atılım: Risperidon ve metabolitleri daha çok idrarla daha
az oranda da feçesle atılır. Risperidonun yarılanma ömrü 3 saattir. 9-hidroksirisperidonun
yarılanma ömrü ise 21 saattir. Aktif olan ilacın (kendisi ve metabolitleri) güçlü
ve zayıf metabolize edici enzimlerce gerçekleştirilen metabolizasyonu sonrasında
ortalama yarılanma ömrü 20 saattir.

Özel topluluklar

Böbrek yetmezliği: Orta ila ciddi böbrek yetmezliği olan
hastalarda sağlıklı genç gönüllülere göre risperidon ve metabolitlerinin klerensi
%60 azalmıştır. Bu nedenle böbrek yetmezliğinde risperidon dozu azaltılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği: Plazmada risperidonun serbest bölümü
karaciğer hastalığı olan bireylerde %35 artmıştır. Bu nedenle karaciğer hastalığında
risperidon dozu azaltılmalıdır.

Yaşlılar: Yaşlılarda risperidonun renal klerensi azalmış
ve yarılanma ömrü genç bireylere göre uzamıştır. Bu nedenle yaşlılarda risperidon
dozu azaltılmalıdır.

ENDİKASYONLARI

Rixper, pozitif (halüsinasyon, delüsyon, düşünce bozuklukları,
saldırganlık, şüphecilik) ve/veya negatif (künt afekt, emosyonel ve sosyal çekingenlik
ve konuşma yetersizliği) semptomların görüldüğü akut ve kronik şizofrenik psikozlarda
ve diğer psikotik durumlarda kullanılır. Rixper şizofreni ile ilgili afektif semptomları
(depresyon, suçluluk duygusu, endişe) da azaltır. Rixper, ilk tedaviye cevap verdiği
gözlenen hastalarda, idame tedavisi sırasında klinik iyileşmenin devamı açısından
da etkilidir. Ayrıca Rixper, saldırganlık (sözlü saldırganlık, fiziksel şiddet),
aktivite bozuklukları (ajitasyon) veya psikotik semptomların belirgin olduğu yaşlı
hastalarda demansa bağlı davranış bozukluklarının tedavisinde kullanılır. Rixper,
bipolar hastalığın manik epizodunun tedavisinde endikedir. Bu epizodlar, duygu durumunda
kabarma, taşkınlık, irritabilite, kendini aşırı beğenme, uykuya duyulan ihtiyacın
azalması, basınçlı konuşma, düşüncelerin yarışması, aykırı saldırgan davranışlar
da dahil olmak üzere muhakeme ve içgörü eksikliği gibi semptomlarla karakterizedir.
Rixper, zarar verici (örn. saldırganlık, kendine zarar verici veya fevri) davranışların
ön planda olduğu, entellektüel işlevleri ortalamanın altında veya mental retardasyonlu
çocuk, ergen ve erişkinlerde davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Risperidona karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olan kişilerde
kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Nöroleptik malign sendrom: Antipsikotik ilaçlarla zaman
zaman bu sendrom bildirilmektedir. Hiperpireksi, kaslarda katılık, mental durumda
değişiklikler ve otonom sistemde dengesizlik (nabızda ve kan basıncında düzensizlik,
taşikardi, terleme) bu sendromun belirtilerindendir.

Tardif diskinezi: Antipsikotik ilaç alanlarda bazen geri
dönüşümsüz, istemsiz, diskinetik hareketler gelişebilir. Bu semptomlar özelikle
yaşlı kadın hastalarda daha sık görülür. Bilinen bir tedavi yaklaşımı yoktur.

Serebrovasküler istenmeyen etkiler (İnme, yaşlı hastalarda
demans):
Risperidonun demans ile ilişkili psikozda etkili ve güvenli olduğu
gösterilmemiştir.

Atipik ilaçların çoğunda da izlendiği gibi demanslı yaşlı hastalarda
kullanıldığı takdirde genellikle infeksiyon, kalp yetmezliğine bağlı ani ölüm gibi
nedenlerle ölüm riskinde artışa neden olabilir.

Hiperglisemi ve diabetes mellitus: Risperidonu da içeren
atipik antipsikotiklerle tedavi edilen hastalarda, bazı vakalarda ketoasidoz, hiperosmolar
koma veya ölümle sonuçlanabilen hiperglisemi bildirilmiştir. Atipik antipsikotiklerle
tedavi edilen diyabet hastalarının kan şekerleri düzenli olarak kontrol edilmelidir.

Proaritmik etki potansiyeli: Risperidonun bazı hastalarda
QT intervalini uzattığı tespit edilmiştir. Ancak 12-16 mg'lık dozlarla tedavi gören
hastalarda dahi QT'de ortalama bir artışa neden olmamıştır.

Ortostatik hipotansiyon: Özellikle ilk doz titrasyon döneminde
alfa adrenerjik antagonistik etkisine bağlı hipotansiyon ve taşikardi görülebilir.
Risperidonun, antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanımında klinikte anlamlı hipotansiyon
gözlenmiştir.

Epileptik nöbet: Epilepsi hikayesi olan hastalarda risperidon
dikkatle kullanılmalıdır.

Disfaji: Özofageal dismotilite ve aspirasyon antipsikotik
ilaç kullanımıyla birlikte görülebilir. Risperidon ve diğer antipsikotik ilaçlar
kullanılırken aspirasyon pnömonisi riski açısından dikkatli olunmalıdır.

Hiperprolaktinemi: Dopamin D2 reseptörlerini inhibe ettiğinden,
risperidon prolaktin seviyelerini artırır. Prolaktin artırıcı ilaçlarla galaktore,
amenore, jinekomasti ve impotans geliştiği görülmüştür.

Bilişsel ve motor bozukluk potansiyeli: Risperidon tedavisi
esnasında uyku hali sık bildirilen bir yan etkidir. Bu etki dozla orantılı olarak
artar. Bir çalışmada 16 mg/gün risperidon alan hastalarda plaseboya göre uyku hali
görülme oranı, %41 ve %16'dır.

Priapizm: Nadiren priapizm vakaları bildirilmiştir. Diğer
alfa adrenerjik blokerlerde de bu etki görülebilmektedir.

Gebelikte kullanım

Gebelik kategorisi C'dir. Risperidon gebelik esnasında
ancak potansiyel yarar, fetüste gelişebilecek riskten fazla ise kullanılmalıdır.

Emziren annelerde kullanım

Risperidon ve metaboliti 9- hidroksirisperidonun sütle atılabildiği
gösterildiğinden emziren annelerde kullanılmaması önerilir.

Araç ve makine kullanımına etkisi

Risperidonun karar verme, düşünme veya motor yetilerde bozulmaya
neden olma potansiyeli nedeniyle tehlikeli makine veya araç kullanımı esnasında
dikkatli olunmalıdır.

YAN ETKİLER / İSTENMEYEN ETKİLER

İki adet plasebo kontrollü çalışmada %5'ten daha fazla oranda
bildirilen yan etkiler anksiyete, uyku hali, ekstrapiramidal semptomlar, sersemlik,
konstipasyon, bulantı, dispepsi, rinit, kızarıklık ve taşikardi olmuştur.

6 ve 8 haftalık plasebo kontrollü çalışmalarda risperidon tedavisi
ile ilişkili gelişen istenmeyen etkiler tabloda gösterilmiştir.

Doza bağlı istenmeyen etkiler: (8 haftalık bir çalışmada
risperidonun 4 farklı dozu ve plasebo gelişen ekstrapiramidal semptomlar (EPS) açısından
karşılaştırılmıştır.)

Bir başka 8 haftalık çalışmada 5 farklı risperidon dozu ile gelişen
ekstrapiramidal semptomlar (EPS) açısından karşılaştırılmıştır.)

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Risperidonun merkezi sinir sistemi etkileri nedeniyle santral
etkili ilaçlarla ve alkolle birlikte alınmasında dikkatli olunmalıdır.

Hipotansif ekti potansiyeli nedeniyle antihipertansiflerle birlikte
dikkatli kullanılmalıdır.

Risperidon, levodopanın ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini
antagonize edebilir.

Klozapinle birlikte verildiğinde risperidonun klerensi azalabilir.

Karbamazepin ve diğer enzim indükleyiciler: Bu ilaçlarla
birlikte verildiğinde risperidonun plazma konsantrasyonları %50 kadar düşmüştür.
Bu nedenle risperidon tedavisinin etkinliğinin azalması beklenebilir.

Fluoksetin: Günde 3 kez uygulanan 20 mg fluoksetinin,
risperidonun plazma konsantrasyonunu 2.5-2.8 kat artırdığı görülmüştür.

Lityum: Risperidonla bir etkileşim bildirilmemiştir.

Valproat: Risperidonun tekrarlanan dozları valproatın
plazma konsantrasyonunu etkilememiştir.

Laboratuar etkileşimleri: Laboratuar testi etkileşimi
bildirilmemiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Şizofreni

Başlangıç dozu: Risperidon günde iki veya üç doz şeklinde
uygulanabilir. Klinik çalışmalarda risperidon genellikle başlangıçta günde iki kez
1 mg şeklinde uygulanmıştır. 2. ve 3. günler tolere edilebildiği takdirde 3. gün
günde iki kez 3 mg'a ulaşacak şekilde günde iki kez her dozda 1 mg'lık artışlar
uygulanmıştır. Günlük 8 mg'a kadar günde 3 kez uygulanan doz rejimleri tolere edilebilmiştir.
Eğer gerekiyorsa bundan sonraki doz ayarlamaları en az 1 hafta sonra gerçekleştirilmelidir.
Şizofrenide günlük 6 mg'lık günde iki doz uygulamasının daha düşük dozaja göre bir
etkinlik avantajı sağladığı gösterilmemiştir. 16 mg'ın üzerindeki günlük uygulamaların
güvenilirliği klinik çalışmalarda gösterilmemiştir.

Özel topluluklarda dozaj: Yaşlı ve düşkün hastalarda,
ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda ve hipotansiyona eğilimli olanlarda
ve hipotansiyonun risk yaratacağı kişilerde önerilen başlangıç dozu günde iki kez
0.5 mg'dır. Bu hastalarda doz artırımları da 0.5 mg'dan fazla olmamalıdır.

İdame tedavisi: Şizofreni tedavisinin ne kadar sürdürülmesi
gerektiği konusunda bir fikir birliği yoktur. Yapılan bir çalışmada 2-8 mg/gün dozuyla
hastalar 1-2 yıl boyunca klinik olarak stabil kalmış ve relaps ertelenmiştir.

Yaşlı hastalarda demansa bağlı davranış bozukluklarında

Başlangıç dozu olarak günde iki kez 0.25 mg önerilir. Bu hastalarda
doz en sık 2 günde bir olmak üzere günde iki kez 0.25 mg artırılabilir. Çoğu hasta
için optimal doz günde iki kez 0.5 mg'dır. Ancak bazı hastalar günde iki kez 1 mg'dan
faydalanabilir.

Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden Risperidon
kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.

Bipolar mani

Risperidon günde bir kez uygulanır ve başlangıç dozu olarak 2
mg önerilir. Günde 1 mg'lık doz artışları yapılabilir. Önerilen doz aralığı 2-6
mg'dır.

Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden Risperidon
kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.

Davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında

50 kg veya daha üzeri hastalarda

Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.5 mg önerilir. Doz en
fazla gün aşırı 0.5 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa
1 mg'dır.

50 kg'ın altında hastalarda

Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.25 mg önerilir. Doz en
fazla gün aşırı 0.25 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa
0.5 mg'dır.

Bütün semptomatik tedavilerde olduğu gibi devam eden Risperidon
kullanımı sürekli olarak değerlendirilmeli ve uygunluğu kanıtlanmalıdır.

DOZ AŞIMI

Pazarlama öncesi deneyimlerde risperidonun 20 mg ile 300 mg arasında
değişen dozlarıyla akut doz aşımı bildirilmiş, hiçbirisi ölümle sonuçlanmamıştır.
Gelişen semptomlar tahmin edilebileceği gibi sersemlik, sedasyon, taşikardi, hipotansiyon
ve ekstrapiramidal semptomlar olmuştur. Bir vakada 240 mg'ın üzerine çıkılmış ve
hiponatremi, hipokalemi, uzamış QT, genişlemiş QRS gözlenmiştir.

Doz aşımı durumunda hava yolu açılmalı, yeterli oksijen ve ventilasyon
sağlanmalıdır. Gastrik lavaj ve aktif kömür ile laksatif düşünülmelidir. Aspirasyon
riski düşünülmeli ve EKG ile monitörize edilmelidir.

Risperidonun spesifik bir antidotu yoktur.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ışıktan
koruyarak saklayınız.

UYARILAR

Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği,erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklayınız.

Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Rixper 1 mg Film Tablet; 20 ve 30 film tablet içeren blister
kutu.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

• Rixper 2 mg Film Tablet 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu.

• Rixper 3 mg Film Tablet 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu.

• Rixper 4 mg Film Tablet 20 ve 30 film tablet içeren blister/kutu.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

19.06.2007 - 122/68

ÜRETİM YERİ

ACTAVIS GROUP hf.- İZLANDA adına ACTAVIS hf. Hafnarfjordur-İZLANDA

RUHSAT SAHİBİ

FAKO İLAÇLARI A.Ş Gültepe Mah., Polat İş Merkezi 34394 Levent
Şişli-İstanbul

S.B Onay Tarihi: 22.06.2007 Reçete ile satılır.


Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.