SARVAS FİLM TABLET 50 mg

SARVAS® FİLM TABLET 50 mg

FORMÜLÜ

Herfilm tablette 50 mg losartan potasyum bulunur.

Boyar madde: Titanyum dioksit

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Losartan, ATı-reseptörüne yüksek afinitesi olan selektif bir
angiotensin II reseptör antagonistidir. Angiotensin H'nin ATı-reseptörüne bağlanmasını
engelleyerek, angiotensin H'nin vazokonstriktör ve aldosteron salgısını uyarıcı
etkilerini inhibe eder. Dolayısıyla kan basıncında belirgin bir düşüş sağlanır.
Araştırmalar, tek dozun sağladığı antihipertansif etkinin ortalama 24 saat sürdüğünü
göstermiştir.

Farmakokinetik özellikleri

Emilim: Oral yoldan uygulanan losartan iyi emilir. Karaciğerde
ilk geçiş metabolizasyonuna uğradığından, sistemik biyoyararlanım oranı yaklaşık
%33'tür. Besinlerle birlikte alınması, losartanın serum konsantrasyon değerlerinde
anlamlı bir değişime neden olmaz. Losartan, doruk serum konsantrasyonuna yaklaşık
1 saat içinde ulaşırken, en önemli metaboliti olan karboksilik asit türevi yaklaşık
(3-4) saat içinde ulaşır.

Dağılım: Losartanın dağılım hacmi yaklaşık 34 litredir.
Serum proteinlerine ortalama %98-99 oranında bağlanır. Karboksilik asit metabolitinin
proteinlere bağlanma oranıysa %99.8'dir.

Metabolizma: Losartanın biyotransformasyonu sitokrom P450
enzim sistemi (CYP450 3A4 ve CYP450 2C9) aracılığıyla olur. Oral olarak alınan losartanın
yaklaşık %14'ü aktif metabolite dönüşür. Metabolitlerinden biri olan karboksilik
asit metaboliti, losartandan 10-40 kez daha güçlü bir etkiye sahiptir ve farmakolojik
etkiden esas olarak bu metabolit sorumludur. Diğer metabolitlerin aktivitesi losartandan
daha düşüktür.

Atılım: Oral yoldan alınan losartanın %35'i idrarla, %58'i
feçesle atılır. İdrarda, losartanın %4'ü değişmemiş olarak, %6'sı ise aktif metabolit
olarak saptanır. Yarılanma süreleri losartan için ortalama 2 saat, karboksilik asit
metaboliti içinse 6.9 saattir. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan
hastalarda, losartanın serum konsantrasyonunda 5 kat, aktif metabolitinde ise 1.7
kat artış gözlenmiştir.

Hafif ve orta dereceli böbrek yetmezliği, losartan ve aktif metabolitinin
serum konsantrasyonlarında anlamlı bir değişime yol açmaz. Losartan veya aktif metaboliti
hemodiyaliz ile uzaklaştırılamaz.

Losartanın çocuklardaki farmakokinetiği ile ilgili veri bulunmamaktadır.

ENDİKASYONLARI

Sarvas, hipertansiyon tedavisinde endikedir. Gerekli durumlarda,
diğer antihipertansif ilaçlarla kombine edilebilir.

Sarvas tip II diyabetli ve hipertansiyonu olan hastalarda, proteinüriyi
azaltma ve ölüm, (diyaliz ve renal transplantasyon gerektiren) son dönem böbrek
hastalığı veya serum kreatinin seviyesinin iki katına çıkma süresi, insidansları
ile ölçülebilen diyabetik nefropatinin ilerlemesini geciktirmede endikedir.

Sarvas sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalarda
inme riskini azaltmada endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Sarvas gebelikte kontrendikedir. Bileşiminde bulunan maddelere
karşı bilinen bir aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR/ÖNLEMLER

Losartan, seyrek olarak karaciğer transaminazlarının (AST, ALT)
ve serum bilirubin düzeylerinin yükselmesine yol açabilir.

Losartan, aldosteron konsantrasyonunu düşürdüğü için, serum potasyum
düzeylerinde bir miktar artış görülebilir.

Losartan, ürikozürik etkiye sahip bir bileşiktir. Bu yüzden losartan
tedavisi sırasında ürik asitin serum düzeyi düşebilir, idrarda ürik asit konsantrasyonu
yükselebilir.

Karaciğer yetmezliği

Losartan, karaciğerde yoğun olarak biyotransformasyona uğradığından,
karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın biyoyararlanım oranı yaklaşık 2 kat
artar ve serum konsantrasyonlarında yükselme görülebilir. Bu nedenle karaciğer yetmezliği
olan hastalarda, tedaviye düşük dozla başlanması önerilir.

Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, losartanın Eğri Altında Kalan
Alan (EAA, AUC) değeri yaklaşık %50 oranında artabilir. Ancak araştırmalar, hastada
ek olarak hipovolemi yoksa, doz ayarlamasına gerek olmadığını göstermiştir.

Hastalara verilmesi gereken bilgiler

Renin-angiotensin sistemini etkileyen ilaçlar, fetus üzerine
olumsuz etkilere neden olabileceğinden, doğurganlık çağındaki kadınlara, bu sistemi
etkileyen ilaçları kullanmamaları veya gebe kaldıklarında derhal hekimi uyarmaları
gerektiği bildirilmelidir.

Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım

Gebelik Kategorisi C (ilk 3-aylık dönem) ve D (ikinci ve üçüncü
3-aylık dönem)

Renin-angiotensin sistemini etkileyen ilaçlar, gebelere verildiklerinde
fetal ve neonatal morbiditeyi ve mortaliteyi artırabilir.Bu nedenle, losartan gebelerde
kullanılmamalıdır.

Toksikoloji çalışmaları, losartanın karsinojenik, mutajenik,
teratojenik etkilerinin olmadığını ve fertiliteyi bozmadığını göstermiştir.

Emzirme döneminde kullanım

Losartan ve metabolitlerinin, insanlarda anne sütüne geçip geçmediği
bilinmemektedir. Annenin yararlanımı veya bebeğe yapabileceği olası zararlar göz
önünde bulundurularak, ilacın veya emzirmenin kesilmesine karar verilmelidir.

Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi

Losartanın araç ve makine kullanımı üzerine olumsuz bir etkisi
olduğunu gösteren veri yoktur. Ancak, tüm antihipertansif ilaçlarda olduğu gibi,
kan basıncı düşüşü araç ve makine kullanımını olumsuz etkileyebilir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Losartan genellikle iyi tolere edilen bir bileşiktir.

En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, göz kararması, diyare,
mide yakınmaları ve üst solunum yolu enfeksiyonudur.

Daha seyrek olarak halsizlik, yorgunluk, bulantı, uykusuzluk,
burun tıkanıklığı, kuru öksürük, uykusuzluk, sırt ağrısı, karın ağrısı, bacaklarda
ağrı ve kas ağrıları bildirilmiştir.

Ender olarak, yüzde ödem, ateş, angina pektoris, ikinci derecede
atriyo-ventriküler blok, aritmi, taşikardi, kusma ve eklem ağrıları bildirilmiştir.

Her ilaç gibi losartan da aşırı duyarlılık reaksiyonlarına yol
açabilir. Dudak ve göz kapaklarında ödem ve yüzde döküntü ile seyredebilen anjiyo-ödem,
losartan kullanımında en sık görülebilecek aşırı duyarlılık reaksiyonudur. Anjiyo-ödem
ve deri döküntüleri gibi aşırı duyarlılık bulguları görüldüğünde, ilaç kesilmeli
ve gerekli önlemler alınmalıdır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Losartan, diğer antihipertansif ilaçlarla aditif etki gösterir.
Bu nedenle, diüretik kullanan hastaların tedavisine losartan eklendiğinde, hipotansiyon
görülebilir. Bu yüzden, diüretik kullanan hastalarda losartan tedavisine düşük dozlarla
başlanmalıdır.

Losartan, potasyum tutucu diüretik (spironolakton, triamteren,
amilorid vb.) veya potasyum süplemanları ile birlikte kullanıldığında, kan potasyum
düzeyi yükselebilir ve kardiyak yan etkilere neden olabilir. Bu nedenle,Sarvas serum
potasyum düzeyini artırıcı ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Sempatomimetikler,
losartanın antihipertansif etkisini azaltabilir.

İn vitro çalışmalarda sitokrom P450 3A4 sistemini baskılayan
ilaçların (itrokonazol, troleandomisin, gestoden vb), losartanın serum konsantrasyonunda
yükselmeye neden olduğu gösterilmiştir, ancak insanlarla yapılan çalışmalarda bu
ilaçlar losartanın farmakokinetik profilini etkilememiştir.

Yapılan araştırmalarda losartan ile hidroklorotiyazid, digoksin,
varfarin, simetidin ve fenobarbital arasında anlamlı bir farmakokinetik etkileşim
gözlenmemiştir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Sarvas aç karına veya tok tok karına alınabilir. Tedavi dozu,
hastanın bireysel durumuna göre düzenlenmelidir.

Hipertansiyon

Önerilen başlangıç tedavi dozu, günde tek doz olmak üzere 50
mg'dır.

İntravasküler volüm kaybı olasılığı bulunan hastalar (diüretik
kullananlar) ve karaciğer yetmezliği olanlarda tedaviye günde 25 mg ile başlanabilir.

Tedaviye, hastadan alınan yanıta göre günde 25-100 mg ile devam
edilir. Sarvas diğer antihipertansif ilaçlarla kombine kullanılabilir. Hidroklorotiyazidin
ek bir kan basıncı düşüşü sağladığı gösterilmiştir.

Günlük doz, tek doz olarak verilebileceği gibi, ikiye bölünerek
12 saatte bir de verilebilir.

Tip II diyabetik nefropati

Önerilen başlangıç tedavi dozu, günde tek doz olmak üzere 50
mg'dır. Kan basıncı yanıtına dayanarak, günlük doz tek seferde 100 mg'a yükseltilmelidir.
Sarvas, insülin veya diğer hipoglisemik ilaçlarla (sülfonilüre, glitazonlar ve glukozidaz
inhibitörleri) ile birlikte kullanılabilir.

Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalar

Önerilen başlangıç tedavi dozu, günde tek doz olmak üzere 50
mg'dır. Kan basıncı yanıtına dayanarak, günde 12.5 mg hidroklorotiyazid eklenmeli
veya tek dozda 100 mg'a çıkılması düşünülmelidir. Gereğinde, 100 mg'lık doza 25
mg hidroklorotiyazid eklenebilir.

DOZ AŞIMI

Losartanın aşırı dozda kullanımıyla ilgili deneyim yoktur. Şiddetli
hipotansiyon, taşikardi ya da vagal stimülasyona bağlı bradikardi beklenebilir.
Belirtilere yönelik genel destekleyici tedavi verilmelidir.

Losartan ve karboksilik asit metaboliti, serum proteinlerine
yüksek oranda bağlandığından, hemodiyalizle uzaklaştırılamazlar.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde saklanmalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Her film tablette 50 mg losartan potasyum bulunan 28 tabletlik
ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Büyükdere Cad. Ali
Kaya Sok. No:7 Levent 34394 İstanbul

ÜRETİM YERİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San.veTic. A.Ş. Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

22.05.2007 - 211/52 Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: