SELDEPAR TABLET 5 mg

SELDEPAR® TABLET 5 mg

FORMÜLÜ

Her tablette; Selegilin HCI 5 mg

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Seldepar terapötik dozlarda kullanıldığmda selektif bir MAO-B
inhibitörü olup beyinde dopamin yıkımını önler. Ayrıca presinaptik dopamin reseptöründe
dopamin re-uptake'ini de inhibe eder. Bu etkileri beyinde dopaminerjik fonksiyonu
güçlendirir ve endojen ya da ekzojen dopaminin etkilerini uzatır. Seldepar bu şekilde
Parkinsonizm tedavisinde, levodopanın etkisini hem uzatır hem de güçlendirir. MAO
inhibitörlerinden farklı olarak Seldepar günde 10 mg olan terapötik dozda MAO-B
enzimi için spesifik bir inhibitör olup levodopa ile birlikte güvenle kullanılabilir.
Seldepar gastrointestinal mukozadan hızla absorbe olarak 0.5 ila 2 saatte maksimum
plazma düzeyine ulaşır. Tek dozun yaklaşık %73'ü emilir. Proteine bağlanma oranı
%95'dir. Hızla metabolize olur ve verilen dozun %45'i 48 saat içinde idrarla metabolitleri
şeklinde atılır. Bilinen 3 ayrı metaboliti vardır; asıl metaboliti N-dezmetildeprenil
olup ortalama yarı ömrü 2 saattir; 1-amfetamin ve 1-metamfetamin'in yarı ömürleri
ise sırasıyla 17,7 ve 20,5 saattir. Seldepar'ın eliminasyon yarı ömrü ise 16 ila
69 saat arasında değişir (ortalama 39 saat). 1-amfetamin, d-amfetamin aktivitesinin
1/3-1/4'üne sahiptir. Kullanılan tedavi dozlarında Seldepar'ın amfetaminik etkisi
yoktur.

ENDİKASYONLARI

Seldepar, tek başına levodopa veya levodopa + periferal dekarboksilaz
inhibitörü (karbidopa) ile tedavi edilmekte olan ve bu tedaviyle alınan yanıtın
giderek azaldığı Parkinson hastalığı veya semptomatik Parkinsonizm olgularının tedavisinde
kullanılır. Seldepar'ın Parkinson hastalığında tek başına etkinliği kanıtlanmamıştır.
Ancak ön çalışmalar, erken Parkinson vakalarında günde 10 mg Seldepar'ın hastalığın
yol açtığı malüliyetin ortaya çıkışını geciktirdiğini göstermiştir. Şimdiye kadar
non-selektif MAO inhibitörleriyle monoterapi başarısız olmuştur. Günümüzde Parkinson
hastalarının levodopa ve non-selektif MAO inhibitörleriyle kombine tedavisi de;
hipertansiyon, toksik delirium, istemsiz hareketlerde artış gibi çok sayıda yan
etkisi nedeniyle terkedilmiştir. Seldepar ayrıca mental depresyonda da başarılı
sonuçlar vermiştir. Önemli bir üstünlüğü bu endikasyonda kullanılan non-selektif
MAO inhibitörlerinin tipik yan etkilerinden çoğuna yol açmamasıdır.

KONTRENDİKASYONLARI

Seldepar'a karşı bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Non-selektif MAO inhibisyonu riski nedeniyle Seldepar'ın önerilen
dozu (10 mg/gün) aşılmamalıdır. Seldepar dozu arttığında selektivitesi azalır; yaklaşık
30-40 mg/gün ile non selektif MAO inhibitörü özelliği kazandığı kabul edilir. Hipertansif
kriz; teorik olarak barsaklardaki MAO-A inhibe olmadığından günde 10 mg Seldepar
ile tedavi edilen hastalar aktif amin içeren ilaçları ve tiramin içeren gıda maddelerini
alabilirler. Seldepar MAO-B'yi selektif olarak inhibe etmesi yanında; tiramin ve
diğer indirekt etkili semptomimetiklerin, norepinefrini adrenerjik nöronlardan deplase
etmelerini de önler.

Seldepar kullanan bazı hastalarda levodopaya bağlı yan etkiler
artabilir. Bunun nedeni muhtemelen aşırı duyarlı post-sinaptik reseptörlerle reaksiyona
giren dopamin miktarının artmasıdır. Levodopa/karbidopa dozu %10 ile %30 arasında
azaltılarak bu yan etkiler de hafifletilebilir.

Gebelik ve Laktasyon Dönemlerinde Kullanımı

Seldepar'ın gebelerde kullanıldığında fetus için zararlı olup
olmadığı ve annenin üreme kapasitesini nasıl etkilediği kesin olarak bilinmemektedir;
bu nedenle ancak mutlak endikasyon durumunda; sağlanacak yarar potansiyel zararı
aşıyorsa kullanılabilir. Seldepar'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemekle beraber
birçok ilaç gibi süte geçebileceği düşünülerek emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Çocuklarda Kullanımı

Seldepar'ın çocuklardaki etkileri henüz tam olarak değerlendirilmediğinden
çocuklarda kullanılması önerilmez.

Geriatrik Kullanımı

Yaşlılıkta doz ayarı gerekmez; yaşlılıkla ilgili spesifik kullanım
problemi bilinmemektedir.

Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi

Seldepar'm araç ve makine kullanmaya etkisi yoktur.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Seldepar levodopaya bağlı yan etkileri arttırır; ancak bizzat
Seldepar'dan kaynaklanan yan etkiler azdır. Seldepar, levodopa veya levodopa + karbidopa
kombinasyonu ile birlikte kullanıldığında bu ilaçların dozu ve sonuçta yan etkileri
azaltılabilir. 920 hastayı kapsayan ve prospektif olarak izlenen klinik çalışmalarda
aşağıdaki yan etkiler rapor edilmiştir.

Santral Sinir Sistemi

Motor/Koordinasyon/Ekstrapiramidal;

Tremor artışı, korea, denge kaybı, tardiv diskinezi, istemsiz
hareketler, kramp.

Mental/Davranışsal/Psikiatrik

Halusinasyon, baş dönmesi, konfüzyon, anksiyete, depresyon, korkulu
rüya, oryantasyon bozukluğu, letarji, apati.

Ağrı/Duyu Bozukluğu

Baş, sırt, bacak ağrısı, tinnitus, migren, boğazda yanma, el-ayak
parmaklarında uyuşma, tad alma bozukluğu, üşüme.

Kardiyovasküler sistem

Ortostatik hipotansiyon, hipertansiyon, aritmi, çarpıntı, yeni
anjina veya eski anjinada şiddetlenme, periferal ödem.

Gastrointestinal Sistem

Bulantı veya kusma, konstipasyon, kilo kaybı, anoreksi, disfaji,
diyare, rektal kanama.

Genito-Üriner Sistem

Miksiyonda yavaşlama, geçici noktüri, prostat hipertrofisi, seksüel
disfonksiyon.

Dermatolojik

Terleme artışı, saç dökülmesi, hematom, ciltte kızarıklık, fotosensitivite.

Diğerleri

Astım, diplopi, nefes darlığı, konuşma bozukluğu, ağız kuruluğu,
bulanık görme.

Günde 10 mg üzerindeki dozlarda bildirilen yan etkiler; kaslarda
seğirme miyoklonik kasılmalar, hafıza bozukluğu, enerji artışı, diş gıcırdatma.
Diş gıcırdatma ve miyoklonik kasılmalar ancak daha önceden mevcut değillerse ya
da Seldepar tedavisine başlandıktan kısa süre sonra ortaya çıkmışlarsa yan etkisi
olarak kabul edilebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Meperidin; fatal sonuçlanan etkileşimler nedeni ile MAO inhibitörlerinin
meperidinle birlikte kullanılması kontrendikedir. Bu uyarı diğer opioidler için
de geçerlidir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Seldepar; levodopa/karbidopa tedavisi görmekte olup bu tedaviye
gitgide daha az yanıt veren Parkinson hastalarında kullanılır. Önerilen doz günde
10 mg olup kahvaltı ve öğle yemeğinde 5 mg (1 tablet) verilir.

Daha yüksek dozların daha yararlı olabileceğini düşündürecek
veriler mevcut değildir. Ayrıca artan yan etki riski nedeniyle yüksek dozlardan
kaçınılmalıdır. 2 ila 3 günlük Seldepar tedavisinden sonra levodopa/karbidopa dozu
azaltılmalıdır. Olağan şartlarda %10 ile %30 arasında değişen oranlarda azalma sağlanabilmektedir.
Tedavinin geç dönemlerinde levodopa/karbidopa dozunun daha da azaltılması mümkün
olabilir (%50 oranında).

Seldepar depresyon tedavisinde de kullanılmış olup henüz bu endikasyonda
kesin dozaj saptanmamıştır. Yapılan çeşitli klinik çalışmalarda günde maksimal 50
mg'a ulaşan dozlar kullanılmıştır. Tedaviye 10 mg ile başlanıp vakaya ve alınan
yanıta göre bu doz tedricen artırılabilir. Günlük doz sabahları bir defada alınmalıdır.

AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ

600 mg Seldepar alan bazı hastalarda hipotansiyon ve psikomotor
ajitasyon ortaya çıkmıştır. MAO-B'nin selektif inhibisyonu ancak günde 10 mg ile
sağlandığından aşırı doz alımında hem MAO-A hem de MAO-B'de önemli inhibisyon ortaya
çıkabilir.

Sonuçta aşırı dozdan kaynaklanan semptom ve bulgular non-selektif
MAO inhibitörleriyle örneğin tranilsipromin, izokarboksazit fenelzin ile görülenlere
benzetilebilir.

İlaç alındıktan sonraki 12 saat içinde semptom ortaya çıkamayabilir
ya da minimal düzeyde olabilir; gitgide şiddetlenerek 24 ila 48 saatte maksimuma
ulaşır. Bu dönemde hastanın derhal hastaneye kaldırılarak sıkı gözlem altına alınması
gerekir.

Tedavi

Erken devrede hasta kusturulur veya midesi yıkanarak aktif kömür
tozu verilir. Santral sinir sistemi stimülasyonu bulgularına karşı iv olarak diazepam
yapılır; fenotiazin türevlerinden kaçınılmalıdır. Hipotansiyon ve vasküler kollaps
intravenöz sıvılarla ve gerekirse dilüe bir presör ajanla tedavi edilmelidir. Adrenerjik
ajanların presör etkilerinin bu hastalarda önemli ölçüde artabileceği akılda tutulmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

...

TİCARİTAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI

30, 50,100 Tabletlik blister ambalajlarda.

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

02.07.1993 - 164/93

RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ

Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş. Gebze Plastikçiler Organize Sanayi
Bölgesi Atatürk Bulvarı 9. Cad. No:l, Gebze/Kocaeli

Reçete ile satılır.