SERALİN ÇENTİKLİ FİLM TABLET 50 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Profesyonelleri İçindir!



SERALİN® ÇENTİKLİ FİLM TABLET 50 mg

FORMÜLÜ

Her çentikli film tablette,

50 mg sertraline eşdeğer miktarda sertralin HCI bulunur.

Boyar madde: Titanyum dioksit (E 171).

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Sertralin oral yoldan kullanılan bir antidepresandır. Kimyasal
olarak, diğer antidepresanlardan farklı bir yapıya sahiptir. Etkisini, santral sinir
sisteminde serotonin (5-HT) geri-alımını inhibe ederek gösterir. Nöronlarda, noradrenalin
ve dopamin geri-alımı üzerinde belirgin bir etkisi yoktur. In vitro araştırmalarda,
adrenerjik, kolinerjik, GABAerjik, dopaminerjik, histaminerjik, serotonerjik (5-HTİA,
5-HTİB, 5-HT2) ve benzodiyazepin reseptörleri üzerinde belirgin bir etkisinin olmadığı
anlaşılmıştır.

Farmakokinetik özellikler

Emilim

Sertralin, oral yoldan alındıktan sonra 4.5-8 saat içinde en
yüksek plazma konsantrasyonu elde edilir. Yemeklerle birlikte alındığında, emilen
miktar artmakta ve en yüksek plazma derişimine ulaşma süresi kısalmaktadır (5.5
saat). Günde tek doz olarak verildiğinde, sabit plazma derişimine ortalama 1 hafta
içinde ulaşılır.

Dağılım

%98 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma

Sertralin karaciğerden ilk geçiş sırasında yoğun olarak metabolize
olur.

Atılım

Sertralinin terminal yarılanma ömrü yaklaşık 26 saattir. Verilen
dozun ortalama %40-45'i metabolitler halinde idrara geçer. Geriye kalan doz feçesle
atılır. Feçesle atılan miktarın yaklaşık %12-14'ü metabolize olmamış sertralindir.

Karaciğer yetmezliğinde farmakokinetik

Hafif karaciğer bozukluğu (Child-Pugh skoru 5-6) olan hastalarda
sertralinin plazma klerensinin azaldığı ve plazma derişiminin, karaciğer yetmezliği
bulunmayan kişilere göre, yaklaşık 3 kat arttığı saptanmıştır ("Kullanım şekli
ve dozu" bölümüne bakınız).

Böbrek yetmezliğinde farmakokinetik

Hafif-orta (kreatinin klerensi=30-60 ml/dak), orta-ağır (kreatinin
klerensi= 10-29 ml/dak) ve ağır (hemodiyaliz uygulanmakta olan) böbrek yetmezliği
olan hastalarda sertralinin tek doz farmakokinetiği değişmemektedir. Ancak, bu tür
hastalarda sertralinin kararlı durum farmakokinetik çalışmaları yeterli olmadığı
için, dikkatli olunmalıdır.

ENDİKASYONLARI

Sertralin, depresyon tedavisinde kullanılır. Tatminkar bir yanıtı
takiben sertralin tedavisine devam edilmesi, depresyonun başlangıç epizodunun nüksünün
veya yeni depresyon epizodlarının oluşmasının engellenmesinde etkilidir.

Sertralin, obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde endikedir.

Sertralin, obsesif kompulsif bozukluğu olan 6 yaşından büyük
pediyatrik hastaların tedavisinde endikedir.

Sertralin, agorafobi ile beraber seyreden panik bozukluğu dahil
olmak üzere panik bozukluğu tedavisinde endikedir.

Sertralin, travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde endikedir.
Sertralin, premenstrüel disforik bozukluk tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Seralin®'in bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlı
olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır. Mono-amin oksidaz inhibitörleri (MAOİ)
kullanan hastalarda kontrendikedir. Pimozid ile birlikte kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının,
intihar, düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle
özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma, azaltılma
ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik
gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle
hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakınen izlenmesi gereklidir.

Çocuklarda olduğu gibi yetişkinlerde de antidepresan ilaçların
kullanımı gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiştirme durumlarında daha fazla
olmak üzere, hastaların intihar, düşünce ve davranışlarında artış olasılığı yönünden
uyarılması ve yakın takibi gereklidir.

Paroksetin, fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram
gibi SSRI'lar ve venlafaksin, mirtazapin gibi bazı yeni antidepresanlar, gerek çocuklarda
gerekse erişkinlerde, özellikle tedavinin ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar
verici davranış değişikliğine neden olabilirler.

Bu nedenle, hastanın, özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında,
ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde, huzursuzluk, aşırı
hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı açısından
gerek ailesi gerekse tedavi eden kişiler tarafından yakından izlenmesi gereklidir.

SSRI'lar ile venlafaksin ve mirtazapin gibi yeni antidepresanlar
ile tedavi aniden sonlandırıldığında "kesilme belirtileri" ortaya çıkabildiğinden,
ilaç kullanımının doz azaltılarak sonlandırılması uygundur.

SSRI'lar ile MAOİ kombine kullanımı sırasında ciddi yan etkiler
gözlenmiştir. Bu yüzden sertralinin de bir MAOİ ile kombine kullanımı önerilmez.
MAOİ tedavisinden sertralin tedavisine geçilecekse ya da tersi yapılacaksa, yeni
tedaviye başlamadan önce en az 14 gün ara verilmesi gerekir.

Sertralin, trisiklik antidepresanlarda olduğu gibi kilo alımına
yol açmaz, tersine bazı hastaların sertralin tedavisi sırasında kilo kaybettiği
bildirilmiştir.

Sertralinin epilektik hastalıklarda kullanımıyla ilgili elde
veri olmadığı için, bu grup hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Sertralin karaciğerde yoğun olarak metabolize olduğundan karaciğer
yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Depresyonda intihar girişimi olasılığı bulunması ve belirgin
remisyon oluşuncaya kadar devam edebilme olasılığı nedeniyle hastalar tedavinin
başlangıç dönemlerinde yakın olarak izlenmelidir.

Farmakolojik etkileşim olasılığından dolayı triptofan ve fenfluramin
gibi serotonerjik nörotransmisyonu artıran ilaçlarla birlikte sertralin alınırken
dikkatli olunmalı ve mümkünse bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.

Pediatrik hastalarda kullanım

Sertralinin 6 yaş altındaki çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği
henüz gösterilmemiştir.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yapılan araştırmalar, sertralinin yaşlılardaki güvenilirlik profilinin
erişkinlerden farklı olmadığını ortaya koymuştur.

Gebelik ve emzirme dönemlerinde kullanım

Gebelik kategorisi: C

Yapılan hayvan araştırmalarında belirgin bir karsinojenik, genotoksik,
teratojenik etki saptanmamış olmasına karşın, insanlarda yeterli veri olmadığından
gebelerde kullanılması önerilmez.

Sertralin ve metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği, geçiyorsa
da ne oranda geçtiği bilinmemektedir,bu yüzden emzirenlerde kullanılmamalıdır.

Araç ve makine kullanmaya etkisi

Sertralin, sedasyona yol açmaz ve psikomotor performansı etkilemezse
de, araç kullanma ve makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerin yapılabilmesi
için gerekli zihinsel ve fiziksel yetenekleri azaltabileceğinden hasta gereğince
uyarılmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Sertralin genel olarak iyi tolere edilen bir ilaçtır.

Sıklıkla (> %10) görülen yan etkiler:

Santral sinir sistemi: Uykusuzluk, uykuya meyil, baş dönmesi,
baş ağrısı, yorgunluk

Gastrointestinal: Ağız kuruluğu, diyare, bulantı

Genitoüriner: Erkeklerde ejakülasyon gecikmesi

Daha az siklıkta (%1-%10) görülen yan etkiler:

Kardiyovasküler sistem: Çarpıntı

Santral sinir sistemi: Ajitasyon, anksiyete, sinirlilik

Dermatolojik: Döküntü

Endokrin ve metabolik: Libido azalması

Gastrointestinal sistem: Konstipasyon, iştahsızlık, dispepsi,
şişkinlik, kusma, kilo artışı

Genitoüriner sistem: Miksiyon bozukluğu

Nöromusküler ve iskelet sistemi: tremor, parestezi

Göz: Görmede bozukluğu

Kulak: Kulak çınlaması

Diğer: Terleme

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

Yaklaşık %98 oranında plazma proteinlerine bağlanan sertralin,
plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan varfarin, digitoksin gibi ilaçların
farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir. Aynı biçimde, proteinlere yüksek oranda
bağlanan ilaçlar, sertralinin bağlanmasını engelleyerek aktivitesinin ve dolayısıyla
yan etkilerinin artmasına yol açabilir.

Her ne kadar yapılan araştırmalarda sertralin ve lityum kombinasyonu
sırasında lityum farmakokinetiğinde belirgin bir değişiklik olmamışsa da, eldeki
veriler yeterli olmadığından, dikkatli olunmalıdır.

Sertralin, trisiklik antidepresanların plazma düzeylerini artırabileceğinden
trisiklik antidepresan dozu gerekirse düşürülmelidir.

Sertralin, alkolün etkilerini potansiyalize etmez, ancak depresif
hastalarda alkol ile sertralin birlikte kullanılmamalıdır.

Sertralinin, elektrokonvülsif tedavi (EKT) uygulanan hastalardaki
etkinliği ve güvenilirliği araştırılmamıştır.

Terfenadin, astemizol ve sisaprid sitokrom P450 (CYP) 3A4 izoenzimi
ile metabolize olduğundan, sertralin ile birlikte alındıklarında plazma derişimleri
yükselebilir. Bu ilaçların plazma derişimlerinin yükselmesi QT uzaması ve torsades
de pointes gibi zaman zaman ölümle sonuçlanan ventriküler taşikardiye neden olabilir.
Sertralinin P450 3A4'ü inhibe ettiği in vitro olarak gösterilmişse de klinik olarak
gözlenmemiştir. Ancak yine de terfenadin, astemizol ve sisaprid kullanan hastalarda
dikkatli olunmalıdır.

IV diazepam ile sertralin birlikte uygulandığında, diazepam klerensinde
azalma ve desmetildiazepam tmaks'mda uzama saptanmıştır. Bu verilerin klinik önemi
bilinmemektedir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Seralin'in depresyon ve obsesif kompulsif bozukluk tedavilerinde
başlangıç dozu günde bir kez 50 mg'dır. Günlük doz, sabah ya da akşam, bir kerede,
tercihen yemekle birlikte alınmalıdır. Terapötik doz günde 50 mg'dır. Terapötik
doz ile yanıt alınamayan hastalarda, tedaviye verdikleri yanıt ve klinik durumları
değerlendirilerek, günde 200 mg'a kadar çıkılabilir. Yarılanma ömrü göz önüne alındığında,
doz artırımının 50 mg'lık artışlar halinde ve birer haftalık aralıklarla yapılması
önerilir.

Obsesif kompulsif bozukluğu olan 6-12 yaş arasındaki pediyatrik
hastalarda sertralin uygulamasına günde bir kez 25 mg dozunda başlanmalıdır. Bir
hafta sonra doz günde bir kez 50 mg'a yükseltilmelidir. Obsesif kompulsif bozukluğu
olan 13-17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda başlangıç dozu günde bir kez 50
mg'dır. Günde 25-50 mg dozuna yanıtın yetersiz olduğu çocuk ve ergenlerde dozun
günde maksimum 200 mg'a kadar yükseltilmesi yarar sağlayabilir. Çocuklarda, doz
artırılırken, vücut ağırlıklarının -genellikle-erişkinlerden düşük olduğunun dikkate
alınması doz aşımını engelleyecektir. Doz artırımları, sertralinin yarılanma ömrü
göz önüne alınarak, bir haftadan daha sık aralıklarla yapılmamalıdır.

Panik bozukluğu ve travma sonrası stres bozukluğunda başlangıç
dozu günde bir kez 25 mg'dır. Bu amaçla, 50 mg'lık tablet, ikiye bölünebilir çentikli
tablet formunda sunulmuştur. Bir hafta sonra doz günde bir kez 50 mg'a yükseltilmelidir.
Günde 50 mg dozuna yanıtın yetersiz olduğu kişilerde dozun günde maksimum 200 mg'a
kadar yükseltilmesi yarar sağlayabilir. Doz artırımları, sertralinin yarılanma ömrü
göz önüne alınarak, bir haftadan daha sık aralıklarla yapılmamalıdır.

Premenstrüel disforik bozukluk tedavisinde başlangıç dozu günde
bir kez 50 mg'dır. Hekimin değerlendirmesine göre, menstrüel siklus süresince veya
sadece luteal dönemde kullanılabilir. 50 mg ile yanıt alınamayan hastalarda; (menstrüel
siklusta bir 50 mg artırılarak) tüm menstrüel siklus boyunca kullanılıyorsa 150
mg'a, sadece luteal dönemde kullanılıyorsa 100 mg'a çıkılabilir. Premenstrüel disforik
bozukluk tedavisinde üç aydan uzun süreli kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmadığından,
daha uzun süreli kullanımın hekim tarafından değerlendirilmesi gerekir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır,
gerekli durumlarda doz düşürülmeli veya doz sıklığı azaltılmalıdır.

İdame tedavisi: Uzun süreli tedavilerde hastalar periyodik
aralıklarla değerlendirilmeli ve tedaviye devam edilip edilmeyeceğine hastanın tedaviye
verdiği yanıta göre karar verilmelidir.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK ÖNLEMLER

Bugüne kadar bildirilen az sayıda aşırı doz vakasında ciddi bir
toksik etki görülmemiş ve hastalar tamamen iyileşmiştir. Aşırı doz alan hastalarda
genel destekleyici önlemler alınır. Aktif kömür -özellikle sorbitol ile birlikte
kullanıldığında- en az mide yıkama ve kusturma kadar etkilidir. Zorlu diürez, diyaliz
ve hemoperfüzyonun, ilacı vücuttan uzaklaştırmak açısından olumlu bir etkisi olması
beklenmez.

Doz aşımı halinde sertralinin geniş bir güvenilirlik sınırı vardır.
Tek başına 8 grama kadar olan aşırı dozların kullanımı bildirilmiştir. Sertralinin
aşırı dozlarının diğer ilaçlar ve/veya alkol ile birlikte kullanımı sırasında ölüm
vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle her türlü doz aşımı yoğun bir şekilde tedavi
gerektirir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Her çentikli film tablette 50 mg sertralin içeren 28 tabletlik
ambalajlarda.

RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Büyükdere Cad. Ali
Kaya Sok. No:7 Levent 34394 İstanbul

ÜRETİM YERİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San.veTic. A.Ş. Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

22.05.2007 - 211/39 Reçete ile satılır.


Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.