TENSİNOR TABLET 50 mg

FORMÜLÜ

Beher Tablet; Atenolol 50 mg

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Atenolol, selektif bir beta-1 adrenerjik reseptör blokörüdür; kalpte beta adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Selektivite dozun artmasıyla azalmaktadır. İntrensek sempatomimetik ve membran stabilizan etkileri yoktur.

Diğer beta-blokörler gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki mekanizması tam bilinmemektedir. Anjinalı hastaların semptomlarını muhtemelen kardiyak hızı ve kontraktiliteyi düşürerek azaltmakta veya geçirmektedir.

Farmakokinetik Özellikler

Oral doz sonrası atenolol'ün absorbsiyonu hızlı ve sabit bir şekilde devam eder, ancak tam değildir (yaklaşık %40-50). Doruk plazma konsantrasyonlarına oral dozdan 2-4 saat sonra ulaşılmaktadır. Atenolol'ün kan düzeyleri tutarlıdır ve çok az değişkenlik gösterir. Karaciğerde ilk geçiş etkisi söz konusu değildir ve absorbe olan miktarın %90'ından fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşmaktadır. Plazma yarı ömrü yaklaşık 6 saattir, fakat böbreğin önemli bir atılım yolu olması nedeniyle, şiddetli renal yetmezlikde bu süre uzayabilir. Yağda çözünürlüğü az olduğu için dokulara nüfuzu azdır ve beyin dokusunda düşük konsantrasyonda bulunmaktadır. Plazma proteinine çok az bağlanır (yaklaşık %3).

Tensinor günlük tek doz uygulamasından sonra en az 24 saat etkilidir. Bu doz kolaylığı hastanın tedaviye uyumunu arttırmaktadır.

ENDİKASYONLARI

• Hipertansiyonun kontrolü

• Anjina pektoris tedavisi

• Semptomatik, stabil kronik kalp yetmezliği tedavisi

• Kardiak aritmilerin kontrolü

• Miyokard infarktüsünün tedavisi

KONTRENDİKASYONLARI

Tensinor, aşağıdaki durumların herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır:

İkinci veya üçüncü derece kalp bloğu; bradikardi; içerdiği maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılık, hipotansiyon; metabolik asidoz; ağır periferik dolaşım bozuklukları; hasta sinüs sendromu; tedavi edilmemiş feokromastioma; kardiyojenik şok.

Diğer beta blokörler gibi negatif inotropik etkilidir ve bundan dolayı kontrol edilmemiş kalp yetmezliğinde kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. Kontrol altına alınmamış kalp yetmezliğinde beta-blokörlerden kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, kalp yetmezliği bulguları kontrol altına alınan hastalarda kullanılabilir. Tensinor'un farmakolojik etkilerinden biri kalp hızını yavaşlatmasıdır. Nadiren kalp hızının azalmasına bağlı semptomlara yol açarsa, doz azaltılabilir. Tensinor astımlı hastalarda havayolu direncinin artmasına neden olabilir. Tensinor beta-1 selektif bir beta blokördür ve bu hastalarda azami dikkat sarfedilmek kaydıyla kullanılması düşünülebilir. İskemik kalp hastalarında, diğer beta-blokörlerde olduğu gibi tedavi hemen kesilmemelidir.

Ciddi periferik arteriyel dolaşım bozukluklarında kontrendike olması yanında, Tensinor daha az ciddi periferik arteriyel dolaşım bozukluklarını da şiddetlendirebilir.

Özgeçmişinde çeşitli alerjenlere karşı anaflaktik reaksiyon öyküsü olanlarda, aynı alerjenlere tekrar maruz kalındığında daha şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu gibi hastalar, alerjik reaksiyonların tedavisinde

adrenalinin her zamanki dozlarına cevap göstermeyebilirler.

İletim zamanına negatif etkisinden dolayı Tensinor birinci derece kalp bloğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastaların çoğunda cerrahi öncesi beta blokör ilaçları kesmek tercih edilmez. Fakat, miyokardı deprese eden anestezik ilaçların kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Vagal dominans oluştuğu takdirde, atropin ile düzeltilebilir (1-2 mg IV). Tensinor, diğer beta blokörlerle benzer şekilde beta reseptör agonistinin yarışmalı inhibitörüdür ve kalp üzerine etkileri dobutamin veya isoproteronol gibi ajanların uygulanmasıyla tersine döndürülebilir.

Diabetik hastalarda bir beta bloköre gereksinim olursa Tensinor dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır. Beta blokörler hipoglisemi ile birlikte oluşan taşikardiyi maskeleyebilir fakat diğer belirtiler olan terleme ve sersemlik hissi belirgin şekilde etkilenmez. Önerilen dozlarda, Tensinor insülinin oluşturduğu hipoglisemiyi artırmaz ve selektif olmayan beta blokörlerin aksine, kan şekerinin normal düzeylere gelişini geciktirmez. Tensinor tirotoksikozun belirtilerini maskeleyebilir.

Prinzmetal anginalı hastalarda alfa reseptör aracılığıyla oluşan koroner arter vazokonstriksiyonuna karşı gelinmemesine bağlı olarak Tensinor angina ataklarının sayısını ve süresini arttırabilir.

GEBELİK

Gebelik kategorisi D'dir. Tensinor plasentayı geçer ve kordon kanında bulunur. Gebelikte ilk 3 ayda Tensinor'un kullanımıyla ilgili hiç bir araştırma yapılmamıştır ve fetüsün zarar görebileceği ihtimali her zaman kabul edilmelidir. Tensinor gebeliğin son üç ayında hipertansiyon tedavisi için yakın kontrol altında kullanılmıştır. Gebe kadınlara, hafif ile orta derecede hipertansiyonun tedavisinde Tensinor uygulanmasının, intra-uterin büyüme gecikmesine yol açtığı gözlenmiştir. Doğum sırasında veya emzirme sırasında Tensinor alan annelerin bebeklerinde hipoglisemi ve bradikardi riski olabilir. Gebe olan veya gebelik potansiyeli olan kadınlarda özellikle ilk ve ikinci ayda Tensinor kullanımından beklenen yarar muhtemel risk karşısında değerlendirilmelidir.

Laktasyon

Tensinor anne sütüne önemli ölçüde geçmektedir. Emziren kadınlara Tensinor verilirken dikkatli olunmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNA KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ

Tensinor, hastaların araç ve makina kullanma yeteneklerini etkilememektedir. Bununla birlikte nadiren baş dönmesi ve yorgunluk yapabileceği göz önüne alınmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Tensinor iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler genellikle farmakolojik etkilerle bağlantılıdır. Aşağıdaki istenmeyen olaylar rapor edilmiştir:

Kardiyovasküler: Bradikardi; kol ve bacaklarda soğuma; nadir olarak kalp yetmezliğinde kötüleşme.

SSS: Konfüzyon; baş ağrısı; kabuslar; psikoz; halusinasyonlar ve diğer beta blokörlerle görülen uyku bozuklukları.

Deri ile ilgili: Alopesi; göz kuruması; psoriasiform cilt reaksiyonları; psoriasisin şiddetlenmesi; deri döküntüleri.

Nörolojik: Parestezi.

Solunum: Astım şikayetleri hikayesi olan veya astımlı hastalarda bronkospazm oluşabilir.

Özel Duyular: Görme bozuklukları.

Gastrointestinal sistem: Gastrointestinal bozukluklar.

Genel: Halsizlik; transaminaz düzeylerinde artış.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Özellikle ventrikül fonksiyonu bozulmuş ve/veya SA yada AV ileti bozukluğu olan hastalarda beta-blokörlerle Verapamil, Diltiazem gibi negatif inotropik etkili kalsiyum kanal blokörlerinin kombine kullanımı negatif inotropik etkinin artmasına yol açabilir. Bunun sonucunda ciddi hipotansiyon, bradikardi ve kardiyak yetmezlik gelişebilir. Beta-blokör ya da kalsiyum kanal blokörü intravenöz uygulanacaksa uygulama diğerinin uygulanmasından 48 saat sonrasına kadar yapılmamalıdır. Dihidropiridin grubu kalsiyum kanal blokörleri örneğin Nifedipin ile birlikte kullanımı hipotansiyon riskini arttırabilir ve kardiyak yetersizlik olan hastalarda kalp yetmezliği gelişebilir.

Digital glikozidleri beta-blokörlerle birlikte atrioventriküler iletim zamanını arttırabilir.

Beta blokörler, klonidin'in kesilmesini müteakip görülen rebound hipertansiyonu şiddetlendirebilir. İki ilaç beraber uygulandığı takdirde beta blokör, klonidin'in kesilmesinden bir kaç gün önce kesilmelidir. Klonidin yerine beta blokör tedavisi uygulanacaksa, beta blokör verilmesine klonidin uygulamasının durdurulmasından birkaç gün sonra başlanılmalıdır.

Sempatomimetik ajanlar, örneğin adrenalin, ile birlikte kullanım beta blokörleri etkisizleştirebilir. Prostaglandin sentatazı inhibe eden ilaçlar (örneğin ibuprofen, indometazin) ile birlikte kullanım beta blokörlerin hipotansif etkilerini azaltabilir.

Anestezi: Tensinor ile birlikte anestezik ajanlar kullanılırken, dikkatli olunmalıdır. Anesteziste bilgi verilmeli ve mümkün olan en az negatif inotrop etkili anestezik seçilmelidir. Beta blokörlerin anestezik ilaçlarla birlikte kullanımı reflex taşikardinin azalması ve hipotansiyon riskinin artması ile sonlanabilir. Miyokard depresyonu yapan anestezik ajanlardan kaçınılmalıdır. Tensinor diüretiklerle, diğer antihipertansif ajanlarla ve anjina tedavisinde kullanılan ilaçlarla geçimlidir. Disopramide gibi sınıf 1 antiaritmik ilaçlarla birlikte beta-blokör reçetelerken dikkatli olunmalıdır.

Prostaglandin sentetaz inhibitörlerinin (örneğin İbuprofen, indometazin) birlikte kullanımı beta-blokörlerinin hipotansif etkilerini azaltabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinler

Hipertansiyon

Hastaların çoğu, günde tek doz olarak verilen 50-100 mg'lık doza cevap vermektedir. İlacın tam etkisi tedavi başlatıldıktan sonra 1-2 hafta içinde ortaya çıkar. Tensinor diğer antihipertansif ajanlarla kombine kullanıldığında, kan basıncında daha fazla bir düşme elde edilebilir.

Anjjina Pektoris

Anjina pektoris hastalarının çoğu günde tek doz veya bölünmüş dozlar halinde verilen 100 mg dozuna cevap göstermektedir. Dozun arttırılması ile ek yarar sağlanmaz. Semptomatik Stabil

Kronik kalp Yetmezliği

Dozaj kişiye göre ayarlanmalı ve dozun artırılması sırasında bir hekim tarafından yakından izlenmelidir. Dijital, diüretik ve ACE inhibitörleri kullanan hastalarda atenolol tedavisine başlamadan önce bu ilaçların dozları stabilize edilmelidir. Tedavi başlangıcında önerilen doz, 2 hafta boyunca günde bir kez 12,5 mg'dır. Bu doz tolere ediliyorsa, doz en az iki haftalık aralıklarla artırılmalıdır. Doz hastanın tolere edebildiği en yüksek düzeye kadar artırılmalıdır.

Kardiak Aritmiler

Kontrol altına alınmış aritmide uygun idame dozu günde tek doz olarak verilen 50-100 mg'dır.

Miyokard İnfarktüsü

Miyokard infarktüsünün uzun dönemli profilaksisinde günde 100 mg oral doz önerilmektedir.

Yaşlılar

Doz, özellikle renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılabilir.

Renal Yetmezlik

Tensinor böbrek yoluyla atıldığından, böbrek fonksiyonlarının çok bozuk olduğu vakalarda doza ayarlanmalıdır. Kreatinin klerensi 35 ml./dak./1.73 m2'den yüksek olduğu müddetçe, vücutta önemli bir Tensinor birikimi olmaz (Normal değerler 100-150 ml./dk./1.73 m2). Kreatinin klerensi 15-35 ml./dak./1.73 m2 (300-600 mcmol/litre serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 50 mg olmalıdır.

Kreatinin klerensi < 15 ml./dak./1.73 m2 (< 600 mcmol./lt. serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 25 mg olmalıdır.

Hemodiyaliz uygulanan hastalara her diyalizden sonra oral olarak 50 mg verilmelidir. Ancak, kan basıncında belirgin düşmeler olabileceğinden tedavi hastanede sürdürülmelidir.

Çocuklar

Tensinor çocuklarda yeterince denenmediğinden kullanılmamalıdır.

DOZ AŞIMI

Bradikardi, hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve bronkospazm, doz aşımına bağlı semptomlar arasındadır.

Genel tedavi yaklaşımı: Yoğun bakım ünitesinde yakın takip; gastrik lavaj; gastrointestinal kanalda kalan ilacın absorbsiyonunu engellemek için laksatif veya aktif karbon; hipotansiyon ve şok'un tedavisi için plazma veya plazma benzerlerinin kullanımı. Hemodiyaliz veya hemoperfüzyon düşünülebilir.

Aşırı bradikardi, intravenöz uygulanan 1-2 mg atropinle ve/veya kardiyak pacemaker ile giderilebilir. Gerekli olduğu takdirde, bunun ardından intravenöz bolus şeklinde 10 mg glukagon uygulanabilir. İhtiyaç olursa cevaba göre bu doz tekrarlanabilir veya 1-10 mg/saat dozuyla intravenöz glukagon infüzyonu uygulanabilir. Glukagona cevap alınamıyorsa veya glukagon mevcut değilse, intravenöz infüzyonla 2.5-10 mikrogram/kg./dakika dozunda dobutamin gibi bir beta-adrenoseptör stimülan verilebilir. Dolbutamid, pozitif inotropik etkisi nedeniyle hipotansiyon ve akut kardiyak yetmezliğin tedavisinde de kullanılabilir. Fakat, bazen daha yüksek doz gerekebilir. Çok fazla aşırı doz alınımı varsa, bu dozlar beta blokörlerin kardiyak etkisini düzeltmede yetersiz olabilir. Bu nedenle, hastanın klinik durumuna göre gerekli cevabın alınması için gerekli olan miktarda dobutamin dozu arttırılmalıdır.

Bronkospazm genellikle bronkodilatatörlerle geri döndürülebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

30°C'nin altında oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden koruyarak saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİVE AMBALAJ MUHTEVASI

28 Tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Tensinor 100 mg Tablet.

RUHSAT SAHİBİNİN İSİM VE ADRESİ

AstraZeneca UK Ltd. lisansı ile AstraZeneca İlaç San. ve Tic. Ltd. fiti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat: 3-4 Levent 34330 İstanbul

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

27.03.2008 - 214/87

ÜRETİM YERİ VE ADRESİ

ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. İSTANBUL

Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 27.03.2008 Reçete ile satılır.