TRAMADOLOR KAPSÜL 50 mg - Tramadol

FORMÜLÜ

Her kapsülde;

Tramadol HCI (44.09 mg Tramadol'e eşdeğer) 50 mg

Yardımcı Maddeler

Kapsül boyar maddesi: Titanyum dioksit, sarı demir oksit, indigotin.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Tramadolün,µ-reseptörlerine afinitesi çok yüksek olmakla birlikte µ-,d- ve g- opioid reseptörlerinin selektif agonisti değildir. Analjezik etkiye katkıda bulunan diğer mekanizmalar, serotonin salıverilmesindeki yükselme ve nöronal noradrenalin uptake inhibisyonudur. Tramadolün antitussif etkisi vardır. Geniş analjezik tedavi dozu aralığında tramadol morfin gibi solunum sistemini deprese etmez. Ayrıca gastrointestinal motilite üzerinde etkili değildir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri daha azdır.

Tramadolün etkisi, morfinin etkisinin 1/10-1/6'sı kadardır.

Farmakokinetik Özellikleri

Tramadol oral kullanımdan sonra hızlı ve hemen hemen tamamen absorbe olmaktadır (%90). Besinle beraber alınımına bağlı olmaksızın oral kullanımdan sonra tramadolün mutlak biyoyararlanımı ortalama %70'dir. Absorbe edilen tramadol ve metabolize olmamış şekilde bulunan miktarlar arasındaki farkın, düşük olan ilk geçiş metabolizmasına bağlı olduğu düşünülür. Oral kullanımdan sonra ilk geçiş etkisi maksimum %30'dur. 100 mg sıvı oral preparatın oral olarak uygulanmasından 1.2 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu Cmax=309±90 ng/ml ve aynı dozda katı oral preparatın 2 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonu Cmax=280±49ng/mrdir. Tramadol yüksek doku affinitesi göstermektedir (Vd6=203±401). Serum proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %20'dir. Tramadol kan-beyin bariyerini ve plasentayı geçer. Anne sütünde O-desmetil derivesi çok düşük miktarlarda (sırasıyla uygulanan dozun %0.1 veya %0.02'si) bulunmaktadır. Uygulama şekline bağlı olmadan, biyolojik yarılanma ömrü (tl/26) 6 saattir. 75 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda 1.4'lük faktör ile uzayabilir.

Tramadol insanlarda glukuronik asit ile O-demetilasyon ürünlerinin konjugasyonu gibi N- ve O-demetilasyonla metabolize edilmektedir. Sadece O-desmetil tramadol farmakolojik olarak aktiftir.

Diğer metabolitler için bireyler arası önemli kantitatif farklılıklar vardır. İdrarda toplam 11 metabolit bulunmuştur. Yarılanma ömrü tl/26 (6 sağlıklı gönüllüde) 7.9 saattir (5.4-9.6 saat arasında) ve tramadolle aynı süreye sahiptir. Tramadol ve metabolitlerinin hemen hemen tamamı böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Uygulanan dozun %90' ı idrarla itrah edilmektedir. Karaciğer ve böbrek fonksiyonu yetmezliği olan hastalardaki yarılanma ömürlerinin az miktarda uzaması beklenebilir.

Karaciğer sirozu olan hastalarda tramadolün biyolojik yarılanma ömrü 13.3±4.9 saat ve O-desmetil tramadolün 18.5±9.4 saat olarak tayin edilmiştir ve çok nadiren sırasıyla 22.3 ve 36 saat bulunmuştur. Bu değerler renal yetmezliği olan hastalar (kreatinin klirensi<5ml/dak) için sırasıyla 11.2±3.2 ve 16.9±3 saat ve çok nadiren sırasıyla 19.5 ve 43.2 saat bulunmuştur. Tramadol terapötik doz aralığında lineer farmakokinetik profil göstermektedir. Serum konsantrasyonları ve analjezik etki arasındaki ilişki doza bağlıdır. 100-300 ng/ml'lik serum konsantrasyonu genellikle etkilidir.

ENDİKASYONLARI

Tramadolor® 50 mg Kapsül orta şiddetliden şiddetliye kadar olan ağrılarda endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Tramadolor® 50 mg Kapsül aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır:

• Tramadole veya herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık

• Alkol, analjezikler, hipnotikler, psikotropik ilaçlar veya opioidler ile akut zehirlenmelerde

• MAO inhibitörleri kullanan veya son on dört gün içinde MAO inhibitörleri kullanmış hastalarda

Tramadolor® 50 mg Kapsül ilaç bağımlılığı durumunda yerine koyma tedavisi için kullanılmamalıdır.

Tramadolor® 50 mg Kapsül aşağıda belirtilen durumlarda sadece doktor kontrolü altında uygulanmalıdır:

• Opioid bağımlılığı

• Bilinmeyen bir nedenle oluşan bilinç kaybı, şok

• Kafa travmaları veya beyin hastalıkları sırasında serebral basıncın arttığı durumlarda

• Solunum merkezindeki ve solunum fonksiyonlarındaki bozukluk

• Epilepsi veya konvulsif nöbet eğilimi

UYARILAR / ÖNLEMLER

Serebral konvulsif rahatsızlığı olan hastalar Tramadolor® 50 mg Kapsül ile tedavi sırasında kontrol altında tutulmalıdır. Eğer tavsiye edilen doz artırılırsa solunum fonksiyonu deprese olabilir.

Tramadolor® 50 mg Kapsül opioidlere mental ve fiziksel bağımlılığa neden olabilir. Uzun süreli kullanımdan sonra, Tramadolor® 50 mg Kapsül'ün etkisi azalabilir, bu nedenle doz artırılmalıdır (tolerans gelişimi). Ayrıca, diğer opoidlerin de etkisi azalır (çapraz tolerans). Tramadol opioid agonisti olmasına karşın morfin yoksunluk sendromunu baskılayamaz.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI

Gebelik Kategorisi: (C)

Hamilelik sırasında ağrının opoidlerle tedavi edilmesi endikeyse, uygulama tek bir doz alımı ile sınırlıdır. Tramadolor® 50 mg Kapsül plasentaya geçtiğinden hamilelik döneminde kronik kullanımdan kaçınılmalıdır. Çocuklarda zararlı etkilerin sonucu olarak yeni doğanda ilacı bırakma semptomları oluşabilir. Doğumdan önce ve doğum sırasında tramadol uterus kasılmasını etkilemez. Yeni doğanda solunum sıklığını değiştirebilir ama bunun klinik bir önemi yoktur. Anne sütüne tramadolün sadece bir kısmı (i.v olarak uygulanan dozun yaklaşık %0.l'i) geçmektedir. Bu nedenle laktasyon dönemi sırasında tramadolün tek doz uygulanması emzirmenin bırakılmasını gerektirmez.

ARAÇ VE MAKİNA KULLANMAYA ETKİSİ

Tramadolor® 50 mg Kapsül reaksiyon verme yeteneğini değiştirebilir, böylece trafikte araç ve makine kullanma yeteneğini azaltır. Beklenmeyen ve ani olaylara karşı yeterli hızda doğru reaksiyon verilemez. Böyle bir durum fark edildiğinde araç kullanılmamalı, elektrikli aletler kullanılmamalı ve tehlikeli pozisyonda çalışılmamalıdır. Trafikte araç kullanma yeteneğini bozan ve santral sinir sisteminde etkili ilaçlar veya alkolle beraber alındığında ve tedavi başlangıcında özellikle dikkatli olunmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Tramadolor® 50 mg Kapsül kullanırken baş dönmesi ve bulantı görülebilir (>%10). Seyrek olarak kusma, konstipasyon, terleme, ağız kuruluğu, baş ağrısı ve sersemlik oluşabilir (%1-10).

Nadir olarak dolaşım sistemi etkilenebilir (palpitasyon, taşikardi, halsizlik, dolaşım kollapsı). Bu durum özellikle ayakta (dik pozisyonda) ve fiziksel aktivite durumunda görülebilir. Bulantı hissi, gastrointestinal irritasyonlar (örn., midede basınç ve şişkinlik) ve deri reaksiyonları (örn., ekzantem, kaşıntı, ürtiker) nadiren oluşabilir. Çok seyrek olarak, iştah değişikliği, kas zayıflığı veya ürinasyon bozuklukları (miksiyon zorluğu) görülebilir.

Çok nadiren, Tramadolor® 50 mg Kapsül ile hastalığın şiddeti, tipi, değişen uygulama şekli ile süresi ve kişiye bağlı psikolojik yan etkiler görülür. Bu etkiler ruh halinde değişiklik (genellikle ruh halinde bozulma, bazen disfori), aktivite değişikliği (çoğunlukla aktivitede azalma, bazen de aktivitede artış), duyusal ve kognitif fonksiyonlarda kapasite değişiklikleri (örn. karar verebilme ve algılama) şeklinde ortaya çıkabilir.

Allerjik reaksiyonlar (örn., dispne, bronkospazm, ronkus, anjiyonöritik ödem) ve anafilaksi çok seyrek olarak görülebilir. Oldukça nadir olarak, konvulsif nöbetler oluşabilir. Bu durum çoğunlukla, tramadolün yüksek dozlarda uygulanmasından sonra veya nöbetleri başlatan ya da nöbet eşiğini düşüren ilaçlarla birlikte uygulandığında meydana gelir.

Çok seyrek olarak kan basıncında artış ve bradikardi görülebilir. Önerilen dozun aşılması veya santral sinir sistemini baskılayan ilaçlarla birlikte kullanılması durumunda solunum sistemi depresyonu görülebilir.

Diğer opioidlerdekine benzer şekilde ilacı bırakma semptomları (ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, uyku bozuklukları, hiperkinezi, tremor ve gastrointestinal semptomlar gibi) görülebilecek düzeyde bağımlılık oluşabilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Santral sinir sistemini, solunum ve dolaşım fonksiyonlarını etkileyen opioid petidin uygulanmasından önceki son 14 gün içinde MAO inhibitörleri ile tedavi edilmiş hastalarda etkileşmeler gözlenmiştir. MAO inhibitörleri ile meydana gelen ilaç etkileşmelerinin aynısı Tramadolor® 50 mg Kapsül ile de görülebilir. Tramadolor® 50 mg Kapsül, MAO inhibitörleri ile kombine olarak kullanılmamalıdır.

Tramadolor® 50 mg Kapsül'ün santral sinir sistemi üzerine deprese eden ilaçlarla veya alkol ile beraber uygulanması tramadolün santral sinir sistemine olan yan etkilerini artırabilir.

Tramadolden önce veya aynı zamanda karbamazepin içeren ilaçların (enzim indükleyici) uygulanması, tramodolün analjezik etkisini azaltabilir ve etki süresini kısaltabilir. Tramadol, konvülsiyonlara yol açabilir ya da selektif serotonin reuptake inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçların nöbet başlatma potansiyellerini artırabilir. Ketokonazol ve eritromisin gibi CYP3A4 inhibitörleri, tramadolün metabolizmasını (O-demetilasyon) ve yine aktif O-demetile metabolitini inhibe edebilir. Ancak bunun klinikle ilişkisi bilinmemektedir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Tramadolor® 50 mg Kapsül dozu ağrının şiddetine ve hastanın hassasiyetine göre ayarlanmalıdır. Vücut ağırlığı 25 kg'ın altında olanlarda kullanılmamalıdır. Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde;

Yetişkinlerde, 12 yaş ve daha üstündeki adolesanlarda

Tek doz bir kapsül Tramadolor® 50 mg Kapsül uygulanır (50 mg tramadol hidroklorüre eşdeğer). Eğer ağrı 30-60 dakika içinde giderilemezse, ikinci kapsül uygulanır.

Şiddetli ağrı için daha yüksek bir uygulama gerekirse, tek doz 2 kapsül (100 mg tramadol hidroklorüre eşdeğer) kullanılır.

Etki ağrının şiddetine bağlı olarak 4-8 saat sürer. Genel olarak günlük doz 8 kapsülü (400 mg tramadol hidroklorüre eşdeğer) aşmamalıdır.

Bununla birlikte, tümör ağrısı (kanser ağrısı) ve ameliyat sonrası görülen şiddetli ağrılar için daha yüksek doz gerekebilir.

Tramadolor® 50 mg Kapsül 'ün 12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı uygun değildir. Bu amaç için aktif maddeyi daha az içeren sunumlar kullanmak mümkündür.

Etki süresinin uzadığı hastalarda doz ayarlaması (böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalar ve yaşlı hastalar)

Tramadolor® 50 mg Kapsül böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastaların akut ağrısında sadece bir veya bir kaç defa uygulanır, bu yüzden doz ayarlamasına gerek yoktur. Bununla beraber, kronik ağrı durumlarında doz aralıkları uzatılmalıdır, çünkü eliminasyon geciktiğinden ilacın birikme riski vardır.

Klinik olarak belirgin karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda da (genellikle 75 yaş ve üzeri) eliminasyonda bir gecikme olabilir. Bu nedenle doz aralığı uzatılmalıdır.

Tavsiye edilen dozlar alışma içindir.

Genel olarak en düşük analjezik etkili doz seçilmelidir.

Kronik ağrı tedavisinde dozun zaman tablosuna göre uygulanması tercih edilir.

Uygulama şekli ve süresi

Tramadolor® 50 mg Kapsül doktor tarafından belirlenen süreden daha uzun kullanılmamalıdır. Kapsüller yemek zamanına bağlı olmaksızın bir miktar sıvı ile alınır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Tramadolle intoksikasyon durumunda beklenen genel semptomlar diğer santral etkili analjeziklerle (opioidler) benzerdir.

İntoksikasyon belirtileri; miyozis, kusma, dolaşım kollapsı, komaya varabilen bilinç kaybı, nöbetler ve

apneyle sonuçlanabilen solunum depresyonudur. Doz aşımı tedavisinde, ilk yapılması gerekenler, solunum yolunun açık tutulması (aspirasyon), respirasyon ve dolaşım sisteminin semptomolojiye uygun olarak korunmasıdır. Kusturmak (bilinçli hastada) veya mide lavajı yapmak yararlı olabilir.

Opioid antagonisti bir ilaç (örn. Naloksan) uygulanmalıdır. Ancak etkisi tramadolden daha kısa olduğu için uygulama tekrarlanan küçük dozlarda yapılmalıdır. Nöbetlere karşı benzodiazepinler (örn. Diazepam IV) kullanılmalıdır.

Tramadol düşük derecede diyalize olur. Bundan dolayı, hemodiyaliz veya hemofiltrasyon akut intoksikasyonlarda uygun değildir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

10, 30 ve 50 kapsüllük ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Tramadolor® 100mg/2ml Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul (5 ve 10 ampül)

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

12.12.2002 - 112/67

RUHSAT SAHİBİ

Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş. Gebze Plastikçiler Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Bulvarı 9. Cad. No:l, Gebze/Kocaeli

ÜRETİM YERİ

Salutas Pharma GmbH Otto-von Guericke-Alle 1 D-39179 Barleben/Almanya Onay tarihi: 19.12.2002 Reçete ile satılır.