VELORİN FİLM TABLET 30 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
FAKO

FORMÜLÜ

Her bir film tablet etkin madde olarak 30 mg mirtazapin ve boyar madde olarak titanyum dioksit, sarı demir oksit ve kırmızı demir oksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Mirtazapin santral presinaptik a2 adrenerjik antagonistik etki gösteren tetrasiklik bir antidepresandır. Bu etkisi, noradrenalin ve serotonin salımının artışı ile sonuçlanır. Aynı zamanda, serotoninin etki ettiği 5HT2 ve 5 HT3 serotonin ve H1 histamin reseptörlerinin güçlü, periferik a1 adrenerjik ve muskarinik reseptörlerinin de orta düzeyde antagonistidir. Noradrenalin veya serotoninin geri-alımını inhibe etmez.

Farmakokinetik özellikleri

Mirtazapin oral uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir ve yarılanma ömrü 20-40 saattir. Kadınlarda eliminasyon yarılanma ömrü erkeklerden uzundur (ortalama 37 saat ve 26 saat). Oral dozu takiben plazma doruk konsantrasyonlarına 2 saat içinde ulaşılır.

Karaciğerde metabolizasyondan sorumlu başlıca enzimler sitokrom CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4 ve CYPlA2'dir. Bu enzimlerle mirtazapinin 8 hidroksi metaboliti oluşur. CYP3A ile N-desmetil ve N-oksit metaboliti oluşur.

Mirtazapinin mutlak biyoyararlanımı %50'dir.

%75 idrarla, %15 feçesle elimine edilir.

İlaç stabil plazma düzeyine 5 günde ulaşır.

Mirtazapin plazma proteinlerine %85 oranında bağlanır.

Geriyatrik hastalar: Yaşlı hastalarda mirtazapinin klerensi gençlere göre erkeklerde %40, kadınlarda %10 azalmaktadır. Yaşlı hastalarda mirtazapin dikkatle uygulanmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Orta derecede böbrek yetmezliği olanlarda %30, ciddi yetmezliği olanlarda %50 mirtazapin klerensinde azalma beklenmelidir.

Karaciğer yetmezliği: Mirtazapin 15 mg uygulanan karaciğer yetmezliği olan hastalarda %30 klerens azalması gözlenmiştir.

ENDİKASYONLARI

VELORİN Film Tablet, major depresif bozukluğun tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Mirtazapin hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.

Mirtazapinin monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ) ile eşzamanlı kullanılması kontrendikedir. MAOİ ile kombine veya bir MAOİ ile tedavinin bırakılmasından sonraki 14 gün içerisinde kullanılmaması önerilmektedir. Benzer şekilde, mirtazapin tedavisinden bir MAOİ ile tedaviye geçileceğinde de en az 14 gün ara verilmelidir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun artırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk ya da aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek aile gerekse tedavi edicilerle yakınen izlenmesi gereklidir. VELORİN Film Tablet, erişkinlerde major depresif bozukluğun tedavisinde endikedir.

SSRI'lar (sertralin, sitalopram, paroksetin, fluoksetin ve fluvoksamin gibi) ve diğer yeni antidepresanlar (venlafaksin, mirtazapin) gerek yetişkin, gerekse çocuklarda kullanımlannda, tedavinin özellikle ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliklerine neden olabilirler.

Adı geçen ilaçların (Fluoksetin de çok ender olarak) ani kesilmelerinde "kesilme belirtileri"ne neden olabileceklerinden doz azaltılarak ilaç kullanımına son verilmesi uygun olacaktır.

Agranülositoz: Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda mirtazapin kullanan 2796 hastadan 2'sinde agranülositoz, l'inde nötropeni gelişmiştir. 3 hasta da tedavi durdurulduktan sonra düzelmiştir.

MAO inhibitörleri: Bir MAO inhibitörü ile birlikte başka bir antidepresan alan ve daha önceki antidepresan tedavisini sonlandırıp bir MAO inhibitörüne geçen hastalarda ciddi, bazen ölümcül reaksiyonlar bildirilmiştir (Bulantı, kusma, sersemlik, rijidite, hipertermi ve koma).

Genel

Uyku hali: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda mirtazapin kullanan hastaların %54'ünde uyku hali bildirilmiştir (plasebo %18, amitriptilin %60). Bu oran mirtazapin tedavisi olan hastaların %10.4'ünün tedavisini sonlandırmasına neden olmuştur (plaseboda bu oran %2.2). Hastaların psikomotor performanslarına ilacın etkisini değerlendirerek tedaviyi sürdürmeleri önerilmektedir.

Baş dönmesi: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda baş dönmesi mirtazapinle %7, plasebo ile %3, amitriptilinle %14 olarak gerçekleşmiştir.

İştah artışı/kilo alımı: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda mirtazapinle %17, plasebo ile %2, amitriptilinle %6 oranında iştah artışı gözlenmiştir.

Kolesterol/trigliserid: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda normal kolesterol üst limitini %20 aşanlar, mirtazapin alan hastaların %15'i, plasebo alanların %7'si, amitriptilin alanların %8'i olarak gözlenmiştir.

Transaminaz artışları: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda klinik anlamlı (normalin 3 katından fazla) transaminaz yükselmesi mirtazapin alanlarda %2, plasebo alanlarda %0.3, amitriptilin alanlarda %2 olarak gözlenmiştir.

Mani aktivasyonu: ABD'de gerçekleştirilen kontrollü çalışmalarda mirtazapin kullananlarda mani aktivasyonu oranı %0.2'dir. Mirtazapin kullanımı sırasında oluşan bu oran çok düşük olmasına rağmen mani ve hipomani öyküsü olanlarda bu ilaç kullanımında dikkatli olunmalıdır. Şizofren veya diğer psişik bozukluğu olan hastalarda antidepresan uygulaması ile psişik semptomlarda kötüleşme görülebilir, paranoid düşünceler şiddetlenebilir.

Nöbet: Çeşitli klinik çalışmalarda Mirtazapin tedavisi alan 2796 hastadan sadece 1 tanesinde epilepsi nöbeti bildirilmiştir. Ancak nöbet hikayesi olan hastalarda Mirtazapin kullanımı ile ilgili bir çalışma bulunmamaktadır. Bu hastalarda mirtazapin dikkatle uygulanmalıdır.

İntihar: Major depresif bozukluğu olan hastalar intihar düşüncesi açısından riskli kişilerdir. Bu nedenle başlangıç ilaç tedavisinde sıkı gözlem önerilmektedir.

Bağımlılık ve ani tedavi kesilmesi: Antidepresanlar bağımlılık yapmamakla birlikte uzun süreli kullanımından sonra ilacın aniden kesilmesinde bulantı, anksiyete, baş ağrısı, uykusuzluk, halsizlik paresteziler bildirilmiş ve bu bulgular ilacın tekrar başlanması ile hafiflemiştir.

Eşlik eden hastalığı olanlar: Mirtazapinin eşlik eden sistemik hastalıkları olanlarda kullanımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır. Hipotansiyon riski taşıyan veya hipotansiyonla durumları kötüleşebilecek, bilinen kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalığı olanlarda mirtazapin dikkatle kullanılmalıdır. Mirtazapinin, orta ve ciddi böbrek yetmezliği ile karaciğer yetmezliği olan hastalarda klerensi azaldığından, bu hastalardaki kullanımında dikkatli olunmalıdır. Prostat hipertrofisi ve benzeri miktürasyon bozuklukları, akut dar-açılı glokom ve intraoküler basınç artışı, diabetes mellitus hastalığı bulunanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

GEBELİKTE KULLANIMI

Gebelik kategorisi: C'dir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışma yoktur. Hamilelik sırasında kesin gerekli ise doktor tarafından yarar/zarar oranı değerlendirilerek kullanılmalıdır.

Emzirenlerde kullanım

Mirtazapinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak birçok ilaç süte geçtiğinden dikkatli olunmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Mirtazapin, sedatif etkisi nedeniyle karar vermeyi, düşünmeyi, özellikle motor fonksiyonları bozabilir.

Mirtazapin tedavisiyle ilişkili sersemlik, hastanın araç ve makine kullanımına ve dikkat gerektiren işleri yapmasına olumsuz etkide bulunabilir. Bu tür aktivitelerde bulunacak hastaların, mirtazapin kullanımı konusunda uyarılmaları gerekir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

>%10

Santral sinir sistemi: Somnolans (uyku hali) %54

Endokrin ve metabolizma: Kolesterolde yükselme

Sindirim sistemi: Ağız kuruluğu (%25), iştah artışı (%17), kabızlık (%13), kilo artışı (%12, %7'nin üzerindeki kilo artışı erişkinlerin %8'inde, çocukların da %49'unda gözlenmiştir.)

%1-10

Kardiyovasküler sistem: Hipertansiyon, vazodilatasyon, periferal ödem (%2), ödem (%1).

Santral sinir sistemi: Baş dönmesi (%7), anormal rüyalar (%4), anormal düşünceler (%3), konfüzyon (%2), huzursuzluk

Endokrin ve metabolizma: Trigliseridde yükselme

Sindirim sistemi: Kusma, anoreksi, karın ağrısı

Ürogenital sistem: Sık idrara çıkma (%2)

Nöromusküler ve iskelet sistemi: Miyalji (%2), sırt ağrısı (%2), artralji, titreme (%2), güçsüzlük (%8)

Solunum sistemi: Dispne (%1)

Diğer: Grip benzeri sendrom (%5), susama (<%1)

<°/ol

Önemli veya yaşamı tehdit edenle sınırlı: Agranülositoz, dehidratasyon, karaciğer fonksiyon testlerinde yükselme, lenfadenopati, nötropeni, ortostatik hipotansiyon, epilepsi nöbeti (1 vaka bildirilmiştir), torsade de pointes (1 vaka bildirilmiştir), kilo kaybı, diabetes mellitus

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ VE LABORATUAR TESTİ ETKİLEŞİMLERİ

Sitokrom P450 etkisi: CYP 1A2 (majör), CYP 2C8/9 (minör), CYP 2D6 (majör), CYP 3A4 (majör)'ün substratıdır. CYP 1A2 ve CYP 3A4'ü zayıf şekilde inhibe eder.

MAO enzimini inhibe eden ilaçlarla (linezolid, selegilin, sibutramin ve MAOİ'leri) kullanımı kontrendikedir; ciddi veya fatal reaksiyonlar oluşabilir.

CYP 1A2 inhibitörleri (amiadaron, siprofloksasin, fluvoksamin, ketokonazol, norfloksasin ve ofloksasin) mirtazapinin etkisini artırabilirler.

CYP 2D6 inhibitörleri (klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol, paroksetin, pergolid, kinidin, kinin, ritonavir ve ropinirol), mirtazapinin etkisini artırabilirler.

CYP 3A4 inhibitörleri (azol türevi antifungaller, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nikardipin, propofol, proteaz inhibitörleri, kinidin ve verapamil), mirtazapinin etkisini artırabilirler.

Santral sinirsistemi depresanları ile birlikte kullanıldığında sedatif etkisinde artış gözlenebilir.

CYP 1A2 indükleyicileri (aminoglutetimid, karbamazepin, fenobarbital ve rifampin) mirtazapinin etkisini azaltabilirler.

Klonidin'le de azalmış etki görülebilir. CYP 3A4 indükleyicileri (aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin ve rifamisin) mirtazapinin etkisini azaltabilirler.

Etanol/gıda/bitkisel ilaçlarla etkileşim

Bitkisel ilaçlar: St John's otu mirtazapin düzeylerini azaltabileceğinden birlikte kullanılmamalıdır. Valerianlar

(kediotu), kava kava ve SAMe otu ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Alkol: Bilişsel ve motor fonksiyonlara getirdiği ilave zaaf nedeniyle mirtazapinle alkol kullanılmamalıdır.

Diazepam: Diazepamın da motor fonksiyonlarda bozukluğa neden olduğu bilindiğinden mirtazapinle birlikte kullanımı önerilmemektedir.

Laboratuar testi etkileşimleri

Bildirilen bir laboratuar testi etkileşimi yoktur.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Başlangıç tedavisi

Mirtazapin için önerilen başlangıç dozu 15 mg/gün'dür. Tek doz olarak, tercihen akşam uyku öncesi önerilir. Kontrollü klinik çalışmalarda major depresif bozukuluğun tedavisinde etkili doz aralığı 15-45 mg/gün olarak gözlenmiştir. Doz değişiklikleri belli bir dozu 1-2 hafta kullanmadan önce gerçekleştirilmemelidir. 20-40 saat olan eliminasyon yarılanma ömrü ancak 1-2 haftalık sürede tedaviye yanıtı değerlendirmeye olanak vermektedir.

Yaşlı ve böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda

Mirtazapinin klerensi yaşlı ve orta veya ileri derecede böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda azalmaktadır. Yaşlı hastalarda doz ayarlanmasında dikkatli olunmalıdır.

İdame tedavisi

Mirtazapinin 15-45 mg/gün 8-12 hafta uygulanması sonrası major depresif bozukluktaki etkinliğinin 40 hafta devam ettiği gösterilmiştir.

DOZ AŞIMI

Pazarlama öncesi çalışmalarda mirtazapin ile tek başına ve diğer farmakolojik ajanlarla kombinasyonunda doz aşımı 8 vakada bildirilmiştir. Amitriptilin ve klorprotiksen ile kombinasyon esnasındaki bir vakada ölüm meydana gelmiş, ancak mirtazapin dozu 30-45mg/gün arası iken diğer ilaçların dozu toksik seviyelerde bulunmuştur. Diğer vakalar tam şifa ile sonuçlanmıştır. Belirtiler, dezorientasyon, sersemlik, hafıza bozukluğu ve taşikardi olmuştur.

Doz aşımı tedavisi: Diğer major depresif bozukluk tedavisinde kullanılan ilaçlarla doz aşımı durumunda uygulanan yöntemler geçerlidir. Uygun hava yolu sağlamak, oksijenasyon ve ventilasyon. Kardiyak ritim ve vital bulguları gözlemek gereklidir. Aktif kömür uygulanmalıdır. Mirtazapinin bilinen bir antidotu yoktur.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz. Doktora danışılmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Her bir film tablet; 30 mg mirtazapin içeren 14 ve 28 film tabletlik blister ambalajlarda piyasaya sunulmuştur.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Piyasada başka formları bulunmamaktadır.

RUHSAT SAHİBİ

Fako İlaçları A.Ş. Levent-İstanbul

ÜRETİCİ

Actavis Group hf., İzlanda adına Actavis Ltd-Malta

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

26.12.2007 - 123/87

Onay Tarihi: 17.12.2007 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.