VENTOFOR İNHALER KAPSÜL

VENTOFOR İNHALER KAPSÜL

FORMÜLÜ

Her kapsül; Formoterol fumarat 12 mikrogram (mcg) içerir.

Yardımcı madde: Laktoz.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikleri

Formoterol potent bir selektif P2-adrenerjik uyarıcıdır. Geri
dönüşümlü hava yolu obstrüksiyonu olan hastalarda bronkodilatör etki gösterir. İnhalasyondan
sonra etkisi hızla ortaya çıkar (1 ila 3 dakika içinde) ve 12 saat sonra hala belirgin
etki gösterir. Terapötik dozlarda, kardiyovasküler etkileri hafiftir ve nadiren
ortaya çıkar.

Formoterol pasif bir şekilde duyarlılaşmış insan akciğerinde
histamin ve lökotrien salınımını inhibe eder.

Formoterolün insanlarda inhale edilen alerjenler, fiziksel aktivite,
soğuk hava, histamin ve metakolinle oluşan bronşiyal spazmın profilaksisinde etkili
olduğu gösterilmiştir.

Farmakokinetik özellikleri

Absorbsiyon: Uygulanan formoterolün %90'ının yutulduğu
ve gastrointestinal kanaldan emildiği düşünülmektedir. Bu da oral formulasyonun
farmakokinetik özelliklerinin inhalasyon tozu için de geçerli olduğu anlamına gelir.

300 mcg'a kadar varan dozlarda oral yoldan uygulanan formoterol
fumarat gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Alımından 0,5-1 saat sonra değişmemiş
ilaç maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Oral yoldan 80 mcg verildiğinde bunun
%65'i ya da daha fazlası absorbe edilir.

Formoterolün farmakokinetiğinin incelenen doz aralığında (20-300
mcg) lineer olduğu görülmüştür. 40 ila 160 mcg/gün dozun tekrarlayan uygulaması
belirgin bir ilaç birikimine neden olmamıştır.

Terapötik dozun inhalasyon yoluyla uygulanmasından sonra, genel
analitik metotlarla incelendiğinde plazmada formoterol tespit edilmemiştir. Rutin
idrar atılımı analizlerinde formoterolün hızla atıldığı görülmüştür. 12-96 mcg uygulamasının
ardından, inhalasyondan 1 ila 2 saat sonra maksimum atılım hızına ulaşır.

İnhalasyon tozu (12 ila 24 mcg) ve iki farklı sprey formulasyonu
(12 ila 96 mcg) uygulandıktan sonra formoterolün kümülatif üriner atılımı, sistemik
formoterol konsantrasyonunda doza bağlı bir artış olduğunu göstermiştir.

Dağılım: Formoterolün %61 ila 64'ü plazma proteinlerine
bağlanır (%34'ü primer olarak albümine bağlanır).

Terapötik dozlarla ulaşılan konsantrasyon aralığında bağlanma
bölgelerinde doygunluk ortaya çıkmamaktadır.

Biyotransformasyon: Formoterol başlıca glukuronidasyon
yoluyla elimine edilir. Bir bölümü glukuronidasyonun ardından o-demetilasyon ile
metabolize edilmektedir.

Eliminasyon: Formoterolün eliminasyonu çok fazlıdır. Görünen
yarı ömrü incelenen zaman aralığına bağlıdır. Oral uygulamadan 6, 8 veya 12 saate
varan sürelerin sonrasında elde edilen plazma ya da kan konsantrasyonları temel
alındığında, eliminasyon yarı ömrünün 2-3 saat olduğu görülür. İnhalasyondan 3 ve
16 saat sonraki idrar atılımı temel alındığında ise yarı ömrünün 5 saat olduğu görülmüştür.

Formoterol ve metabolitleri vücuttan tamamen uzaklaştırılır.
Oral uygulanan dozun 2/3'ü idrar yoluyla ve 1/3'ü feçes yoluyla atılırlar. Uygulanan
dozun %6 ila 9'u idrarda değişmemiş olarak bulunur. Formoterolün renal klirensi
150 mL/dak.'dır.

ENDİKASYONLARI

Bronşiyal astım gibi reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı
olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve tedavisi; teneffüs edilen alerjenler,
soğuk hava veya egzersizin neden olduğu bronkospazmın profilaksisi.

Kronik bronşit ve anfizem dahil, reversibl kronik obstrüktif
akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda bronkokonstriksiyonun önlenmesi ve tedavisi.
Formoterol'ün KOAH hastalarında yaşam kalitesini geliştirdiği gösterilmiştir.

İnhalasyondan 12 saat sonra Formoterol, hala önemli derecede
bronkodilatör etki gösterdiğinden, günde iki defa uygulama şeklindeki idame tedavisi,
kronik durumlarla ilişkili gündüz ve gece görülen bronkokonstriksiyonu çoğunlukla
kontrol eder.

KONTRENDİKASYONLARI

Formoterol fumarat ve/veya formulasyonun içindeki maddelerden
birine aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Akut veya kötüleşmiş astım: Formoterol oral inhalasyon
tozu astımın akut alevlenmelerinde ve gittikçe kötüleştiği durumlarda kullanılmamalıdır.
Daha önce etkili olan dozlara karşı yetersiz cevap görülüyorsa, bu durum astımın
kötüleştiğini gösterebilir ve yeniden değerlendirme gereklidir. Eğer uygulanan P2-agonist
bronkodilatör tedavi ile astım semptomları yeterli derecede kontrol edilemiyorsa,
tedaviye antienflamatuar bir ajanın eklenip eklenmeyeceği yeniden gözden geçirilmelidir.
Bu durumda formoterol dozunun artırılması önerilmez.

Paradoksal bronkospazm: Diğer inhale beta2-agonistlerde olduğu
gibi, formoterol de paradoksal bronkospazma neden olabilir ve bu durumda formoterol
tedavisi derhal kesilmeli ve alternatif tedavi başlatılmalıdır.

Eş zamanlı antiinflamatuar tedavi: Genellikle, bir P2-agonist
ile düzenli tedaviye ihtiyaç duyan hastalara, aynı zamanda düzenli ve yeterli dozlarda
inhalasyon yoluyla bir antiinflamatuar (örneğin kortikosteroidler ve/veya çocuklarda
sodyum kromoglikat) veya oral kortikosteroidler de verilmelidir. Formoterol reçete
edildiğinde hastalar, aldıkları antiinflamatuar tedavinin yeterliliği açısından
değerlendirilmelidirler. Hastalara, formoterol almaya başladıktan sonra, belirtilerde
düzelme olduğunda bile, antiinflamatuar tedaviye değişiklik yapmaksızın devam etmeleri
öğütlenmelidir. Belirtilerin devam etmesi veya belirtilerin kontrolü için formoterol
dozlarını artırmak gereği, genellikle hastalığın kötüleşmesinin belirtisidir ve
doktorun astım tedavisini yeniden değerlendirmesi gerekir.

Eşzamanlı kısa-etkili bronkodilatörler: Eğer hasta formoterol
oral inhalasyon tedavisine başladığında düzenli olarak kısa-etkili inhale P2 bronkodilatörler
kullanıyorsa, bu ilaçları kullanmayı bırakması gerekmektedir. Ventofor ile tedavi
sırasında, kısa etki süreli beta2-agonistler sadece akut astım semptomlarının ortaya
çıkması halinde, semptomatik iyileştirme için kullanılabilir.

Kardiyovasküler etkiler: Önerilen dozlarda çok yaygın olmadığı
halde oral inhalasyon formoterol tedavisi ile ilgili olarak, klinik olarak önemli
sistolik ve/veya diyastolik kan basıncı, kalp hızı ve EKG (T dalgasında genişleme,
QT aralığında uzama, ST segmenti çökmesi) değişiklikleri bildirilmiştir. Bu belirtiler
ortaya çıkarsa ilacın kullanımına son verilmelidir. Kardiyovasküler etkiler genel
olarak birkaç saat içinde ortadan kalkmıştır. Diğer sempatomimetik aminler gibi,
formoterol de özellikle koroner yetmezliği, kardiyak aritmi, veya hipertansiyon
gibi kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Metabolik etkiler: P2-adrenerjik uyarıcıların hiperglisemik
etkileri nedeniyle, diyabetik hastalarda formoterol tedavisi başlatıldığında ek
kan glukoz kontrolleri tavsiye edilir.

Hipokalemi: P2-agonist ile tedavi sonucunda ciddi hipokalemi
olabilir. Hipoksi ve birlikte uygulanan tedavi bu etkiyi şiddetlendirebileceğinden,
şiddetli astımda özel bir dikkat önerilir. Böyle durumlarda serum potasyum düzeylerinin
izlenmesi tavsiye edilir.

GEBELİKTE VE EMZİRME DURUMUNDA KULLANIMI

Gebelik risk kategorisi: C'dir. Gebelerde kullanımının
güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Daha güvenli bir alternatif varsa gebelerde kullanılmamalıdır.
Uterus kontraksiyonlarını engelleyebilir, doğumda fayda ve risk oranı dikkatli değerlendirilmelidir.
Formoterolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Formoterol kullanan anneler
emzirmemelidir.

Pediatride kullanım: 5 yaşın altındaki çocuklarda astımın
idame tedavisinin etkinlik ve güvenilirliği tam olarak değerlendirilmemiştir. Egzersizin
neden olduğu bronkospazma karşı koruyucu tedavinin etkinlik ve güvenilirliği 12
yaşın altındaki çocuklarda tam olarak değerlendirilmemiştir.

Yaşlılarda kullanım: Etkinlik ve güvenilirlik acısından
genç ve yaşlılar arasında önemsenecek farklılıklar olmamakla beraber, bazı yaşlılarda
daha güçlü bir duyarlılığın söz konusu olabileceği unutulmamalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ

Formoterolün araç sürme yeteneği üzerine bir etkisi olmadığı
düşünülmektedir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Formoterol kullanan hastaların %1'inde aşağıdaki yan etkiler
görülebilir.

Kas-iskelet sistemi: Bazen tremor (doza bağımlı), ender
olarak kas krampları, kas ağrısı.

Kardiyovasküler sistem: Bazen palpitasyonlar, ender olarak
taşikardi ve göğüs ağrısı.

Merkezi sinir sistemi: Bazen baş ağrısı, ender olarak
ajitasyon, baş dönmesi (doza bağımlı), anksiyete, sinirlilik, uykusuzluk.

Solunum sistemi: Ender olarak bronkospazmda şiddetlenme,
bronşit, göğüs enfeksiyonları, dispne, göğüs ağrısı.

Lokal iritasyon: Ender olarak orofaringeal iritasyon,
disfoni.

Diğerleri: Çok ender olarak anafilaktik reaksiyonlar (şiddetli
hipotansiyon ve anjiyoödem, ürtiker ve bronkospazm gibi). Virütik enfeksiyonlara
az da olsa rastlanır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ

Kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminikler
ve trisiklik antidepresanlar gibi ilaçlar QT aralığının uzaması ve artmış ventriküler
aritmi riski ile ilişkili olabilir. Diğer sempatomimetik maddelerin birlikte verilmesi,
formoterolün istenmeyen etkilerini güçlendirebilir. Monoamin oksidaz inhibitörleri
veya trisiklik antidepresanlar ile tedavi edilmekte olan hastalara formoterol dikkatle
verilmelidir, çünkü pv adrenerjik uyarıcıların kardiyovasküler sistem üzerine etkileri
güçlenebilir. Ksantin türevleri, steroidler veya diüretikler ile birlikte tedavi
P2-agonistlerin muhtemel hipokalemik etkisini kuvvetlendirebilir. Hipokalemi kalp
glikozidleri ile tedavi edilen hastalarda kardiyak aritmilere duyarlığı artırabilir.
Adrenerjik blokerler formoterolün etkisini zayıflatabilirler veya antagonize edebilirler.
Bu yüzden formoterol zorunlu olmadıkça, p-adrenerjik blokerler (göz damlaları dahil)
ile birlikte verilmemelidir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği taktirde
aşağıdaki gibi kullanılır:

Erişkinler

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı

Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1-2 inhaler kapsül
(12-24 mcg).

Reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı

Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1-2 inhaler kapsül
(12-24 mcg).

Gerekirse idame tedavisi için gerekli doza ek olarak belirtilerin
hafifletilmesi için hergün 1-2 kapsül ilave edilebilir. Haftada iki günden fazla
ilave dozlara ihtiyaç olduğutakdirde doktora danışılmalı ve tedavi yeniden değerlendirilmelidir,
çünkü bu durumhastalığın ağırlaştığının belirtisi olabilir.

Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı profilaksi veya bilinen
kaçınılamaz bir alerjen ile temastan önce:

Söz konusu durumdan 15 dakika önce 1 inhaler kapsül (12 mcg)
inhale edilmelidir.Ciddi astım hastalarında 2 inhaler kapsül (24 mcg) gerekli olabilir.

5 yaşındaki ve daha büyük çocuklar

Reversibl obstrüktif hava yolları hastalığı

Düzenli idame tedavisi için, günde iki defa 1 inhaler kapsül
(12 mcg). Gerekirse idame tedavisi için gerekli doza ek olarak belirtilerin hafifletilmesi
için hergün 1-2 kapsül ilave edilebilir. Haftada iki günden fazla ilave dozlara
ihtiyaç olduğutakdirde doktora danışılmalı ve tedavi yeniden değerlendirilmelidir,
çünkü bu durum hastalığın ağırlaştığının belirtisi olabilir.

Egzersizin neden olduğu bronkospazma karşı profilaksi veya bilinen
kaçınılamaz bir alerjen ile temastan önce:

Söz konusu durumdan 15 dakika önce 1 inhaler kapsül (12 mcg)
inhale edilmelidir.

Foradil 5 yaşından küçük çocuklara tavsiye edilmez.İlacın uygun
kullanımından emin olmak için inhalerin kullanılması doktor veya eczacıtarafından
hastaya gösterilmelidir. Jelatin kapsülün parçalanabileceği ve inhalasyondan sonra
ağıza veya boğaza küçük jelatin parçacıklarının ulaşabileceği hastaya anlatılmalıdır.
Bu durumun meydana gelme olasılığı kapsülü bir defadan fazla delmeyerek minimuma
indirilmiştir. Kapsüller blisterambalajından kullanımdan hemen önce çıkarılmalıdır.

İNHALER KULLANIM TALİMATI

1. Kapağı çekerek çıkarınız.

2. İnhalerin tabanını sıkıca tutarak, ağızlığı ok yönünde çevirerek
açınız.

3. Kapsülü kapsül şeklindeki boşluğa yerleştiriniz. (Kapsül kullanımdan
hemen önce blister ambalajından çıkarılmalıdır.)

4. Ağızlığı çevirerek kapatınız.

5. İnhaleri dik tutarak SADECE BİR KEZ, kırmızı düğmelerin ikisine
birden basınız ve bırakınız. Kapsül bu aşamada delinecektir.

Not: Kapsül bu aşamada parçalanabilir ve jelatin parçaları
ağız ve boğazınıza gelebilir. Yutulması sakıncalı değildir. Kapsülün parçalanma
riskini minimuma indirebilmek için, kapsül saklama koşullarına uygun saklanmalı
(Bkz. Saklama Koşulları); blister ambalajından, hemen kullanım öncesi çıkarılmalı,
sadece bir defa delmelidir.

6. Nefesinizi olabildiğince hızlı veriniz.

7. Ağızlığı ağzınıza yerleştirip, başınızı hafifçe geriye eğiniz.
Ağızlık kısmını dudaklarınızla sıkıca sarınız ve hızla olabildiğince derin bir nefes
alınız. Kapsül inhalerden bir vızıldama sesi duymalısınız. Eğer bir vızıltı duymadıysanız,
kapsül sıkışmış olabilir. Bu durumda inhaleri açınız ve kapsülü sıkıştığı yerden
kurtarınız. KIRMIZI DÜĞMELERE TEKRAR BASMAYINIZ.

8. Vızıldamayı duyduğunuzda, nefesinizi tutabildiğiniz kadar
tutunuz. İnhaleri ağzınızdan çıkararak nefes veriniz. İnhaleri açarak kapsülü kontrol
ediniz. Eğer kapsül içinde toz kalmışsa, 6,7 ve 8. basamakları tekrar ediniz.

9. Kullandıktan sonra inhaleri açınız, boş kapsülü çıkarınız,
ağızlığı ve kapağını tekrar kapatınız.

İnhalerin Temizlenmesi: Tozları uzaklaştırmak için ağızlık ve
kapsül yuvasını kuru bir bez veya temiz, yumuşak bir fırça ile siliniz.

DOZ AŞIMI

Belirtiler: Formoterolün aşırı dozuna bağlı olarak P2-adrenerjik
uyarıcıların bulantı, kusma, baş ağrısı, tremor, uykusuzluk, palpitasyonlar, taşikardi,
ventriküler aritmiler, metabolik asidoz, hipokalemi, hiperglisemi gibi tipik etkilerinin
görülmesi beklenir.

Tedavi: Ventofor kullanımı derhal bırakılarak destekleyici
ve semptomatik tedavi uygulanır. Ciddi vakalar hastanede tedavi edilmelidir. Kardiyoselektif
beta-blokerler kullanılması düşünülebilir, fakat P2-adrenerjik bloker kullanımı
bronkospazma neden olabileceğinden çok dikkatli olmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altında oda sıcaklığında ve her zaman blister içinde
saklayınız. Blisteri kullanmadan hemen önce açınız.

Nemden koruyunuz.

TİCARİTAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Ventofor 12 mcg, 30 veya 60 inhaler kapsül, blister ambalajda
+ 1 inhaler Doktora danışmadan kullanmayınız.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

24.12.2004 - 117/17

RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. 34398 Maslak/İSTANBUL

ÜRETİM YERİ

LICONSA S.A. 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara) İSPANYA

Prospektüs onay tarihi: 15.02.2008 Reçete ile satılır.