PROBLOK FİLM TABLET 100 mg

UYARI: 

Bu Bölümdeki Bilgiler Yalnızca Sağlık Alanında Uzman Kişiler İçindir!

Firma: 
TERRA

FORMÜLÜ

Her bir film tablet 100 mg metoprolol tartarat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Problok (metoprolol tartarat) kardiyoselektif bir beta bloker ilaçtır. In-vitro ve in-vivo çalışmalarda, özellikle kalpte bulunan beta-1 adrenoreseptörleri bloke ettiği gösterilmiştir. Bu selektivite mutlak olmayıp, yüksek dozlarda bronş ve damar düz kaslarında bulunan beta-2 reseptörleri de etkilenir.

İnsanlarda yapılan klinik farmakolojik çalışmalarda metoprolol'un şu etkileri bulunduğu açığa çıkarılmıştır; 1) dinlenmede ve egzersiz halinde kalp atım hızı ve kardiyak output'da azalma, 2) egzersiz ile sistolik kan basıncında azalma, 3) isoproterenolün indüklediği taşikardinin inhibisyonu ve 4) refleks ortostatik taşikardinin azalması.

Metoprolol'un intrinsik sempatomimetik aktivitesi yoktur ve membran stabilizan aktivite yalnızca, beta blokaj için gerekli dozların çok üzerindeki dozlarda görülür. Metoprolol kan beyin baryerini geçer. Hayvan ve insan deneyleri metoprolol'un sinüs hızını azalttığını ve AV nodal iletiyi yavaşlattığını göstermiştir.

Kontrollü klinik çalışmalarda metoprolol'un, 100-450 mg günlük dozlarda etkili bir antihipertansif ajan olduğu gösterilmiştir. Bu etkisinin mekanizması kesin olmamakla birlikte şunlar olabilir; 1) katekolaminlerin yarışmalı antagonizması sonucunda kalp çıkış hacminde azalma, 2) perifere sempatik uyarı çıkışını azaltan merkezi bir etki ve 3) renin aktivitesinin süpresyonu.

Metoprolol, katekolaminlerin indüklediği kalp hızını, miyokard kontraktivitesini ve kan basıncını azaltması nedeniyle, kalbin herhangi bir zamandaki oksijen ihtiyacını azaltır ve anjina pektoriste uzun dönemli yararlı etkilerini gösterir.

Farmakokinetik Özellikleri

Metoprolol tartarat GIS'de hızlı bir şekilde ve hemen-hemen tamamen absorbe edilir. 20-100 mg'lık tek bir dozun absorbsiyonu 2,5-3 saatte tamamlanır. Geleneksel formda alınan tek doz metoprolol tartaratın %50 kadarı karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. İlacın biyoyararlanımı dozun artırılması ile artar. Tek oral dozdan 1.5-2 saat sonra oluşan plazma konsantrasyon piki geniş aralıkta değişim gösterir .

Plazma pik konsantrasyonu, yemekle alındığı zaman aç olarak alındığından daha yüksektir ve absorbsiyon hızı da artar. Bir oral dozdan sonra ulaşılan plazma konsantrasyonu fertler arasında özellikle geriatrik hastalarda değişiklik gösterir ve hipotansif etkilerle bir ilişkisi görülmez.

Metoprolol vücutta oldukça geniş dağılım gösterir. İlaç konsantrasyonu, kalp, karaciğer, akciğer ve tükürükte plazmadan daha yüksektir. Metoprolol'un %11-12'si serum proteinlerinden yalnız albümine bağlanır. Metoprolol plasentaya geçer. Anne ile fetal kan konsantrasyonu hemen-hemen eşittir. Kan beyin baryerini geçer ve serebrospinal sıvıdaki konsantrasyonu plazmadakinin yaklaşık %78'idir. Anne sütünde plazmanın 2-3 misli konsantrasyonda bulunur.

Metoprololun eliminasyonu esas olarak karaciğerde gerçekleşir, birinci derece kinetik gösterir ve doz miktarı ile tedavi süresinden bağımsızdır. Sağlıklı kişi ve hipertansif hastalarda metoprolol ve metabolitlerinin yarılanma süresi 3-4 saattir. Fakat zayıf hidroksilatörlerde 7.6 saate kadar uzar. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metoprolol'un sistemik yararlanımı ve yarı ömrü anlamlı ölçülerde etkilenmez, dolayısıyla kronik böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmemektedir. Eliminasyon yarılanma ömrü geriatrik hastalarda sağlıklı insanlara göre daha fazla değişiklik gösterir.

Metoprolol ve metabolitleri esas olarak üriner yolla atılırlar. Alınan tek doz ilacın yaklaşık %5'i değişmeden ve %95'i farmasötik önemi olmayan metabolitleri halinde 72 saat içinde üriner yolla dışarı atılır. Çeşitli çalışmalar yaşla ilgili fizyolojik değişimlerin metoprololun farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi olmadığını göstermiştir.

ENDİKASYONLARI

Problok tablet,

Hipertansiyon tedavisi: Hipertansiyon tedavisinde tek başına yada diğer antihipertansif ajanlar ile kombine olarak.

Anjina Pektoris: Anjina Pektorisin uzun dönemli tedavisinde .

Miyokard enfarktüsü: Akut miyokard enfarktüsünde yada miyokard enfarktüsü kuşkusunda, hemodinamik yönden stabil hastalarda kardiyovasküler mortalitenin azaltılmasında endikedir.

Migren profilaksisinde, hipertiroidizm tedavisinde ilave tedavi olarak kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI

Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kontrendikedir.

Hipertansiyon ve anjina: Sinüzel bradikardi, l.dereceden büyük kalp bloku, kardiyojenik şok ve belirgin kalp yetmezliğinde metoprolol tablet kullanımı kontrendikedir.

Miyokard enfarktüsü: Kalp hızı 45/dakika'nın altındaki hastalarda, ikinci ve üçüncü derecede kalp blokunda, belirgin birinci derecede kalp blokunda (P-R aralığı >0.24 sn), sistolik kan basıncının 100 mmHg 'nın altında olduğunda ve orta ile şiddetli kalp yetmezliği varlığında metoprolol tablet kullanımı kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Hipertansiyon ve anjina: Bu hastalarda aynı zamanda dijital ve diüretikler ile kontrol altına alınmış konjestif kalp yetmezliği de var ise, metoprolol tablet dikkatle kullanılmalıdır. Hem dijital, hem de metoprolol AV (atriyoventriküler) iletiyi yavaşlatır.

Metoprolol tedavisi aniden kesilmemelidir. Koroner arter rahatsızlığı olan hastalarda semptomların şiddetlenmesine ve miyokardiyal infarktüsün gelişmesine sebep olur. Bu nedenle özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda doktora danışılmadan kesinlikle ilaç kesilmemeli ve tedavi durdurulmamalıdır. Tedavinin kesilmesi planlandığı zaman 1-2 haftalık süreçte ilacın dozajı dereceli olarak düşürülmelidir. Tedavi kesildiği zaman hasta dikkatle izlenmeli ve bir müddet fiziksel aktivitelerini sınırlamalıdır.

Metoprolol tartarat karaciğer fonksiyonları bozulmuş hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Gerekli olduğunda ilacın dozu düşürülmelidir.

Metoprolol kullanan hastalara genel anestezi uygulamada dikkatli olmalıdır. Miyokardiyal depresyona sebep olmayan anestetikler kullanılmalıdır.

Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Çünkü beta blokerler kalp atım hızını yavaşlatarak kalp yetmezliğini daha da ciddileştirebilirler. Kalp yetmezliği bulunan hastalar kompanse duruma getirilmelidir.

Bronkospastik hastalara, genel bir kural olarak beta blokerler verilmemelidir. Ancak rölatif beta-1 selektivitesi nedeniyle metoprolol tablet, diğer antihipertansif tedavileri tolere edemeyen yada yanıt vermeyen hastalarda, dikkatli olmak kaydıyla kullanılabilir.

Diyabetik hastalarda, beta blokaj gereken durumlarda metoprolol dikkatle kullanılmalıdır. Beta blokerler hipoglisemi ile görülen taşikardiyi maskeleyebilirler.

Beta blokerler, hipertiroidili hastalarda hipertiroidinin belirli bulgularını (örn. taşikardi) maskeleyebileceğinden, tedavi aniden kesilmemelidir.

Metoprolol tedavisindeki miyokard enfarktüslü hastaların hemodinamik durumları dikkatle kontrol edilmelidir. Eğer kalp yetmezliği gelişirse yada uygun tedaviye rağmen ısrarlı olursa, metoprolol tedavisine son verilmelidir.

Metoprolol tabletin pediyatrik hastalardaki güvenilirliği ve etkinliği bilinmemektedir.

GEBELİKTE KULLANIMI

Gebelik Kategorisi C.

Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışmalar bulunmamasına rağmen Metoprololun dağılmasını incelemek amacıyla yapılan çalışmalar fetüsün metoprolola maruz kaldığını göstermiştir. Beta blokerler hala gebelikte hipertansiyona sebep olan ilaçların başında sayılmaktadır. Ayrıca gebe kadınlarda bazen doğumdan kısa süre önce bradikardiye sebep olabildiği gibi doğan çocukta hipoglisemi ve hipotansiyon gibi yan etkileri olabilir. Bu nedenle metoprolol, gebelikte ancak çok gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır.

Laktasyonda kullanımı

Metoprolol süte geçtiği için emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır. Günlük normal doz (50-100 mg) ilaç alan bir anne sütündeki metoprolol miktarı çok az (günlük 1 mg/L den az) ve bebek üzerindeki etkisi önemsiz olmasına rağmen emziren kadınlarda kullanıldığında, ilacın olası sistemik etkilerinden dolayı bebek dikkatle gözlenmelidir.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Metoprolol tablet de diğer beta blokerler gibi araç ve makine kullanma yeteneğini olumsuz yönde etkileyebilir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

En sık görülen yan etkiler sersemlik, yorgunluk, uykusuzluk ve gastrik rahatsızlıktır.

Kardiyovasküler: Ara sıra nefes kesilmesi, bradikardi, seyrek olarak ekstremitelerde soğukluk, Raynoud fenomeni, hipotansiyon, senkop, göğüs ağrısı ve palpitasyon.

Çok seyrek olarak; Periferik arteriyel yetersizlik, charcat sendromu, anjina pektoris ve perikardit görülebilir.

Gastrointestinal: Diyare, bulantı, gastrik ağrı, kabızlık, gaz, sindirim sistemi rahatsızlıkları, midede yanma, ağız kuruluğu ve hıçkırık gözlenmiştir, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik ve hepatit oluşabilir.

Genel olarak: Metoprolol kullanan hastalarda çok seyrek olarak; peyronie hastalığı, tinnitus, bacaklarda huzursuzluk, polimiyalji benzeri sendrom, libidoda azalma, bulanık görme, gözlerde kuruluk, müköz membranda kuruluk, agranülositoz ve terleme reversibl alopesi, seyrek olarak da; ürtiker, ciltte kuruluk; psöriyazis ve psöriyaform, makülopapüler ve ürtiker kabartılar bildirilmiştir.

Solunum sistemi: Özellikle astım rahatsızlığı olanlarda, bronkospazm, dispne ve soluk alışta vızıltı görülebilir.

p-adrenerjik reaksiyonlar, eritematöz kabartılar, kas ağrıları ve ateş, baş ağrısı, laringospazm ve solunum yetersizliği görülebilir.

Kan: Eozinofili, agranülositoz, non-trombositopenik ve trombositopenik purpura oluşabilir.

Metoprolol serum ürik asit konsantrasyonunu arttırabilir.

Psişik: Metoprolol kullanan hastalarda seyrek olarak; depresyon, kabuslar; çok seyrek olarak halüsinasyonlar ve mental uyanıklıkta azalma görülmüştür.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Metoprolol diüretikler veya diğer antihipertansiflerle birlikte alındığında etkinliği artabilir.

Katekolamin boşaltıcı ajanlar (örn. Rezerpin), beta blokerler ile birlikte verildiğinde aditif bir etki oluşturup, hipotansiyon ve bradikardiye yol açabilirler.

Verapamil metoprolol'un biyoyararlanımını artırabilir.

p-adrenerjik bloker ajanlarla kardiyak glikozitler, nonhidropiridin, kalsiyum kanal blokeri ajanlar gibi kardiyovasküler ajanların kullanımı SA veya NA nodal iletide negatif etkilere yol açabilir.

Şiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü bulunan veya beta bloker kullanan hastalar, antijenle herhangi bir şekilde temas sonrasında (kazaen, tanısal yada terapötik olarak) daha aşırı reaksiyon gösterebilirler ve alerjik reaksiyonların tedavisinde daha yüksek epinefrin dozlarına ihtiyaç gösterebilirler.

Miyokardiyal depresan genel anestetiklerin (dietileter gibi), p-adrenerjik blokerlerle kullanımı hipotansiyon riski yaratabilir ve kalp yetmezliğine yol açabilir.

İnsulin ve oral hipoglisemikler: Metoprolol tartarat hipoglisemide ortaya çıkan taşikardiyi maskeleyebilir.

Antipirin: Antipirinin klerensını %18 düşürür.

Oral kontraseptifler: Metoprololun plazma pik seviyesini yükseltirler.

Salisilatlar: Beta blokerlerin antihipertansif etkilerini düşürürler.

Sülfonilüreler: Beta blokerler, hipoglisemik ajanlara cevabı değiştirebilir.

Clonidin: Beraber kullanımlarında Clonidinin kesilmesini takiben beta blokerler geri tepen hipertansiyonu şiddetlendirebilir.

Fluoxetin: Beta blokerlerin oksidatif metabolizmasını inhibe edebilir.

Glukagon: Metoprolol glukagonun hiperglisemik etkisini köreltebilir.

Hidralazin: Metoprololun biyoyararlanımını yükseltebilir.

NSAİD ler (ibuprofen,indometazin, naproksen, piroksikam) beta blokerlerin antihipertansif etkilerini düşürürler.

Antiritmikler: Beta blokerlerin antiritmikler ve diğer kardiyal ileti etkisi olan ilaçlarla beraber kullanılması bradikardiyi ve kalp blokajını hızlandırır.

Anestetikler: Anestetikler miyokardiyal depresyona sebep olurlar. Özellikle; eter, siklopropan ve trikloretilen gibi anestetiklerden beta bloker kullanan hastalarda sakınılmalıdır.

Antiasitler: Alüminyum ve magnezyum tuzlarını içeren antiasitler metoprololun biyoyararlanımını artırır.

Laboratuar Testleri

Klinik laboratuar bulgularında, serum transaminaz, alkali fosfataz ve laktat dehidrogenaz seviyelerinde artış gözlenebilir.

DOZU VE KULLANIM ŞEKLİ

Problok tablet oral yolla kullanılır.

Hipertansiyon ve Anjina pektoris tedavisinde Problok tablet dozu hastaya göre ayarlanmalıdır. Tabletler yemek esnasında yada yemekten hemen sonra alınmalıdır.

Hipertansiyonda

Problok tabletin, olağan başlangıç dozu, tek başına yada bir diüretikle birlikte alındığında, tek yada bölünmüş dozlar halinde günde 50-100 mg'dır. Doz, kan basıncında optimum düşme sağlanana kadar haftalık yada daha uzun süreli aralar ile arttırılabilir. Herhangi bir doz düzeyinde maksimum etki ancak bir hafta içinde belirgin hale gelir. Efektif doz aralığı 100-450 mg/gün'dür. İlacın 450 mg'ın üzerindeki dozlarında çalışmalar mevcut değildir. Bazı hastalarda düşük dozlar (özellikle 100 mg/gün), 24 saatlik dönemin sonuna kadar efektif olmayabilir. Bu sürenin bitimine yakın yapılacak kan basıncı ölçümleri ile efektif etkinin sürüp sürmediği anlaşılabilir. Böyle bir durumda doz arttırılır yada günlük bölünmüş dozlar halinde verilir. Metoprolol tablet dozu arttıkça, beta-1 selektivite azalmaktadır.

Anjina Pektoriste

Başlangıç dozu, ikiye bölünmüş halde, genellikle günde 100 mg'dır. Optimum klinik yanıt elde edilene kadar, yada kalp hızında belirgin bir azalma varsa, doz haftalık aralar ile basamaklı olarak arttırabilir. Etkili doz aralığı günde 100-400 mg'dır. Tedaviye son verilme durumunda doz yavaş-yavaş azaltılarak 1-2 hafta içinde sonlandırılmalıdır.

Miyokard enfarktüsünde

Erken Tedavi: Hastanın hemodinamik durumu düzelir düzelmez başlanan intravenöz metoprolol tartarat tedavisini tolere eden hastalarda, son i.v dozdan 15 dakika sonra 6 saatte bir 50 mg metoprolol tartarat tablet tedavisine başlanır ve 48 saat süre ile devam edilir. Daha sonra günde iki kez 100 mg ile idame tedavisine geçilir. İntravenöz tedaviyi tolere edemeyen hastalarda, son I.V dozdan 15 dakika sonra, yada hastanın durumu elverdiğinde 6 saatte bir 50 mg ile başlanır.

Geç Tedavi: Miyokard enfarktüsünün erken dönemlerinde tedavi için kontrendike olan yada tedaviyi tolere edemeyen hastalarda, yada doktorun herhangi başka bir nedenle tedaviyi geciktirmek istediği durumlarda, hastanın klinik durumu müsaade eder etmez başlamak üzere günde iki kez 100 mg metoprolol tablet verilir. Tedavi en az 3 ay sürdürülmelidir. Diğer beta-blokerler ile yapılan çalışmaların sonuçları, tedavinin 1-3 yıl sürdürülmesi gerektiğini göstermektedir.

Yaşlılarda

Başlangıçta: 25 mg/gün, genel doz aralığı: 25-300 mg/gün

Migren Profilaksisinde

Günlük 100-200 mg bölünmüş dozlar halinde verilir.

Hipertiroidi'de

Hipertiroidizm tedavisine yardımcı olarak günde 4x50 mg (4x1/2 tablet Problok film tablet) kullanılır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Beta blokerlerin çoğu doz aşımları olaysız ve sakin geçer fakat bazı hastalar sert ve bazen ölümcül kardiyovasküler depresyon gösterirler.

İntoksikasyon belirtileri: Kardiyak düzensizlik, MSS toksisite, bronkospazm, hipoglisemi ve hipokalemi.

Ciddi doz aşımlarında görülen en yaygın belirtiler: bradikardi, kardiyak ileti blokajı, hipotansiyon, kalp durması, kardiyojenik şok, asistol ve çırpınma, koma ve solunum tutulması gibi MSS etkiler.

Tedavi: Akut metoprolol doz aşımında mide hemen gastrit lavajla boşaltılmalıdır. Destekleyici ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır. Semptomatik kardiya için; İV atropin sülfat verilebilir, eğer bradikardi devam ederse; İV isoproteranol hidroklorit dikkatle uygulanabilir. Şiddetli hipotansiyon için; bir vazopressör (dopamin, norepinefrin gibi) kullanılabilir. Bronkospazm için; bir beta-adrenerjik agonist (isoproterenol gibi) ve/veya bir teofilin türevi kullanılabilir. Kalp yetmezliği için; digitalis glikozit ve diüretik kullanılmalıdır. Yetersiz kardiyak kontraktilite ile oluşan şokta, dobutamin, izoproterenol veya glukagon kullanılabilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Nemden ve ışıktan koruyunuz.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Problok her bir tablette 100 mg metoprolol tartarat içeren 20 film tabletlik blister ambalajda piyasaya sunulmuştur.

RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya Sanayi Ticaret A.Ş. Bulgurlu Mah. Alemdağ Cad. Masaldan Merkez B Blok No :46/7 Üsküdar -İSTANBUL

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

13.10.1999 - 194/1

ÜRETİM YERİ

Atamis İlaç San. A.Ş. Tem Otoyolu Kandaklar Mevkii SAKARYA ONAY TARİHİ: 06.05.2005 Reçete ile satılır.

Bu Bölüm Sadece Sağlık Profesyonelleri İçindir. Giriş yapınız yada Üye olunuz.